Xarelto-Tabletten 15 mg 100 Stück
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Wirkstoffe
Rivaroxaban
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Pillen
Zusammensetzung
Tabelle 1: Mikronisiertes Rivaroxaban 15 mg Hilfssubstanzen: Mikrokristalline Cellulose - 37,5 mg, Croscarmellose-Natrium - 3 mg, Hypromellose 5cP - 3 mg, Lactosemonohydrat - 25,4 mg, Magnesiumstearat - 600 μg, Natriumlaurylsulfat - 500 μg : Eisenfarbstoff Rotoxid - 150 ug, Hypromellose 15cP - 1,5 mg, Macrogol 3350 - 500 ug, Titandioxid - 350 ug.
Pharmakologische Wirkung
Wirkungsmechanismus Rivaroxaban ist ein hochselektiver direkter Inhibitor des Faktors Xa, der bei oraler Einnahme eine hohe Bioverfügbarkeit aufweist.Die Aktivierung des Faktors X zur Bildung des Faktors Xa durch den internen und den externen Gerinnungsweg spielt eine zentrale Rolle in der Koagulationskaskade. Rivaroxaban hat eine dosisabhängige Wirkung auf die Prothrombinzeit und korreliert gut mit den Plasmakonzentrationen (r = 0,98), wenn das Neoplastin-Kit zur Analyse verwendet wird. Bei Verwendung anderer Reagenzien unterscheiden sich die Ergebnisse. Die Prothrombinzeit sollte in Sekunden gemessen werden, da das MHO nur für Cumarin-Derivate kalibriert und zertifiziert ist und nicht für andere Antikoagulanzien verwendet werden kann Neoplastin) 1-4 Stunden nach Einnahme der Pille (d. H. Bei maximaler Wirkung) variieren bei Patienten, die 20 mg einmal täglich eingenommen haben, 14 bis 40 Sekunden und bei Patienten mit Niereninsuffizienz 10 bis 50 Sekunden Patienten, die Rivaroxaban zur Behandlung und Vorbeugung von rezidivierenden tiefen Venenthrombosen (DVT) und pulmonalen Thromboembolien erhalten (5/95-Perzentil für Prothrombin) Zeit (Neoplastin) 2-4 Stunden nach Einnahme der Tablette (dh bei maximaler Wirkung) schwanken zwischen 17 und 32 Sekunden bei Patienten, die zweimal täglich 15 mg eingenommen haben, und zwischen 15 und 30 Sekunden bei Patienten, die 20 mg einnahmen 1 Mal / Tag: Rivaroxaban erhöht auch die APTT dosisabhängig und das Ergebnis von HepTest; Diese Parameter werden jedoch nicht zur Beurteilung der pharmakodynamischen Wirkungen von Rivaroxaban empfohlen. Wenn es eine klinische Begründung dafür gibt,Die Rivaroxaban-Konzentration kann mit einem kalibrierten quantitativen Anti-Faktor Xa-Test gemessen werden: Während der Behandlungszeit mit Xarelto werden die Blutgerinnungsparameter nicht überwacht
Pharmakokinetik
Saug Rivaroxaban wird schnell resorbiert; Сmax wird 2-4 Stunden nach Einnahme der Pille erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Rivaroxaban nach Verabreichung in einer Dosis von 10 mg ist hoch (80-100%). Bei der Einnahme von Rivaroxaban in einer Dosis von 10 mg mit Nahrungsmitteln wurden keine Veränderungen der AUC und Сmax beobachtet. Die Pharmakokinetik von Rivaroxaban ist durch mäßige individuelle Variabilität gekennzeichnet. Die individuelle Variabilität (Variationskoeffizient) liegt zwischen 30% und 40%. Bei der Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 20 mg auf leeren Magen wurde eine Bioverfügbarkeit von 66% aufgrund eines geringeren Resorptionsgrades beobachtet. Bei der Einnahme von Xarelto in einer Dosis von 20 mg während einer Mahlzeit wurde im Vergleich zum Fasten ein Anstieg der durchschnittlichen AUC um 39% festgestellt, der eine nahezu vollständige Resorption und eine