Euphyllinum Injektionslösung Ampullen 2,4% 10 ml N10
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Beschreibung
Injektionslösung 2,4% Aminophyllin in Ampullen - Bronchodilatator.
Wirkstoffe
Aminophyllin
Zusammensetzung
Aminophyllin. Hilfsstoffe: Wasser zur Injektion.
Pharmakologische Wirkung
Bronchodilatator, PDE-Hemmer. Es ist das Theophyllinethylendiaminsalz (das die Löslichkeit erleichtert und die Absorption erhöht). Es hat einen bronchodilatatorischen Effekt, offenbar aufgrund einer direkten Entspannung der glatten Muskulatur der Atemwege und der Blutgefäße der Lunge. Es wird angenommen, dass diese Wirkung durch die selektive Hemmung der Aktivität spezifischer PDEs verursacht wird, was zu einer Erhöhung der intrazellulären Konzentration von cAMP führt. Die Ergebnisse experimenteller Studien in vitro zeigen, dass die Hauptrolle die Isoenzyme III und IV zu spielen scheint. Die Unterdrückung der Aktivität dieser Isoenzyme kann auch Nebenwirkungen von Aminophyllin (Theophyllin) verursachen, einschließlich Erbrechen, Hypotonie und Tachykardie. Blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren, die einer der Einflussfaktoren auf die Bronchien sein können. Reduziert die Hyperreaktivität der Atemwege in Verbindung mit der späten Phase der Reaktion, die durch Inhalation von Allergenen verursacht wird, durch einen unbekannten Mechanismus, der nicht mit der Hemmung von PDE oder der Blockade der Adenosinwirkung zusammenhängt. Es gibt Berichte, dass Aminophyllin die Anzahl und Aktivität von T-Suppressoren im peripheren Blut erhöht. Es erhöht die mukoziläre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Intercostalmuskulatur, regt das Atmungszentrum an, erhöht seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztendlich zu einer Abnahme der Schwere und Häufigkeit von Apnoe führt. Die Normalisierung der Atemfunktion hilft, das Blut mit Sauerstoff zu sättigen und die Kohlendioxidkonzentration zu reduzieren. Stärkt die Beatmung der Lunge bei Hypokaliämie. Es hat eine stimulierende Wirkung auf die Herzaktivität, erhöht die Kraft und die Herzfrequenz, erhöht die Durchblutung der Herzkranzgefäße und erhöht den Sauerstoffbedarf im Herzmuskel. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Es hat eine periphere venodilatierende Wirkung, verringert den Lungengefäßwiderstand,senkt den Blutdruck im Lungenkreislauf. Erhöht die renale Durchblutung und wirkt mäßig harntreibend. Erweitert extrahepatische Gallenwege. Stabilisiert die Membranen der Mastzellen und hemmt die Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen. Es hemmt die Blutplättchenaggregation (hemmt den Blutplättchenaktivierungsfaktor und PgE2α), erhöht die Widerstandsfähigkeit der Erythrozyten gegen Verformungen (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), verringert die Thrombose und normalisiert die Mikrozirkulation. Es hat eine tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. In hohen Dosen wirkt es epileptogen.
