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Avodart-Kapseln 0,5 mg N30

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Wirkstoffe

Dutasterid

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Kapseln

Zusammensetzung

Wirkstoff: Dutasterid (Dutasterid) Wirkstoffkonzentration (mg): 0,5

Pharmakologische Wirkung

Medikament zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie. Dutasterid ist ein Doppelinhibitor der 5α-Reduktase. Unterdrückt die Aktivität der Isoenzyme 5α-Reduktase 1- und 2-Typen, die für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) verantwortlich sind. Dihydrotestosteron ist das Hauptandrogen, das für die Hyperplasie des Drüsengewebes der Prostatadrüse verantwortlich ist.Die maximale Wirkung von Dutasterid auf die Verringerung der DHT-Konzentrationen ist dosisabhängig und wird 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet. Nach 1 und 2 Wochen Dutasterid-Dosierung bei einer Dosis von 500 mcg / Tag sind die Mittelwerte der Serumdihydrotestosteron-Konzentrationen um 85% bzw. 90% verringert.

Pharmakokinetik

Resorption Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 500 mcg wird die Serumkonzentration von Dutasterid im Serum innerhalb von 1 bis 3 Stunden erreicht.Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%, bezogen auf eine Infusion von 2 Stunden pro Woche. Die Bioverfügbarkeit von Dutasterid hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab Verteilung Die pharmakokinetischen Daten, die nach einmaliger und wiederholter Verabreichung von Dutasterid erhalten werden, weisen auf einen großen Vd (300 bis 500 l) hin. Dutasterid bindet stark an Plasmaproteine ​​(> 99,5%): Bei täglicher Einnahme erreicht die Dutasteridkonzentration im Serum nach 1 Monat 65% des stabilen Spiegels und nach 3 Monaten etwa 90% des stabilen Spiegels. Stabile Serum-Dutasterid-Konzentrationen (Css) von etwa 40 ng / ml werden nach 6 Monaten einer einzelnen Tagesdosis von 500 μg dieses Arzneimittels erreicht. Im Samen wie im Serum werden auch nach 6 Monaten stabile Dutasteridkonzentrationen erreicht. Nach 52 Behandlungswochen betrug die Konzentration von Dutasterid im Samen durchschnittlich 3,4 ng / ml (von 0,4 bis 14 ng / ml). Etwa 11,5% Dutasterid gelangen aus Blutserum in den Samen. Metabolismus In vitro wird Dutasterid durch das humane Cytochrom-P450-Cytoprotein Cytochrom-P450-Isoenzym zu zwei kleinen monohydroxylierten Metaboliten metabolisiert. Es ist jedoch nicht von den Isozymen CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 oder CYP2D6 betroffen. Nach Erreichen des Css-Dutasterids im Serum mit der massenspektrometrischen Methode, unverändertes Dutasterid, 3 große Metaboliten (4'-Hydroxydutasterid,1,2-Dihydrodutasterid und 6-Hydroxydutasterid) und 2 kleine Metaboliten (6,4'-Dihydroxydutasterid und 15-Hydroxydutasteraster). Dutyasterid wird im menschlichen Körper weitgehend metabolisiert. Nach Einnahme von Dutasterid bei einer täglichen Dosis von 500 mcg wird ein Css von 1% bis 15,4% (im Durchschnitt 5,4%) der eingenommenen Dosis unverändert durch den Darm ausgeschieden. Der Rest wird in Form von 4 großen Metaboliten, bestehend aus 39%, 21%, 7% bzw. 7%, und 6 kleinen Metaboliten (von denen jeder weniger als 5% ausmacht) aus dem Darm ausgeschieden Dutasterid (weniger als 0,1% der Dosis) Wenn Dutasterid in therapeutischen Dosen verabreicht wird, beträgt sein endgültiger T1 / 2-Zeitraum 3-5 Wochen. Douasterid wird bis zu 4-6 Monate nach Absetzen im Serum nachgewiesen (bei Konzentrationen über 0,1 ng / ml). Linearität / Nichtlinearität Pharmakokinetik dutasterid wir Es kann als Absorptionsprozess erster Ordnung und zwei parallele Eliminierungsprozesse beschrieben werden, einer gesättigt (dh konzentrationsabhängig) und einer ungesättigt (dh konzentrationsunabhängig). Bei niedrigen Serumkonzentrationen (weniger als 3 ng / ml) wird Dutasterid durch beide Eliminierungsprozesse schnell ausgeschieden. Nach einer Einzeldosis in Dosen von 5 mg oder weniger wird Dutasterid schnell aus dem Körper ausgeschieden und hat ein kurzes T1 / 2 von 3-9 Tagen Bei Serumkonzentrationen über 3 ng / ml wird Dutasterid hauptsächlich langsamer (0,35 - 0,58 l / h) ausgeschieden durch einen linearen ungesättigten Eliminierungsprozess mit einer letzten T1 / 2 3-5 Wochen. Bei therapeutischen Konzentrationen wird das endgültige T1 / 2 vor dem Hintergrund einer täglichen Einnahme von 500 μg von einer langsameren Dutasterid-Clearance dominiert; Die Gesamtclearance ist linear und nicht konzentrationsabhängig. Der Dutasteridgehalt im Serum (mehr als 0,1 ng / ml) wird innerhalb von 4 bis 6 Monaten nach Beendigung der Behandlung nachgewiesen Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen Die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Dutasterid wurde bei 36 gesunden Probanden im Alter von 24 bis 87 Jahren nach einer Einzeldosis (5 mg) untersucht ) Dutasterid. Zwischen den verschiedenen Altersgruppen gab es keine statistisch signifikanten Unterschiede bei den pharmakokinetischen Parametern wie AUC und Cmax im Plasma. Es gab auch keine statistisch signifikanten Unterschiede in den Dutasterid-T1 / 2-Werten zwischen den Altersgruppen der Männer zwischen 50 und 69 Jahren und über 70 Jahren, zu denen die meisten Männer mit benigner Prostatahyperplasie gehören. Es gab keine signifikanten Unterschiede zwischen den verschiedenen Altersgruppen in den DHT-Werten .Diese Ergebnisse zeigen, dass es nicht erforderlich ist, die Dosis von Dutasterid abhängig vom Alter der Patienten zu reduzieren.