hohe Bioverfügbarkeit zeigt. AUC und Cmax sanken im Vergleich zur Einnahme der gesamten Tablette um 29% bzw. 56%, als Rivaroxaban-Granulat im distalen Dünndarm oder aufsteigenden Dickdarm freigesetzt wurde. Die Verabreichung von Rivaroxaban im gastrointestinalen Trakt distal des Magens sollte vermieden werden, da dies zu einer Verringerung der Resorption und folglich der Medikamentenexposition führen kann. in Wasser und auch durch eine Magensonde mit nachfolgender Aufnahme von flüssigen Lebensmitteln, im Vergleich zur Aufnahme der gesamten Tablette. Die Ergebnisse zeigten ein vorhersagbares, dosisabhängiges pharmakokinetisches Profil von Rivaroxaban, während die Bioverfügbarkeit bei den oben angegebenen Werten der bei der Gabe von Rivaroxaban in niedrigeren Dosen entsprach Vd ist mäßig, Vss ist ungefähr 50 Liter. Metabolismus Bei Einnahme werden ungefähr 2/3 der verschriebenen Dosis Rivaroxaban metabolisiert und anschließend zu gleichen Teilen mit Urin und Stuhl ausgeschieden.Die verbleibende 1/3-Dosis wird durch direkte renale Ausscheidung unverändert eliminiert, hauptsächlich aufgrund der aktiven Nierensekretion. Rivaroxaban wird durch Isoenzyme CYP3A4, CYP2J2 sowie durch Cytochrom-unabhängige Mechanismen metabolisiert. Die wichtigsten Orte der Biotransformation stellen die Oxidation der Morpholingruppe und die Hydrolyse von Amidbindungen dar. Gemäß in vitro erhaltenen Daten stellt Rivaroxaban ein Substrat für die Trägerproteine P-gp (P-Glycoprotein) und Vssr (Brustkrebsresistenzprotein) dar. Das unveränderte Rivaroxaban ist der einzige Wirkstoff Im Plasma werden keine signifikanten oder aktiven zirkulierenden Metaboliten im Plasma nachgewiesen.Die Freisetzung von Rivaroxaban, das eine systemische Clearance von etwa 10 l / h aufweist, kann als Arzneimittel bezeichnet werden m Substanzen mit niedrigem Clearance-Level: Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt das endgültige T1 / 2 bei jungen Patienten 5 bis 9 Stunden. Die Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Ältere Patienten haben im Plasma eine höhere Konzentration an Rivaroxaban als bei jüngeren Patienten; Der mittlere AUC-Wert liegt etwa 1,5-fach über den entsprechenden Werten bei jungen Patienten, hauptsächlich aufgrund der offensichtlichen Abnahme der Gesamt- und Nierenclearance. Bei der Entfernung von Rivaroxaban aus dem Plasma beträgt das endgültige T1 / 2 bei älteren Patienten 11 bis 13 Stunden, bei Männern und Frauen wurden keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik festgestellt. Ein zu kleines oder zu großes Körpergewicht (weniger als 50 kg und mehr als 120 kg) wirkt sich nur geringfügig aus Plasmakonzentration von Rivaroxaban (der Unterschied beträgt weniger als 25%) Es gibt keine Daten zur Pharmakokinetik bei Kindern. Klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik bei Patienten der kaukasischen, negativen und asiatischen Rasse sowie in Lateinamerika tion, Japanisch oder Chinesisch ethnischen Zugehörigkeit nicht nablyudalis.Vliyanie Leberversagen wurde nach der Klassifikation Child-Pugh in Klassen verteilt auf die Pharmakokinetik von Rivaroxaban Patienten untersucht (nach Standardverfahren in klinischen Studien). Die Einstufung von Child-Pu erlaubt es, die Prognose chronischer Lebererkrankungen, hauptsächlich Zirrhose, zu bewerten.Bei Patienten, die für eine Antikoagulantientherapie