Comprimés Aritel enrobés de 5 mg N30

Bisoprolol

Pilules

Bisoprolol (sous forme de fumarate) adjuvants à 5 mg: amidon de pomme de terre - 24 mg, dioxyde de silicium colloïdal (aerosil) - 1,8 mg, stéarate de magnésium - 0,6 mg, lactose monohydraté (sucre du lait) - 63,1 mg, povidone - 4,5 mg, cellulose microcristalline 21 mg de pelliculage: aq-02140 selekoat - 6 mg (hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 3,3 mg, macrogol 400 (polyéthylèneglycol 400) - 0,54 mg, macrogol 6000 (polyéthylèneglycol 6000) - 0,84 mg, dioxyde de titane - 1,278 mg, colorant jaune soleil couchant - 0,042 mg).

Bêta-bloquant sélectif. Ne possède pas sa propre activité sympathomimétique et ses propriétés stabilisantes de la membrane. Il n'a qu'une faible affinité pour les récepteurs β2-adrénergiques des muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins, ainsi que pour les récepteurs β2-adrénergiques impliqués dans la régulation du métabolisme. En conséquence, le bisoprolol n'affecte généralement pas la résistance des voies respiratoires et les processus métaboliques dans lesquels les β2-adrénorécepteurs sont impliqués: le bisoprolol réduit l'activité du système sympatho-surrénalien en bloquant le cœur des β1-adrénorécepteurs pris une fois par voie orale chez les patients présentant une insuffisance coronarienne sans signe de défaillance cardiaque chronique le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque, diminue le volume systolique et, par conséquent, diminue la fraction d'éjection et la demande en oxygène du myocarde. Avec la thérapie à long terme initialement la diminution de la SPO a augmenté. La réduction de l’activité de la rénine dans le plasma sanguin est considérée comme l’un des composants de l’action hypotensive des bêta-bloquants.En règle générale, la diminution maximale de la pression artérielle est atteinte 2 semaines après le début du traitement.

L'absorption du bisoprolol est presque complètement (plus de 90%) absorbée par le tractus gastro-intestinal. Légèrement exposé au premier passage par le foie (environ 10%), de sorte que la biodisponibilité après administration orale est d'environ 90%. La prise de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité. La Cmax dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures.La distribution de bisoprolol est distribuée assez largement. Vd est de 3,5 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques atteint environ 30%. Le bisoprolol présente une cinétique linéaire et sa concentration plasmatique est proportionnelle à la dose prise dans la plage de 5 à 20 mg. Métabolisme Se métabolise le long de la voie oxydative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites sont polaires (hydrosolubles) et excrétés par les reins.Les principaux métabolites présents dans le plasma et l'urine ne montrent aucune activité pharmacologique. Les données obtenues à la suite d'expériences effectuées in vitro sur des microsomes hépatiques humains montrent que le bisoprolol est principalement métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4 (environ 95%) et que l'isoenzyme CYP2D6 ne joue qu'un rôle mineur. environ 50%) et le métabolisme dans le foie (environ 50%) en métabolites, qui sont également excrétés par les reins. La clairance totale est de 15 l / h. T1 / 2 - 10-12 heures Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Il n’existe aucune information sur la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients présentant une ICC et un dysfonctionnement simultané du foie ou des reins.

- insuffisance cardiaque chronique (CHF) - hypertension artérielle - IHD: prévention des attaques d'angine de poitrine stable.

- choc cardiogénique; - collapsus; - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, nécessitant un traitement inotrope; - blocage AV II et III degré AV (sans stimulateur cardiaque); - blocage sino-auriculaire; - SSS; - hypotension artérielle (systolique) BP inférieure à 90 mm Hg); - Troubles de la circulation périphérique prononcés ou syndrome de Raynaud; - Asthme bronchique sévère; - BPCO sévère; - Phéochromocytome (sans utilisation simultanée de bloqueurs alpha-adrénergiques); - Acide métabolique h; - utilisation simultanée d'inhibiteurs de MAO (à l'exception des inhibiteurs de MAO de type B); - déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose; - période de lactation; - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies) - hypersensibilité aux composants médicament et autres bêta-bloquants.Avec prudence, vous devez utiliser le médicament pendant le traitement de désensibilisation; Angine de poitrine imprimée; l'hyperthyroïdie; diabète de type 1 et diabète sucré avec des fluctuations significatives de la concentration de glucose dans le sang; Blocus AV I degré; insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 20 ml / min); insuffisance hépatique grave; le psoriasis; cardiomyopathie restrictive; malformations cardiaques congénitales ou cardiopathie valvulaire avec troubles hémodynamiques graves; insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois; phéochromocytome (avec utilisation concomitante d'alpha-bloquants); suivre un régime strict.

Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.

Pendant la grossesse, le médicament Aritel Cor ne doit être recommandé que si les avantages pour la mère dépassent les risques d'effets secondaires chez le fœtus. En règle générale, les bêta-bloquants réduisent le flux sanguin dans le placenta et peuvent nuire au développement du fœtus. Le débit sanguin dans le placenta et l'utérus doit être surveillé, de même que la croissance et le développement de l'enfant à naître doivent être observés. En cas d'apparition d'effets indésirables liés à la grossesse et / ou au fœtus, des thérapies alternatives doivent être appliquées. Il est nécessaire d'examiner soigneusement le nouveau-né après l'accouchement. Des symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie peuvent se produire au cours des trois premiers jours de la vie. Il n'existe aucune donnée sur la libération de bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, l'utilisation du médicament Aritel Cor n'est pas recommandée aux femmes pendant l'allaitement. Si nécessaire, l’utilisation du médicament pendant l’allaitement doit être interrompue.

Posologie et administration

Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, le matin, quel que soit le repas. Les comprimés doivent être pris avec une petite quantité de liquide; Les comprimés ne doivent pas être mâchés ni poudrés. Insuffisance cardiaque chronique (CHF). Pour commencer le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique avec Aritel Cor, il est nécessaire d'effectuer une phase de titration spéciale et un suivi médical régulier. Traitement de CHF avec Aritel Corcommence selon le schéma de titrage suivant. La dose initiale recommandée est de 1,25 mg (1/2 tab. 2,5 mg) 1 fois / jour. Il est nécessaire de surveiller l’adaptation individuelle du patient à la dose prescrite. En fonction de la tolérance individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg 1 heure / jour. Chaque augmentation de dose ultérieure doit être effectuée au moins 2 semaines plus tard. Si une augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible. La dose maximale recommandée dans le traitement de CHF est de 10 mg 1 heure / jour. Si le patient ne tolère pas la dose maximale recommandée du médicament, une diminution progressive de la posologie est possible, ainsi qu'une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et du degré de symptôme d'ICC. L'aggravation des symptômes de l'ICC est possible dès le premier jour d'utilisation du médicament.Pendant ou après la phase de titration, une aggravation temporaire de l'évolution de l'ICC, une hypotension ou une bradycardie peut survenir. Dans ce cas, il est tout d'abord recommandé d'ajuster les doses de médicaments associées au traitement concomitant. Cela peut également nécessiter une réduction temporaire de la dose d'Aritel Cor ou le sevrage du médicament. Après la stabilisation de l'état du patient, il faut procéder à une nouvelle titration ou poursuivre le traitement. Hypertension artérielle et angor stable Dans tous les cas, le médecin choisit le schéma posologique de chaque patient individuellement, en tenant compte notamment de la fréquence cardiaque et de l'état du patient. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg 1 heure / jour. La dose maximale recommandée est de 20 mg 1 heure / jour. La durée du traitement pour toutes les indications. Le traitement par Aritel Cor est généralement administré pendant une longue période. Dans les cas d'insuffisance rénale grave (CC inférieur à 20 ml / min) et chez les patients atteints de maladies graves du foie, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être effectuée avec une extrême prudence. Les patients âgés ne nécessitent pas d'ajustement posologique. Il existe actuellement des données insuffisantes sur l'utilisation du bisoprolol chez les patients atteints d'ICC associée à un diabète de type 1, à une insuffisance rénale ou hépatique sévère, à un traitement restrictif. cardiomyopathie, malformations cardiaques congénitales ou cardiopathie valvulaire avec troubles hémodynamiques graves.

