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有効成分
モンテルカスト
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：モンテルカスト（モンテルカスト）有効成分濃度（mg）：10
薬理効果
ロイコトリエン受容体のアンタゴニスト。エイコサノイド、異なるセルに割り当てられる、など - システイニルロイコトリエン、LTC4、LTD4、LTE4は、炎症の強力なメディエーターでありますマスト細胞および好酸球。これらの重要なproastmaticheskieメディエーターは、ロイコトリエン受容体をシステイニルに結合します。システイニルロイコトリエン受容体タイプI（CysLT1受容体）及び（好酸球およびいくつかの骨髄幹細胞を含む）他の炎症誘発性細胞（気管支平滑筋細胞、マクロファージを含む）は、ヒトの気道に存在します。システイニルロイコトリエンは、喘息およびアレルギー性鼻炎の病態と相関しています。喘息では、ロイコトリエン媒介性の効果は、気管支収縮、増加した粘液分泌、および好酸球の数の増加、血管透過性の増加が挙げられます。アレルギー性鼻炎にアレルゲン曝露後のアレルギー性鼻炎の症状を発現する初期および後期アレルギー反応、炎症性細胞中鼻粘膜からのシステイニルロイコトリエンが放出されます。システイニルロイコトリエンと鼻腔試料は空気圧鼻道の抵抗を増加させたときに図示している鼻の症状obstruktsii.Montelukast - 高活性の有意気管支喘息における炎症の指標を改善する薬剤を投与された場合。高い親和性および選択性を有するモンテルカストの生化学的および薬理学的分析によれば、（例えば、プロスタグランジン受容体holino-またはβアドレナリン受容体のような）気道における他の薬理学的に重要な受容体と相互作用することなく、CysLT1受容体に結合します。気管支患者におけるLTD4の吸入に応答して、気管支収縮をブロックする能力によって証明されるようモンテルカストデータに促進作用を及ぼすことなく、CysLT1受容体に結合することにより、システイニルロイコトリエン、LTC4、LTD4、LTE4の生理学的効果を阻害retseptory.Montelukast気道内のCysLT受容体を阻害します喘息。モンテルカストは、摂取後2時間以内に気管支拡張を起こし、β2-アドレナミン作動薬による気管支拡張を補う可能性があります。モンテルカストを10mg /日以上投与すると、薬物の有効性が一度向上することはありません。
薬物動態
吸入経口投与後、モンテルカストは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収される。成人では、空腹時には、3時間後に血漿中のCmaxが10mgの被覆錠剤に達し、投与時の平均バイオアベイラビリティは64％である。血漿中のCmaxおよび薬物のバイオアベイラビリティに食物摂取は影響しない。血液は99％以上です。 Vdは平均8-11Lである。ラットで実施された放射性標識モンテルカストの研究は、BBBを通る浸透が最小であることを示す。また、投与24時間後の標識薬物の濃度は他の全ての組織で最小であり、モンテルカストを1日1回10mg投与すると、血漿中の活性物質の蓄積が中程度（約14％）になる。ヒト肝臓ミクロソームを用いたインビトロ研究では、シトクロムP450：3A4,2C8および2C9アイソザイムがモンテルカストの代謝に関与していることが示されている。ヒト肝臓ミクロソームにおけるインビトロ研究の結果によれば、治療用血漿濃度のモンテルカストはシトクロムP450：3A4.2C9,1A2,2A6,2C19および2D6アイソザイムを阻害しない。健康な成人におけるモンテルカストの排泄血漿クリアランスは平均45ml /分。放射性標識されたモンテルカストの経口投与後、その量の86％が尿中5日以内に0.2％未満の糞便中に排泄され、モンテルカストおよびその代謝産物がほぼ排泄されることが確認された。最大5.5時間。モンテルカストの薬物動態は、50mgを超える用量の摂取時にほぼ直線的な特性を保持する。特別な臨床状況における薬物動態女性と男性におけるモンテルカストの薬物動態は類似しているため、患者にはレースによって臨床的に有意な薬物動態効果の差は見られない。コーティングで覆われた錠剤の摂取の場合。軽度から中等度の肝不全および肝硬変の臨床症状を呈した患者では、モンテルカスト代謝が遅くなり、AUCが約41％増加したが、それに伴って、1日あたり10mgの用量で、薬物動態プロファイルおよびバイオアベイラビリティが高齢者および若年患者において同様であった。 10mgの用量での薬物の単回投与。これらの患者におけるモンテルカストの撤退は、健康な被験者（T1 / 2の平均は7.4時間）と比較してわずかに増加している。軽度および中等度の肝不全の患者のためのモンテルカストの投与量を変更する必要はない。重度の肝機能不全患者（モンテルカストおよびその代謝産物が尿中に排泄されないため、腎不全患者の薬物動態は評価されていない。このカテゴリーの患者における用量調節は必要ではない。
