Sildenafil Verte tabletki powlekane 25 mg N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Sildenafil
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Syldenafil (w postaci cytrynianu) 25 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 72,89 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 30 mg, sól sodowa kroskarmelozy - 7,5 mg, hyprolosis - 1,5 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 1,5 mg, stearynian magnezu - 1,5 mg. sucha mieszanka do powlekania - 4,5 mg, zawierająca alkohol poliwinylowy - 40%, dwutlenek tytanu - 22,1%, makrogol 3350 - 20,2%, talk - 14,8%, lakier aluminiowy na bazie indygo-barwnika - 2,8%, żółty tlenek żelaza - 0,1%.
Efekt farmakologiczny
Selektywny inhibitor monofosforanu cykloguanozyny (cGMP) PDE5. PDE5, który odpowiada za rozpad cGMP, jest zawarty nie tylko w ciałach jamistych prącia, ale także w naczyniach płucnych, przywraca zaburzoną erekcję i zapewnia naturalną reakcję na podniecenie seksualne. Syldenafil nie wywiera bezpośredniego działania relaksującego na ciało jamiste, ale aktywnie wzmacnia relaksujący wpływ tlenku azotu na tę tkankę. Podczas pobudzenia seksualnego miejscowe uwalnianie NO pod wpływem syldenafilu prowadzi do hamowania PDE5 i wzrostu poziomu cGMP w ciele jamistym, powodując rozluźnienie mięśni gładkich i zwiększony przepływ krwi w ciele jamistym. ich relaksacja. U pacjentów z nadciśnieniem płucnym podawanie syldenafilu prowadzi do poszerzenia naczyń płucnych i, w mniejszym stopniu, innych naczyń.Sildenafil jest selektywny dla PDE5 in vitro. Jego aktywność w stosunku do PDE5 przewyższa aktywność w stosunku do innych znanych izoenzymów PDE: PDE6, który uczestniczy w transmisji sygnału świetlnego w siatkówce, 10 razy; PDE1 - 80 razy; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - ponad 700 razy. Aktywność syldenafilu w stosunku do PDE5 jest ponad 4000 razy większa niż jego aktywność w stosunku do PDE3, specyficznego dla cAMP PDE zaangażowanego w skurcz serca.Sildenafil może powodować lekkie i przemijające zakłócenia w kolorze (niebieski / zielony). Przypuszczalnym mechanizmem zaburzeń widzenia barwnego jest hamowanie PDE6, które bierze udział w procesie przekazywania światła w siatkówce. Badania in vitro wykazały, że działanie syldenafilu na PDE6 jest 10 razy mniejsze niż jego działanie na PDE5.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym syldenafil jest szybko wchłaniany. Całkowita biodostępność wynosi 40% (25-63%).Po pojedynczym podaniu doustnym w dawce 100 mg Cmax wynosi 18 ng / ml i osiąga się po przyjęciu na pusty żołądek przez 30-120 minut. Przyjmując syldenafil w połączeniu z tłustymi pokarmami, szybkość wchłaniania maleje; Tmax wzrasta o 60 minut, a Cmax zmniejsza się średnio o 29%. Vd syldenafilu w równowadze wynosi średnio 105 l. Syldenafil i jego główny krążący metabolit N-desmetylu wiążą się w około 96% z białkami osocza. Wiązanie z białkami nie zależy od całkowitego stężenia syldenafilu. Mniej niż 0,0002% dawki (średnio 188 ng) wykryto w spermie 90 minut po przyjęciu syldenafilu Sildenafil jest metabolizowany głównie przez działanie mikrosomalnych izoenzymów wątrobowych CYP3A4 (główna droga) i CYP2C9. podlega dalszemu metabolizmowi. Zgodnie z selektywnością działania na PDE, metabolit jest porównywalny do sildenafilu, a jego aktywność przeciw PDE5 in vitro wynosi około 50% aktywności samego syldenafilu. Stężenie metabolitu w osoczu wynosi około 40% stężenia syldenafilu. N-desmetylometabolit podlega dalszemu metabolizmowi; jego terminal T1 / 2 wynosi około 4 h. Całkowity klirens syldenafilu z organizmu wynosi 41 l / h, a T1 / 2 w fazie terminalnej wynosi 3-5 h. Po spożyciu syldenafil jest eliminowany jako metabolity, głównie z kałem (około 80% w mniejszym stopniu - z moczem (około 13% dawki) U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) klirens syldenafilu jest zmniejszony, a stężenie wolnej substancji czynnej w osoczu jest o około 40% wyższe niż jego stężenie u młodych ludzi (18-45 lat) W przypadku niewydolności nerek, łagodny (CK 50-80 ml / min) i umiarkowany (CK 30-49 ml / min) stopień przyczepności Nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych syldenafilu po podaniu doustnym raz (50 mg). Przy ciężkiej niewydolności nerek (CK≤30 ml / min) klirens syldenafilu jest zmniejszony, co prowadzi do około dwukrotnego zwiększenia wartości AUC (100%) i Cmax (88%) w porównaniu z wartościami prawidłowej czynności nerek u pacjentów w tej samej grupie wiekowej. U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh) klirens syldenafilu zmniejsza się, prowadząc do zwiększenia wartości AUC (84%) i Cmax (47%) w porównaniu z wartościami prawidłowej czynności wątroby u pacjentów w tej samej grupie wiekowej .
