Tabletki Xarelto 15 mg 100 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Rivaroxaban
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Tabela 1: 15 mg.Vspomogatelnye Rywaroksaban rozdrobnione substancje. Celuloza mikrokrystaliczna - 37,5 mg Sól sodowa kroskarmelozy 3 mg - hydroksypropylometyloceluloza 5cP - 3 mg laktoza monohydrat - stearynian magnezu 25,4 mg - 600 g Laurylosiarczan sodowy - 500 mkg.Sostav powłoki : tlenek żelaza czerwony tlenek - 150 μg, hypromeloza 15 μP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 500 μg, dwutlenek tytanu - 350 μg.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm deystviyaRivaroksaban - wysoce selektywne, bezpośrednie inhibitory czynnika Xa, ma wysoką biodostępność po otrzymaniu vnutr.Aktivatsiya czynnik X z wytworzeniem czynnika Xa przez wewnętrzną i zewnętrzną szlaku krzepnięcia, odgrywa główną rolę w koagulacji kaskade.Farmakodinamicheskie effektyU obserwowano zależne od dawki hamowanie ludzkiego czynnika Xa. Rivaroxaban ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i dobrze koreluje ze stężeniami w osoczu (r = 0,98), jeśli do analizy użyto zestawu Neoplastin. Podczas stosowania innych odczynników wyniki będą się różnić. Czas protrombinowy powinny być mierzone w sekundach, a MHO skalibrowane certyfikat tylko pochodne kumaryny i mogą być stosowane do innych pacjentów antikoagulyantov.U z nie zastawek migotanie otrzymania rywaroksaban zapobiegania udaru i zatoru systemowego 5/95 percentyl na czas protrombinowy ( Neoplastin) w 1-4 godzin po podaniu tabletki (to znaczy efekt maksymalny) w zakresie od 14 do 40 sekund, u pacjentów otrzymujących 20 mg jeden raz / dziennie i od 10 do 50 sekund, u pacjentów z niewystarczającymi nerek NOSTA (CC 49-30 ml / min) otrzymujących 15 mg 1 Czas / pacjenci otrzymujący sut.U rywaroksaban do leczenia i zapobiegania nawrotom zakrzepicy głębokiej zakrzepicy żylnej (DVT) oraz zator tętnicy płucnej (PE), 5/95 percentylu dla protrombiny czas (Neoplastin) w ciągu 2-4 godzin po podaniu tabletki (to znaczy efekt maksymalny) w zakresie od 17 do 32 sekund, u pacjentów otrzymujących 15 mg 2 razy / dzień, od 15 do 30 sekund, u pacjentów otrzymujących 20 mg 1 raz na dobę Również rywaroksaban zwiększa zależność od dawki i wynik testu HepTest; jednak te parametry nie są zalecane do oceny farmakodynamicznych skutków rywaroksabanu. Ponadto, jeśli istnieje ku temu uzasadnienie kliniczne,Koncentrację rywaroksabanu można mierzyć za pomocą skalibrowanego testu ilościowego anty-czynnik Xa Podczas okresu leczenia produktem Xarelto parametry krzepnięcia krwi nie są monitorowane. U zdrowych mężczyzn i kobiet po 50 r. nie stwierdzono wpływu odstępu QT na rywaroksaban
Farmakokinetyka
Ssanie Rywaroksaban wchłania się szybko; Maksymalne ciśnienie krwi osiąga się w ciągu 2-4 godzin po zażyciu pigułki. Bezwzględna dostępność biologiczna rywaroksabanu po podaniu w dawce 10 mg jest wysoka (80-100%). Po otrzymaniu rywaroksabanu w dawce 10 mg z jedzeniem, nie zaobserwowano zmian AUC i Сmax. