טבליות יחיד 10 מ"ג 14 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
מונטלוקסט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: מונטלוקסט (montelukast) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 10
השפעה פרמקולוגית
אנטגוניסט של קולטנים לאוקוטרינים. לאוקוטריאנים ציסטנילים, LTC4, LTD4, LTE4 הם מתווכים חזקים של דלקת - איקוזנואידים הנזקפים בתאים שונים, לרבות תאי אאוזינופילים תורנים. מתווכים proastmaticheskie חשובים אלה להיקשר לקולטן ציסטנילים leukotriene. סוג קולטן leukotriene ציסטנילים לי (CysLT1-קולטנים) נמצאים בדרכי הנשימה האנושית (כולל תאי שריר חלק הסימפונות, מקרופאגים) ותאים דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים וכמה תאי גזע מיאלואידית). לאוקוטריאנים ציסטנילים מתואמים עם הפתופיזיולוגיה של אסתמה ונזלת אלרגית. בשנת אסטמה, תופעות בתיווך leukotriene כוללים bronchoconstriction, הפרשת ריר מוגברת, וכן עלייה בחדירות כלי הדם גדל במספר אאוזינופילים. בשנת נזלת אלרגית לאחר החשיפה לאלרגן הוא שוחרר לאוקוטריאנים ציסטנילים מן רירית האף תאים דלקתיים בשלב מוקדם ומאוחר תגובה אלרגית, אשר מבטאת את הסימפטומים של נזלת אלרגית. כאשר מדגם אפי עם לאוקוטריאנים ציסטנילים להגדיל התנגדות של דרכי האף פנאומטי הוכח ו סימפטום האף obstruktsii.Montelukast - פעיל מאוד כאשר מנוהל סמים, אשר משפר באופן משמעותי מדדי דלקת ואסתמה. על פי ניתוח ביוכימיים תרופתי של montelukast עם זיקה סלקטיביות גבוהה נקשר-קולטנים CysLT1 ללא אינטראקציה עם קולטנים פרמקולוגית חשובים אחרים בדרכי הנשימה (כגון קולטנים פרוסטגלנדין holino- או β-adrenoceptors). Montelukast מעכב את ההשפעה הפיזיולוגית של לאוקוטריאנים ציסטנילים, LTC4, LTD4, LTE4 באמצעות קשירה CysLT1-קולטנים ללא הפעלת הפעולה מגרה על נתונים retseptory.Montelukast לעכב CysLT-קולטנים בדרכי הנשימה כפי שמעידים היכולת לחסום bronchoconstriction בתגובה שאיפה של LTD4 בחולים עם הסימפונות אסטמה.מינון של 5 מ"ג הוא מספיק כדי להקל על ברונכוספזם הנגרמת על ידי LTD4. Montelukast גורם bronchodilation בתוך 2 שעות לאחר בליעה ועשויים תוספת bronchodilation נגרמת על ידי β2-adrenomimetic השימוש של montelukast במינונים של יותר מ 10 מ"ג / יום לא להגדיל את האפקטיביות של התרופה פעם אחת.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר מתן אוראלי, montelukast הוא נספג במהירות כמעט לחלוטין מן דרכי העיכול. במבוגרים, כאשר הם נלקחים על בטן ריקה, טבליות מצופות במינון של 10 מ"ג Cmax בפלזמה מגיעים לאחר 3 שעות.הביו-זמינות הממוצעת כאשר הם מנוהלים היא 64 %. צריכת המזון אינה משפיעה על Cmax בפלסמה ועל הזמינות הביולוגית של התרופה.הפצה של montelukast עם חלבונים פלזמה דם הוא מעל 99%. VD הוא בממוצע 8-11 l. מחקרים עם montelukast שכותרתו רדיואקטיבי שנערך על חולדות מצביעים על חדירה מינימלית דרך BBB. בנוסף, הריכוז של התרופה שכותרתה 24 שעות לאחר הטיפול היה מינימלי בכל הרקמות האחרות, כאשר נטילת montelukast במינון של 10 מ"ג פעם ביום, נצפתה עליה מתונה (כ -14%) של החומר הפעיל בפלסמה. מטבוליזם מונטלוקאסט פעיל במטבוליזם בכבד. