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Felodipin-Tabletten verlängern.d-I 10 mg N30

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Wirkstoffe

Famotidin

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Pillen

Zusammensetzung

Felodipin 10 mg Sonstige Bestandteile: Lactosemonohydrat, Kollidon SR (Polyvinylacetat 80%, Povidon 19%, Natriumlaurylsulfat 0,8%, Siliciumdioxid 0,2%) 76 mg, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumfumarat. Zusammensetzung der Tablettenhülle: Opadry II - Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert, Macrogol 3350, Talkum, Titandioxid, Sojalecithin, Aluminiumlack auf Indigo-Carmin-Farbstoff, Aluminiumlack auf Azorubin-Farbstoff, Aluminiumlack auf Crimson [Ponso 4R]

Pharmakologische Wirkung

Selektiver Calciumkanalblocker Klasse II aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate. Wie andere Dihydropyridinderivate besitzt Felodipin eine deutlich höhere Affinität für die Kalziumkanäle von arteriellen glatten Gefäßmuskelzellen als für die Kalziumkanäle von Kardiomyozyten. Durch das Blockieren von Kalziumkanälen und das Unterbrechen des Eintritts von Kalziumionen in die glatten Muskelzellen der Arteriengefäße bewirkt es deren Ausdehnung, verringert die runden Brennwege und senkt den Blutdruck. Reduziert die Nachbelastung des Herzens. Praktisch keine hemmende Wirkung auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards verursacht eine mäßig ausgeprägte Reflextachykardie. Erhöht die koronare Durchblutung. Reduziert den Fluss von extrazellulärem Kalzium in die Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der Koronararterien und peripheren Arterien; in hohen Dosen reduziert die Freisetzung von Calciumionen aus intrazellulären Depots. Reduziert die Anzahl der funktionierenden Kanäle, ohne den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Wiederherstellung zu beeinträchtigen. Trennt die durch Tropomyosin und Troponin vermittelten Erregungs- und Kontraktionsprozesse im Myokard und im glatten Gefäßmuskel, die durch Calmodulin vermittelt werden. Normalisiert in therapeutischen Dosen den Transmembranstrom des Calciums, der bei einer Reihe pathologischer Zustände, insbesondere bei Hypertonie, gestört ist. Reduziert den Blutdruck aufgrund von vazodilatatsii, reduziert OPS. Beeinflusst nicht den Tonus der Venen und adrenerge vasomotorische Innervation, verursacht daher keine orthostatische Hypotonie. Es hat eine dosisabhängige antiischämische Wirkung. Verbessert die Durchblutung der Herzkranzgefäße, verbessert die Durchblutung der ischämischen Zonen des Myokards ohne die Entwicklung des "Raub" -Phänomens, aktiviert die Funktion von Kollateralen, schützt vor Reperfusionskomplikationen, erhöht die Herzfrequenz geringfügig. Durch die Erweiterung der peripheren Arterien wird die Nachlast reduziert. Fast keine Auswirkung auf Sinus- und AV-Knoten.Praktisch hat keine negative inotrope Wirkung (eine reflexartige Erhöhung der Herzfrequenz als Reaktion auf Vasodilatationsmasken eine negative inotrope Wirkung). Erhöht die renale Durchblutung, hat eine moderate natriuretische und diuretische Wirkung. Die Wirkung beginnt nach 2 bis 5 Stunden und dauert 24 Stunden.Die Wirkung der Wirkung hängt von der Dosis und der Konzentration im Plasma ab.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Felodipin fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und während des "ersten Durchgangs" durch die Leber weitgehend metabolisiert. Die Bindung an Plasmaproteine ​​(hauptsächlich Albumin) beträgt etwa 99%. In geringen Mengen dringt die BBB und die Plazentaschranke in die Muttermilch ein. Felodipin wird in der Leber weitgehend metabolisiert, alle bekannten Metaboliten besitzen keine pharmakologische Aktivität. Der Metabolismus erfolgt unter Beteiligung der Isoenzyme CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Etwa 70% werden von den Nieren als Metaboliten ausgeschieden und weniger als 0,5% unverändert; Der Rest wird durch den Darm ausgeschieden. T1 / 2 in der α-Phase beträgt etwa 4 Stunden, in der Phase etwa 24 Stunden: Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist die Konzentration von Felodipin im Blut höher als bei jüngeren Patienten. Kumuliert nicht bei längerem Gebrauch; Bei chronischem Nierenversagen wird die Kumulierung inaktiver Metaboliten beobachtet.