Hinweise

Saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis; vasomotorische Rhinitis.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Dutasterid und andere Bestandteile des Arzneimittels. Überempfindlichkeit gegen andere 5α-Reduktase-Inhibitoren. Avodart ist für Frauen und Kinder kontraindiziert. Vorsicht: Es ist notwendig, das Präparat bei einem Leberversagen zu ernennen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Dutasterid wird durch die Haut aufgenommen, daher sollten Frauen und Kinder den Kontakt mit beschädigten Kapseln vermeiden. Bei Kontakt mit beschädigten Kapseln muss der entsprechende Bereich der Haut sofort mit Wasser und Seife gewaschen werden .. Leberfunktionsstörung Derzeit liegen keine Daten zur Anwendung von Avodart bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen vor. Seit Dutasterid unterliegt einem intensiven Metabolismus und sein T1 / 2 beträgt 3-5 Wochen. Bei der Behandlung von Avodart mit Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Herzinsuffizienz bei kombinierter Anwendung von Dutasterid und Tamsulosin Patienten, die die Kombination von Dutasterid und Alpha1-Blocker erhielten, hauptsächlich Tamsulosin, als bei Patienten, die die kombinierte Behandlung nicht erhielten. In diesen beiden Studien blieb die Inzidenz von Herzinsuffizienz gering (≤ 1%), wobei zwischen ihnen einige Unterschiede bestehen. Im Allgemeinen bestand jedoch keine Diskrepanz bei der Häufigkeit von Nebenwirkungen des Herz-Kreislaufsystems. Ein ursächlicher Zusammenhang zwischen der Behandlung mit Dutasterid (als Monotherapie oder in Kombination mit Alpha1-Blocker) und der Entwicklung einer Herzinsuffizienz ist nicht nachgewiesen worden studieren sowie andere Methoden der Erforschung der Prostatadrüse verwenden, bevor Sie mit der Behandlung mit Dutasterid beginnen, und wiederholen Sie sie regelmäßig im Behandlungsprozess, um die Entwicklung von Prostatakrebs auszuschließen. Ntratsii PSA im Serum ist ein wichtiger Bestandteil der Screening-Ziel, Prostatakrebs identifiziert.Nach 6-monatiger Dutasterid-Therapie ist der durchschnittliche Serum-PSA-Spiegel um etwa 50% reduziert. Patienten, die Dutasterid einnehmen, sollten nach 6-monatiger Therapie einen neuen Basislinien-PSA-Wert aufweisen. In Zukunft wird empfohlen, das PSA-Niveau regelmäßig zu überwachen. Bei der Interpretation des PSA-Werts bei einem Patienten, der Dutasterid einnimmt, sollte der vorherige PSA-Wert zum Vergleich herangezogen werden.Die Verwendung von Dutasterid beeinflusst den diagnostischen Wert von PSA als Prostatakrebsmarker nicht, nachdem ein neuer Ausgangs-PSA-Level bestimmt wurde. Jeder bestätigte Anstieg des PSA-Spiegels in Bezug auf den niedrigsten Wert bei der Behandlung mit Dutasterid kann auf die Entwicklung von Prostatakrebs (insbesondere Prostatakrebs mit einem hohen Differenzierungsgrad auf der Gleason-Skala) oder auf eine