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים של פלסמה של montelukast בשיווי משקל אצל מבוגרים וילדים לא נקבע במחקרים חוץ-גופית, באמצעות מיקרוסקומים של הכבד האנושי, הוכיחו כי ציטוכרום P450: 3A4, 2C8 ו- 2C9 isoenzymes מעורבים בחילוף החומרים של montelukast. על פי התוצאות של מחקרים במבחנה במיקרוזומים בכבד, montelukast בריכוזי פלזמה טיפולית אינה מעכבת את ציטוכרום P450: 3A4.2C9, 1A2, 2A6, 2C19, איזונזימים מסוג 2D6.הפרשה של montelukast במבוגרים בריאים ממוצעים 45 מ"ל / דקה . לאחר מתן אוראלי של montelukast, 86% מהכמות שלו מופרשים בצואה תוך 5 ימים ופחות מ -0.2% בשתן, המאשר כי montelukast והמטבוליטים שלה מופרשים כמעט לחלוטין עם מרה.המוטלוטוקאסט T1 / 2 אצל מבוגרים צעירים בריאים הוא מ -2.7 עד 5.5 שעות.הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט שומרת על אופיו הליניארי כמעט כאשר לוקחים מינון של מעל 50 מ"ג. כאשר לוקחים את montelukast בשעות הבוקר והערב, לא נצפו הבדלים פרמקוקינטיים.הפרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט אצל נשים וגברים יש אופי דומה, לא נמצאו הבדלים באפקט פרמקוקינטי משמעותי מבחינה קלינית בחולים בהתאם לגזע, במקרה של בליעה של טבליות המכוסות בציפוי.במינון של 10 מ"ג פעם ביום, הפרופיל הפרמקוקינטי והנוחות הביולוגית דומים אצל מטופלים קשישים וצעירים, בחולים עם אי ספיקת כבד בינונית עד מתונה ותופעות שחורות של שחמת הכבד, קצב חילוף החומרים של מונטלוקסט הואט, מלווה בגידול ב- AUC בכ -41% לאחר מנה אחת של התרופה במינון של 10 מ"ג. הנסיגה של montelukast בחולים אלה היא עלייה קלה לעומת הנבדקים בריאים (ממוצע T1 / 2 7.4 שעות). שינוי המינון של montelukast עבור חולים עם אי ספיקת כבד מתון אינו נדרש. לא נמצאו נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם ליקוי כבד כבד (יותר מ -9 נקודות על הסולם של הילד-פו), ומאחר שהמוטלוקאסט והמטבוליטים שלו אינם מופרשים בשתן, הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם אי-ספיקת כליות לא הוערכה. אין צורך בהתאמת מינון בקטגוריה זו של חולים.
אינדיקציות
מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה בקרב מבוגרים וילדים בגילאי 6 שנים, כולל מניעת תסמיני המחלה של היום והלילה, טיפול בחולים רגישים לאספירין עם אסטמה סימפונית ומניעת ברונכוספזם הנגרם על ידי פעילות גופנית.רכישת סימפטומים יום ולילה של נזלת אלרגית עונתית (במבוגרים ילדים מ -6 שנים) ונזלת אלרגית מתמשכת (אצל מבוגרים וילדים מ -6 שנים)
התוויות נגד
רגישות לכל אחד מרכיבי התרופה ילדים עד גיל 6.
אמצעי זהירות
טבליות מצופות 10 מ"ג מכילים מונוהידראט לקטוז. חולים עם צורה נדירה של אי סבילות תורשתית לגלקטוז, חסר לקטז מולד או ספיגה של גלוקוז-גלאקטוז לא צריכים להיות נקבעו יחיד במינון זה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים קליניים של התרופה יחיד עם השתתפות של נשים בהריון לא נערך. יש להשתמש בסינגולרי במהלך ההיריון ובמהלך ההנקה רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.במהלך השימוש שלאחר הטיפול בתרופה, דווח על סינגולאר על התפתחות מומים מולדים של הגפיים בתינוקות שאמהותיהם נטלו את הסינגולרי במהלך ההריון. רוב הנשים הללו גם לקחו תרופות אחרות לטיפול באסתמה הסימפונות במהלך ההריון.הקשר הסיבתי בין נטילת התרופה הסינגולארית לבין התפתחות המומים המולדים של הגפיים לא נקבע, ולא ידוע אם מונטלוקאסט מופרש בחלב אם. מאז תרופות רבות מופרשות בחלב אם, יש צורך לקחת זאת בחשבון כאשר מרשם את התרופה סינגול לאמהות מיניקות.