Wskazania
Leczenie zaburzeń erekcji, które charakteryzuje niezdolność do osiągnięcia lub utrzymania wzwodu prącia, wystarczająca do satysfakcjonującego współżycia seksualnego Nadciśnienie płucne.
Przeciwwskazania
Jednoczesne przyjmowanie donatorów tlenku azotu lub azotanów w dowolnej postaci, nadwrażliwość na syldenafil.
Środki ostrożności
Wniosek o naruszenie funkcji wątroby Jeśli występuje zaburzenie czynności wątroby, dawka wynosi 25 mg Wniosek o naruszenie funkcji nerek W przypadku naruszenia funkcji nerek dawka wynosi 25 mg Stosowanie u dzieci Syldenafil nie jest stosowany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku U pacjentów w wieku powyżej 65 lat dawka wynosi 25 mg.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie zaburzeń erekcji: przyjmowane doustnie około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Pojedyncza dawka wynosi 50 mg. Biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 100 mg. Maksymalna częstotliwość użycia to 1 godzina / dzień. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku, którzy ukończyli 65 lat i z równoczesnym naruszeniem nerek lub wątroby, dawka wynosi 25 mg Nadciśnienie płucne: doustnie 20 mg 3 razy / dobę w odstępie około 6-8 godzin, niezależnie od posiłku. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg. Pacjenci z zaburzoną regulacją dawki nerek nie są potrzebni, ale w przypadku słabej tolerancji dawka jest zmniejszana do 20 mg 2 razy / dobę.
Efekty uboczne
Przed rozpoczęciem stosowania syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji należy zbadać układ sercowo-naczyniowy Należy zachować ostrożność u pacjentów z anatomiczną deformacją prącia (np. Kątowanie, zwłóknienie jamiste lub choroba Peyroniego) oraz u osób z chorobami predysponującymi do rozwoju priapizmu (np. jak niedokrwistość sierpowata, szpiczak mnogi lub białaczka) Nie należy stosować u pacjentów, u których aktywność seksualna jest niepożądana. z tendencją do krwawienia, z wrzodami żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie, z dziedzicznym pigmentowym zapaleniem siatkówki Sildenafil nie jest stosowany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych i mechanizmy kontrolne.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (erytromycyna, cymetydyna) zmniejsza się klirens syldenafilu i zwiększa się stężenie syldenafilu Z równoczesnym stosowaniem indynawiru, sakwinawiru, rytonawiru, Cmax zwiększa się w osoczu i AUC syldenafilu, z powodu hamowania CP4, z powodu hamowania CP4PA, z powodu hamowania ipomolimeryzacji. Można się spodziewać, że silniejsze inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak ketokonazol lub itrakonazol, zwiększą stężenie syldenafilu w osoczu krwi. Hipotensyjne działanie azotanów jest wzmacniane azotanami Opisano przypadki nasilenia objawów rabdomiolizy po podaniu pojedynczej dawki syldenafilu pacjentom otrzymującym symwastatynę.
Instrukcje specjalne
Do diagnozy zaburzeń erekcji, określenia ich możliwych przyczyn i wyboru odpowiedniego leczenia konieczne jest zebranie pełnej historii medycznej i przeprowadzenie dokładnego badania fizykalnego. Zabiegi zaburzeń erekcji należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznym zniekształceniem prącia (kątowanie, zwłóknienie jamiste, choroba Peyroniego) lub u pacjentów z czynnikami ryzyka priapizmu (niedokrwistość sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka). zaburzeń erekcji nie należy podawać mężczyznom, u których aktywność seksualna jest niepożądana. Aktywność seksualna jest pewnym ryzykiem w przypadku chorób serca, dlatego Achal dowolny leczenie zaburzeń erekcji lekarz powinien skierować pacjenta do badania układu sercowo-naczyniowego. Aktywność seksualna jest niepożądana u pacjentów z niewydolnością serca, niestabilną dławicą piersiową, przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar w ciągu ostatnich 6 miesięcy, zagrażające życiu arytmie, nadciśnienie tętnicze (BP> 170/100 mm Hg) lub niedociśnienie (BP <90/50 mm Hg). Art.). Badania kliniczne nie wykazały różnic w częstości występowania zawału mięśnia sercowego (1,1 na 100 osób w ciągu roku) lub śmiertelności z powodu chorób układu krążenia (0,3 na 100 osób rocznie) u pacjentów, którzy otrzymywali syldenafil w porównaniu do pacjentów placebo, powikłania sercowo-naczyniowe Po wprowadzeniu do obrotu syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji odnotowano zdarzenia niepożądane, takie jak poważne powikłania sercowo-naczyniowe (w tym:zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmia komorowa, udar krwotoczny, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie i niedociśnienie), które miały tymczasowy związek z użyciem syldenafilu. Większość z tych pacjentów, ale nie wszyscy, miała czynniki ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych. Wiele z tych działań niepożądanych obserwowano