vorgesehen sind, ist die wichtigste Folge einer Leberfunktionsstörung eine Abnahme der Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber. Seit Dieser Indikator entspricht nur einem der fünf klinischen / biochemischen Kriterien, die die Child-Pugh-Klassifikation ausmachen, das Blutungsrisiko korreliert nicht eindeutig mit dieser Klassifizierung. Die Behandlung solcher Patienten mit Antikoagulanzien sollte unabhängig von der Klasse der Child-Pugh-Einstufung abgebrochen werden.Das Medikament Xarelto ist bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Koagulopathie kontraindiziert, die ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko verursachen Patienten mit leichtem Leberversagen (Klasse A durch Einstufung) Die Pharmakokinetik von Child-Pugh) Rivaroxaban unterschied sich nur geringfügig von den entsprechenden Indikatoren in der Kontrollgruppe der gesunden Probanden (im Durchschnitt elichenie Rivaroxaban AUC 1,2-mal). Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakodynamischen Eigenschaften zwischen den Gruppen: Bei Patienten mit Leberzirrhose und mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse B) war die durchschnittliche AUC von Rivaroxaban im Vergleich zu gesunden Freiwilligen aufgrund einer deutlich verringerten Clearance des Wirkstoffs signifikant erhöht (2,3-fach) deutet auf eine schwere Lebererkrankung hin. Die Unterdrückung der Aktivität von Faktor Xa war ausgeprägter (um das 2,6fache) als bei gesunden Freiwilligen. Die Prothrombinzeit ist ebenfalls 2,1-mal höher als bei gesunden Freiwilligen. Unter Verwendung der Messung der Prothrombinzeit wird ein externer Koagulationsweg geschätzt, einschließlich der Koagulationsfaktoren VII, X, V, II und I, die in der Leber synthetisiert werden. Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz sind anfälliger für Rivaroxaban, was eine Folge eines engeren Zusammenhangs zwischen pharmakodynamischen Effekten und pharmakokinetischen Parametern, insbesondere zwischen Konzentration und Prothrombinzeit, ist. Die Daten für Patienten mit Leberversagen Grad C liegen nicht vor Insuffizienz wurde ein Anstieg der Rivaroxaban-Exposition beobachtet, der umgekehrt proportional zum Grad der Abnahme der Nierenfunktion war, der bewertet wurde CK: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer CK von 80 bis 50 ml / min, einer CK von 49 bis 30 ml / min und einer CK von 29 bis 15 ml / min wurde ein 1,4-, 1,5- und 1,6-facher Anstieg der Plasmakonzentrationen von Rivaroxaban beobachtet ( AUC) im Vergleich zu gesunden Freiwilligen.Der entsprechende Anstieg der pharmakodynamischen Wirkungen war ausgeprägter: Bei Patienten mit einer CK von 80 bis 50 ml / min, einer CK von 49 bis 30 ml / min und einer CK von 29 bis 15 ml / min stieg die Gesamthemmung der Faktor Xa-Aktivität im Vergleich zu 1,5, 1,9 und 2-fach an gesunde Freiwillige; Die Prothrombinzeit aufgrund der Wirkung von Faktor Xa stieg ebenfalls um das 1,3-, 2,2- bzw. 2,4-fache. Die Daten zur Verwendung von Xarelto bei Patienten mit CK 29–15 ml / min sind begrenzt, daher ist bei der Verwendung des Arzneimittels in dieser Kategorie von Patienten Vorsicht geboten. Daten zur Anwendung von Xarelto bei Patienten mit einer QS von weniger als 15 ml / min sind nicht verfügbar. Daher wird die Verwendung des Arzneimittels in dieser Patientengruppe nicht empfohlen.