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną indywidualną zmiennością; indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) mieści się w zakresie od 30% do 40% Podczas przyjmowania leku w dawce 20 mg na pusty żołądek obserwowano biodostępność 66%, ze względu na zmniejszony stopień wchłaniania. Podczas przyjmowania Xarelto w dawce 20 mg podczas posiłku, wzrost średniej wartości AUC odnotowano o 39% w porównaniu z głodzeniem, wykazując prawie całkowite wchłanianie i wysoką biodostępność. Absorpcja rywaroksabanu zależy od miejsca uwolnienia w przewodzie pokarmowym. Wartości AUC i Cmax zmniejszone odpowiednio o 29% i 56% w porównaniu do przyjmowania całej tabletki obserwowano, gdy granulat rywaroksabanu był uwalniany w dystalnym jelicie cienkim lub okrężnicy wstępującej. Należy unikać podawania rywaroksabanu w przewodzie pokarmowym dystalnie do żołądka, ponieważ może to spowodować zmniejszenie wchłaniania i, odpowiednio, narażenie na lek. w wodzie, a także w rurce żołądkowej z późniejszym odbiorem płynnej żywności, w porównaniu z odbiorem całej tabletki. Wyniki wykazały przewidywalny profil farmakokinetyczny zależny od dawki rywaroksabanu, podczas gdy biodostępność wskazana powyżej odpowiadała tej w przypadku podawania rywaroksabanu w niższych dawkach. Vd jest umiarkowany, Vss wynosi około 50 litrów Metabolizm W przypadku spożycia około 2/3 przepisanej dawki rywaroksabanu jest metabolizowany, a następnie wydalany w równych częściach z moczem i kałem.Pozostała 1/3 dawka jest eliminowana przez bezpośrednie wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej, głównie z powodu aktywnego wydzielania nerkowego Rivaroksaban jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP2J2, a także przez mechanizmy niezależne od układu cytochromu. Główne miejsca biotransformacji to utlenianie grupy morfolinowej i hydroliza wiązań amidowych.Wg danych otrzymanych in vitro riwaroksaban jest substratem dla białek nośnikowych P-gp (P-glikoproteina) i Vssr (białko oporności na raka piersi). Jedynym związkiem aktywnym jest niezmieniony rywaroksaban. w osoczu, znaczące lub czynne krążące metabolity nie są wykrywane w osoczu Uwalnianie Rivaroksabanu, który ma ogólnoustrojowy klirens około 10 l / h, może być określane jako lek m substancje o niskim klirensie Podczas usuwania riwaroksabanu z osocza, końcowa T1 / 2 wynosi od 5 do 9 godzin u młodych pacjentów Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U starszych pacjentów stężenie riwaroksabanu w osoczu jest większe niż u młodszych pacjentów; średnia wartość AUC jest około 1,5 razy większa niż odpowiadające wartości u młodych pacjentów, głównie z powodu widocznego zmniejszenia klirensu całkowitego i nerkowego. Podczas usuwania rywaroksabanu z osocza, ostateczna T1 / 2 u pacjentów w podeszłym wieku wynosi od 11 do 13. Nie stwierdzono znaczących klinicznie różnic w farmakokinetyce u mężczyzn i kobiet Zbyt mała lub duża masa ciała (poniżej 50 kg i więcej niż 120 kg) tylko nieznacznie wpływa na stężenie rywaroksabanu w osoczu (różnica wynosi mniej niż 25%) Brak danych dotyczących farmakokinetyki u dzieci Klinicznie istotne różnice w farmakokinetyce i farmakodynamice u pacjentów ras rasy kaukaskiej, rasy czarnej i azjatyckiej, a także w Ameryce Łacińskiej nia, japoński lub chińskiego pochodzenia nie nablyudalis.Vliyanie niewydolność wątroby badano na farmakokinetykę u riwaroksabanem podzielono na klasy w zależności od klasyfikacji dla dzieci Pugh (zgodnie ze standardowymi procedurami opisanymi