أقراص المفرد 10 ملغ 14 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
المونتيلوكاست
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: Montelukast (montelukast) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 10
التأثير الدوائي
خصم من مستقبلات الليكوترين. ويوكوترين cysteinyl، LTC4، LTD4، LTE4 هي سطاء قوية من التهاب - إيكوزانويد، التي يتم تخصيصها في خلايا مختلفة، بما في ذلك الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط هذه الوسطاء البروستاتية المهمة بالسيستايين بمستقبلات الليكوترين. Cysteinyl الليكوترين مستقبلات النوع الأول (CysLT1 مستقبلات) موجودة في مجرى الهواء البشري (بما في ذلك خلايا الشعب الهوائية العضلات الملساء، الضامة) والخلايا الموالية للالتهابات أخرى (بما في ذلك الحمضات وبعض الخلايا الجذعية الدم النخاعي). يرتبط سيترين lukotrienes مع الفيزيولوجيا المرضية للربو والتهاب الأنف التحسسي. في الربو، وتشمل الآثار بوساطة الليكوترين الشعب الهوائية، وزيادة إفراز المخاط، وزيادة زيادة نفاذية الأوعية الدموية في عدد الحمضات. في حساسية الأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية يتم تحريرها يوكوترين cysteinyl من الخلايا الالتهابية الغشاء المخاطي للأنف أثناء الاستجابة المبكرة والمتأخرة مرحلة التحسسي، الذي يظهر أعراض حساسية الأنف. عندما عينة الأنف مع يوكوترين cysteinyl زيادة مقاومة مجرى الأنف الهوائية وقد تبين وأعراض الأنف obstruktsii.Montelukast - نشطة للغاية عندما تدار المخدرات، مما يحسن بشكل ملحوظ مؤشرات التهاب في الشعب الهوائية والربو. وفقا لتحليل الكيمياء الحيوية والدوائية للمونتيلوكاست مع قابلية عالية والانتقائية يربط CysLT1 مستقبلات دون التفاعل مع مستقبلات مهمة دواء أخرى في الشعب الهوائية (مثل بروستاغلاندين مستقبلات holino- أو β-adrenoceptors). مونتيلوكاست يمنع التأثير الفسيولوجي لليوكوترين cysteinyl، LTC4، LTD4، LTE4 ملزمة لCysLT1 مستقبلات دون بذل العمل على تحفيز البيانات retseptory.Montelukast تمنع CysLT مستقبلات في الشعب الهوائية كما يتضح من القدرة على منع الشعب الهوائية ردا على استنشاق LTD4 في المرضى الذين يعانون من الشعب الهوائية الربو.جرعة كافية من 5 ملغ كافية لتخفيف تشنج القصبات الناجم عن الستيرويد 4 ، ويسبب مونتيلوكاست توسع القصبات في غضون ساعتين بعد الابتلاع وقد يكمل توسع القصبات بسبب 2-adrenomimetic ، ولا يزيد استخدام montelukast عند جرعات تزيد عن 10 ملغ / يوم من فعالية الدواء مرة واحدة.
