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有効成分
エトリコキシブ
リリースフォーム
丸薬
構成
成分1錠：有効成分：エトリコキシブ。賦形剤：リン酸カルシウム、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。シェルの組成：オパドライIIホワイト39K18305、カルナバワックス。フィルムシェルの組成：ラクトース一水和物、ヒプロメロース、二酸化チタン、トリアセチン。
薬理効果
COX-2の選択的阻害剤は、治療濃度において、プロスタグランジンの形成を阻止し、抗炎症性、鎮痛性および解熱性効果を有する。 COX-2の選択的阻害は、炎症プロセスに関連する臨床症状の重症度の低下を伴い、血小板および胃腸管の粘膜の機能に影響を及ぼさない。 Etorikoksibは、150mgまでの1日用量で使用される場合、COX-1に影響を及ぼすことなく、COX-2を阻害する用量依存性効果を有する。 Arcoxiaは、胃粘膜におけるプロスタグランジンの産生および出血時には影響を及ぼさない。実施された研究では、コラーゲンに起因するアラキドン酸および血小板凝集の減少は観察されなかった。
薬物動態
吸収摂取後、急速に消化管から吸収される。投与時の生物学的利用能は約100％である。空腹時に成人が薬物を120mgの用量で服用した後、Cmaxは3.6μg/ mlであり、投与後-1時間である。 120 mgの用量で摂取した場合、Etoricoxibの重篤度および吸収速度に著しい影響はありません。同時に、Cmax値は36％減少し、Tmaxは2時間増加する。制酸薬を摂取しても薬物の薬物動態に影響はない。分布幾何平均AUC0-24は37.8μgxh / mlであった。治療用量の範囲内のエトリコキシブの薬物動態は線形である。血漿タンパク質結合は92％を超える。平衡状態のVdは約120μlである。エトリコキシブは、胎盤および血液脳関門を通過する。代謝シトクロムP450アイソザイム（CYP）の関与および6-ヒドロキシメチルエトリコキシブの形成を伴う肝臓での集中的な代謝。エトリコキシブの5代謝産物、主なもの - 6-ヒドロキシメチル - エトロキシブおよびその誘導体-6-カルボキシ - アセチル - エトリコキシブが検出された。主要な代謝産物はCOX-1に影響を及ぼさず、COX-2に対して完全に不活性または不活性である。脱離エトリコキシブの撤退は代謝物として腎臓を介して起こる。薬物の1％未満が尿中に変わらずに排泄される。エトリコキシブを25mgの用量で含有する放射性医薬品をラベルした健常ボランティアを単独でオン/インすることにより、薬物の70％が主として代謝産物の形で腸を介して20％の腎臓を介して排泄されることが示された。 2％未満が変化していないことが判明した。平衡状態に達するまでの平衡状態は、7日後に1日用量120mgであり、累積係数は約2であり、これはT1 / 2に相当し、約22時間であり、血漿クリアランスは約50ml /分である。特別な臨床状況における薬物動態男性と女性における薬物動態の差異は存在しない。高齢者（65歳以上）の薬物動態は、若年者の薬物動態と同等であり、高齢者における薬物の投与量を調整する必要はない。人種の違いはエトリコキシブの薬物動態パラメーターに影響しない。肝機能の軽度の障害（Child-Pughスケールで5〜6ポイント）の患者では、60mg /日の用量でエトリコキシブを単回投与したところ、健常人と比較してAUCが16％増加した。 1日おきに60mgの用量で薬物を摂取した肝機能障害が軽度（Child-Pughスケールで7-9ポイント）の患者では、AUC値は、同じ用量で毎日薬物を服用した健常者と同じであった。重度障害肝機能を有する患者（Child-Pughスケールで9点以上）の臨床および薬物動態試験からのデータが欠落している。中等度および重度の腎機能不全の患者および血液透析における末期慢性腎不全（CRF）患者の120 mgの用量でのEtoricoxibの単回投与の薬物動態指数は、健常者と有意に異ならなかった。血液透析は排除にほとんど効果がなかった（透析のクリアランス - 約50ml /分）。エトリコキシブの薬物動態パラメーターは、12歳未満の小児では研究されていない。比較薬物動態学的研究では、同じ年齢群において60〜60mg /日の用量で40〜60kgの体重を有し、60kg〜90mg /日を超える体重を有する若年者（12〜17歳）の群においてエトリコキシブを使用した場合に匹敵するデータが得られた、成人では90mg /日である。
適応症