La fréquence des réactions indésirables données ci-dessous a été déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥ 1/10 000, <1/1 000); très rarement (<1/10 000, rapports individuels compris). Du côté du système nerveux central: souvent - vertige *, mal de tête *; rarement - perte de conscience Troubles mentaux: peu fréquents - dépression, insomnie; rarement - hallucinations, cauchemars De la part de l'organe de la vision: rarement - réduction des déchirures (à envisager en cas de port de lentilles cornéennes); très rarement - conjonctivite Du côté de l'organe de l'audition: rarement - de la déficience auditive Du côté du système cardiovasculaire: très souvent - de la bradycardie (chez les patients atteints d'ICC); souvent - aggravation des symptômes de l'ICC (chez les patients atteints d'ICC), sensation de refroidissement et engourdissement des extrémités, diminution marquée de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints d'ICC; Rarement - violation de la conduction AV, bradycardie (chez les patients souffrant d’hypertension artérielle ou d’angine de poitrine), aggravation des symptômes d’ICC (chez les patients atteints d’hypertension artérielle ou d’angine de poitrine), hypotension orthostatique. histoire des voies respiratoires; rarement - rhinite allergique Du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation; rarement - hépatite Du système musculo-squelettique: peu fréquent - faiblesse musculaire, crampes musculaires - de la peau: rarement - réactions d'hypersensibilité telles que prurit, éruption cutanée, hyperémie cutanée; très rarement - alopécie. Les bêta-bloquants peuvent exacerber les symptômes du psoriasis ou provoquer une éruption ressemblant au psoriasis Sur le système reproducteur: rarement - puissance altérée Selon les indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation de la concentration en triglycérides et de l'activité des transaminases hépatiques (ACT, ALT). asthénie (chez les patients atteints d'ICC), fatigue *; asthénie (chez les patients souffrant d’hypertension artérielle ou d’angine de poitrine) *. Chez les patients atteints d’hypertension artérielle ou d’angine de poitrine, ces symptômes apparaissent généralement au début du traitement, sont bénins et disparaissent en une à deux semaines après le début du traitement.

Symptômes: bloc AV, bradycardie, baisse de la pression artérielle, bronchospasme,insuffisance cardiaque aiguë et hypoglycémie Traitement: en cas de surdosage, tout d'abord, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de commencer un traitement symptomatique complémentaire.En cas de bradycardie grave - lors de l'introduction de l'atropine. Si l'effet est insuffisant, vous pouvez entrer avec précaution un outil à effet chronotrope positif. Parfois, il peut être nécessaire d’installer temporairement un stimulateur artificiel. Si la pression artérielle est trop basse, une injection IV de solutions de substitution plasmatique et une administration de vazopressor sont nécessaires. Lors d’un blocage AV, les patients doivent être constamment surveillés et traités avec des adrénomimétiques alpha et bêta, tels que l’épinéphrine. En cas d'exacerbation aiguë de l'ICC, administration par voie intraveineuse de diurétiques, de médicaments à effet inotrope positif et de vasodilatateurs, en cas de bronchospasme. beta-2-sympathomimétique et / ou aminophylline Pour l'hypoglycémie - dans / dans l'introduction de dextrose (glucose).

Combinaisons non recommandées Lors du traitement de l'insuffisance cardiaque chronique, les antiarythmiques de classe I (par exemple, la quinidine, le disopyramide, la lidocaïne, la phénytoïne, la flécaïnide, la propafénone) peuvent également diminuer la conductivité et la contractilité du coeur lors du traitement d'une insuffisance cardiaque chronique. bloqueurs d'angor des canaux calciques lents (BCCA) du type vérapamil et, dans une moindre mesure, du diltiazem, avec utilisation simultanée avec le bisoprolol Oguta conduisent à une diminution de la contractilité du myocarde et de troubles de conduction AV. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêta-bloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et un blocage de l'AV. , ainsi que la vasodilatation due à une diminution du tonus sympathique central. Une annulation brusque, en particulier avant l’abolition des bêta-bloquants, peut augmenter le risque d’hypertension liée au ricochet.nécessitant des précautions particulières Lors du traitement de l'hypertension artérielle, l'angine de poitrine stable, les médicaments antiarythmiques de classe I (par exemple, la quinidine, le disopyramide, la lidocaïne, la phénytoïne, la flécaïnide, la propafénone) peuvent également diminuer la conductivité AV et la contractilité du myocarde lors d'une utilisation avec le bisoprolol Les médicaments antiarythmiques de classe I (par exemple, la quinidine, le disopyramide, la lidocaïne, la phénytoïne; la flécaïnide, la propafénone), en association avec le bisoprolol, peuvent réduire la conductivité AV et la contractilité du myocarde. , nifédipine, félodipine, amlodipine) en association avec le bisoprolol peut augmenter le risque d'hypotension artérielle. Chez les patients insuffisants cardiaques chroniques, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut pas être exclu. Les antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) peuvent exacerber les troubles de la conduction AV. Les bloqueurs bêta-adrénergiques à usage topique (par exemple, les collyres pour le traitement du glaucome) peuvent augmenter effets du bisoprolol (abaissement de la tension artérielle, diminution de la fréquence cardiaque). L’utilisation simultanée de bisoprolol avec des parasimpathomimétiques peut augmenter les troubles de la conduction AV et augmenter le risque de développement I bradycardie L'effet hypoglycémiant de l'insuline ou d'agents hypoglycémiants pour administration orale peut augmenter. Les symptômes d'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués ou supprimés. De telles interactions sont plus probables lors de l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs. Les agents d'anesthésie générale peuvent augmenter le risque d'effet cardiodépresseur, entraînant une hypotension artérielle. Les glycosides cardiaques utilisés simultanément avec le bisoprolol peuvent entraîner une augmentation de la durée de l'impulsion et donc du développement de la bradycardie. Les AINS peuvent réduire l’effet hypotenseur du bisoprolol. L’utilisation simultanée du médicament avec des mimétiques bêta-adrénergiques (par exemple, l’isoprénaline, la dobutamine) peut L’association de bisoprolol et d’adrénergiques qui affecte les récepteurs α et β-adrénergiques (par exemple, noradrénaline, épinéphrine) peut augmenter les effets vasoconstricteurs de ces agents qui se produisent avec la participation des α-adrénorécepteurs, entraînant une augmentation de la pression artérielle.De telles interactions sont plus probables lors de l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs: les anti-hypertenseurs, ainsi que d'autres moyens pouvant entraîner un effet hypotenseur (antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines, par exemple) peuvent augmenter l'effet hypotenseur du bisoprolol. bradycardie: les inhibiteurs de la MAO (à l’exception des inhibiteurs de la MAO de type B) peuvent augmenter l’effet hypotenseur des bêta-bloquants. L'utilisation simultanée peut également conduire au développement d'une crise hypertensive.