מינון ומינהל
בפנים פעם ביום, ללא קשר לארוחה. לטיפול באסתמה, הסינגולרי צריך לקחת בערב. כאשר מטפלים בנזלת אלרגית, ניתן לקחת את המינון בכל עת של היום לבקשת המטופל. חולים הסובלים מאסטמה ונזלת אלרגית צריכים לקחת טבליה אחת לשיר פעם ביום. מבוגרים בני 15 ומעלה המינון למבוגרים וילדים מעל גיל 15 הוא לוח מצופה אחד של 10 מ"ג ליום. ילדים בגילאים 6 עד 14 שנים מינון לילדים בגיל 6-14 הוא אחד ללוחית לעיסה 5 מ"ג ליום. מינון המינון עבור קבוצת גיל זו אינו נדרש. המלצות כלליות האפקט הטיפולי של סינגולייר על המדדים המשקף את מהלך האסתמה מתפתח במהלך היום הראשון. המטופל צריך להמשיך לקחת SINGULAIR, הן בתקופה כדי להשיג שליטה על הסימפטומים של אסתמה הסימפונות, ובתקופות של החמרה של אסתמה הסימפונות. עבור מטופלים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות, כמו גם חולים עם תפקוד כבד קל או בינוני, וגם בהתאם למין, אין צורך במינון מיוחד. מינויו של SINGULAR יחד עם סוגים אחרים של טיפול באסתמה הסימפונית ניתן להוסיף לטיפול בחולה עם ברונכודילטים ושאיפה של גלוקוקורטיקוסטרואידים (ראה פרק "אינטראקציה עם תרופות אחרות").
תופעות לוואי
תגובות של רגישות יתר (כולל אנפילקסיס, אנגיואדמה, פריחה, גירוד, אורטיקריה, וחדירות כבד נדירות מאוד של eosinophilic); הצומת אדמתמה, חלומות חיים יוצאי דופן; הזיות; נמנום; עצבנות; התרגשות, כולל התנהגות תוקפנית; עייפות; מחשבות אובדניות והתנהגות התאבדותית (אובדניות); נדודי שינה; הפרשתזיה / היפסטזיה, ורק לעתים נדירות התקפים; בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן; כאב ראש; ארתרלגיה; מיאלגיה; התכווצויות שרירים; נטייה לדימום מוגבר, היווצרות דימומים תת-עוריים; פעימת לב; נפיחות.
מנת יתר
החוקרים מדווחים כי לא אובחנו במהלך המחקר הקליני של טיפול ממושך (22 שבועות) בחולים מבוגרים עם אסתמה במינון של עד 200 מ"ג ליום, או במהלך מחקרים קליניים קצרים (כשבוע אחד), תוך נטילת התרופה במינונים של עד 900 מ"ג ליום. היו מקרים של מינון יתר חריף של התרופה סינגולארית (שנלקחה לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר ההרשמה ובמהלך הניסויים הקליניים במבוגרים ובילדים. נתונים קליניים ומעבדה הצביעו על כך שפרופילי הבטיחות של התרופה Singulyar היו דומים לילדים, מבוגרים וחולים קשישים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלה עקביות עם פרופיל הבטיחות של התרופה סינגולרי: טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של סמים. אין נתונים על האפקטיביות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה של montelukast.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
סינגולרי יכול להיות prescribed יחד עם תרופות אחרות המשמשות באופן מסורתי למניעת טיפול לטווח ארוך של אסתמה הסימפונות ו / או טיפול של נזלת אלרגית. המינון הטיפולי המומלץ של מונטלוקסט לא השפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, גלולות למניעת הריון (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), טרפאנדין, דיגוקסין וקומדין. , אבל זה לא דורש שינויים במינון המינון של התרופה סינגולר.במבחנה מחקרים קבעה כי montelukast מעכב את האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, במחקר של אינטראקציות סמים in vivo של montelukast ו rosiglitazone (מטבוליזם עם השתתפות של האיזואנזים CYP2C8), לא היו ראיות של עיכוב montelukast של האיזואנזים CYP2C8. לכן, מבחינה קלינית, montelukast לא אמור להשפיע על מטבוליזם מתווך CYP2C8 של מספר תרופות, כולל מחקרים במבחנה הראו כי montelukast הוא מצע של CYP2C8, 2C9 ו 3A4.