w badaniach klinicznych). Klasyfikacja Child-Pu pozwala ocenić rokowanie przewlekłych chorób wątroby, głównie marskości.U pacjentów, u których zaplanowano leczenie przeciwzakrzepowe, najważniejszą konsekwencją upośledzenia czynności wątroby jest obniżenie syntezy czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. Od ten wskaźnik odpowiada tylko jednemu z pięciu klinicznych / biochemicznych kryteriów, które stanowią klasyfikację Child-Pugh, ryzyko krwawienia nie jest wyraźnie skorelowane z tą klasyfikacją. Leczenie takich pacjentów antykoagulantami powinno być rozwiązane niezależnie od klasy klasyfikacji Child-Pugh Lek Xarelto jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby z koagulopatią, co powoduje klinicznie znaczące ryzyko krwawienia Pacjenci z marskością wątroby z łagodną niewydolnością wątroby (klasa A według klasyfikacji Child-Pugh) farmakokinetyka rywaroksabanu była tylko nieznacznie różna od odpowiednich wskaźników w grupie kontrolnej zdrowych osób (średnio, elichenie rivaroksaban AUC 1,2-krotnie). Nie stwierdzono istotnych różnic we właściwościach farmakodynamicznych między grupami U pacjentów z marskością wątroby i umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B w skali Childa-Pugha) średnie AUC rywaroksabanu było istotnie zwiększone (2,3 razy) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami ze względu na znacznie zmniejszony klirens substancji leczniczej wskazujące na poważną chorobę wątroby. Tłumienie aktywności czynnika Xa było bardziej wyraźne (2,6 razy) niż u zdrowych ochotników. Czas protrombiny jest również 2,1 razy wyższy niż u zdrowych ochotników. Za pomocą pomiaru czasu protrombinowego szacuje się zewnętrzną ścieżkę krzepnięcia, w tym czynniki krzepnięcia VII, X, V, II i I, syntetyzowane w wątrobie. Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością wątroby są bardziej wrażliwi na rywaroksaban, co jest konsekwencją bliższego związku między działaniem farmakodynamicznym a parametrami farmakokinetycznymi, szczególnie pomiędzy stężeniem a czasem protrombinowym Dane niedostępne dla pacjentów z niewydolnością wątroby stopnia C. Nie są dostępne dane dla pacjentów z niewydolnością nerek. niewydolności, obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywaroksaban, odwrotnie proporcjonalne do stopnia zmniejszenia czynności nerek, które U pacjentów z niewydolnością nerek z CK 80-50 ml / min, CK 49-30 ml / min i CK 29-15 ml / min obserwowano 1,4-, 1,5- i 1,6-krotny wzrost stężenia rywaroksabanu w osoczu ( AUC), odpowiednio, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.Odpowiedni wzrost efektów farmakodynamicznych był wyraźniejszy: u pacjentów z CK 80-50 ml / min, CK 49-30 ml / min i CK 29-15 ml / min, ogólne hamowanie aktywności czynnika Xa wzrosło 1,5, 1,9 i 2 razy w porównaniu do zdrowi ochotnicy; Czas protrombinowy spowodowany działaniem czynnika Xa również wzrósł odpowiednio o 1,3, 2,2 i 2,4 razy Dane dotyczące stosowania produktu Xarelto u pacjentów z CK 29-15 ml / min są ograniczone i dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u tej kategorii pacjentów. Dane dotyczące stosowania produktu Xarelto u pacjentów z QA mniejszą niż 15 ml / min są niedostępne i dlatego nie zaleca się stosowania leku u tej kategorii pacjentów.