الدوائية
الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص montelukast بسرعة وبشكل شبه كامل من القناة الهضمية. عند البالغين ، عندما تؤخذ على معدة فارغة ، يتم الوصول إلى أقراص مغلفة بجرعة 10 ملغ من Cmax في البلازما بعد 3 ساعات ، ومتوسط التوافر البيولوجي عند إعطاء 64٪ ، ولا يؤثر تناول الطعام على Cmax في البلازما والتوافر البيولوجي للدواء. الدم أكثر من 99 ٪. Vd في المتوسط 8-11 لتر. الدراسات التي أجريت مع montelukast المسمى إشعاعيا على الفئران تشير إلى الحد الأدنى من اختراق من خلال BBB. بالإضافة إلى ذلك ، كانت تركيزات الدواء المسمى 24 ساعة بعد إعطاء الحد الأدنى في جميع الأنسجة الأخرى.عند تناول montelukast في جرعة من 10 ملغ 1 مرة / يوم ، لوحظ تراكم معتدل (حوالي 14 ٪) من المادة الفعالة في البلازما.تم استقلاب الأيض Montelukast بنشاط في الكبد. عندما تستخدم في الجرعات العلاجية ، لم يتم تحديد تركيز مستقلبات البلازما من مونتيليوكاست في التوازن في البالغين والأطفال.وقد أظهرت الدراسات في المختبر باستخدام microsomes الكبد البشري أن الانزيمات السيتوكروم P450: 3A4 ، 2C8 و 2 C9 تشارك في عملية الأيض في montelukast. وفقا لنتائج الدراسات في المختبر في microsomes الكبد البشري ، montelukast في تركيزات البلازما العلاجية لا تمنع السيتوكروم P450: 3A4.2C9 ، 1A2 ، 2A6 ، 2C19 و 2 D6 isoenzymes. exclion إزالة البلازما من montelukast في البالغين الأصحاء بمتوسط 45 مل / دقيقة . بعد تناوله عن طريق الفم من مونتيلوكاست ، يتم إخراج 86 ٪ من الكمية في البراز في غضون 5 أيام وأقل من 0.2 ٪ في البول ، مما يؤكد أن مونيلوكاست ومستقلباته يتم إفرازها بشكل شبه حصري مع الصفراء ، كما أن Monotelukast T1 / 2 في البالغين الأصحاء من 2.7 تصل إلى 5.5 ساعة ، وتحتفظ الحرائك الدوائية من montelukast بطابعها شبه الخطي عند ابتلاع جرعات تزيد عن 50 مجم. عند أخذ مونتيلوكاست في ساعات الصباح والمساء ، لا تلاحظ أي اختلافات دوائية في الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة إن الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست لدى النساء والرجال لها نفس الطبيعة ، ولا توجد فروق في التأثيرات الدوائية الهامة سريريًا في المرضى تبعاً للعرق ، وفي حالة تناول أقراص مغطاة بطبقة.عند جرعة من 10 ملغ 1 مرة في اليوم ، يكون الشكل الحرائك الدوائية والتوافر البيولوجي متشابهين في المرضى المسنين والشباب.في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي الخفيف إلى المعتدل والمظاهر السريرية لتليف الكبد ، تباطأ استقلاب montelukast ، مصحوبًا بزيادة في الـ AUC بنسبة 41٪ تقريبًا بعد جرعة واحدة من الدواء بجرعة 10 ملغ. ويزداد انسحاب montelukast في هؤلاء المرضى زيادة طفيفة مقارنة مع الأشخاص الأصحاء (متوسط T1 / 2 7.4 ساعة). ليس مطلوبا تغيير جرعة من montelukast للمرضى الذين يعانون من قصور الكبد المعتدل والخفيف. لا توجد بيانات حول طبيعة الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh) ، وبما أن montelukast وعناصره لا تفرز في البول ، لم يتم تقييم الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. ضبط الجرعة في هذه الفئة من المرضى غير مطلوب.
شهادة
الوقاية والعلاج من الربو على المدى الطويل لدى البالغين والأطفال من سن 6 سنوات ، بما في ذلك الوقاية من أعراض النهار والليل من المرض ، وعلاج المرضى الذين يعانون من حساسية الأسبرين مع الربو القصبي والوقاية من التشنج القصبي الناجم عن النشاط البدني.شراء أعراض ليلا ونهارا من التهاب الأنف التحسسي الموسمي (في البالغين و الأطفال من عمر 6 سنوات) والتهاب الأنف التحسسي (عند البالغين والأطفال من سن 6 سنوات)
موانع
فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء ، الأطفال حتى سن 6 سنوات.