Arcoxiaは、そのような疾患および状態の対症療法のために使用される：関節リウマチ;急性痛風性関節炎;強直性脊椎炎;変形性関節症。重度の急性および中等度の痛みの治療のために、歯科手術後に処方される。禁忌禁忌：炎症性腸疾患の悪化（潰瘍性大腸炎およびクローン病）;重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが30ml /分未満）、高カリウム血症、進行性腎疾患を確認した;活動性胃腸管、脳血管または他の出血;十二指腸または胃の粘膜のびらん性および潰瘍性病変;重度の肝不全、活動期の肝疾患;制御されない高血圧を持続的に維持し、高血圧を維持する。出血性疾患（血友病を含む）;臨床的に重要な虚血性心疾患、脳血管疾患および末梢動脈の疾患、CABG（冠状動脈バイパス移植）後の期間;重度の心不全;鼻または副鼻腔の再発性ポリープ症、気管支喘息、およびアセチルサリチル酸および他のNSAIDsに対する耐容不全などの以下の疾患（病歴を含む）の不完全または完全な組合せ; 16歳までの子供と青年。妊娠と授乳期間;薬物のいずれかの成分に対する過敏症である。相対的（アルコキアは慎重に使用される）：重度の体性疾患;胃腸管の潰瘍性病変およびヘリコバクター・ピロリ感染の発症歴;動脈性高血圧;真性糖尿病;膨潤および液体保持;異脂肪血症/高脂血症;腎不全（クレアチニンクリアランスが60ml /分未満）;喫煙;アルコールの頻繁な使用;高齢NSAIDsの長期使用;抗血小板薬、グルココルチコステロイド、抗凝固薬および選択的セロトニン再取り込み阻害薬による併用療法
禁忌
喘息、再発性経鼻ポリープ症または副鼻腔炎およびアセチルサリチル酸および他のNSAIDsに対する耐性の不完全な組み合わせ（歴史の中で）。 - 胃または十二指腸の粘膜のびらん性および潰瘍性変化、活動性胃腸出血、脳血管または他の出血; - 急性期における炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）; - 血友病および他の出血性障害; - 重度の心不全（NYHA分類II-IV機能クラス）; - 重度の肝不全（Child-Pugh尺度で9点以上）または活動性肝疾患; - 重度の腎不全（30ml /分未満のCC）、進行性腎臓病、確認された高カリウム血症; - 冠動脈バイパス手術後の期間;末梢動脈疾患、脳血管疾患、臨床的に重篤な冠動脈疾患; - 持続的に維持される血圧値が140 / 90mmHgより大きい。 st。制御されていない動脈性高血圧症; - 妊娠、 - 授乳期間（母乳育児）; - 16歳までの子供の年齢。 - 薬物のいずれかの成分に対する過敏症。高齢者、重度の体性疾患、脂質異常症/高脂血症、糖尿病、高血圧症などで頻繁にアルコールを飲む患者では、胃腸管の潰瘍性病変であるヘリコバクターピロリ感染の発症に関する注意深いデータの存在下で注意が必要です。 （例えば、ワルファリン）、抗血小板薬（例えば、抗凝固薬）、抗凝固薬P、アセチルサリチル酸、クロピドグレル）、コルチコステロイド（例えば、プレドニゾン）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（例えば、シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン）。
安全上の注意
Arcoxiaを取るには、血圧を慎重に監視する必要があります。肝機能と腎機能の指標を定期的に監視する必要があります。VGNと比較して3倍以上の肝トランスアミナーゼのレベルが上昇した場合は、ラクトースの投与量を減らすためには、投与期間を長くすることによる望ましくない影響のリスクが高いことを考慮して、投与を続ける必要性と投与量を減らす可能性を定期的に評価する必要があります。ラクターゼ欠損症。自動車および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響駆動、高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動の占領時にリュダは注意します。めまい、眠気または衰弱のエピソードを有する患者は、集中が必要な活動を控えるべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠中および授乳中に禁忌である。この薬の使用は女性の妊娠可能性に悪影響を及ぼし、妊娠予定の女性には推奨されません。
投与量および投与
Arcoxia錠剤は、食事に関係なく、経口投与用である。薬物は少量の水で洗い流される。推奨用量：リウマチ性関節炎および強直性脊椎炎：90mgを1日1回（最大1日量は90mg）。急性痛風性関節炎：1日1回120mg（最大1日量120mg）;変形性関節症：60mgを1日1回（最大1日量は60mg）。疼痛症候群では、平均治療用量は1回60mgである。 Arcoxiaを120mgの用量で使用する場合、治療期間は8日以内でなければなりません。可能な限り最短の有効用量の薬剤を使用することを推奨します。歯科手術後の急性疼痛を排除するために、エトリコキシブ90mgを1日1回、8日以内に処方する（1日の最大投与量は90mgである）