נתונים ממחקר קליני על אינטראקציות בין תרופתיות ל- montelukast ו- gemfibrozil (מעכב של CYP2C8 ו- 2C9) מראים כי gemfibrozil מגביר את ההשפעה של האפקט המערכתי של montelukast 4.4 פעמים. מינהל משותף של איטרקונזול, מעכב חזק של CYP3A4, יחד עם gemfibrozil ו montelukast לא הביא לעלייה נוספת בהשפעה של מערכתית של montelukast. ההשפעה של gemfibrozil על האפקט המערכתי של montelukast לא יכולה להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות כאשר משתמשים במינונים העולים על המינון המאושר של 10 מ"ג לחולים מבוגרים (לדוגמה, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ועד 900 מ"ג ליום עבור חולים אשר נטלו את התרופה במשך כשבוע לא נצפו תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית). לכן, כאשר בשילוב עם gemfibrozil, התאמת מנה של montelukast אינו נדרש. על פי תוצאות מחקר במבחנה, לא צפויה אינטראקציה תרופתית משמעותית עם מעכבים ידועים אחרים של CYP2C8 (לדוגמה, עם trimethoprim). בנוסף, שיתוף של montelukast עם itraconazole לבדו לא הביא לעלייה משמעותית בהשפעה של האפקט המערכתי של montelukast טיפול משולב עם ברונכודילטים הסינגול הוא תוספת תקפה למונוטרפיה עם ברונכודילטים, אם אלה אינם מספקים שליטה נאותה באסטמה. כאשר מגיעים להשפעה הטיפולית של התרופה סינגולאר, ניתן להתחיל בהדרגה להפחית את המינון של ברונכודילטים טיפול משולב עם GCS בשאיפה טיפול עם התרופה Singulyar מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים באמצעות GCS בשאיפה. בהגיעך לייצוב, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון ה- GCS בפיקוחו של רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מותר, עם זאת, החלפת פתאומית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה עם סינגולר לא מומלץ.
הוראות מיוחדות
היעילות של התרופה סינגולארית לטיפול אוראלי ביחס לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות לא הוקמה. לכן, לוחות בודדים לא מומלץ לטיפול התקפי חריפה של אסתמה הסימפונות.יש להנחות את המטופלים לשאת בתרופות חירום כדי להקל על התקפי אסתמה הסימפונות (קצרת טווח של אגוניסטים בטא בשאיפה קצרת טווח) .אל תפסיק לקחת את התרופה Singulyar בתקופה של החמרת אסתמה והצורך בתרופות חירום (בשאיפת בטא -2) בחולים עם אלרגיות מאושרות לחומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים לא צריכים לקחת תרופות אלו במהלך תקופת הטיפול בתרופה סינגול מאחר שהיחיד, שיפור תפקוד הנשימה אצל מטופלים עם אסתמה סימפונית אלרגית, אינו יכול למנוע לחלוטין את הסימפטומים הנגרמים על ידי ה- NSAID שלהם.המינון של קורטיקוסטרואידים בשאיפה המשמשים בו זמנית עם התרופה סינגולריס יכול להיות מופחת בהדרגה תחת פיקוחו של רופא, אבל על ידי החלפה פתאומית של בשאיפה או לא ניתן לטפל ב- GCS עם התרופה Singulyar, והפרעות נוירו-פסיכיאטריות תוארו בחולים הנוטלים Singulyar. בהתחשב בכך שתסמינים אלה היו יכולים להיגרם על ידי גורמים אחרים, זה לא ידוע אם הם קשורים עם נטילת התרופה סינגולר. על הרופא לדון בתופעות לוואי אלו עם מטופלים ו / או הוריהם / אפוטרופסים. המטופלים ו / או המטפלים שלהם צריכים להיות מוסברים כי אם התסמינים האלה מתרחשים, הם צריכים להיות מדווחים לרופא המטפל שלהם.הורדת מינון של סטרואידים מערכתיים בחולים המקבלים אנטי אסתמה, כולל חוסמי קולטן לוקוטרין, מלווה במקרים נדירים על ידי הופעת אחת או כמה מהתגובות הבאות: eosinophilia , פריחות, החמרה בסימפטומים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו / או נוירופתיה, שאובחנה לעיתים כסינדרום Chardzha-Strauss, דלקת כלי הדם האוזנופילית. למרות הקשר הסיבתי בין התגובות השליליות האלה לבין טיפול עם אנטגוניסטים של קולטן לוקוטרינים לא הוקם, יש לנקוט זהירות בהפחתת מינון של סטרואידים מערכתיים בחולים המקבלים Singularis ועריכת תצפית קלינית מתאימה.ההשפעה על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנוני נתונים כי השימוש של התרופה סינגולר משפיע על היכולת לנהוג במכונית או מכונות נעות לא זוהה.
מרשם
כן