Euphyllinum inyectable solución ampollas 2.4% 10ml N10
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Descripción
Solución inyectable Aminofilina al 2,4% en ampollas - broncodilatador.
Ingredientes activos
Aminofilina
Composicion
Aminofilina. Excipientes: agua para inyección.
Efecto farmacologico
Broncodilatador, inhibidor de la PDE. Es una sal de teofilina etilendiamina (que facilita la solubilidad y aumenta la absorción). Tiene un efecto broncodilatador, aparentemente debido a un efecto relajante directo sobre los músculos lisos del tracto respiratorio y los vasos sanguíneos de los pulmones. Se cree que esta acción es causada por la inhibición selectiva de la actividad de las PDE específicas, lo que conduce a un aumento en la concentración intracelular de AMPc. Los resultados de los estudios experimentales in vitro muestran que el papel principal parece desempeñar los tipos de isoenzimas III y IV. La supresión de la actividad de estas isoenzimas también puede causar algunos efectos secundarios de la aminofilina (teofilina), incluyendo Vómitos, hipotensión y taquicardia. Bloquea los receptores de adenosina (purina), que pueden ser uno de los factores de acción en los bronquios. Reduce la hiperreactividad de las vías respiratorias asociada con la fase tardía de la reacción causada por la inhalación de alergenos a través de un mecanismo desconocido que no se relaciona con la inhibición de la PDE o el bloqueo de la acción de la adenosina. Hay informes de que la aminofilina aumenta el número y la actividad de los supresores de T en la sangre periférica. Aumenta el aclaramiento mucociliar, estimula la contracción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio, aumenta su sensibilidad al dióxido de carbono y mejora la ventilación alveolar, lo que en última instancia conduce a una disminución de la gravedad y la frecuencia de los episodios de apnea. Normalizando la función respiratoria, ayuda a saturar la sangre con oxígeno y reduce la concentración de dióxido de carbono. Refuerza la ventilación de los pulmones en las condiciones de una hipopotasemia. Tiene un efecto estimulante sobre la actividad del corazón, aumenta la fuerza y la frecuencia cardíaca, aumenta el flujo sanguíneo coronario y aumenta la necesidad de oxígeno en el miocardio. Reduce el tono de los vasos sanguíneos (principalmente vasos del cerebro, piel y riñones). Tiene un efecto venodilatador periférico, reduce la resistencia vascular pulmonar,Disminuye la presión arterial en la circulación pulmonar. Aumenta el flujo sanguíneo renal, tiene un efecto diurético moderado. Expande el tracto biliar extrahepático. Estabiliza las membranas de los mastocitos, inhibe la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Inhibe la agregación plaquetaria (inhibe el factor activador de plaquetas y PgE2α), aumenta la resistencia de los eritrocitos a la deformación (mejora las propiedades reológicas de la sangre), reduce la trombosis y normaliza la microcirculación. Tiene un efecto tocolítico, aumenta la acidez del jugo gástrico. En altas dosis, tiene un efecto epileptogénico.
Farmacocinética
En el cuerpo, la aminofilina se metaboliza a valores de pH fisiológicos con la liberación de teofilina libre. Las propiedades broncodilatadoras aparecen en concentraciones plasmáticas de teofilina de 10 a 20 mcg / ml. La concentración superior a 20 mg / ml es tóxica. El efecto estimulante sobre el centro respiratorio se realiza a una concentración más baja: 5-10 μg / ml. La unión de la teofilina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 40%, en los recién nacidos, así como en adultos con enfermedades, la unión disminuye. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60% en adultos, 36% en recién nacidos y 36% en pacientes con cirrosis hepática. Penetra a través de la barrera placentaria (la concentración en el suero del feto es ligeramente más alta que en el suero de la madre). Se excreta en la leche materna. La teofilina se metaboliza en el hígado con la participación de varias isoenzimas del citocromo P450, la más importante de las cuales es el CYP1A2. En el proceso de metabolismo se forman ácido 1,3-dimetil úrico, ácido 1-metil úrico y 3 metilxantina. Estos metabolitos se excretan en la orina. Sin cambios en adultos es del 10%. En los recién nacidos, una parte significativa se excreta en forma de cafeína (debido a la inmadurez de las vías de su metabolismo adicional), sin cambios, 50%. Las diferencias individuales significativas en la tasa de metabolismo hepático de la teofilina son la razón de la pronunciada variabilidad de los valores de depuración, las concentraciones plasmáticas y la vida media. El metabolismo hepático está influenciado por factores como la edad, la adicción al tabaquismo, la dieta, las enfermedades y la terapia farmacológica realizada simultáneamente. T1 / 2 de teofilina en pacientes no fumadores con asma y prácticamente sin cambios patológicos de otros órganos y sistemas es de 6 a 12 horas; en fumadores, de 4 a 5 horas; en niños: de 1 a 5 horas; 45 h.La teofilina T1 / 2 aumenta en los ancianos y en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática. La depuración disminuye con insuficiencia cardíaca, función hepática anormal, alcoholismo crónico, edema pulmonar, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. La etilendiamina no afecta la farmacocinética de la teofilina.