Hinweise
- Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs; - Behandlung von tiefer Venenthrombose und Lungenembolie und Verhinderung des erneuten Auftretens von DVT und Lungenembolie.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Rivaroxaban oder andere Hilfskomponenten des Arzneimittels; - klinisch signifikante aktive Blutung (zum Beispiel intrakranielle Blutung, gastrointestinale Blutung); , das Vorhandensein maligner Tumoren mit einem hohen Blutungsrisiko, kürzliche Verletzungen des Gehirns oder des Rückenmarks, Operationen am Gehirn, Rückenmark oder in den Augen, intrakranial Ovose, diagnostiziert oder vermutet Krampfadern der Speiseröhre, arteriovenöse Missbildungen, vaskuläre Aneurysmen oder vaskuläre Pathologie des Gehirns oder des Rückenmarks; Heparin-Derivate (einschließlich Fondaparinux), orale Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin, Apixaban, Dabigatran), außer wenn bei der Anwendung von Nefracc von oder auf Rivaroxabanil umgestellt wird ionisiertes Heparin in Dosen, die zur Gewährleistung der Funktion des zentralvenösen oder des arteriellen Katheters erforderlich sind - Lebererkrankungen, die bei einer Koagulopathie auftreten,was zu einem klinisch signifikanten Blutungsrisiko führt; Nierenversagen mit einer QC von weniger als 15 ml / min (klinische Daten zur Anwendung von Rivaroxaban in dieser Kategorie von Patienten); ACS-Behandlung mit Antithrombozytenaggregaten bei Patienten, die einen Schlaganfall oder einen vorübergehenden ischämischen Anfall erleiden; Stillzeit (Stillzeit); - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit für Patienten dieser Altersgruppe sind nicht belegt); - angeborener Laktasemangel, Intoleranz Laktose, Glukose-Galaktose-Malabsorption (aufgrund des Vorhandenseins von Laktose in der Zusammensetzung) Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht angewendet werden: - bei der Behandlung von Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko (einschließlich angeborener oder erworbener Blutungsneigung, unkontrollierter schwerer Bluthochdruck, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in der akuten Phase, kürzliches Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, vaskuläre Retinopathie, Bronchiektasie oder Lungenblutung in der Geschichte); und Patienten mit Niereninsuffizienz (CK 49–30 ml / min), die gleichzeitig Präparate erhalten, die die Konzentration von Rivaroxaban im Blutplasma erhöhen; - Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz (CK 29–15 ml / min) ist Vorsicht geboten, da die Konzentration von Rivaroxaban in Das Blutplasma dieser Patienten kann sich signifikant erhöhen (um das 1,6-Fache) und als Folge davon haben sie ein erhöhtes Blutungsrisiko bei Patienten, die Arzneimittel erhalten, die die Hämostase beeinflussen (z. B. NSAIDs, Antithrombozytenaggregate oder andere) Antithrombotika) - Xarelto wird nicht zur Anwendung bei Patienten empfohlen, die eine systemische Behandlung mit Antimykotika der Azolgruppe (zum Beispiel Ketoconazol) oder HIV-Proteaseinhibitoren (zum Beispiel Ritonavir) erhalten. Diese Medikamente sind starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms und des P-Glycoproteins. Infolgedessen können diese Arzneimittel die Rivaroxaban-Konzentration im Plasma auf ein klinisch signifikantes Niveau (durchschnittlich 2,6-fach) erhöhen, wodurch das Blutungsrisiko steigt. Fluconazol (ein Antimykotikum der Azolgruppe), ein moderater CYP3A4-Inhibitor,weniger ausgeprägte Wirkung auf die Rivaroxaban-Exposition und kann gleichzeitig angewendet werden: Patienten mit Niereninsuffizienz mit CC 15-29 ml / min oder erhöhtem Blutungsrisiko und Patienten, die gleichzeitig mit einem Antimykotikum der Azol-Gruppe oder HIV-Protease-Inhibitoren behandelt werden Für die rechtzeitige Erkennung von Blutungskomplikationen sollte engmaschig überwacht werden.