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有効成分
ファモチジン
リリースフォーム
丸薬
構成
フェロジピン10mg賦形剤：ラクトース一水和物、コリドンSR（ポリビニルアセテート80％、ポビドン19％、ラウリル硫酸ナトリウム0.8％、二酸化ケイ素0.2％）76mg、コロイド状二酸化ケイ素、フマル酸ナトリウム。錠剤シェルの組成：Opadry II - 部分加水分解されたポリビニルアルコール、マクロゴール3350、タルク、二酸化チタン、大豆レシチン、インジゴカルミン染料に基づくアルミニウムラッカー、染料アゾルビンに基づくアルミニウムラッカー、染料クリムゾンに基づくアルミニウムラッカー[Ponso 4R]。
薬理効果
ジヒドロピリジン誘導体の群からの選択的カルシウムチャネル遮断薬クラスII。他のジヒドロピリジン誘導体と同様に、フェロジピンは、動脈血管平滑筋細胞のカルシウムチャネルに対して、心筋細胞のカルシウムチャネルよりも有意に高い親和性を有する。カルシウムチャネルを遮断し、動脈血管の平滑筋細胞へのカルシウムイオンの侵入を妨害することにより、カルシウムイオンの膨張を引き起こし、円形の焦点経路を減少させ、血圧を低下させる。心臓の後負荷を軽減します。実質的には、心筋の収縮性および伝導性に対する抑制効果は、適度に顕著な反射性頻拍を引き起こす。冠動脈の血流を増加させる。冠状動脈および末梢動脈の心筋細胞および平滑筋細胞への細胞外カルシウムの流れを減少させる。高用量では、細胞内デポーからのカルシウムイオンの放出を減少させる。活性化、不活性化および回復の時間に影響を与えずに、機能するチャネルの数を減少させる。カルモジュリンによって媒介されるトロポミオシンおよびトロポニンによって媒介される心筋および血管平滑筋における興奮および収縮のプロセスを分離する。治療用量では、カルシウムの膜貫通電流を正常化し、多くの病理学的状態、特に高血圧症において妨げられる。 vazodilatatsiiによる血圧を下げ、OPSを減らします。静脈およびアドレナリン性血管運動神経支配の調子に影響しないので、起立性低血圧を引き起こさない。これは、用量依存性の抗虚血効果を有する。冠状動脈の血流を高め、心筋の虚血領域への血液供給を改善し、「強盗」現象の発症を伴わずに、側副枝の機能を活性化し、再灌流の合併症を防ぎ、心拍数をわずかに上昇させる。末梢動脈を拡張することにより、後負荷を減少させる。洞房およびAVノードにはほとんど影響がありません。実際には陰性変力効果はない（血管拡張に応答する心拍数の反射増加は陰性変力効果をマスクする）。腎臓の血流を高め、中等度のナトリウム利尿および利尿作用を有する。作用は2〜5時間後に始まり、24時間持続する。効果の効果は、血漿中の用量および濃度と相関する。
薬物動態
経口投与後、フェロジピンは胃腸管からほぼ完全に吸収され、肝臓を通過する「最初の通過」の間に広範囲に代謝される。血漿タンパク質（主にアルブミン）への結合は約99％である。少量では、母乳中に排泄されるBBBおよび胎盤障壁を貫通する。フェロジピンは肝臓で広範に代謝され、その既知の代謝物はすべて薬理学的活性を持たない。代謝は、アイソザイムCYP3A4、CYP3A5、CYP3A7の関与により起こる。約70％が代謝産物として腎臓から排泄され、0.5％未満は未変化である。残りは腸を通って排泄される。 α相におけるT1 / 2は、約24時間で約4時間であり、高齢患者および肝機能障害患者では、血液中のフェロジピン濃度が若年患者よりも高い。長期間使用しても累積しません。慢性腎不全では、不活性代謝物の蓄積が観察される。
適応症
動脈性高血圧症、アンギナ（ベータブロッカーと硝酸塩の効果がない）、レイノー症候群（対症療法）。
禁忌
急性心筋梗塞、代償不全慢性心不全、18歳までの妊娠、妊娠の可能性が高い出産可能な年齢の女性、フェロジピンに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の使用を禁忌（可能な場合も含む）。
投与量および投与
主に剤形の形で塗布し、必要に応じて1日1回5-10mg、1日1回20mgを投与する。最大一日量は20mgです。
副作用
心血管系以来：顔面の紅潮、顔の紅潮、頻脈、（前毛細血管拡張の結果として）、失神、期外収縮、重度の動脈低血圧、反射性頻拍および狭心症、白血球梗塞性血管炎の悪化を伴う。中枢神経系の側から：頭痛、めまい、疲労、感覚異常。消化器系では、吐き気、腹痛、嘔吐、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、歯肉過形成、舌の粘膜、歯肉炎。筋骨格系から：まれに関節痛、筋肉痛。アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹、唇または舌の血管浮腫、光増感反応。その他：インポテンス/性的機能不全、頻尿、発熱、高血糖。
他の薬との相互作用
ミクロソーム肝臓の阻害剤との同時使用により、酵素は血漿中のフェロジピンの濃度を増加させる可能性がある。カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール（ミクロソームの肝臓酵素の誘発剤である）の影響下での肝臓における代謝の強さの増加、および身体からの排出を促進することにより、血漿中のフェロジピンの濃度を低下させることが可能である。ジゴキシンの同時使用により、血漿中のジゴキシンの濃度を増加させることが可能である。ケトコナゾールは、イトラコナゾールと同時に使用すると、肝臓中のフェロジピンの代謝を遅くし、血漿中のフェロジピンの濃度を上昇させ、副作用のリスクを高める。エリスロマイシンと同時に使用すると、フェロジピンの生物学的利用能が増加する。エリスロマイシンを服用している患者に、フェロジピンの治療効果と副作用の増加に関するメッセージがあります。プロプラノロールの生物学的利用能を増加させる。ベータ遮断薬を併用することにより、慢性心不全発症のリスクが高まります。フェロジピンとNSAIDs、GCS（ナトリウム保持および腎臓によるプロスタグランジン合成の遮断）およびエストロゲン（ナトリウム保持）、カルシウム製剤との同時使用で、降圧効果の低下が観察される。降圧効果は、麻酔、ベータブロッカー、アルファブロッカー、交感神経様作用薬および他の抗高血圧薬のための吸入剤との同時使用により増強される。QT間隔の持続時間を増加させる薬剤は、負の変力効果を増強し、QT間隔の有意な延長のリスクを増加させる可能性がある。
注意事項
心不全、血圧不安定、腎不全、心筋梗塞後の心不全の患者には注意して使用すること。狭心症の患者に使用される場合、まれにフェロジピンが心筋虚血を引き起こす重度の動脈低血圧を引き起こすことがあることに留意すべきである。
処方箋
はい