Wskazania
- zapobieganie udarowi i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków niezastawkowym, - leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz zapobieganie nawrotom DVT i PEH.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na rywaroksaban lub jakiekolwiek inne pomocnicze składniki leku, - klinicznie istotne krwawienie czynne (na przykład krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego), - uszkodzenie lub stan związany ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnego krwawienia, na przykład istniejącego lub niedawno przeniesionego wrzodu żołądkowo-jelitowego , obecność złośliwych guzów z wysokim ryzykiem krwawienia, niedawne uszkodzenia mózgu lub rdzenia kręgowego, zabieg chirurgiczny mózgu, rdzenia kręgowego lub oczu, śródczaszkowo owrzodzenie, zdiagnozowane lub podejrzane żylaki przełyku, malformacje tętniczo-żylne, tętniaki naczyniowe lub naczyniowa patologia mózgu lub rdzenia kręgowego; pochodne heparyny (w tym fondaparynuks), doustne leki przeciwzakrzepowe (w tym warfaryna, apiksaban, dabigatran), z wyjątkiem przypadków zmiany z rivaroksabanilu na rifarazę zjonizowana heparyna w dawkach niezbędnych do zapewnienia funkcjonowania cewnika środkowego lub tętniczego - choroby wątroby występujące przy koagulopatii,co powoduje klinicznie znaczące ryzyko krwawienia, niewydolność nerek z QC poniżej 15 ml / min (brak danych klinicznych dotyczących stosowania rywaroksabanu w tej kategorii pacjentów), leczenie ACS lekami przeciwpłytkowymi u pacjentów poddawanych udarowi lub przejściowemu atakowi niedokrwiennemu, ciąża; laktacja (okres karmienia piersią) - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa dla pacjentów w tej grupie wiekowej), - wrodzony niedobór laktazy, nietolerancja laktoza, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy (ze względu na obecność laktozy w kompozycji) Lek należy stosować ostrożnie: - w leczeniu pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawienia (w tym wrodzona lub nabyta skłonność do krwawienia, niekontrolowane ciężkie nadciśnienie tętnicze, wrzód żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie, niedawne owrzodzenie żołądka i wrzód dwunastnicy, retinopatia naczyniowa, rozstrzenie oskrzeli lub krwotok płucny w historii); i pacjenci z niewydolnością nerek (CK 49-30 ml / min) otrzymujący jednocześnie preparaty zwiększające stężenie rywaroksabanu w osoczu krwi, - w przypadku leczenia pacjentów z niewydolnością nerek (CK 29-15 ml / min), należy zachować ostrożność, ponieważ stężenie rywaroksabanu we krwi osocze krwi u tych pacjentów może znacznie wzrosnąć (średnio o 1,6 raza), a co za tym idzie, zwiększa ryzyko krwawienia u pacjentów otrzymujących leki wpływające na hemostazę (na przykład NSAID, leki przeciwpłytkowe lub inne - leki przeciwzakrzepowe) - Xarelto nie jest zalecany do stosowania u pacjentów otrzymujących ogólnoustrojowe leczenie lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (np. ketokonazol) lub inhibitorami proteazy HIV (na przykład rytonawirem). Leki te są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P. W rezultacie leki te mogą zwiększać stężenie rywaroksabanu w osoczu do osiągnięcia klinicznie istotnego poziomu (średnio 2,6 razy), co zwiększa ryzyko krwawienia. Flukonazol (lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli), umiarkowany inhibitor CYP3A4,mniej wyraźny wpływ na ekspozycję na rywaroksaban i można go stosować jednocześnie, pacjenci z niewydolnością nerek z CC 15-29 ml / min lub zwiększonym ryzykiem krwawienia i pacjenci otrzymujący jednocześnie leczenie ogólnoustrojowe lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli lub inhibitorami proteazy HIV należy ściśle monitorować pod kątem szybkiego wykrycia powikłań krwotocznych.