Arcoxia comprimés enrobés 60 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Étoricoxib
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédients 1 comprimé: ingrédient actif: étoricoxib. Excipients: hydrophosphate de calcium, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium. La composition de la coquille: opadry II blanc 39K18305, cire de carnauba. La composition de l'enveloppe du film: lactose monohydraté, hypromellose, dioxyde de titane, triacétine.
Effet pharmacologique
L'inhibiteur sélectif de la COX-2, aux concentrations thérapeutiques, bloque la formation de prostaglandines et a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition sélective de la COX-2 s'accompagne d'une diminution de la sévérité des symptômes cliniques associés au processus inflammatoire, et il n'y a aucun effet sur la fonction des plaquettes et de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal. L'étoricoxib a un effet dose-dépendant de l'inhibition de la COX-2 sans affecter la COX-1 lorsqu'il est utilisé à une dose quotidienne allant jusqu'à 150 mg. Arcoxia n'affecte pas la production de prostaglandines dans la muqueuse gastrique et pendant la période du saignement. Dans les études menées, aucune diminution de l’acide arachidonique et de l’agrégation plaquettaire due au collagène n’a été observée.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité lors de l'administration est d'environ 100%. Après la prise du médicament par des adultes, l'estomac vide, à la dose de 120 mg Cmax, est de 3,6 mcg / ml, Tmax -1 h après l'administration. Manger n'a pas d'effet significatif sur la gravité et le taux d'absorption de l'étoricoxib pris à la dose de 120 mg. Dans le même temps, les valeurs de la Cmax sont réduites de 36% et le tmax est augmenté de 2 heures. La prise d'antiacides n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament. Distribution La moyenne géométrique de l'ASC0-24 était de 37,8 mcg x h / ml. La pharmacocinétique de l'étoricoxib dans la gamme des doses thérapeutiques est linéaire. La liaison aux protéines plasmatiques dépasse 92%. Vd en équilibre est d'environ 120 l. L'étoricoxib traverse la barrière placentaire et la barrière hémato-encéphalique. Métabolisme Métabolisé intensivement dans le foie, avec la participation de l'isoenzyme du cytochrome P450 (CYP) et la formation de 6-hydroxyméthyl-etoroksiba. 5 métabolites de l'étoricoxib ont été détectés, les principaux - le 6-hydroxyméthyléthoroxib et son dérivé - le 6-carboxyacétyl-étoricoxib.Les principaux métabolites n'affectent pas la COX-1 et sont complètement inactifs ou inactifs vis-à-vis de la COX-2. Le sevrage de l'étoricoxib se produit sous forme de métabolites par les reins. Moins de 1% du médicament est excrété dans l'urine sous forme inchangée. Lors de l’introduction de volontaires sains étiquetés radioactifs contenant de l’étoricoxib à une dose de 25 mg, il a été démontré que 70% du médicament est excrété par les reins, 20% par l’intestin, principalement sous forme de métabolites. Moins de 2% ont été trouvés inchangés. L'état d'équilibre est atteint après 7 jours avec une dose quotidienne de 120 mg, avec un facteur de cumul d'environ 2, ce qui correspond à T1 / 2 - environ 22 heures La clairance plasmatique est d'environ 50 ml / min. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Les différences pharmacocinétiques chez les hommes et les femmes sont absentes. La pharmacocinétique chez les personnes âgées (65 ans et plus) est comparable à celle des patients jeunes et il n’est pas nécessaire d’adapter la dose du médicament chez les personnes âgées. Les différences raciales n’affectent pas les paramètres pharmacocinétiques de l’étoricoxib. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique mineure (5-6 points sur l’échelle de Child-Pugh), une dose unique d’étoricoxib à une dose de 60 mg / jour était accompagnée d’une augmentation de l’ASC de 16% par rapport aux individus en bonne santé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7 à 9 points sur l’échelle de Child-Pugh) et prenant le médicament à une dose de 60 mg tous les deux jours, la valeur de la SSC était la même que chez les personnes en bonne santé qui prenaient le médicament quotidiennement à la même dose. Les données d'études cliniques et pharmacocinétiques chez des patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh) sont manquantes. Les indices pharmacocinétiques d'utilisation unique d'étoricoxib à une dose de 120 mg chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère et une insuffisance rénale chronique au stade terminal (CRF) en hémodialyse ne différaient pas de manière significative de ceux observés chez des individus en bonne santé. L'hémodialyse a eu peu d'effet sur l'élimination (clairance de la dialyse - environ 50 ml / min). Les paramètres pharmacocinétiques de l'étoricoxib n'ont pas été étudiés chez les enfants de moins de 12 ans. Dans des études pharmacocinétiques comparatives, des données comparables ont été obtenues lors de l'utilisation d'étoricoxib chez un groupe d'adolescents (âgés de 12 à 17 ans) pesant entre 40 et 60 kg à une dose de 60 mg / jour, dans le même groupe d'âge et pesant plus de 60 kg à 90 mg / jour. et chez les adultes prenant 90 mg / jour.