副作用
消化器系：しばしば - 吐き気、消化不良、胸やけ、上腹部の痛み、鼓腸、下痢。まれに - 口腔粘膜の蠕動、潰瘍および乾燥、胃炎、嘔吐、げっ歯類、食道炎、過敏性腸症候群、鼓脹、便秘、十二指腸潰瘍または胃潰瘍;非常にまれに - 肝炎、胃腸潰瘍（穿孔や出血を伴うことがある）。呼吸器系：まれに - 鼻血、息切れ、咳、非常にまれに - 気管支痙攣;心血管系：しばしば - 血圧上昇、心拍動、まれに - 心房細動、心電図、うっ血性心不全、心筋梗塞、脳血管障害、まばたきの非特異的変化;非常にまれに - 高血圧の危機;神経系および感覚器官：しばしば - 衰弱、頭痛およびめまい;眠気、感覚過敏/感覚異常、集中障害、不安、味覚障害、鬱病、睡眠障害、耳鳴り、ぼやけた視力、めまい、結膜炎;非常にまれに - 混乱と幻覚;筋骨格系：まれに - 関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛。泌尿器系：まれに - 尿中のタンパク質の検出;非常にまれに - 腎不全。通常、薬剤の中止後に可逆的である。代謝：しばしば - 体液貯留、浮腫;まれに - 体重増加、食欲の変化、皮膚科およびアレルギー反応：しばしば - 斑状出血;まれに - 痒い皮膚、顔の腫れ、発疹;非常にまれに - アナフィラキシー様またはアナフィラキシー反応、スティーブンス・ジョンソン症候群、蕁麻疹、ライエル症候群;研究室の指標：しばしば肝臓酵素の活性の増加;ヘマグロビンおよびヘマトクリットの減少、クレアチンホスホキナーゼの活性の増加、尿および血液中の窒素の増加、白血球減少、尿酸の増加、血小板減少、高カリウム血症、血清クレアチニンの増加、まれに、血清ナトリウム濃度の上昇;感染症の合併症：まれに - 尿路感染症および上気道感染症、胃腸炎;他の反応：しばしば - インフルエンザ様症候群;まれに - 胸の痛み
過剰摂取
臨床試験では、Arcoxiaの過剰摂取は報告されていませんでした。臨床試験では、Arcoxiaの単回投与は500 mgまでの単回投与または21日間150 mg / dayの複数回投与で有意な毒性作用を引き起こさなかった。症状：薬物の過剰投与は、消化管、心血管系および腎臓に望ましくない影響を引き起こす可能性があります。治療：対症療法を行う。エトリコキシブは血液透析によって排泄されず、腹膜透析については研究されていない。
他の薬との相互作用
治療の開始時にワルファリンまたは類似の薬物と共にArcoxiaを同時に使用し、薬物の投薬レジメンの各変更に伴い、プロトロンビン時間およびINR（国際標準化比）の指標をモニターすべきである。 ACE阻害剤と一緒に投与すると、ACE阻害剤の降圧効果が低下する可能性があります。腎機能が損なわれた場合、そのような組み合わせは、腎臓の機能不全をさらに悪化させる可能性がある。シクロスポリンとタクロリムスを同時に使用すると、これらの薬物の腎毒性のリスクが高まります。アセチルサリチル酸を低用量で投与すると胃腸管の潰瘍性病変の頻度が増加する可能性がある;リチウム調製物では、リチウムの血漿濃度の増加が観察され得る;メトトレキセートの毒性 - メトトレキセートの毒性は可能です（特に、Arcoxiaを120mgの用量で使用する場合）。経口避妊薬（特にエチニルエストラジオール）と併用すると、エチニルエストラジオールの濃度が増加します。ジゴキシン - ジゴキシンの過剰摂取が可能です。リファンピシン - Etoricoxibの血漿濃度の低下;制酸薬とケトコナゾールとの併用 - 臨床的に重要な相互作用は見当たらない
特別な指示
Arcoxiaでの治療中は、特に最初の2週間は定期的に血圧を監視する必要があります。腎機能と肝機能の指標を調査することも系統的に必要である。肝トランスアミナーゼ活性のレベルが正常の上限を3回以上上回る場合は、薬剤を中止する必要があります。エトリコキシブの長期使用により、薬剤のさらなる投与の必要性および用量の減少の可能性が定期的に評価される。他のNSAIDとの同時受診はお勧めしません。錠剤の殻には少量のラクトースが含まれています。ラクトースが不足している患者には、アルコキシアを処方する際に考慮する必要があります。治療中には、自動車や他の車両を運転したり、他の潜在的に危険な活動をしたりするときは注意が必要です。衰弱、眠気、めまいなどの副作用を呈した患者は、集中力の高い授業を放棄すべきである。
処方箋
はい