Nichteinhaltung der Dutasterid-Therapie hinweisen und sollte sorgfältig geprüft werden, auch wenn diese PSA-Spiegel weiterhin konstant bleiben Grenzwerte der Normalwerte für diese Altersgruppe von Patienten, die keine 5α-Reduktase-Inhibitoren einnehmen: Der Gesamt-PSA-Spiegel kehrt innerhalb von 6 Monaten auf seinen Ausgangswert zurück Nach dem Absetzen von Dutasterid bleibt das Verhältnis des Gehalts an freiem PSA zur Gesamtmenge auch während der Therapie mit Dutasterid konstant. Wenn die Bestimmung des Prozentsatzes an freiem PSA zusätzlich zum Nachweis von Prostatakrebs bei Männern, die Dutasterid erhalten, verwendet wird, ist keine Korrektur erforderlich RAP und hochgradige Tumore In einer 4-Jahres-Studie (REDUCE) wurde die Verwendung von Placebo und Dutasterid bei 8231 freiwilligen Personen im Alter von 50 Jahren verglichen bis 75 Jahre, mit einer negativen Biopsie für das Vorliegen von Prostatakrebs und einem PSA-Spiegel von 2,5 ng / ml bis 10 ng / ml während der ersten Untersuchung Während der Studie wurden 6706 Patienten einer Prostatabiopsie unterzogen PS und auf der Grundlage der Ergebnisse durch den Grad der Bösartigkeit von Prostatakrebs Gleason-Score bestimmt. Im Verlauf der Studie wurden 1517 Patienten mit PCa diagnostiziert. In den meisten Fällen wurde sowohl in der Dutasterid-Gruppe als auch in der Placebo-Gruppe ein hoch differenzierter Prostatakrebs diagnostiziert (Gleason-Score 5-6). Es gab keine Unterschiede in der Anzahl der Fälle von Prostatakrebs mit einem Score von 7–10 beim Gleason-Score in der Dutasterid-Gruppe und der Placebo-Gruppe (p = 0,81). Im Verlauf von 4 Jahren gab es mehr Fälle von Prostatakrebs mit einem Score von 8–10 im Gleason-Score in der Dutasterid-Gruppe (n =) 29; 0,9%) im Vergleich zur Placebogruppe (n = 19; 0,6%) (p = 0,15). Bei der Auswertung der Biopsiedaten für 1–2 Jahre war die Anzahl der Patienten, bei denen Prostatakrebs diagnostiziert wurde, mit einer Schätzung von 8–10 des Gleason-Scores in den Dutasteridgruppen (n = 17; 0,5%) und Placebo (n = 18; 0,5%).Bei der Auswertung der Biopsiedaten für 3–4 Jahre wurde bei mehr als einem Prostatakarzinom in der Dutasteridgruppe (n = 12; 0,5%) der Gleason-Score mit 8–10 im Vergleich zur Placebogruppe (n = 1; <0,1%) bewertet. (p = 0,0035). Der Prozentsatz der Patienten, bei denen ein Prostatakarzinom mit einem Score von 8-10 nach dem Gleason-Score diagnostiziert wurde, war für alle Zeiträume (für den Zeitraum 1-2 und 3-4 Jahre) in der Dutasteridgruppe stabil (0,5% in jedem Zeitraum). In der Placebo-Gruppe war der Prozentsatz der Patienten, bei denen Prostatakrebs diagnostiziert wurde, mit einer Schätzung von 8 bis 10 Punkten 3 bis 4 Jahre niedriger als in 1 bis 2 Jahren (<0,1% im Vergleich zu 0,5%) -jährige Studie (CombAT) von Patienten mit BPH, bei der nicht alle Teilnehmer durch das Protokoll der Prostatabiopsie und alle Diagnosen von Prostatakrebs