احتياطات السلامة
أقراص مغلفة 10 ملغ تحتوي على مونوهيدرات اللاكتوز. لا ينبغي وصف المرضى الذين يعانون من أشكال نادرة من التعصب الوراثي لنقص اللاكتاز الخلقي أو نقص اللاكتيز الخلقي أو سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز بمفرد في شكل الجرعة هذا.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء الدراسات السريرية للدواء المفرد بمشاركة المرأة الحامل. يجب استخدام المفرد أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل ، وخلال فترة ما بعد تسجيل استخدام الدواء ، تم الإبلاغ عن المفرد في تطوير العيوب الخلقية في الأطراف عند الأطفال حديثي الولادة الذين أخذت أمهاتهم المفرد أثناء الحمل. كما أخذت معظم هؤلاء النساء أدوية أخرى لعلاج الربو القصبي أثناء الحمل.لم يتم تأسيس العلاقة السببية بين تناول الدواء Singular وتطور العيوب الخلقية في الأطراف ، وليس من المعروف ما إذا كان montelukast يفرز في حليب الثدي. بما أن العديد من الأدوية تفرز في حليب الثدي ، فمن الضروري أخذ ذلك في الحسبان عند وصف الدواء المفرد للأمهات المرضعات.
الجرعة والإعطاء
داخل مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن الوجبة. لعلاج الربو ، ينبغي أن تؤخذ Singular في المساء. عند علاج التهاب الأنف التحسسي ، يمكن أخذ الجرعة في أي وقت من اليوم بناء على طلب المريض. المرضى الذين يعانون من الربو والتهاب الأنف التحسسي يجب أن يأخذوا قرص واحد Singingular مرة واحدة في اليوم في المساء. البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وأكثر الجرعة للبالغين والأطفال فوق 15 سنة هو قرص واحد مغلف من 10 ملغ في اليوم الواحد. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 سنة: الجرعة للأطفال 6-14 سنة هي حبة واحدة مضغ 5 ملغ يوميا. تعديل الجرعة لهذه الفئة العمرية غير مطلوب. توصيات عامة التأثير العلاجي ل SINGULAIR على المؤشرات التي تعكس مجرى الربو يتطور خلال اليوم الأول. يجب على المريض أن يستمر في أخذ SINGULAIR ، سواء في الفترة لتحقيق السيطرة على أعراض الربو القصبي ، وفي فترات تفاقم الربو القصبي. بالنسبة للمرضى المسنين ، المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، وكذلك المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الخفيفة أو المعتدلة ، وأيضاً حسب نوع الجنس ، لا يلزم اختيار الجرعة الخاصة. يمكن إضافة تعيين SINGULAR جنبا إلى جنب مع أنواع أخرى من علاج الربو القصبي SINGULAIR لعلاج المريض مع موسعات القصبات و Glucocorticosteroids استنشاق (انظر قسم "التفاعل مع أدوية أخرى").
آثار جانبية
تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك الحساسية المفرطة ، وذمة وعائية ، والطفح الجلدي ، والحكة ، الشرى ، ونادرا جدا ارتشاح الكبد اليوزيني) ؛ عقدة حمامية ، أحلام حية غير مألوفة ؛ الهلوسة. النعاس. التهيج. الإثارة ، بما في ذلك السلوك العدواني. التعب. الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري (الانتحار) ؛ الأرق. تنمل / خدر ونادر جدا نوبات ؛ الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن. الصداع. ألم مفصلي. ألم عضلي. تشنجات العضلات الميل إلى زيادة النزيف ، وتشكيل نزيف تحت الجلد. الخفقان. تورم.