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Xarelto u kobiet w ciąży Dane uzyskane w badaniach doświadczalnych na zwierzętach wykazały wyraźną toksyczność rywaroksabanu dla organizmu matki, związaną z działaniem farmakologicznym leku (na przykład powikłaniami w postaci krwotoków) i prowadzącą do toksyczności reprodukcyjnej. ryzyko krwawienia i zdolność przenikania przez barierę łożyska, rywaroksaban jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. W okresie leczenia produktem Xarelto należy stosować skuteczną metodę antykoncepcji Nie ma danych dotyczących stosowania leku Xarelto w leczeniu kobiet w okresie karmienia piersią. Dane uzyskane w badaniach eksperymentalnych na zwierzętach wskazują, że rywaroksaban przenika do mleka kobiecego. Lek Xarelto można stosować wyłącznie po anulowaniu karmienia piersią Badania wykazały, że rywaroksaban nie wpływa na płodność samców i samic szczurów. Nie przeprowadzono badań nad wpływem rywaroksabanu na płodność u ludzi.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie podczas posiłku, jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć tabletki, tabletka Xarelto może zostać zmiażdżona i zmieszana z wodą lub płynnym pokarmem, na przykład z jabłkowym, tuż przed zażyciem. Po zażyciu zmiażdżonej tabletki Xarelto 15 mg lub 20 mg, należy natychmiast zażyć posiłek, a rozdrobnioną tabletkę Xarelto można podawać przez zgłębnik żołądkowy. Pozycja sondy w przewodzie pokarmowym musi być jeszcze bardziej skoordynowana z lekarzem przed przyjęciem leku Xarelto.Zmiażdżoną tabletkę należy podawać przez rurkę żołądkową w niewielkiej ilości wody, po czym należy wprowadzić niewielką ilość wody, aby zmyć resztki preparatu ze ścian sond. Po zażyciu zmiażdżonych tabletek Xarelto 15 mg lub 20 mg konieczne jest natychmiastowe odżywianie dojelitowe Zapobieganie udarom i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezłożnego Zalecaną dawką jest 20 mg 1 raz na dobę, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC 49-30 ml). / min) zalecana dawka wynosi 15 mg 1 raz / dobę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Leczenie preparatem Xarelto należy traktować jako leczenie długotrwałe, dopóki korzyści leczenia nie przekroczą ryzyka wystąpienia powikłań W przypadku pominięcia kolejnej dawki należy natychmiast przyjąć lek Xarelto i kontynuować przyjmowanie leku regularnie następnego dnia zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie należy podwoić dawki przyjętej w celu zrekompensowania wcześniejszego pominięcia Leczenie DVT i zatorowości płucnej oraz zapobieganie nawrotowi DVT i TELARRECOMMENDED początkowej dawki w leczeniu więzień o ZŻG lub zatorowości płucnej wynosi 15 mg 2 razy / dobę przez pierwsze 3 tygodnie, a następnie przejście na dawkę 20 mg 1 raz / dobę w celu dalszego leczenia i zapobiegania nawrotowi DVT i zatorowości płucnej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg podczas pierwszych 3 tygodni leczenia i 20 mg z dalszym leczeniem Czas leczenia jest ustalany indywidualnie po dokładnym zważeniu stosunku korzyści leczenia do ryzyka krwawienia. Minimalny czas trwania leczenia (co najmniej 3 miesiące) powinien opierać się na ocenie odwracalnych czynników ryzyka (tj. Przed operacją, traumą, okresem unieruchomienia). Decyzja o przedłużeniu leczenia przez dłuższy czas opiera się na ocenie trwałych czynników ryzyka lub na rozwoju idiopatycznej DVT lub zatorowości płucnej. Pacjent powinien natychmiast przyjąć Xarelto, aby osiągnąć dzienną dawkę 30 mg. Tak więc dwie tabletki po 15 mg można przyjmować w jednym etapie.Następnego dnia pacjent powinien kontynuować regularne przyjmowanie leku zgodnie z zalecanym schematem dawkowania, jeśli następna dawka zostanie pominięta przy schemacie dawkowania 20 mg 1 raz / dobę, pacjent powinien natychmiast przyjąć lek Xarelto i kontynuować kolejny dzień, aby przyjmować lek regularnie, zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. nie jest wymagana grupa pacjentów dostosowująca dawkę w zależności od wieku pacjenta (powyżej 65 lat), płci, masy ciała lub pochodzenia etnicznego Xarelto jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami wątroby, z wywołujące koagulopatię, która powoduje klinicznie znaczące ryzyko krwawienia. Pacjenci z innymi chorobami wątroby nie muszą zmieniać dawki. Ograniczone dane kliniczne dostępne u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) wskazują na znaczny wzrost aktywności farmakologicznej leku. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Childa-Pugha) dane kliniczne nie są dostępne .Jeśli lek Xarelto jest przepisywany pacjentom z niewydolnością nerek (CK 80-50 ml / min), dostosowanie dawki nie jest konieczne .W zapobieganiu udarowi i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotanie przedsionków niezastawkowe z niewydolnością nerek (CC 49-30 ml / min), zalecana dawka wynosi 15 mg 1. raz na dobę Podczas leczenia DVT i PE oraz zapobiegania nawrotom DVT i PE, u pacjentów z niewydolnością nerek (RC 49-30 ml / min) Nie ma potrzeby dostosowywania dawki Ograniczone dane kliniczne uzyskane u pacjentów z niewydolnością nerek (CK 29-15 ml / min) wykazują znaczny wzrost stężenia rywaroksabanu u tych pacjentów. W leczeniu tej kategorii pacjentów należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Xarelto Nie zaleca się stosowania leku Xarelto u pacjentów z CK poniżej 15 ml / min Przeniesienie pacjentów z antagonistami witaminy K (AVC) na Xarelto. ≤3. W przypadku THV i PE należy przerwać leczenie AVK i rozpocząć leczenie Xarelto za pomocą MHO ≤ 2.5 Po zmianie pacjentów z AVK na Xarelto, po przyjęciu leku Xarelto, wartości MHO zostaną błędnie zwiększone.MHO nie nadaje się do oznaczania aktywności przeciwzakrzepowej Xarelto i dlatego nie należy go stosować w tym celu Przejście z Xarelto na antagonistów witaminy K (AVK) Istnieje możliwość niewystarczającego działania przeciwzakrzepowego po zmianie z Xarelto na AVK. W związku z tym konieczne jest zapewnienie ciągłego wystarczającego efektu przeciwzakrzepowego podczas podobnego przejścia za pomocą alternatywnych antykoagulantów. Należy zauważyć, że Xarelto może przyczynić się do poprawy MHO. Pacjenci, którzy przechodzą z Xarelto do AVK, powinni jednocześnie przyjmować AVK, aż do osiągnięcia MHO ≥2. Podczas pierwszych dwóch dni okresu przejściowego należy zastosować standardową dawkę AVK, a następnie dawkę AVK określoną w zależności od wielkości MHO. Tak więc, podczas równoczesnego stosowania Xarelto i AVK, MHO należy ustalić nie wcześniej niż 24 godziny po poprzedniej dawce, ale przed kolejną dawką Xarelto. Po odstawieniu leku Xarelto wartość MHO można ustalić w sposób wiarygodny 24 godziny po ostatniej dawce Przejście z pozajelitowych antykoagulantów na Xarelto u pacjentów otrzymujących pozajelitowe antykoagulanty, Xarelto należy rozpocząć 0-2 godziny przed następnym planowym pozajelitowym podaniem leku (na przykład, niską masą cząsteczkową). heparynę) lub w momencie przerwania ciągłego pozajelitowego podawania leku (na przykład we wprowadzaniu niefrakcjonowanej heparyny) .Transformacja z Xarelto do rodzica Doustne leki przeciwzakrzepowe: Xarelto należy odstawić, a pierwszą dawkę pozajelitowego leku przeciwkrzepliwego należy podać w chwili, gdy należy przyjąć kolejną dawkę leku Xarelto Kardiowersja w zapobieganiu udarowi i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej Lek Xarelto można rozpocząć lub kontynuować u pacjentów wymagających kardiowersji. W przypadku kardiowersji pod kontrolą echokardiografii przezprzełykowej (ESRP-KG) u pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali leczenia przeciwzakrzepowego, w celu zapewnienia odpowiedniego leczenia przeciwzakrzepowego, leczenie produktem Xarelto powinno rozpocząć się co najmniej 4 godziny przed kardiowersją.
