Sildenafil Verte Filmtabletten 25 mg N1
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Sildenafil
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
Sildenafil (in Form von Citrat) 25 mg Hilfssubstanzen: Lactosemonohydrat - 72,89 mg, mikrokristalline Cellulose - 30 mg, Croscarmellose-Natrium - 7,5 mg, Hyprolose - 1,5 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 1,5 mg, Magnesiumstearat - 1,5 mg Zusammensetzung des Filmüberzugs: Trockenmischung für die Filmbeschichtung - 4,5 mg, enthaltend Polyvinylalkohol - 40%, Titandioxid - 22,1%, Macrogol 3350 - 20,2%, Talkum - 14,8%, Aluminiumlack auf der Basis von Indigo-Carmin-Farbstoff - 2,8%, Eisenoxidgelb - 0,1%.
Pharmakologische Wirkung
Selektiver Inhibitor Cycloguanosinmonophosphat (cGMP) -spezifische PDE5. PDE5, das für den Zerfall von cGMP verantwortlich ist, ist nicht nur im kavernösen Körper des Penis, sondern auch in den Lungengefäßen enthalten, stellt die beeinträchtigte erektile Funktion wieder her und gibt eine natürliche Reaktion auf sexuelle Erregung. Sildenafil hat keine direkte beruhigende Wirkung auf den Corpus cavernosum, verstärkt jedoch aktiv die entspannende Wirkung von Stickoxid auf dieses Gewebe. Während der sexuellen Erregung führt die lokale Freisetzung von NO unter dem Einfluss von Sildenafil zu einer Hemmung von PDE5 und einem Anstieg der cGMP-Spiegel im Kavernenkörper, was zur Entspannung der glatten Muskulatur und zu einem erhöhten Blutfluss im Kavernenkörper führt. ihre Entspannung Bei Patienten mit pulmonaler Hypertonie führt die Gabe von Sildenafil zu einer Erweiterung der Lungengefäße und in geringerem Maße zu anderen Gefäßen. Sildenafil ist selektiv für In-vitro-PDE5. Seine Aktivität in Bezug auf PDE5 übersteigt die Aktivität in Bezug auf andere bekannte PDE-Isoenzyme: PDE6, das an der Übertragung eines Lichtsignals in der Netzhaut 10-fach beteiligt ist; PDE1 - 80 mal; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - mehr als 700 Mal. Die Aktivität von Sildenafil in Bezug auf PDE5 ist mehr als 4000-mal höher als seine Aktivität in Bezug auf PDE3, eine cAMP-spezifische PDE, die an der Kontraktion des Herzens beteiligt ist: Sildenafil kann eine leichte und vorübergehende Farbstörung (blau / grün) verursachen. Ein vermeintlicher Mechanismus der Beeinträchtigung des Farbsehens ist die Inhibierung von PDE6, das an der Übertragung von Licht in der Netzhaut beteiligt ist. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass die Wirkung von Sildenafil auf PDE6 zehnmal niedriger ist als seine Aktivität auf PDE5.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Sildenafil schnell resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 40% (25-63%).Nach einmaliger oraler Verabreichung in einer Dosis von 100 mg beträgt Cmax 18 ng / ml und wird erreicht, wenn 30-120 Minuten auf leeren Magen eingenommen wird. Bei Einnahme von Sildenafil in Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln sinkt die Absorptionsrate; Tmax steigt um 60 Minuten und Cmax nimmt durchschnittlich um 29% ab. Vd von Sildenafil im Gleichgewicht beträgt durchschnittlich 105 l. Sildenafil und sein hauptsächlich zirkulierender N-Desmethylmetabolit sind zu etwa 96% an Plasmaproteine gebunden. Die Proteinbindung hängt