Des indications
Arcoxia est utilisé pour le traitement symptomatique de maladies et d'affections telles que: la polyarthrite rhumatoïde; arthrite goutteuse aiguë; spondylarthrite ankylosante; l'arthrose. Le médicament est également prescrit après une chirurgie dentaire pour le traitement des douleurs aiguës et modérées sévères. Contre-indications Absolue: exacerbations de maladies inflammatoires de l'intestin (colite ulcéreuse et maladie de Crohn); insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), hyperkaliémie confirmée, maladies rénales évolutives; saignement gastro-intestinal, cérébrovasculaire ou autre actif; lésions érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse du duodénum ou de l'estomac; insuffisance hépatique sévère, maladie du foie en phase active; hypertension artérielle maintenue de manière persistante avec hypertension non maîtrisée; troubles de la coagulation (y compris l'hémophilie); cardiopathie ischémique cliniquement significative, maladies cérébrovasculaires et maladies des artères périphériques, période après pontage aortocoronarien (pontage coronarien); insuffisance cardiaque grave; combinaison incomplète ou complète des maladies suivantes (y compris les antécédents): polypose récurrente du nez ou des sinus paranasaux, asthme bronchique et intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS; enfants et adolescents jusqu'à 16 ans; la période de grossesse et d'allaitement; hypersensibilité à l'un des composants du médicament. Relatif (Arcoxia utilisé avec prudence): maladies somatiques graves; historique du développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et d'une infection à Helicobacter pylori; hypertension artérielle; diabète sucré; gonflement et rétention d'eau; dyslipidémie / hyperlipidémie; insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min); fumer; consommation fréquente d'alcool; âge avancé; utilisation prolongée d'AINS; traitement concomitant par des agents antiplaquettaires, des glucocorticoïdes, des anticoagulants et des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Contre-indications
Une association complète ou incomplète d'asthme, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS (y comprisdans l'histoire); - modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs, saignements cérébrovasculaires ou autres; - maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase aiguë; - hémophilie et autres troubles de la coagulation; - insuffisance cardiaque grave (classes fonctionnelles des classes II et IV de la NYHA); - insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l’échelle de Child-Pugh) ou maladie hépatique active; - insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min), maladie rénale progressive, hyperkaliémie confirmée; - la période après pontage aorto-coronarien; maladie artérielle périphérique, maladie cérébrovasculaire, maladie coronarienne cliniquement sévère; - des valeurs de pression artérielle supérieures à 140/90 mm Hg maintenues de manière persistante. st. avec l'hypertension artérielle incontrôlée; - grossesse, - période de lactation (allaitement); - L'âge d'enfant jusqu'à 16 ans; - Hypersensibilité à l’un des composants du médicament. Avec prudence, le médicament est utilisé en présence de données anamnestiques sur l'apparition de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, infection à Helicobacter pylori, chez les personnes âgées, chez les patients qui utilisent depuis longtemps AINS, qui boivent souvent de l'alcool, dans les maladies somatiques graves, la dyslipidémie / hyperlipidémie, le diabète, l'hypertension, œdème et rétention d'eau, tabagisme, chez les patients présentant un QA inférieur à 60 ml / min, en association avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), antiplaquettaires (par exemple) p, l'acide acétylsalicylique, le clopidogrel), les corticostéroïdes (par exemple, la prednisone), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (par exemple, le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline).