Efekty uboczne
Bezpieczeństwo produktu Xarelto oceniano w czterech badaniach III fazy z udziałem 6097 pacjentów,przeszedł poważną operację ortopedyczną na kończynach dolnych (całkowita proteza stawu kolanowego lub biodrowego) i 3997 pacjentów hospitalizowanych z przyczyn medycznych, którzy otrzymali leczenie produktem Xarelto w dawce 10 mg przez okres do 39 dni, a także w trzech badaniach fazy III leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, która objęła 4556 pacjenci, którzy otrzymywali Xarelto w dawce 15 mg 2 razy / dobę dziennie przez 3 tygodnie, a następnie dawkę 20 mg 1 raz / dobę lub 20 mg 1 raz / dobę przez okres do 21 miesięcy Ponadto z dwóch badań III fazy, w tym 7750 pacjentów, uzyskano dane dotyczące bezpieczeństwa leku u pacjentów z migotaniem przedsionków pochodzenia niezarejestrowanego, którzy otrzymali co najmniej jedną dawkę leku Xarelto przez okres do 41 miesięcy, a także 10,225 pacjentów. z ACS leczonym co najmniej jedną dawką Xarelto 2,5 mg (2 razy / dobę) lub 5 mg (2 razy / dobę) oprócz terapii kwasem acetylosalicylowym lub kwasem acetylosalicylowym z klopidogrelem lub tiklopidyną, czas leczenia wynosi do 31 miesięcy. Mechanizmowi działania, stosowanie leku Xarelto może towarzyszyć zwiększone ryzyko utajonego lub widocznego krwawienia z dowolnych narządów i tkanek, które może prowadzić do niedokrwistości po krwotocznej. Ryzyko krwawienia może wzrosnąć u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i / lub w połączeniu z lekami wpływającymi na hemostazę. Objawy, objawy i nasilenie (w tym ewentualna śmierć) różnią się w zależności od lokalizacji, intensywności lub czasu trwania krwawienia i / lub niedokrwistości. Krwotoczne powikłania mogą objawiać się osłabieniem, bladością, zawrotami głowy, bólem głowy, dusznością, a także zwiększeniem objętości lub wstrząsu kończyn, czego nie można wyjaśnić innymi przyczynami. W niektórych przypadkach, z powodu niedokrwistości, rozwinęły się objawy niedokrwienia mięśnia sercowego, takie jak ból w klatce piersiowej i dławica piersiowa, gdy stosowano Xarelto, rejestrowano również dobrze znane powikłania, które były wtórne do ciężkiego krwawienia, takie jak zespół przedziału i niewydolność nerek spowodowana hipoperfuzją. Dlatego należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia krwawienia podczas oceny stanu pacjenta otrzymującego antykoagulanty .. Poniżej przedstawiono ogólne dane dotyczące częstości występowania działań niepożądanych zarejestrowanych dla produktu Xarelto.W grupach podzielonych według częstości działania niepożądane są przedstawione w kolejności malejącego nasilenia, jak następuje: często: od ≥ 1% do mniej niż 10% (od ≥1 / 100 do mniej niż 1/10); nieczęsto: od ≥0,1% do mniej niż 1% (od ≥1 / 1000 do mniej niż 1/100); rzadko: od 0,01% do mniej niż 0,1% (od ≥1 / 10 000 do mniej niż 1/1000); bardzo rzadko: mniej niż 0,01% (mniej niż 1/10 000) Wszystkie działania niepożądane, które wystąpiły podczas okresu leczenia u pacjentów, którzy uczestniczyli w badaniach klinicznych III fazy.Z układu krwiotwórczego: często niedokrwistość (w tym odpowiednie parametry laboratoryjne); rzadko, nadpłytkowość (w tym zwiększona liczba płytek krwi). * Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, krwiak; rzadko - tachykardia, z narządu wzroku: często - krwotok w oku (w tym krwotok do spojówki), z układu pokarmowego: często krwawiące dziąsła, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie z odbytu), ból w przewodzie pokarmowym, niestrawność, nudności, zaparcia *, biegunka, wymioty *; rzadko - suchość w ustach Zaburzenia ogólnoustrojowe i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: często - gorączka *, obrzęk obwodowy, obniżona ogólna siła mięśniowa i napięcie (w tym osłabienie, osłabienie); rzadko - pogorszenie ogólnego samopoczucia (w tym złe samopoczucie); rzadko - miejscowy obrzęk * Z wątroby: rzadko - zaburzenia czynności wątroby; rzadko - żółtaczka Wyniki badań: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; rzadko - zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej *, zwiększenie aktywności LDH *, zwiększenie aktywności lipazy *, zwiększenie aktywności amylazy *, zwiększenie aktywności GGT *; rzadko - zwiększenie stężenia skoniugowanej bilirubiny (z jednoczesnym zwiększeniem aktywności ALT lub bez niej) .Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - krwotok śródmózgowy i śródczaszkowy, krótkotrwałe omdlenia Z układu moczowo-płciowego: często - krwawienie z układu moczowo-płciowego (w tym krwiomocz i krwotok miesiączkowy **), niewydolność nerek (w tym zwiększone stężenie kreatyniny, zwiększone stężenie mocznika) * Z układu oddechowego: często cewka moczowa * - krwawienie z nosa, krwioplucie, na stronie skóry i tkankach podskórnych: często swędzenie (w tym rzadkie przypadki uogólnionego swędzenia), wysypka,wybroczyny, skóry i krwotoki podskórne; Rzadko - reakcje alergiczne, alergiczne zapalenie skóry, układ mięśniowo-szkieletowy: często - ból kończyn *; rzadko - hemarthrosis; rzadko, krwotok do mięśni, Zaburzenia ogólnoustrojowe i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: często - gorączka *, obrzęk obwodowy, pogorszenie ogólnego samopoczucia (w tym osłabienie, osłabienie); rzadko - pogorszenie ogólnego samopoczucia (w tym złe samopoczucie); rzadko - miejscowy obrzęk * Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: często - krwotoki po zabiegach (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z rany), nadmierny krwiak z siniakami; nieczęsto - wyładowanie z rany *; rzadko - pseudotętniak naczyniowy ***. * - rejestrowano po dużych operacjach ortopedycznych. ** - rejestrowano w leczeniu ŻChZZ jako bardzo częste u kobiet w wieku poniżej 55 lat. *** - rejestrowano jako nieczęste w zapobieganiu nagłej śmierci i zawałowi mięśnia sercowego u pacjentów po ostrym Zespół wieńcowy (po interwencjach przezskórnych) Podczas monitorowania po rejestracji zgłaszano przypadki następujących działań niepożądanych, których rozwój miał przejściowy związek ze stosowaniem leku Xarelto. Niemożliwe jest oszacowanie częstości występowania takich działań niepożądanych w ramach monitoringu porejestracyjnego: Na układ odpornościowy: obrzęk naczynioruchowy, obrzęk alergiczny. W ramach badań RCT fazy 3 takie działania niepożądane uznano za nieczęste (od ponad 1/1000 do poniżej 1/100) W wątrobie: zastój żółci, zapalenie wątroby (w tym uszkodzenie komórek wątrobowych). W ramach badań RCT fazy 3 takie działania niepożądane uznano za rzadkie (od 1/10 000 do poniżej 1/1000), a po stronie układu krwiotwórczego: małopłytkowość. W ramach RCT fazy 3 takie działania niepożądane uznano za nieczęste (od ponad 1/1000 do poniżej 1/100) Od układu mięśniowo-szkieletowego: częstotliwość jest nieznana - zwiększony zespół podfazowy (zespół przedziału) z powodu krwotoku do mięśni. Układy: Częstość nieznana - niewydolność nerek / ostra niewydolność nerek związana z krwawieniem prowadząca do hipoperfuzji nerek.
Przedawkowanie
Zgłaszano rzadkie przypadki przedawkowania rywaroksabanu do 600 mg bez krwawienia i innych działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone wchłanianie, oczekuje się, że plateau o niskim poziomie będzie powodować wzrost stężenia leku bez dalszego zwiększania jego średniego stężenia w osoczu, gdy jest stosowany w dawkach wyższych niż terapeutyczne (≥ 50 mg) Leczenie Antidotum specyficzne wobec rywaroksabanu jest nieznane. W przypadku przedawkowania można zastosować węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania rywaroksabanu. Biorąc pod uwagę intensywne wiązanie z białkami osocza, nie należy spodziewać się, że rywaroksaban zostanie wyeliminowany podczas dializy.Jeśli u pacjenta przyjmującego rywaroksaban wystąpi krwawienie, następną dawkę należy odłożyć na później lub, jeśli to konieczne, przerwać leczenie tym lekiem. Rywaroksaban T1 / 2 pozostawia ok. 5-13 h. Leczenie powinno być wybrane indywidualnie, zgodnie z ciężkością i umiejscowieniem krwawienia.W razie potrzeby można zastosować odpowiednie leczenie objawowe, takie jak mechaniczne uciskanie (na przykład w ciężkich krwawieniach z nosa), hemostazę chirurgiczną z jej oceną skuteczność, terapia infuzyjna i wspomaganie hemodynamiczne, stosowanie produktów krwiopochodnych (masa erytrocytów lub świeżo mrożone osocze, w zależności od współistniejącej niedokrwistości lub koaguloma Pacjenci) lub płytki krwi Jeśli powyższe środki nie są