bestimmt wurden Aufgrund der Indikationen zur Biopsie verzogen, wurde Prostatakrebs mit geschätzten 8–10 Punkten im Gleason-Score bei 8 Patienten (<0,5%) bei Dutasterid, 11 Patienten (<0,7%) bei Tamsulosin und 5 Patienten (<0,3%) diagnostiziert Kombinationstherapie mit Dutasterid und Tamsulosin Es gibt keinen ursächlichen Zusammenhang zwischen Dutasterid und der Entwicklung von Prostatakrebs. Es wurde kein hoher Gradationsgrad festgestellt. Männer, die Dutasterid einnehmen, sollten regelmäßig auf die Beurteilung des Risikos von Prostatakrebs einschließlich PSA untersucht werden. Forschung und Beobachtung während der Post-Marketing-Berichte über das Auftreten von Brustkrebs bei Männern Dutasterid nehmen. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass der Arzt sofort informiert werden muss, wenn Änderungen der Gewebe der Brustdrüsen, wie Knötchen oder Brustwarzen, gemeldet werden. In klinischen Studien, in denen die Wirkung der BPH-Monotherapie mit Dutasterid untersucht wurde (3374 Patientenjahre), 2 Fälle von Brustkrebs wurden während der Dutasterid-Therapie (nach 10 Wochen und 11 Monaten) und 1 Fall bei einem Patienten, der ein Placebo erhielt, festgestellt. In nachfolgenden klinischen Studien, an denen 8231 Männer im Alter von 50 bis 75 Jahren mit einer negativen Biopsie auf Prostatakrebs und PSA-Spiegel im Bereich von 2,5 ng / ml bis 10 ng / ml (17489 Patientenjahre) teilnahmen, erhielt Dutasterid und Patienten (5027 Patientenjahre), die eine Kombinationstherapie mit Dutasterid und Tamsulosin erhielten, gab es in keiner der Vergleichsgruppen Fälle von Brustkrebs, was zu diesem Zeitpunkt noch nicht klar istGibt es einen kausalen Zusammenhang zwischen dem Auftreten von Brustkrebs bei Männern und der Langzeitanwendung von Dutasterid: Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen Die Aufnahme von Dutasterid wirkt sich nicht auf das Fahren oder das Arbeiten mit Mechanismen aus.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Kapseln sollten unzerkaut geschluckt, nicht gekaut und nicht geöffnet werden, da der Inhalt der Kapsel eine Reizung der Schleimhaut des Oropharynx verursachen kann. Benigne Prostatahyperplasie (BPH) Erwachsene Männer (einschließlich älterer Menschen) Die empfohlene Dosis von Avodart beträgt 1 Kapsel (500 mcg) 1 Mal / Tag. Kapseln sollten ganz genommen werden. Obwohl die Verbesserung bei der Verwendung des Arzneimittels ziemlich schnell erfolgt, sollte die Behandlung für mindestens 6 Monate fortgesetzt werden, um die therapeutische Wirkung objektiv zu bewerten. Zur Behandlung von BPH kann Avodart als Monotherapie oder in Kombination mit Alpha1-Blockern verschrieben werden. Besondere Patientengruppen Bei einer Dosis von 500 mcg / Tag werden weniger als 0,1% der Dosis über die Nieren ausgeschieden, sodass bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine Dosisreduktion erforderlich ist.