Vous ne devez pas interrompre brutalement le traitement et modifier la dose recommandée sans consulter un médecin, car Cela peut entraîner une détérioration temporaire de l'activité du cœur. Le traitement ne doit pas être interrompu brusquement, en particulier chez les patients atteints de coronaropathie. Si la cessation du traitement est nécessaire, la dose doit être réduite progressivement.Le contrôle de l'état des patients prenant du bisoprolol doit inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - quotidiennement, puis tous les 3-4 mois), l'ECG, la glycémie chez les patients présentant un sucre diabète (1 fois en 4-5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4 à 5 mois). Les patients doivent être formés à la manière de calculer la fréquence cardiaque et à la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute Avant de commencer le traitement, il est recommandé de réaliser une étude de la fonction de la respiration externe chez les patients présentant des antécédents broncho-pulmonaires obstrués. Les principales raisons sont une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil ischémique bas (HR inférieure à 100 battements / min) et une augmentation du volume diastolique final du ventricule gauche qui perturbe le flux sanguin sous-endocardique. Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bloqueurs bêta-adrénergiques est plus faible. En cas d’utilisation du médicament chez les patients atteints de phéochromocytome, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (à moins que pois chiche efficace alpha adrenoblockade) .Si préparation d'hyperthyroïdie peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (hyperthyroïdie), tels que la tachycardie.Le retrait brutal du médicament chez les patients hyperthyroïdiens est contre-indiqué, car cela pourrait aggraver les symptômes. Dans le diabète sucré, l'utilisation du médicament pourrait masquer la tachycardie provoquée par l'hypoglycémie. Contrairement aux antagonistes bêta-adrénergiques non sélectifs, l'hypoglycémie induite par l'insuline n'augmente pratiquement pas et ne retarde pas le rétablissement de la glycémie à des valeurs normales, qui peut être arrêté simultanément avec la clonidine Quelques jours après l'arrêt du médicament Aritel Cor. sensibilité et absence d’effet des doses habituelles d’épinéphrine (adrénaline) sur le fond de l’anamnèse allergologique surchargée. En effectuant un traitement chirurgical planifié, le médicament est arrêté 48 heures avant l’anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un effet inotrope négatif minimal. L’anesthésiologiste doit avertir le patient qu’il prend le médicament Aritel Cor. L’activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l’atropine intraveineuse (1 à 2 mg). Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamine (y compris la réserpine) peuvent améliorer l'effet des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent faire l'objet d'une surveillance médicale constante afin de détecter une hypotension artérielle ou une bradycardie. On peut prescrire aux adrénobloquants cardiosélectifs aux patients atteints d'affections bronchospastiques en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs, mais la dose doit être strictement suivie. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme. En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 bpm) chez les patients, une hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocage AV, un bronchospasme, des arythmies ventriculaires, une insuffisance hépatique sévère et le rein il est nécessaire de réduire la dose ou d'interrompre le traitement. Il est recommandé d'interrompre le traitement en cas de dépression provoquée par la prise de bêta-bloquants. Il est impossible d'interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmie sévère et d'infarctus du myocarde.L'annulation est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduction de la dose de 25% en 3-4 jours). titres d'anticorps antinucléaires Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules et participez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Oui