Précautions de sécurité
Prendre Arcoxia nécessite une surveillance attentive de la pression artérielle. La pression artérielle doit être surveillée pendant les deux premières semaines de traitement et périodiquement à l’avenir, ainsi que pour le suivi régulier des indicateurs de la fonction hépatique et rénale.Compte tenu du risque accru d'effets indésirables associé à l'augmentation de la durée d'administration, il est nécessaire d'évaluer périodiquement la nécessité de continuer à prendre le médicament et la possibilité de réduire la dose.Vous ne devez pas utiliser le médicament avec d'autres NPVS. carence en lactase. L'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Au cours de la période de traitement, Luda prudence lors de la conduite et de l'occupation d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une forte concentration et les réactions de vitesse psychomotrice. Les patients souffrant d'épisodes de vertige, de somnolence ou de faiblesse doivent s'abstenir d'activités qui nécessitent de la concentration.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. L'utilisation de la drogue peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée aux femmes planifiant une grossesse.
Posologie et administration
Les comprimés Arcoxia sont destinés à une administration orale, quel que soit le repas. Le médicament est lavé avec une petite quantité d’eau. Posologie recommandée: polyarthrite rhumatoïde et spondylarthrite ankylosante: 90 mg une fois par jour (la dose quotidienne maximale est de 90 mg); arthrite goutteuse aiguë: 120 mg une fois par jour (la dose quotidienne maximale est de 120 mg); arthrose: 60 mg une fois par jour (la dose quotidienne maximale est de 60 mg). Avec le syndrome douloureux, la dose thérapeutique moyenne est de 60 mg une fois. Lorsqu’on utilise Arcoxia à une dose de 120 mg, la durée du traitement ne doit pas dépasser 8 jours. Il est recommandé d'utiliser le médicament à la dose minimale efficace le plus court possible. Pour éliminer les douleurs aiguës après une chirurgie dentaire, 90 mg d’étoricoxib sont prescrits une fois par jour pendant 8 jours au maximum (la dose quotidienne maximale est de 90 mg).
Effets secondaires
Le système digestif: souvent - nausée, dyspepsie, brûlures d'estomac, douleur épigastrique, flatulence, diarrhée; rarement - péristaltisme accru, ulcères et sécheresse de la muqueuse buccale, gastrite,vomissements, éructations, oesophagite, syndrome du côlon irritable, ballonnements, constipation, ulcère duodénal ou ulcère de l'estomac; très rarement - hépatite, ulcères gastro-intestinaux (parfois avec perforation ou saignement); système respiratoire: rarement - saignements de nez, essoufflement, toux; très rarement - bronchospasme; système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, rythme cardiaque; rarement - fibrillation auriculaire, modifications non spécifiques de l'électrocardiogramme, insuffisance cardiaque congestive, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, bouffées de chaleur; très rarement - crise hypertensive; système nerveux et organes des sens: souvent - faiblesse, maux de tête et vertiges; rarement - somnolence, altération de la sensibilité, notamment hyperesthésie / paresthésie, altération de la concentration, anxiété, perturbation du goût, dépression, troubles du sommeil, acouphènes, vision brouillée, vertiges, conjonctivite; très rarement - confusion et hallucinations; système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, crampes musculaires, myalgie; système urinaire: rarement - détection de protéines dans les urines; très rarement - insuffisance rénale, généralement réversible après l’arrêt du médicament; métabolisme: souvent - rétention d'eau, œdème; rarement - gain de poids, changement d'appétit; réactions dermatologiques et allergiques: souvent - ecchymose; rarement - démangeaisons de la peau, gonflement du visage, éruption cutanée; très rarement - réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques, syndrome de Stevens-Johnson, urticaire, syndrome de Lyell; indicateurs de laboratoire: souvent - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; rarement - diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, augmentation de l'azote dans les urines et le sang, leucopénie, augmentation de l'acide urique, thrombocytopénie, hyperkaliémie, augmentation de la créatinine sérique; rarement, une augmentation de la concentration sérique de sodium; complications infectieuses: peu fréquentes - infections des voies urinaires et des voies respiratoires supérieures, gastro-entérite; autres réactions: souvent - syndrome pseudo-grippal; rarement - douleur à la poitrine
Surdose
Lors des essais cliniques, le surdosage d’Arcoxia n’a pas été rapporté.Lors des essais cliniques, une seule dose d’Arcoxia en une dose unique allant jusqu’à 500 mg ou en doses multiples allant jusqu’à 150 mg / jour pendant 21 jours n’a pas provoqué d’effets toxiques significatifs. Symptômes: une surdose du médicament peut avoir des effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal, le système cardiovasculaire et les reins. Traitement: mener une thérapie symptomatique. L'étoricoxib n'est pas excrété par hémodialyse, le médicament n'a pas été étudié pour la dialyse péritonéale.
Interaction avec d'autres médicaments
Lors de l'utilisation simultanée d'Arcoxia avec la warfarine ou un médicament similaire au début du traitement et à chaque modification de la posologie du médicament, les indicateurs de temps de prothrombine et de INR (rapport normalisé international) doivent être surveillés. Lorsqu'il est administré conjointement avec des inhibiteurs de l'ECA, l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA peut être réduit. En cas d'insuffisance rénale, une telle association peut encore aggraver l'insuffisance fonctionnelle des reins. L’utilisation simultanée d’Arcoxia avec la cyclosporine et le tacrolimus augmente le risque de néphrotoxicité de ces médicaments; avec de l'acide acétylsalicylique à faibles doses - peut augmenter la fréquence des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal; avec les préparations de lithium - on peut observer une augmentation de la concentration plasmatique de lithium; avec le méthotrexate - la toxicité du méthotrexate est possible (en particulier lorsque Arcoxia est utilisé à une dose de 120 mg); avec les contraceptifs oraux (en particulier l'éthinylestradiol) - augmente la concentration d'éthinylestradiol; avec digoxine - une surdose de digoxine est possible; rifampicine - réduction de la concentration plasmatique d’étoricoxib; avec antiacides et kétoconazole - aucune interaction cliniquement significative n'a été trouvée
Instructions spéciales
Pendant le traitement par Arcoxia, une surveillance régulière de la pression artérielle est nécessaire, en particulier pendant les deux premières semaines. Il est également systématiquement nécessaire d'étudier les indicateurs de la fonction rénale et hépatique. Si le niveau d'activité des transaminases hépatiques dépasse la limite supérieure de la normale trois fois ou plus, le médicament doit être interrompu. En cas d'utilisation prolongée d'étoricoxib, la nécessité d'une administration ultérieure du médicament, ainsi que la possibilité d'une réduction de la dose, sont évaluées périodiquement.La réception simultanée avec d'autres AINS n'est pas recommandée. La coquille des comprimés en petite quantité contient du lactose, qui doit être pris en compte lors de la prescription d'Arcoxia à des patients présentant un déficit en lactase. Pendant le traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez une voiture ou un autre véhicule et que vous participez à d'autres activités potentiellement dangereuses. Les patients qui ont développé des effets secondaires tels que faiblesse, somnolence et vertiges devraient abandonner les activités associées à une concentration élevée de l'attention.
Oui