適応症
昼夜の症状の予防、気管支喘息のアスピリン感受性患者の治療、身体活動による気管支痙攣の予防など、6歳以上の成人および小児における喘息の予防および長期治療季節性アレルギー性鼻炎の昼夜症状の購入6歳未満の子供）および持続性のアレルギー性鼻炎（成人および6歳以上の子供）
禁忌
薬物の成分のいずれかに対する過敏症。6歳までの子供。
安全上の注意
10mgの被覆錠剤は、ラクトース一水和物を含有する。ガラクトース、先天性ラクターゼ欠損症またはグルコースガラクトース吸収不良に対する遺伝的不耐性の稀な形態を有する患者は、この剤形で特異的に処方されるべきではない。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦の参加によるSingular薬の臨床試験は実施されていない。 Singularは、母親が妊娠中にSingularを服用した新生児の先天性欠損症の発症について報告されており、母親への期待される利益が胎児や子どもの潜在的リスクを上回る場合にのみ、妊娠中および母乳育児中に使用されるべきである。これらの女性のほとんどは、妊娠中の気管支喘息の治療のために他の薬を服用していました。モンテルカストが母乳中に排泄されているかどうかは分かっていないが、特異的な薬物を服用することと四肢の先天性欠損の発症との因果関係は確立されていない。多くの薬物が母乳中に排泄されるので、母乳育児の母親に特異的な薬剤を処方する際には、これを考慮する必要があります。
投与量および投与
一日一回、食事に関係なく。喘息の治療のために、Singularは夕方に撮影する必要があります。アレルギー性鼻炎を治療する場合、患者の要請により、その日の任意の時間に用量を摂取することができる。喘息およびアレルギー性鼻炎に罹患している患者は、1日1回夕方に1錠のシンギュリンを服用するべきである。 15歳以上の成人15歳以上の成人および小児のための投与量は、1日当たり10mgの1錠の被覆錠剤である。 6〜14歳の小児6〜14歳の小児のための投薬量は、1日に1つの咀嚼錠剤5mgである。この年齢層のための投薬量調整は必要ではない。一般的な推奨事項喘息の経過を反映する指標に対するシンギュラーの治療効果は、最初の日に発症する。患者は、気管支喘息の症状に対する制御を達成する期間および気管支喘息の悪化期間の両方において、SINGULAIRを服用し続けるべきである。高齢患者、腎不全患者、軽度または中等度の肝機能障害を有する患者、および性別によっては特別な用量選択は必要ない。気管支喘息の他のタイプの治療と一緒にSINGULARの任命気管支拡張剤および吸入グルココルチコステロイドの患者の治療にシンギュラーを加えることができます（「他の医薬品との相互作用」の項を参照）。
副作用
過敏症反応（アナフィラキシー、血管性浮腫、発疹、かゆみ、蕁麻疹、および非常にまれに好酸球性肝臓浸潤を含む）;紅斑、異常な生き生きとした夢;幻覚;眠気;過敏症;積極的な行動を含む興奮、疲労;自殺思考と自殺行動（自殺率）;不眠症;感覚異常/感情鈍麻および非常にまれな発作;吐き気、嘔吐、下痢、腹痛;頭痛;関節痛;筋肉痛;筋肉痙攣;出血の増加傾向、皮下出血の形成;心拍;腫れ。
過剰摂取
喘息の成人患者を200mg /日まで、または短い（約1週間）臨床試験中に900mg /日までの用量で薬物を服用している間、長期（22週間）の治療の臨床試験中に過剰服用の症状は検出されなかった。登録後および成人および小児の臨床試験中にSingular薬（少なくとも1000mg /日）を急性に過剰投与したケースがありました。臨床および実験データは、Singulyarの安全性プロファイルが小児、成人および高齢者の患者に匹敵することを示した。最も頻繁な症状は、渇き、眠気、嘔吐、激越、頭痛、腹痛でした。これらの副作用は、Singular薬の安全性プロファイルと一致します。治療：対症療法。特異的な薬物過度投与の治療についての情報はありません。モンテルカストの腹膜透析または血液透析の有効性に関するデータはない。
他の薬との相互作用