جرعة مفرطة
لم يتم الكشف عن أعراض الجرعة الزائدة خلال الدراسات السريرية لفترة طويلة (22 أسبوعا) من العلاج من المرضى البالغين الذين يعانون من الربو عند جرعات تصل إلى 200 ملغ / يوم ، أو خلال قصيرة (حوالي 1 أسبوع) الدراسات السريرية في حين تناول الدواء بجرعات تصل إلى 900 ملغ / يوم. كانت هناك حالات جرعة زائدة حادة من المخدرات Singular (مع ما لا يقل عن 1000 ملغ / يوم) في فترة ما بعد التسجيل وخلال التجارب السريرية في البالغين والأطفال. أشارت البيانات السريرية والمخبرية أن ملامح السلامة من المخدرات Singulyar كانت قابلة للمقارنة في الأطفال والبالغين والمرضى المسنين. وكانت الأعراض الأكثر شيوعا هي العطش والنعاس والقيء والإثارة والصداع وآلام البطن. هذه الآثار الجانبية تتفق مع ملف تعريف السلامة من المخدرات Singular العلاج: علاج الأعراض. لا توجد معلومات محددة حول العلاج من جرعة زائدة من المخدرات Singular. لا توجد بيانات حول فعالية الغسيل البريتوني أو غسيل الكلى في مونتيلوكاست.
التفاعل مع أدوية أخرى
يمكن وصف المفرد جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى تستخدم تقليديا للوقاية والعلاج على المدى الطويل من الربو القصبي و / أو علاج التهاب الأنف التحسسي. الجرعة العلاجية الموصى بها من Montelukast لم يكن لها تأثير كبير سريريا على الحرائك الدوائية من الأدوية التالية: الثيوفيلين ، بريدنيزون ، prednisolone ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم (ethinyl استراديول / norithindrone 35/1) ، terfenadine ، الديجوكسين والوارفارين. ولكن هذا لا يتطلب تغييرات في نظام الجرعة من المخدرات Singular وقد أثبتت الدراسات في المختبر أن montelukast يثبط CYP2C8 isoenzyme. ومع ذلك ، في دراسة التفاعل الدوائي في الجسم الحي من مونتيلوكاست وروزيجليتازون (يتم استقلابها بمشاركة CoP2C8 isoenzyme) ، لا يوجد أي دليل على تثبيط montelukast لـ CYP2C8 isoenzyme. لذلك ، في الممارسة السريرية ، ليس من المفترض أن يؤثر montelukast على التمثيل الغذائي الوسيط CYP2C8 لعدد من الأدوية ، بما في ذلك وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن montelukast هو الركيزة من CYP2C8 ، 2C9 و 3 A4.تظهر بيانات من دراسة سريرية للتفاعلات الدوائية ل montelukast و gemfibrozil (وهو مثبط لكل من CYP2C8 و 2 C9) أن gemfibrozil يزيد من تأثير التأثير المنهجي للمونتيلوكاست 4.4 مرات. لم تؤدِ الإدارة المشتركة لـ itraconazole ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ، إلى جانب gemfibrozil و montelukast ، إلى زيادة إضافية في تأثير التأثير الشامل للنظام montelukast. لا يمكن اعتبار تأثير gemfibrozil على التأثير الشامل للجزيء montelukast على أساس سريريًا استنادًا إلى بيانات السلامة عند استخدامه في الجرعات التي تتجاوز الجرعة المعتمدة من 10 ملغ للمرضى البالغين (على سبيل المثال ، 200 ملغم / يوم للمرضى البالغين لمدة 22 أسبوعًا وحتى 900 ملغ / يوم لم يلاحظ المرضى الذين يتناولون الدواء لمدة أسبوع واحد تقريبا الآثار السلبية الهامة سريريا). وبالتالي ، عند الجمع مع gemfibrozil ، لا يلزم تعديل جرعة من montelukast. وفقا لنتائج الدراسات في المختبر ، لا يتوقع أي تفاعلات دوائية هامة سريريا مع مثبطات معروفة أخرى من CYP2C8 (على سبيل المثال ، مع تريميثوبريم). بالإضافة إلى ذلك ، لم يؤدِّ التشارك في تعاطي المونتيلوكاست مع إيتراكونازول لوحده إلى زيادة معنوية في تأثير التأثير الشامل للمونتيلوكاست .العلاج المشترك مع موسعات الشعب الهوائية المفرد هو مكمل صالح للعلاج الأحادي مع موسعات الشعب الهوائية ، إذا لم توفر هذه الأخيرة السيطرة الكافية على الربو. عند الوصول إلى التأثير العلاجي للعلاج مع عقار Singular ، يمكنك البدء في تقليل جرعة موسعات القصبات بشكل تدريجي ، العلاج المشترك مع GCS المستنشق العلاج مع الدواء Singulyar يوفر تأثير علاجي إضافي في المرضى الذين يستخدمون GCS المستنشق. عند الوصول إلى الاستقرار ، يمكنك البدء في تخفيض تدريجي لجرعة GCS تحت إشراف طبيب. في بعض الحالات ، يُسمح بالإلغاء الكامل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة ، ومع ذلك ، لا يُنصح باستبدال الكورتيكوستيرويدات المستنشقة المفاجئة مع المفرد.