Indicaciones
Para uso parenteral: estado asmático (terapia adyuvante), apnea neonatal, trastorno de la circulación cerebral de tipo isquémico (como parte de la terapia de combinación), insuficiencia ventricular izquierda con broncoespasmo y trastorno respiratorio de tipo Cheyne-Stokes, síndrome edematoso de la génesis renal (como parte de la terapia compleja) , insuficiencia cardíaca aguda y crónica (como parte de la terapia de combinación). Para administración oral: síndrome bronco-obstructivo de varias génesis (incluyendo asma bronquial, EPOC, enfisema pulmonar, bronquitis crónica obstructiva), hipertensión en la circulación pulmonar, corazón pulmonar, apnea del sueño, insuficiencia cardíaca aguda y aguda (como parte de una terapia de combinación). ).
Contraindicaciones
Hipertensión arterial grave o hipotensión, taquiarritmias, úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda, gastritis hiperácida, disfunción grave del hígado y / o riñones, epilepsia, ictus hemorrágico, hemorragia retiniana, uso concurrente con efedrina en niños, pediatría y pediatría, pediátrica y pediátrica (hasta 3 años, para formas orales prolongadas - hasta 12 años), hipersensibilidad a la aminofilina y teofilina.
Precauciones de seguridad
Contraindicado en graves infracciones del hígado. Tenga cuidado cuando la insuficiencia hepática. Contraindicado en insuficiencia renal grave. Tenga cuidado en la insuficiencia renal. Contraindicaciones: niños (hasta 3 años, para formas orales prolongadas - hasta 12 años). No usar por vía rectal en niños. Con cuidado: pacientes de edad avanzada (puede requerirse reducción de una dosis).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de aminofilina durante el embarazo puede llevar a la creación de concentraciones potencialmente peligrosas de teofilina y cafeína en el plasma del recién nacido.Los recién nacidos cuyas madres recibieron aminofilina durante el embarazo (especialmente en el tercer trimestre) necesitan supervisión médica para controlar los posibles síntomas de intoxicación por teofilina. La teofilina se excreta en la leche materna. Cuando se usa aminofilina en una madre lactante durante la lactancia, puede producirse irritabilidad en el bebé. Por lo tanto, el uso de aminofilina durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna) es posible en los casos en que el beneficio previsto de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.
Posología y administración.
Individuo, según la evidencia, edad, situación clínica, vía de administración, adicción a la nicotina.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central: mareos, trastornos del sueño, ansiedad, temblores, convulsiones. Desde el lado del sistema cardiovascular: sensación de latido cardíaco, trastornos del ritmo cardíaco, administración rápida de i / v: aparición de dolor en el área cardíaca, disminución de la presión arterial, taquicardia (incluso en el feto durante el ingreso en el tercer trimestre del embarazo), arritmia, disminución HELL, cardialgia, un aumento en la frecuencia de los golpes. Por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, reflujo gastroesofágico, acidez estomacal, exacerbación de la úlcera péptica, diarrea, con ingestión prolongada - anorexia. Desde el sistema urinario: albuminuria, hematuria. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, fiebre. Metabolismo: raramente - hipoglucemia. Reacciones locales: induración, hiperemia, dolor en el lugar de la inyección, irritación rectal de la mucosa rectal, proctitis. Otros: dolor torácico, taquipnea, sensación de sofocos en la cara, albuminuria, hematuria, hipoglucemia, aumento de la diuresis, aumento de la sudoración
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con simpaticomiméticos, se produce una mejora mutua de la acción, con bloqueadores beta y preparaciones de litio: la acción disminuye mutuamente. La intensidad de la acción de la aminofilina puede disminuir (debido a un aumento en su depuración), mientras se usa con fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, fenitoína y también en fumadores.La intensidad de la acción de la aminofilina puede incrementarse (debido a la disminución de la forma del ejercicio) en el ejercicio de la licencia, la lincomicina, las quinolonas, el alopurinol, los bloqueadores beta-adrenérgicos, la germinación de la vocaína, la germinación, la planta, la planta, la planta, la planta, la planta, la planta, la planta, la planta, la sustancia y la radiación. la gripe Los derivados de xantina pueden potenciar la hipopotasemia causada por la acción de los estimuladores β2 adrenérgicos, corticosteroides y diuréticos. Los fármacos antidiarreicos y los enterosorbentes reducen la absorción de la aminofilina. Farmacéutico incompatible con soluciones ácidas.
Instrucciones especiales
C cuidado de la insuficiencia coronaria grave (fase aguda del infarto de miocardio, angina de pecho), la aterosclerosis distribuido, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, latidos prematuros ventriculares frecuentes, mayor disposición convulsivo, con el hígado y / o insuficiencia renal, úlcera gástrica y úlcera duodenal (en la historia) sangrado reciente del tracto gastrointestinal, hipotiroidismo no controlado (posibilidad de acumulación) o tirotoxicosis, con hipertermia prolongada, gastroesofágica A reflujo, hipertrofia de la glándula prostática, en pacientes ancianos, en niños (especialmente por vía oral). La corrección del régimen de dosificación de aminofilina puede ser necesaria para insuficiencia cardíaca, función hepática anormal, alcoholismo crónico, fiebre, enfermedad respiratoria aguda Los pacientes ancianos pueden requerir una reducción de la dosis. Cuando se reemplaza la forma de dosificación usada de aminofilina a otra, es necesario la observación clínica y el control de la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. La aminofilina no se usa simultáneamente con otros derivados de xantina. Durante el tratamiento, debe evitar comer alimentos que contengan derivados de xantina (café fuerte, té). Con precaución, se utiliza simultáneamente con anticoagulantes, con otros derivados de teofilina o purina. Evite el uso simultáneo con bloqueadores beta. La aminofilina no debe usarse simultáneamente con una solución de glucosa. No usar por vía rectal en niños.
Prescripción
Si