Pharmakokinetik
Im Körper wird Aminophyllin bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin metabolisiert. Bronchodilatierende Eigenschaften treten bei Plasmakonzentrationen von Theophyllin 10–20 mcg / ml auf. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die stimulierende Wirkung auf das Atmungszentrum wird bei einer niedrigeren Konzentration von 5-10 mcg / ml erreicht. Die Bindung von Theophyllin an Plasmaproteine beträgt ca. 40%, sowohl bei Neugeborenen als auch bei Erwachsenen mit Erkrankungen nimmt die Bindung ab. Die Plasmaproteinbindung beträgt bei Erwachsenen etwa 60%, bei Neugeborenen 36% und bei Patienten mit Leberzirrhose 36%. Durchläuft eine Plazentaschranke (Konzentration im Blutserum einer Frucht ist etwas höher als im Mutterserum). Es wird in die Muttermilch ausgeschieden. Theophyllin wird in der Leber unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert, von denen das wichtigste CYP1A2 ist. Im Stoffwechselprozess werden 1,3-Dimethylharnsäure, 1-Methylharnsäure und 3-Methylxanthin gebildet. Diese Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden. Unverändert bei Erwachsenen beträgt 10%. Bei Neugeborenen wird ein signifikanter Teil in Form von Koffein ausgeschieden (aufgrund der Unreife der Stoffwechselwege), unverändert - 50%. Signifikante individuelle Unterschiede in der Rate des Lebermetabolismus von Theophyllin sind der Grund für die ausgeprägte Variabilität der Clearance-Werte, der Plasmakonzentration und der Halbwertszeit. Der hepatische Stoffwechsel wird durch Faktoren wie Alter, Sucht nach Tabakrauchen, Ernährung, Krankheiten und gleichzeitig durchgeführte medikamentöse Therapie beeinflusst. T1 / 2 von Theophyllin bei Nichtraucher-Patienten mit Asthma bronchiale mit praktisch keinen pathologischen Veränderungen in anderen Organen und Systemen beträgt 6-12 Stunden, bei Rauchern 4-5 Stunden, bei Kindern 1-5 Stunden, bei Neugeborenen und Frühgeborenen 10- 45 h.Theophyllin T1 / 2 ist bei älteren Patienten und bei Patienten mit Herzversagen oder Lebererkrankungen erhöht. Die Clearance nimmt mit Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, chronischem Alkoholismus, Lungenödem und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung ab. Ethylendiamin beeinflusst die Pharmakokinetik von Theophyllin nicht.
Hinweise
Zur parenteralen Anwendung: asthmatischer Status (adjuvante Therapie), neonatale Apnoe, zerebrale Durchblutungsstörung des Ischämie-Typs (im Rahmen einer Kombinationstherapie), linksventrikuläres Versagen mit Bronchospasmus und Atemstörung des Cheyne-Stokes-Typs, Ödematisches Syndrom der Nierengenese (als Bestandteil einer komplexen Therapie) , akute und chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie). Zur oralen Verabreichung: Bronchoobstruktives Syndrom verschiedener Genese (einschließlich Asthma bronchiale, COPD, einschließlich Lungenemphysem, chronisch obstruktiver Bronchitis), Hypertonie im Lungenkreislauf, Lungenherz, Schlafapnoe, akuter und chronischer Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie) ).
Gegenanzeigen
Schwere arterielle Hyper- oder Hypotonie, Tachyarrhythmien, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der akuten Phase, hyperazide Gastritis, schwere Dysfunktion der Leber und / oder Nieren, Epilepsie, Hämorrhagischer Schlaganfall, Retinalblutung, gleichzeitige Anwendung mit Ephedrin bei Kindern, Kinder und Kinder, Kinder und Kinder, Kinder und Kinder, Kinder und Kinder (bis zu 3 Jahre bei längeren oralen Formen - bis zu 12 Jahre), Überempfindlichkeit gegen Aminophyllin und Theophyllin.
Sicherheitsvorkehrungen
Bei schwerer Leberverletzung kontraindiziert. Seien Sie vorsichtig bei Leberversagen. Kontraindiziert bei schwerer Niereninsuffizienz. Seien Sie vorsichtig bei Nierenversagen. Kontraindikationen: Kinder (bis zu 3 Jahre, bei längerer oraler Form - bis zu 12 Jahre). Verwenden Sie bei Kindern nicht rektal. Mit Vorsicht: Patienten im fortgeschrittenen Alter (Reduktion der Dosis kann erforderlich sein).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Aminophyllin während der Schwangerschaft kann zur Bildung potenziell gefährlicher Konzentrationen von Theophyllin und Koffein im Plasma des Neugeborenen führen.Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft (insbesondere im dritten Trimester) Aminophyllin erhalten haben, benötigen eine medizinische Überwachung, um die möglichen Symptome einer Theophyllin-Intoxikation zu kontrollieren. Theophyllin geht in die Muttermilch über. Wenn Aminophyllin während der Stillzeit bei einer laktierenden Mutter angewendet wird, kann dies zu einer Reizbarkeit des Babys führen. Daher ist die Anwendung von Aminophyllin während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) möglich, wenn der beabsichtigte therapeutische Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Kind überwiegt.