تعليمات خاصة
لم يتم تأسيس فعالية الدواء المفرد للإعطاء عن طريق الفم فيما يتعلق علاج الهجمات الحادة من الربو القصبي. لذلك ، لا ينصح أقراص المفرد لعلاج الهجمات الحادة من الربو القصبي.يجب توجيه المرضى لحمل الأدوية الطارئة دائمًا للتخفيف من نوبات الربو القصبي (منشطات بيتا 2 المستنشقة قصيرة المفعول) لا تتوقف عن تناول عقار سنغوليار في فترة تفاقم الربو والحاجة إلى أدوية طارئة (منشطات بيتا -2 المستنشقة) لا ينبغي للمرضى الذين يعانون من الحساسية المؤكدة لحمض أسيتيل الساليسيليك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أن تأخذ هذه الأدوية خلال فترة العلاج مع المخدرات Singul ع ، لأن المفرد ، وتحسين وظيفة الجهاز التنفسي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي حساسية ، ومع ذلك ، لا يمكن أن تمنع تماما ضيق الشعب الهوائية الناجمة عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها.يمكن خفض جرعة من الكورتيكوستيرويدات المستنشقة المستخدمة في وقت واحد مع المخدرات Singularis تدريجيا تحت إشراف الطبيب ، ولكن عن طريق الاستبدال المفاجئ للاستنشاق أو لا يمكن إعطاء GCS الشفهي باستخدام عقار Singulyar ، وقد تم وصف الاضطرابات العصبية النفسية في المرضى الذين يتناولون Singulyar. وبالنظر إلى أن هذه الأعراض يمكن أن تكون ناجمة عن عوامل أخرى ، فإنه من غير المعروف ما إذا كانت مرتبطة بتناول الدواء Singular. يجب على الطبيب مناقشة هذه الآثار الجانبية مع المرضى و / أو آبائهم / أولياء أمورهم. يجب أن يشرح المرضى و / أو مقدمو الرعاية أنه في حالة حدوث هذه الأعراض ، يجب الإبلاغ عنها لطبيبهم المعالج .تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات في المرضى الذين يتلقون مضادات الربو ، بما في ذلك حاصرات مستقبلات الليكوترين ، قد رافق في حالات نادرة ظهور واحد أو عدة من التفاعلات التالية: فرط الحمضات والطفح الجلدي ، وتفاقم الأعراض الرئوية ، ومضاعفات القلب و / أو الاعتلال العصبي ، في بعض الأحيان يتم تشخيصها على أنها متلازمة شاردزها شتراوس ، التهاب الأوعية الدموية اليوزيني الشامل. على الرغم من أن العلاقة السببية بين هذه التفاعلات الضائرة والعلاج بمضادات مستقبلات الليكوترين لم يتم تحديدها ، يجب توخي الحذر في تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات المجموعية في المرضى الذين يتلقون Singularis وإجراء المراقبة السريرية المناسبة. التأثير على القدرة على القيادة والعمل مع آليات البيانات أن استخدام المخدرات Singular يؤثر على القدرة على قيادة السيارة أو لم يتم الكشف عن الآلات المتحركة.
وصفة طبية عطلة
نعم