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Xarelto bei schwangeren Frauen ist nicht belegt. Die in experimentellen Studien an Tieren erhaltenen Daten zeigten eine ausgeprägte Rivaroxaban-Toxizität für den Körper der Mutter, die mit der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels (zum Beispiel Komplikationen in Form von Blutungen) verbunden ist und zur Reproduktionstoxizität führt. Aufgrund der Blutungsgefahr und der Fähigkeit, die Plazentaschranke zu durchdringen, ist Rivaroxaban in der Schwangerschaft kontraindiziert. Während der Behandlung mit Xarelto sollte eine wirksame Verhütungsmethode angewendet werden Es liegen keine Daten zur Anwendung von Xarelto zur Behandlung von Frauen während der Stillzeit vor. Die in Versuchen an Tieren gewonnenen Daten zeigen, dass Rivaroxaban in die Muttermilch übergeht. Xarelto kann nur nach Absetzen des Stillens angewendet werden.Studien haben gezeigt, dass Rivaroxaban die männliche und weibliche Fertilität bei Ratten nicht beeinflusst. Es wurden keine Untersuchungen zur Wirkung von Rivaroxaban auf die menschliche Fertilität durchgeführt.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird während einer Mahlzeit oral eingenommen: Wenn der Patient die Pille nicht vollständig schlucken kann, kann die Pille von Xarelto vor der Einnahme zerdrückt und mit Wasser oder flüssiger Nahrung, z. B. Apfelmus, gemischt werden. Nachdem Sie die zerquetschte Xarelto-Tablette 15 mg oder 20 mg eingenommen haben, sollten Sie sofort eine Mahlzeit einnehmen.Die zerquetschte Xarelto-Tablette kann über eine Magensonde verabreicht werden. Die Position der Sonde im Gastrointestinaltrakt muss vor der Einnahme des Medikaments Xarelto mit dem Arzt abgestimmt werden.Die zerdrückte Tablette sollte durch eine Magenröhre in einer kleinen Menge Wasser verabreicht werden, wonach eine kleine Menge Wasser eingeleitet werden muss, um die Reste des Präparats von den Sondenwänden abzuwaschen. Nach der Einnahme von zerquetschten 15 mg oder 20 mg Xarelto-Tabletten ist die enterale Ernährung sofort einzunehmen .. Vorbeugung gegen Schlaganfall und systemische Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg 1-mal / Tag / min) Die empfohlene Dosis beträgt 15 mg 1 Mal / Tag. Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Die Xarelto-Therapie sollte als Langzeitbehandlung betrachtet werden, die so lange durchgeführt wird, bis der Nutzen der Behandlung das Risiko möglicher Komplikationen übersteigt. Wenn Sie die nächste Dosis vergessen, sollten Sie Xarelto sofort einnehmen und das Arzneimittel regelmäßig am nächsten Tag gemäß der empfohlenen Dosierung einnehmen Verdoppeln Sie nicht die Dosis, die Sie zum Ausgleich der versäumten Einnahme genommen haben. Behandlung von DVT und Lungenembolie und Verhinderung eines erneuten Auftretens von DVT und TELARRECOMMENDED-Anfangsdosis bei der Behandlung von Gefängnissen über DVT oder Lungenembolie beträgt 15 mg 2 mal pro Tag für die ersten 3 Wochen, gefolgt von einer Umstellung auf eine Dosis von 20 mg 1 Mal / Tag zur weiteren Behandlung und zur Verhinderung eines erneuten Auftretens von DVT und Lungenembolie Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg während der ersten 3 Wochen der Behandlung und 20 mg bei weiterer Behandlung Die Behandlungsdauer wird individuell bestimmt, indem das Verhältnis von Behandlungsvorteilen und Blutungsrisiko sorgfältig abgewogen wird. Die Mindestdauer des Behandlungsverlaufs (mindestens 3 Monate) sollte auf einer Bewertung der reversiblen Risikofaktoren (dh vor dem Eingriff, Trauma, Dauer der Immobilisierung) basieren. Die Entscheidung, den Behandlungsverlauf über einen längeren Zeitraum zu verlängern, basiert auf einer Beurteilung der persistenten Risikofaktoren oder bei idiopathischer TVT oder Lungenembolie. Wenn Sie eine Dosis überspringen, ist es wichtig, dass Sie sich an das vorgeschriebene Dosierungsschema halten. An diesem Tag sollte der Patient sofort Xarelto einnehmen, um eine tägliche Dosis von 30 mg zu erreichen. So können zwei Tabletten von 15 mg in einem Schritt eingenommen werden.Am nächsten Tag sollte der Patient das Arzneimittel gemäß dem empfohlenen Dosierungsschema regelmäßig einnehmen.Wenn die nächste Dosis bei einem Dosierungsschema von 20 mg 1 Mal / Tag versäumt wird, sollte der Patient sofort Xarelto einnehmen und am nächsten Tag das Medikament entsprechend dem empfohlenen Dosierungsschema regelmäßig einnehmen. Bei Patientengruppen ist eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter des Patienten (über 65 Jahre), Geschlecht, Körpergewicht oder ethnischer Zugehörigkeit nicht erforderlich. Xarelto ist bei Patienten mit Lebererkrankungen kontraindiziert Koagulopathie, die ein klinisch signifikantes Blutungsrisiko verursacht. Patienten mit anderen Erkrankungen der Leber müssen die Dosis nicht ändern. Die begrenzten klinischen Daten, die bei Patienten mit Leberversagen mittleren Grades (Klasse B gemäß der Child-Pugh-Klassifikation) verfügbar sind, weisen auf einen signifikanten Anstieg der pharmakologischen Aktivität des Arzneimittels hin. Für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C) sind keine klinischen Daten verfügbar.Wenn Xarelto Patienten mit Niereninsuffizienz (CK 80-50 ml / min) verschrieben wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich.Für die Prävention von Schlaganfällen und systemischen Thromboembolien bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs mit Niereninsuffizienz (CC 49-30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 15 mg 1 Mal / Tag Bei der Behandlung von DVT und PE und der Verhinderung eines Rückfalls von DVT und PE bei Patienten mit Niereninsuffizienz (RC Eine Dosisanpassung von 49–30 ml / min ist nicht erforderlich.Die begrenzten klinischen Daten von Patienten mit Niereninsuffizienz (CK 29–15 ml / min) zeigen einen signifikanten Anstieg der Rivaroxaban-Konzentrationen bei diesen Patienten. Für die Behandlung dieser Patientenkategorie sollte Xarelto mit Vorsicht angewendet werden. Die Anwendung von Xarelto bei Patienten mit einer CK von weniger als 15 ml / min wird nicht empfohlen. Übertragen von Patienten mit Vitamin K-Antagonisten (AVC) auf Xarelto. Im Falle von THV und PE sollte die Behandlung von AVK abgebrochen und die Behandlung von Xarelto mit MHO ≤ 2,5 begonnen werden.Wenn Patienten von AVK auf Xarelto umsteigen, werden die Werte von MHO nach der Einnahme von Xarelto irrtümlicherweise erhöht.MHO eignet sich nicht zur Bestimmung der gerinnungshemmenden Wirkung von Xarelto und sollte daher nicht für diesen Zweck verwendet werden. Umstellung von Xarelto auf Vitamin K-Antagonisten (AVK) Wenn Sie von Xarelto auf AVK umsteigen, besteht die Möglichkeit einer unzureichenden gerinnungshemmenden Wirkung. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, während eines ähnlichen Übergangs mit Hilfe alternativer Antikoagulanzien eine kontinuierlich ausreichende gerinnungshemmende Wirkung bereitzustellen. Es sei darauf hingewiesen, dass Xarelto zur Verbesserung der MHO beitragen kann. Patienten, die von Xarelto zu AVK wechseln, sollten AVK gleichzeitig einnehmen, bis der MHO ≥ 2 erreicht. Während der ersten zwei Tage der Übergangszeit sollte eine Standarddosis von AVK angewendet werden, gefolgt von einer AVK-Dosis, die abhängig von der Größe der MHO bestimmt wird. Während der gleichzeitigen Anwendung von Xarelto und AVK sollte der MHO daher nicht früher als 24 Stunden nach der vorherigen Dosis bestimmt werden, sondern vor der nächsten Xarelto-Dosis. Nach Absetzen von Xarelto kann der MHO-Wert 24 Stunden nach der letzten Dosis zuverlässig bestimmt werden.Übergang von parenteralen Antikoagulanzien zu Xarelto bei Patienten, die parenterale Antikoagulanzien erhalten, sollte Xarelto 0-2 Stunden vor der nächsten geplanten parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (z. B. niedriges Molekulargewicht) gestartet werden Heparin) oder zum Zeitpunkt des Abbruchs der kontinuierlichen parenteralen Verabreichung des Arzneimittels (zum Beispiel in / bei der Einführung von unfraktioniertem Heparin). Der Übergang von Xarelto zu Parente Orale Antikoagulanzien: Xarelto sollte abgesetzt werden, und die erste Dosis eines parenteralen Antikoagulans sollte zu dem Zeitpunkt verabreicht werden, zu dem die nächste Dosis von Xarelto eingenommen werden musste. Kardioversion bei der Prävention von Schlaganfällen und systemischer Thromboembolie Bei der Kardioversion unter der Kontrolle der transösophagealen Echokardiographie (ESRP-KG) bei Patienten, die zuvor keine gerinnungshemmende Therapie erhalten haben, um eine angemessene Antikoagulation zu gewährleisten, sollte die Behandlung mit Xarelto mindestens 4 Stunden vor der Kardioversion beginnen.