Hinweise

Arterieller Hypertonie, Angina pectoris (mit der Ineffektivität von Betablockern und Nitraten), Raynaud-Syndrom (als symptomatische Therapie).

Gegenanzeigen

Akuter Myokardinfarkt, dekompensierte chronische Herzschwäche, Alter bis 18 Jahre, Schwangerschaft, Frauen im gebärfähigen Alter mit hoher Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft, Überempfindlichkeit gegen Felodipin.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert für die Anwendung in der Schwangerschaft (einschließlich möglich).
Dosierung und Verabreichung
Innen vorwiegend in Form von Darreichungsformen auftragen, wobei eine ständige Freisetzung des Wirkstoffs gewährleistet ist - 5-10 mg 1 Mal / Tag, falls erforderlich - 20 mg 1 Mal / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.

Nebenwirkungen

Seit dem Herz-Kreislauf-System: Flushing auf die Haut des Gesichts, begleitet von Facial Flushing, Tachykardie,Schwellung im Sprunggelenk (als Folge einer vorkapillaren Vasodilatation), Synkope, Extrasystole, schwere arterielle Hypotonie, begleitet von Reflextachykardie und Angina-Verschlechterung, Leukozyten-Vaskulitis. Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Parästhesien. Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Zahnfleischhyperplasie, Schleimhaut der Zunge, Zahnfleischentzündung. Vom Bewegungsapparat: selten - Arthralgie, Myalgie. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem der Lippen oder Zunge, Photosensibilisierungsreaktion. Andere: Impotenz / sexuelle Funktionsstörung, häufiges Wasserlassen, Fieber, Hyperglykämie.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen kann die Konzentration von Felodipin im Blutplasma erhöht werden. Es ist möglich, die Konzentration von Felodipin im Blutplasma aufgrund einer erhöhten Intensität des Metabolismus in der Leber unter dem Einfluss von Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital (die Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen sind) zu senken und die Ausscheidung aus dem Körper zu beschleunigen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Digoxin ist es möglich, die Konzentration von Digoxin im Blutplasma zu erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Itraconazol verlangsamt Ketoconazol den Metabolismus von Felodipin in der Leber, was zu einer Erhöhung der Felodipinkonzentration im Blutplasma und zu einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen führt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Erythromycin steigt die Bioverfügbarkeit von Felodipin. Es gibt eine Nachricht von erhöhten therapeutischen und Nebenwirkungen von Felodipin bei einem Patienten, der Erythromycin erhält. Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern erhöht sich das Risiko einer chronischen Herzinsuffizienz. Bei gleichzeitiger Anwendung von Felodipin mit NSAIDs, GCS (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren) und Östrogenen (Natriumretention), Calciumpräparaten wird eine Abnahme der antihypertensiven Wirkung beobachtet. Die antihypertensive Wirkung wird bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhalationsmitteln für Anästhesie, Betablockern, Alpha-Blockern, Sympathomimetika und anderen Antihypertensiva verstärkt.Arzneimittel, die die Dauer des QT-Intervalls verlängern, erhöhen die negative inotrope Wirkung und können das Risiko einer erheblichen Verlängerung des QT-Intervalls erhöhen.

Besondere Anweisungen

Vorsicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Blutdruckstabilität, Nierenversagen, Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt. Bei Patienten mit Angina pectoris sollte beachtet werden, dass Felodipin in seltenen Fällen eine schwere arterielle Hypotonie verursachen kann, die zu einer Myokardischämie führt.

Verschreibung

Ja

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