nicht von der Gesamtkonzentration von Sildenafil ab. Weniger als 0,0002% der Dosis (durchschnittlich 188 ng) wurden 90 Minuten nach der Einnahme von Sildenafil in den Spermien nachgewiesen. Sildenafil wird hauptsächlich durch die Wirkung der mikrosomalen Leber-Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 metabolisiert. unterliegt einem weiteren Stoffwechsel. Entsprechend der Selektivität der Wirkung auf PDE ist der Metabolit mit Sildenafil vergleichbar, und seine Aktivität gegen in-vitro-PDE5 beträgt etwa 50% der Aktivität von Sildenafil selbst. Die Konzentration des Metaboliten im Plasma beträgt ungefähr 40% der Konzentration von Sildenafil. N-Desmethylmetabolit wird weiter metabolisiert; sein terminales T1 / 2 beträgt etwa 4 Stunden, die Gesamtclearance von Sildenafil aus dem Körper beträgt 41 l / h, und T1 / 2 in der terminalen Phase beträgt 3-5 Stunden. Nach der Einnahme wird Sildenafil als Metaboliten eliminiert, hauptsächlich mit Kot (etwa 80%). Dosen) und in geringerem Maße - mit Urin (etwa 13% der Dosis) Bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) ist die Clearance von Sildenafil verringert, und die Konzentration an freiem Wirkstoff im Plasma ist etwa 40% höher als bei jungen Menschen (18-45) Patienten): Bei Nierenversagen leichter (CK 50-80 ml / min) und mäßiger (CK 30-49 ml / min) Dehnungsgrad Es gibt keine Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil nach einmaliger oraler Verabreichung (50 mg). Bei schwerer Niereninsuffizienz (CK ≤ 30 ml / min) ist die Clearance von Sildenafil reduziert, was zu einem etwa zweifachen Anstieg der AUC (100%) und der Cmax (88%) im Vergleich zu denen mit normaler Nierenfunktion bei Patienten der gleichen Altersgruppe führt. Bei Patienten mit Leberzirrhose (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einem Anstieg der AUC (84%) und der Cmax (47%) im Vergleich zu denen mit normaler Leberfunktion bei Patienten der gleichen Altersgruppe führt .
Hinweise
Behandlung der erektilen Dysfunktion, gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichend ist.
Gegenanzeigen
Gleichzeitige Einnahme von Stickoxiden oder Nitraten in irgendeiner Form, Überempfindlichkeit gegen Sildenafil.
Sicherheitsvorkehrungen
Anwendung bei Leberfunktionsstörungen Bei Verletzung der Leberfunktion beträgt die Dosis 25 mg. Anwendung bei Verletzung der Nierenfunktion. Bei Verletzung der Nierenfunktion beträgt die Dosis 25 mg. Anwendung bei Kindern Sildenafil wird nicht bei Patienten unter 18 Jahren verwendet Dosis beträgt 25 mg.
Dosierung und Verabreichung
Behandlung der erektilen Dysfunktion: Oral etwa 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität eingenommen. Eine Einzeldosis beträgt 50 mg. Aufgrund der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die maximale Einzeldosis beträgt 100 mg. Die maximale Nutzungshäufigkeit beträgt 1 Mal / Tag. Bei älteren Patienten über 65 Jahre und bei gleichzeitiger Verletzung der Niere oder der Leber beträgt die Dosis 25 mg. Pulmonale Hypertonie: oral 20 mg dreimal täglich mit einem Intervall von etwa 6-8 Stunden, unabhängig von der Mahlzeit. Die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei ungenügender Toleranz wird die Dosis jedoch zweimal täglich auf 20 mg reduziert.