Nebenwirkungen
Die Sicherheit von Xarelto wurde in vier Phase-III-Studien mit 6097 Patienten bewertet.unterzogen sich orthopädischen Eingriffen an den unteren Extremitäten (totalprothetisches Knie- oder Hüftgelenk) und 3997 Patienten, die aus medizinischen Gründen in ein Krankenhaus eingeliefert wurden und die eine Behandlung mit Xarelto in einer Dosis von 10 mg für bis zu 39 Tage erhielten, sowie in drei Studien zur Phase-III-Behandlung von Venenthromboembolien (4556) Patienten, die Xarelto 3 Wochen lang zweimal täglich zweimal täglich 15 mg erhielten, gefolgt von einer Dosis von 20 mg 1 Mal pro Tag oder 20 mg 1 Mal pro Tag für bis zu 21 Monate Darüber hinaus wurden aus zwei Phase-III-Studien, einschließlich 7750 Patienten, Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei Patienten mit Vorhofflimmern nicht-valvulären Ursprungs erhoben, die mindestens eine Xarelto-Dosis über einen Zeitraum von bis zu 41 Monaten sowie 10.225 Patienten erhielten Bei ACS, das mit mindestens einer Dosis von 2,5 mg Xarelto (zweimal täglich) oder 5 mg (zweimal täglich) zusätzlich zur Therapie mit Acetylsalicylsäure oder Acetylsalicylsäure mit Clopidogrel oder Ticlopidin behandelt wurde, beträgt die Behandlungsdauer bis zu 31 Monate. Der Wirkmechanismus, die Anwendung von Xarelto, kann von einem erhöhten Risiko latenter oder offensichtlicher Blutungen aus beliebigen Organen und Geweben begleitet sein, was zu einer posthämorrhagischen Anämie führen kann. Das Blutungsrisiko kann bei Patienten mit unkontrollierter arterieller Hypertonie und / oder in Kombination mit Arzneimitteln, die die Hämostase beeinflussen, erhöht sein. Anzeichen, Symptome und Schweregrad (einschließlich möglicher Todesfälle) variieren je nach Standort, Intensität oder Dauer der Blutung und / oder Anämie. Hämorrhagische Komplikationen können Schwäche, Blässe, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot sowie eine Zunahme des Volumens der Gliedmaßen oder einen Schock hervorrufen, der nicht durch andere Ursachen erklärt werden kann. In einigen Fällen traten aufgrund von Anämie Symptome einer myokardialen Ischämie auf, wie Brustschmerzen und Angina pectoris.Wenn Xarelto verwendet wurde, wurden auch solche bekannten Komplikationen, die auf schwere Blutungen zurückzuführen waren, wie Kompartiment-Syndrom und Nierenversagen aufgrund von Hypoperfusion, aufgezeichnet. Daher sollte die Möglichkeit einer Blutung bei der Beurteilung des Zustands eines Patienten, der Antikoagulanzien erhält, in Betracht gezogen werden. Die generalisierten Daten zur Häufigkeit von Nebenwirkungen, die für Xarelto erfasst wurden, sind unten angegeben.In nach Häufigkeit geteilten Gruppen werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge nach abnehmendem Schweregrad dargestellt: häufig: von ≥ 1% bis weniger als 10% (von ≥ 1/100 bis weniger als 1/10); selten: von ≥ 0,1% bis weniger als 1% (von ≥ 1/1000 bis weniger als 1/100); selten: von ≥ 0,01% bis weniger als 0,1% (von ≥ 1 / 10.000 bis weniger als 1/1000); sehr selten: weniger als 0,01% (weniger als 1 / 10.000) Alle Nebenwirkungen, die während des Behandlungszeitraums bei Patienten auftraten, die an klinischen Studien der Phase III teilgenommen haben Vom hämatopoetischen System: häufig Anämie (einschließlich geeigneter Laborparameter); selten, Thrombozythämie (einschließlich erhöhter Thrombozytenzahl). * Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - deutliche Blutdrucksenkung, Hämatom; selten - Tachykardie - auf Seiten des Sehorgans: häufig - Blutung im Auge (einschließlich Blutung in die Konjunktiva) - auf Seite des Verdauungssystems: häufig - Zahnfleischbluten, Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Rektalblutungen), Schmerzen