Dosierung und Verabreichung
Individuell, je nach Evidenz, Alter, klinischer Situation, Verabreichungsweg, Nikotinsucht.
Nebenwirkungen
Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Schlafstörungen, Angstzustände, Zittern, Krämpfe. Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Gefühl des Herzschlags, Herzrhythmusstörungen, bei schneller i / v-Verabreichung - Auftreten von Schmerzen im Herzbereich, Blutdruckabfall, Tachykardie (einschließlich des Fötus während des Eintritts im dritten Schwangerschaftstrimester), Arrhythmie, Abnahme HÖLLE, Kardialgie, vermehrte Schlaganfälle. Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, gastroösophagealen Reflux, Sodbrennen, Verschlimmerung des Magengeschwürs, Durchfall, mit längerer Einnahme - Anorexie Aus dem Harnsystem: Albuminurie, Hämaturie. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber. Metabolismus: selten - Hypoglykämie. Lokale Reaktionen: Verhärtung, Hyperämie, Schmerzen an der Injektionsstelle, rektale Reizung der rektalen Schleimhaut, Proktitis. Andere: Brustschmerzen, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, verstärktes Schwitzen
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sympathomimetika kommt es zu einer gegenseitigen Verstärkung der Wirkung, bei Betablockern und Lithiumpräparaten - die Wirkung nimmt ab. Die Intensität der Wirkung von Aminophyllin kann abnehmen (aufgrund einer erhöhten Clearance), während es zusammen mit Phenobarbital, Rifampicin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Phenytoin und auch bei Rauchern angewendet wird.Intensität der Wirkung Aminophyllin können (aufgrund ihrer Clearance verringern) erhöht werden, während die Verwendung von Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide, Lincomycin, mit Chinolonen, Allopurinol, Beta-Blockern, Cimetidin, Disulfiram, Fluvoxamin, hormonale Kontrazeptiva zur Einnahme, Isoprenalin, viloksazinom und Impfung die Grippe Xanthin-Derivate können Hypokaliämie potenzieren, die durch die Wirkung der Stimulatoren β2-Adrenorezeptoren, Corticosteroiden und Diuretika verursacht wird. Antidiarrhoika und Enterosorbentien reduzieren die Resorption von Aminophyllin. Mit Säurelösungen unverträgliches Arzneimittel.
Besondere Anweisungen
C vorsichtig schweren koronare Insuffizienz (akuter Phase des Myokardinfarkts, von Angina pectoris), verteilen Atherosklerose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufiger ventrikuläre Extrasystolen, erhöhte konvulsive Bereitschaft, mit der Leber und / oder Nierenversagen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Geschichte) wenn vor kurzem von Magen-Darm-Blutungen, unkontrollierte Hypothyreose (Möglichkeit der Kumulierung) migriert oder Hyperthyreose, bei längerem Hyperthermie gastroezofageal Bei Rückfluß Hypertrophie der Prostatadrüse, bei älteren Patienten, bei Kindern (vor allem mündlich). Bei Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, chronischem Alkoholismus, Fieber und akuten Atemwegserkrankungen kann eine Korrektur des Dosierungsschemas für Aminophyllin erforderlich sein. Ältere Patienten benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion. Wenn die verwendete Dosierungsform von Aminophyllin durch eine andere ersetzt wird, ist eine klinische Beobachtung und Kontrolle der Theophyllin-Konzentration im Blutplasma erforderlich. Aminophyllin wird nicht gleichzeitig mit anderen Xanthinderivaten verwendet. Während der Behandlung sollten Sie vermeiden, Nahrungsmittel zu sich zu nehmen, die Xanthin-Derivate enthalten (starker Kaffee, Tee). Mit Vorsicht zusammen mit Antikoagulanzien, mit anderen Derivaten von Theophyllin oder Purin angewendet. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verwendung mit Betablockern. Aminophyllin sollte nicht gleichzeitig mit Glukoselösung angewendet werden. Verwenden Sie bei Kindern nicht rektal.
Verschreibung
Ja