Nebenwirkungen
Bevor mit Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion begonnen wird, sollte ein kardiovaskuläres System untersucht werden wie Sichelzellenanämie, multiples Myelom oder Leukämie). Sollte nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen sexuelle Aktivität unerwünscht ist. Bei Patienten mit Vorsicht anwenden mit Blutungsneigung, mit Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der akuten Phase, mit hereditärer Pigmentinetinitis .. Sildenafil wird bei Patienten unter 18 Jahren nicht angewendet und Kontrollmechanismen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren (Erythromycin, Cimetidin) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, und die Konzentration von Sildenafil steigt an Bei gleichzeitiger Anwendung von Indinavir steigen Saquinavir, Ritonavir, Cmax im Plasma und die AUC von Sildenafil aufgrund der Hemmung von CA. Es kann erwartet werden, dass stärkere Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms wie Ketoconazol oder Itraconazol die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma erhöhen. Die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten wird durch Nitrate verstärkt. Ein Fall der Entwicklung von Symptomen der Rhabdomyolyse nach einer Einzeldosis Sildenafil bei einem Patienten, der Simvastatin erhalten hat, wird beschrieben.
Besondere Anweisungen
Für die Diagnose der erektilen Dysfunktion, die Ermittlung ihrer möglichen Ursachen und die Wahl einer angemessenen Behandlung ist es erforderlich, eine vollständige Krankengeschichte zu sammeln und eine gründliche körperliche Untersuchung durchzuführen. Bei Patienten mit anatomischer Verformung des Penis (Angulation, Kavernose Fibrose, Peyronie-Krankheit) oder bei Patienten mit Risikofaktoren für Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie) sollten Maßnahmen zur Behandlung der erektilen Dysfunktion mit Vorsicht angewendet werden Erektionsstörungen sollten nicht bei Männern verabreicht werden, bei denen sexuelle Aktivität unerwünscht ist. Sexuelle Aktivität stellt daher ein gewisses Risiko bei Herzerkrankungen dar Achal jede Therapie zur Behandlung der erektilen Dysfunktion Arzt sollte den Patienten auf die Untersuchung des kardiovaskulären Systems beziehen. Sexuelle Aktivität ist bei Patienten mit Herzversagen, instabiler Angina pectoris, Herzinfarkt oder Schlaganfall in den letzten 6 Monaten, lebensbedrohlichen Arrhythmien, arterieller Hypertonie (BP> 170/100 mm Hg) oder Hypotonie (BP <90/50 mm Hg) unerwünscht. Art.). Klinische Studien haben keine Unterschiede in der Inzidenz von Myokardinfarkt (1,1 pro 100 Personen pro Jahr) oder der Sterblichkeitsrate bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen (0,3 pro 100 Personen pro Jahr) bei Patienten, die Sildenafil erhalten haben, im Vergleich zu Patienten gezeigt Kardiovaskuläre Komplikationen Bei der Anwendung von Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion nach der Markteinführung wurden Nebenwirkungen wie schwerwiegende kardiovaskuläre Komplikationen (einschl.Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorischer ischämischer Anfall, Bluthochdruck und Hypotonie), die einen vorübergehenden Zusammenhang mit der Anwendung von Sildenafil hatten. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige davon wurden nach Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität beobachtet. Es kann kein direkter Zusammenhang zwischen den beobachteten unerwünschten Ereignissen und den angegebenen oder anderen Faktoren festgestellt werden Hypotonie Sildenafil hat eine systemische vasodilatierende Wirkung, die zu einer vorübergehenden Abnahme der LD führt, was kein klinisch signifikantes Phänomen ist und bei den meisten Patienten keine Folgen hat. Bevor Sie jedoch Sildenafil verschreiben, sollte der Arzt das Risiko möglicher unerwünschter Manifestationen der vasodilatierenden Wirkung bei Patienten mit entsprechenden Erkrankungen, insbesondere vor dem Hintergrund sexueller Aktivitäten, sorgfältig abschätzen. Eine erhöhte Anfälligkeit für Vasodilatatoren wird bei Patienten mit Verstopfung des linksventrikulären Austrittsweges (Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) sowie bei selten auftretendem multiplen systemischen Atrophiesyndrom beobachtet, das sich durch eine schwere Blutdruckregulation im autonomen Nervensystem äußert. adrenerge Blocker können bei einzelnen sensiblen Patienten zu symptomatischer Hypotonie führen, das Medikament Sildenafil sollte vorsichtig aufgerufen werden Beginnen Sie mit der Einnahme von a-Blockern. Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die a-adrenerge Blocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Einnahme von Sildenafil erst begonnen werden, nachdem die Stabilisierung der hämodynamischen Parameter bei diesen Patienten erreicht wurde. Es sollte auch die Möglichkeit einer Verringerung der Anfangsdosis des Arzneimittels Sildenafil in Betracht gezogen werden. Der Arzt sollte die Patienten darüber informieren, welche Maßnahmen bei posturaler Hypotonie-Symptomatik zu ergreifen sind: Sehstörungen Seltene Fälle einer ischämischen Sehnervennervenarterie ohne Arteriitis sind als Ursachen der Verschlechterung oder des Sehvermögens bei Verwendung aller PDE5-Inhibitoren, einschließlich Sildenafil, aufgetreten.Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren wie Aushöhlung (Vertiefung) des Sehnervenkopfes, Alter über 50 Jahre, Diabetes mellitus, arterieller Hypertonie, koronare Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. Es besteht kein kausaler Zusammenhang zwischen der Einnahme von PDE5-Inhibitoren und der Entwicklung einer anterioren ischämischen Optikusneuropathie, die keine Arteriitis ist. Der Arzt sollte den Patienten über das erhöhte Risiko einer anteriösen ischämischen Neuropathie des Sehnerven informieren, sofern dies nicht bereits festgestellt wurde. Bei einem plötzlichen Sehverlust sollten die Patienten sofort ärztlich behandelt werden. Eine kleine Anzahl von Patienten mit erblicher Retinitis pigmentosa hat genetisch bedingte Anomalien der Funktionen der retinalen Phosphodiesterase. Es liegen keine Informationen zur Sicherheit des Arzneimittels Sildenafil bei Patienten mit Retinitis pigmentosa vor, daher sollte Sildenafil mit Vorsicht angewendet werden. Die meisten dieser Patienten hatten Risikofaktoren für eine plötzliche Verschlechterung oder einen Hörverlust. Es besteht kein kausaler Zusammenhang zwischen der Verwendung von PDE5-Inhibitoren und der plötzlichen Verschlechterung des Hörvermögens oder des Hörverlusts. Bei plötzlichem Hörverlust oder Hörverlust bei Einnahme von Sildenafil sollten Sie sofort Ihren Arzt konsultieren: Sildenafil verstärkt den blutplättchenhemmenden Effekt von Natriumnitroprussid, einem Stickoxid-Donor, auf Humanplättchen in vitro. Es liegen keine Daten zur Unbedenklichkeit der Anwendung von Sildenafil bei Patienten vor, die zu Blutungen oder Verschlimmerungen von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren neigen. Daher sollte das Medikament Sildenafil bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Die Inzidenz nasaler Blutungen bei Patienten mit PH, die mit diffusen Bindegewebserkrankungen assoziiert waren, war höher (Sildenafil 12,9%, Placebo 0%) als bei Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie (Sildenafil 3,0%, Placebo 2,4%). Bei Patienten, die Sildenafil in Kombination mit einem Vitamin-K-Antagonisten erhielten, war die Häufigkeit von Nasenbluten höher (8,8%) als bei PatientenEinnahme von Antagonisten von Vitamin K (1,7%) Die Anwendung von erektiler Dysfunktion zusammen mit anderen Behandlungsmethoden Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Sildenafil und andere Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion wurden nicht untersucht, daher wird die Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Sildenafil gab es keine negativen Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren oder andere technische Mittel. In diesem Fall kann Sildenafil den Blutdruck senken, Chromatopsie entwickeln, verschwommenes Sehen usw. Nebenwirkungen sollten auf die individuelle Wirkung des Arzneimittels in diesen Situationen aufmerksam sein, insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei einem Wechsel des Dosierungsschemas.
Verschreibung
Ja