im Gastrointestinaltrakt, Verstopfung *, Durchfall, Erbrechen *; selten - trockener Mund Systemische Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: häufig - Fieber *, periphere Ödeme, verminderte Gesamtmuskelstärke und -tonus (einschließlich Schwäche, Asthenie); selten - Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens (einschließlich Unwohlsein); selten - lokales Ödem * Von der Leber: selten - abnormale Leberfunktion; selten - Gelbsucht Forschungsergebnisse: häufig - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - Erhöhung der Bilirubinkonzentration, Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase *, Erhöhung der Aktivität von LDH *, Erhöhung der Aktivität von Lipase *, Erhöhung der Aktivität von Amylase *, Erhöhung der Aktivität von GGT *; selten - Erhöhung der Konzentration von konjugiertem Bilirubin (mit gleichzeitiger Erhöhung der ALT-Aktivität oder ohne Aktivität) Vom Nervensystem: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - intrazerebrale und intrakranielle Blutung, kurzfristige Synkope Aus dem Urogenitalsystem: häufig - Blutungen aus dem Urogenitaltrakt (einschließlich Hämaturie und Menorrhagie **), Nierenversagen (einschließlich erhöhter Kreatininkonzentration, erhöhte Harnstoffkonzentration) *. - Nasenbluten, Hämoptyse - auf der Haut und dem Unterhautgewebe: häufig - Juckreiz (einschließlich seltener Fälle von generalisiertem Juckreiz), Hautausschlag,Ekchymose, Haut und subkutane Blutungen; selten - Urtikaria - vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen, allergische Dermatitis - vom Bewegungsapparat: oft - Schmerzen in den Extremitäten *; selten - Hämarthrose; Selten Blutungen in die Muskeln Systemische Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: häufig - Fieber *, periphere Ödeme, Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens (einschließlich Schwäche, Asthenie); selten - Verschlechterung des allgemeinen Wohlbefindens (einschließlich Unwohlsein); selten - lokales Ödem * Verletzungen, Vergiftungen und Verfahrenskomplikationen: häufig - Blutungen nach den Eingriffen (einschließlich postoperativer Anämie und Blutungen aus einer Wunde), übermäßiges Hämatom mit Blutergüssen; selten - Entlassung aus einer Wunde *; Selten - das vaskuläre Pseudoaneurysma ***. * - wurde nach größeren orthopädischen Operationen aufgezeichnet. ** - wurden bei der Behandlung von VTE als sehr häufig bei Frauen unter 55 Jahren erfasst. *** - wurden als seltener bei der Prävention von plötzlichen Todesfällen und Myokardinfarkten bei Patienten nach Akuterkrankungen registriert Koronarsyndrom (nach perkutanen Interventionen): Während der Überwachung nach der Registrierung wurden Fälle der folgenden Nebenwirkungen berichtet, deren Entwicklung einen vorübergehenden Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels Xarelto hatte. Es ist nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens solcher Nebenwirkungen im Rahmen der Überwachung nach der Registrierung abzuschätzen: Beim Immunsystem: Angioödem, allergisches Ödem. Im Rahmen von Phase-3-RCTs wurden solche Nebenwirkungen als selten angesehen (von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100). In der Leber: Cholestase, Hepatitis (einschließlich hepatozellulärer Schäden). Im Rahmen von Phase-3-RCTs wurden solche Nebenwirkungen als selten angesehen (von mehr als 1/10.000 bis weniger als 1/1000). Auf der Seite des hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie. Im Rahmen von Phase-3-RCTs wurden solche Nebenwirkungen als selten angesehen (von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100). Vom Bewegungsapparat: Die Häufigkeit ist unbekannt -