単数は、気管支喘息の予防および長期治療および/またはアレルギー性鼻炎の治療のために伝統的に使用されている他の薬物と一緒に処方することができる。テオフィナリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、経口避妊薬（エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン35/1）、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態には、Montelukastの推奨治療用量は臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。モンテルカストはCYP2C8アイソザイムを阻害することがin vitro試験により立証されている。しかし、モンテルカストおよびロシグリタゾン（これはCYP2C8アイソザイムの参加により代謝される）のインビボでの薬物相互作用の研究において、CYP2C8アイソザイムのモンテルカスト阻害の証拠はない。したがって、臨床的には、モンテルカストは、CYP2C8を介した多くの薬剤の代謝に影響を与えるとは考えられていません。 in vitro研究では、モンテルカストはCYP2C8,2C9および3A4の基質であることが示されている。モンテルカストおよびゲムフィブロジル（CYP2C8および2C9の両方の阻害剤）に対する薬物相互作用の臨床研究からのデータは、ゲムフィブロジルがモンテルカストの全身作用の効果を4.4倍増加させることを実証している。ジェムフィブロジルおよびモンテルカストとともにCYP3A4の強力な阻害剤であるイトラコナゾールの共同投与は、モンテルカストの全身作用の効果をさらに増加させなかった。モンテルカストの全身的効果に対するゲンフィブロジルの効果は、成人患者の承認された用量10mgを超える用量で使用された場合、安全性データに基づいて臨床的に重要であるとは考えられない（例えば、22週間の成人患者では200mg /日で、900mg /約1週間薬物を服用していた患者は、臨床的に有意な副作用は観察されなかった）。従って、ゲムフィブロジルと組み合わせた場合、モンテルカストの用量調整は必要とされない。インビトロ研究の結果によれば、他の既知のCYP2C8阻害剤（例えば、トリメトプリム）との臨床的に有意な薬物相互作用は期待されていない。さらに、モンテルカストとイトラコナゾール単独の同時投与は、モンテルカストの全身作用の効果を有意に増加させなかった。気管支拡張剤との併用治療単剤は、気管支拡張剤による単独療法の有効な補助剤であり、喘息の適切な制御を提供しない。シンギュラー（Singular）での治療効果に達すると、気管支拡張剤の用量を徐々に減らすことができます。吸入GCSとの併用シンギュラー（Singulyar）の治療は、吸入GCSを使用する患者にさらなる治療効果をもたらします。安定化に達すると、医師の監督下でGCSの用量を徐々に減らすことができます。いくつかのケースでは、吸入コルチコステロイドの完全な廃止は許容されるが、吸入コルチコステロイドのSingularへの急激な置換は推奨されない。
特別な指示
気管支喘息の急性発作の治療に関する経口投与のためのSingular薬の有効性は確立されていない。したがって、特異的な錠剤は、気管支喘息の急性発作の治療には推奨されていません。気管支喘息発作（短時間作用型吸入ベータ2アゴニスト）を緩和するために、緊急時の薬物療法を常に実施するように指示する必要があります。喘息の悪化と緊急治療薬（吸入ベータ2アゴニスト）短時間作用型）アセチルサリチル酸および他のNSAIDsに対するアレルギーが確認されている患者は、Singul pは、アレルギー性気管支喘息患者の呼吸機能を向上させるSingularがNSAIDsによる気管支収縮を完全に予防することはできないとされています。経口GCSは、Singulyarという薬を投与することはできません。神経精神障害は、Singulyarを服用している患者に記載されています。これらの症状が他の要因によって引き起こされた可能性があることを考慮すると、それらが特異的な薬物を摂取することと関連しているかどうかはわかりません。医師はこれらの副作用を患者および/またはその両親/保護者と話し合うべきである。ロイコトリエン受容体拮抗薬を含む抗喘息薬を服用している患者の全身コルチコステロイドの投与量を減らすことはまれなケースで、以下の反応の1つまたは複数の出現を伴います：好酸球増多、発疹、肺症状の悪化、心臓合併症および/またはニューロパチー、時折Chardzha-Strauss症候群、全身好酸球性脈管炎と診断される。これらの副作用とロイコトリエン受容体拮抗薬との因果関係は確立されていませんが、Singularisを受けて適切な臨床観察を行う患者の全身コルチコステロイドの投与量を減らすために注意を払う必要があります。 Singular薬の使用が自動車を動かす能力または機械を動かす能力に影響を与えることは検出されなかったこと。
処方箋
はい