Nebenwirkungen

In vitro wird Dutasterid durch das CYP3A4-Isoenzym des menschlichen Cytochrom P450-Enzymsystems metabolisiert. Infolgedessen kann in Gegenwart von CYP3A4-Inhibitoren die Konzentration von Dutasterid im Blut ansteigen.Wenn die gleichzeitige Verwendung von Dutasterid mit CYP3A4-Inhibitoren, Verapamil und Diltiazem auftritt, nimmt die Dutasterid-Clearance ab. Gleichzeitig reduzieren Amlodipin und andere Kalziumkanalblocker bei gleichzeitiger Anwendung mit Dutasterid die Clearance von Dutasterid nicht. Die Verringerung der Dutasterid-Clearance und die anschließende Erhöhung der Blutkonzentration in Gegenwart von CYP3A4-Inhibitoren ist aufgrund der großen Bandbreite der Sicherheitsgrenzen von Dutasterid klinisch nicht signifikant, so dass keine Dosisanpassung erforderlich ist. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 oder CYP2D6: Dutasterid inhibiert in vitro keine humanen Cytochrom-P450-Enzyme, die am Wirkstoffmetabolismus beteiligt sind. In vitro wird Dutasterid nicht verdrängt Yat Warfarin, Acenocoumarol, Fenprokumon,Diazepam und Phenytoin von den Bindungsstellen an Plasmaproteine, und diese Medikamente wiederum zwingen Dutasteri nicht. Es wurde festgestellt, dass bei gleichzeitiger Anwendung von Dutasterid mit lipidsenkenden Arzneimitteln ACE-Hemmer, Betablocker, Calciumkanalblocker, Corticosteroide und Diuretika eingesetzt wurden Kami, NSAIDs, Inhibitoren der Phosphodiesterase Typ 5 und Chinolonantibiotika signifikante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden nicht beobachtet.

Überdosis

Seitens des Immunsystems: sehr selten - allergische Reaktionen (einschließlich Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, lokalisiertes Ödem) und Angioödem. Haut und Unterhautfett: selten - Alopezie (hauptsächlich Haarausfall) oder Hypertrichose. Geistesstörung: sehr selten - depressiver Zustand. Fortpflanzungssystem: sehr selten - Hodenschmerzen, Hodenschwellung.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Sicherheitsvorkehrungen

Besondere Anweisungen

Bei der Verschreibung von Dutasterid einmal bis zu 40 mg / Tag (80-fach höher als die therapeutische Dosis) für 7 Tage wurden keine signifikanten Nebenwirkungen festgestellt. Bei der Durchführung klinischer Studien erhielten die Patienten 6 Monate lang Dutasterid in einer Dosis von 5 mg pro Tag, während bei denjenigen, die bei einer Dutasterid-Gabe von 500 μg beobachtet wurden, keine zusätzlichen Nebenwirkungen beobachtet wurden. Daher ist bei Verdacht auf eine Überdosierung eine symptomatische und unterstützende Behandlung ausreichend.

Verschreibung

Ja

Bewertungen