wkrótce po aktywności seksualnej, a niektóre z nich obserwowano po przyjęciu syldenafilu bez późniejszej aktywności seksualnej. Nie jest możliwe stwierdzenie bezpośredniego związku pomiędzy obserwowanymi zdarzeniami niepożądanymi a wskazanymi lub innymi czynnikami Hipotonia Syldenafil ma ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia, prowadzące do przemijającego zmniejszenia LD, co nie jest zjawiskiem istotnym klinicznie i nie powoduje żadnych konsekwencji u większości pacjentów. Jednak przed przepisaniem Sildenafilu lekarz powinien dokładnie ocenić ryzyko możliwych niepożądanych objawów działania rozszerzającego naczynia krwionośne u pacjentów z odpowiednimi chorobami, szczególnie na tle aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na leki rozszerzające naczynia obserwuje się u pacjentów z niedrożnością lewej komory (zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem), a także z rzadko występującym zespołem atrofii wielonarządowej, objawiającym się poważną rozregulowaniem ciśnienia krwi w autonomicznym układzie nerwowym. blokery adrenergiczne mogą prowadzić do objawowego niedociśnienia u poszczególnych wrażliwych pacjentów, dlatego należy dokładnie zatelefonować do syldenafilu zacznij przyjmować pacjentów przyjmujących a-blokery. Aby zminimalizować ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory adrenergiczne, należy zażywać syldenafil dopiero po osiągnięciu stabilizacji parametrów hemodynamicznych u tych pacjentów. Należy również rozważyć możliwość zmniejszenia początkowej dawki leku Sildenafil. Lekarz powinien poinformować pacjentów o tym, jakie czynności należy podjąć w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego Zaburzenia widzenia Rzadkie przypadki przedniej nieinsercowej neuropatii nerwu wzrokowego zostały odnotowane jako przyczyny pogorszenia lub utraty wzroku przy stosowaniu wszystkich inhibitorów PDE5, w tym sildenafilu.Większość z tych pacjentów miała czynniki ryzyka, takie jak wykopanie (pogłębienie) głowy nerwu wzrokowego, wiek powyżej 50 lat, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, hiperlipidemia i palenie. Nie ma związku przyczynowego między przyjmowaniem inhibitorów PDE5 a rozwojem przedniej niedokrwiennej neuropatii wzrokowej. Lekarz powinien poinformować pacjenta o zwiększonym ryzyku przedsionkowej neuropatii niedokrwiennej nerwu wzrokowego, jeśli ten stan już został odnotowany. W przypadku nagłej utraty widzenia, należy natychmiast uzyskać pomoc medyczną. Niewielka liczba pacjentów z dziedzicznym barwnikiem siatkówki ma genetycznie określone nieprawidłowości funkcji fosfodiesterazy siatkówki. Informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku Syldenafil u pacjentów z barwnikiem siatkówki jest nieobecny, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania syldenafilu Zaburzenia słuchu W niektórych badaniach po wprowadzeniu do obrotu i badaniach klinicznych zgłaszano przypadki nagłego pogorszenia lub utraty słuchu związane ze stosowaniem wszystkich inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu. Większość z tych pacjentów miała czynniki ryzyka nagłego pogorszenia lub utraty słuchu. Nie ma związku przyczynowego między stosowaniem inhibitorów PDE5 a nagłym pogorszeniem słuchu lub utraty słuchu. W przypadku nagłego utraty słuchu lub utraty słuchu po przyjęciu syldenafilu należy natychmiast skonsultować się z lekarzem Sildenafil wzmaga działanie przeciwpłytkowe nitroprusydku sodu, dawcy tlenku azotu, na ludzkie płytki in vitro. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z tendencją do krwawienia lub zaostrzenia choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, dlatego lek Sildenafil u tych pacjentów należy stosować z zachowaniem ostrożności. Częstość występowania krwawień z nosa u pacjentów z PH związanych z rozlanymi chorobami tkanki łącznej była większa (syldenafil 12,9%, placebo 0%) niż u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym (syldenafil 3,0%, placebo 2,4%). U pacjentów otrzymujących syldenafil w skojarzeniu z antagonistą witaminy K częstość występowania krwawień z nosa była wyższa (8,8%) niż u pacjentównie przyjmowanie antagonisty witaminy K (1,7%), stosowanie zaburzeń erekcji razem z innymi sposobami leczenia Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności syldenafilu oraz innych metod leczenia zaburzeń erekcji, dlatego nie zaleca się stosowania takich kombinacji. do kontroli mechanizmów Na tle przyjmowania syldenafilu nie ma negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub innych środków technicznych. W takim przypadku syldenafil może obniżyć ciśnienie krwi, rozwinąć się chromatopsja, niewyraźne widzenie itp. działania niepożądane powinny zwracać uwagę na indywidualne działanie leku w takich sytuacjach, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie trybu dawkowania.
Recepta
Tak