Biprol en comprimés enrobés 10mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Fumarate de bisoprolol 10 mg adjuvants: cellulose microcristalline - 62,4 mg, ludipress lce (lactose monohydraté - 94,7-98,3%, povidone - 3-4%) - 38,5 mg, amidon de maïs - 11 mg, dioxyde de silicium colloïdal (aerosil) - 0,6 mg, Crospovidone (collidon cl) - 1,25 mg, stéarate de magnésium - 1,25 mg - pelliculage: dioxyde de titane - 0,43 mg, macrogol (polyéthylèneglycol 4000) - 0,43 mg, hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 1,968 mg, talc - 0,172 mg.
Effet pharmacologique
Le bêta-bloquant sélectif 1-adrénergique sans activité sympathomimétique interne ne possède pas de propriétés de stabilisation des membranes, il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit la fréquence cardiaque au repos et à pleine charge. Il a des effets hypotenseurs, antiarythmiques et anti-angineux. Utilisé à faible dose, il bloque les récepteurs β1-adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet chrono, dromo, batmo et inotropique négatif, inhibe la conductivité et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique. à fortes doses a un effet beta2-adrenoblokiruyuschee. OPSS au début du médicament (dans les 24 premières heures) augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs α-adrénergiques et de l'élimination β2-adrénorécepteurs), puis après 1 à 3 jours, retourne à son état initial et, en cas d’utilisation prolongée du médicament, diminue. L’effet hypotenseur est associé à une diminution du volume sanguin minute, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l’activité du système rénine-angiotensine-aldostérone ( chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), récupération de la sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et effet sur le système nerveux central. En cas d'hypertension artérielle, l'effet initial apparaît après 2-5 jours, stable après 1-2 mois.L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde par suite d'une diminution du rythme cardiaque et d'une diminution de la contractilité, d'un allongement de la diastole et d'une amélioration de la perfusion myocardique. L'augmentation de la pression diastolique dans le ventricule gauche et de l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter la demande en oxygène du myocarde, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques chroniques. L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie,augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de la teneur en AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinus et ectopiques et ralentissement de la conduction AV (principalement dans les phases antérograde et, dans une moindre mesure, rétrograde par le nœud AV) et le long de voies supplémentaires Utilisé à des doses thérapeutiques modérées, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant des récepteurs β2-adrénergiques (gel de pancréas). pour, le muscle squelettique, le muscle lisse des artères périphériques, des bronches et de l'utérus) et le métabolisme des glucides, ne provoque pas de retard ions sodium dans le corps; la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (200 mg ou plus), il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques, principalement dans les bronches et les muscles lisses vasculaires.
Pharmacocinétique
Absorption et distributionLorsque l'ingestion est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal (absorption - 80-90%); la prise de nourriture n'affecte pas l'absorption. La Cmax dans le plasma est atteinte après 1 à 3 heures de jeu. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. Par petites quantités, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, barrière placentaire, excrétée dans le lait maternel Métabolisme et élimination Métabolisé dans le foie, T1 / 2 - 10-12 heures Excrété par les reins (50% - inchangé); moins de 2% est excrété dans la bile.
Des indications
- hypertension artérielle; - cardiopathie ischémique: prévention des accidents vasculaires cérébraux.
Contre-indications
- choc (y compris cardiogénique); - collapsus; - œdème pulmonaire; - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation; - blocage des degrés AV II et III; - syndrome des sinus, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, - bradycardie sévère; - angine de Prinzmetal; - cardiomégalie (sans signe d'insuffisance cardiaque); - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg, en particulier dans l'infarctus du myocarde); - asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique dans l'histoire; prendre des inhibiteurs AO (à l'exception des inhibiteurs de MAO de type B) - Stades avancés de la circulation périphérique altérée (maladie de Raynaud) - Phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants) - Acidose métabolique - Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies); - hypersensibilité aux composants du médicament et à d'autres bêta-bloquants (avec prudence, le médicament est prescrit aux patients présentant une insuffisance hépatique,insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyrotoxicose, diabète sucré, degré du bloc AV I, dépression (incluant les antécédents), psoriasis, ainsi que les personnes âgées.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement est possible si les avantages pour la mère dépassent les risques d'effets secondaires chez le fœtus et l'enfant.
Posologie et administration
Est à l'intérieur, le matin, l'estomac vide, les comprimés ne sont pas mâchés.Le médicament est prescrit à la dose de 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une CC inférieure à 20 ml / min ou une insuffisance hépatique grave, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.
Effets secondaires
SNC et système nerveux périphérique: fatigue, faiblesse, vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion mentale ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie grave, paresthésie des extrémités (chez les patients présentant une claudication et un syndrome intermittents) Rayno), tremblements De la part de l'organe de la vision: troubles de la vision, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, conjonctivite De la part du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, battement de coeur perfusion, trouble de la conduction myocardique, blocage AV (jusqu’à développement du blocage transversal complet et de l’arrêt cardiaque), arythmie, affaiblissement de la contractilité du myocarde,développement (aggravation) d'insuffisance cardiaque chronique (gonflement des chevilles, des pieds; essoufflement), baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation d'angiospasme (augmentation de la perturbation de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, syndrome de Raynaud), douleur thoracique, syndrome de retrait (augmentation de l'angine de poitrine) A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissements, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, modification de l’activité des enzymes hépatiques (augmentation de l’ALAT et de l’ACT), taux de bilirubine, perturbation fonction hépatique (urines foncées, sclérotique ou jaunissement de la peau, cholestase), modifications du goût Sur le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu’il est administré à forte dose (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme. système endocrinien: hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline), état hypothyroïdien. Réactions allergiques: prurit, éruption cutanée, urticaire. Réactions dermatologiques: transpiration accrue, hyperémie à azhi, exanthème, réactions cutanées analogues au psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis Du système hématopoïétique: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituels), agranulocytose, leucopénie Du système reproducteur: affaiblissement de la libido, diminution de la puissance. triglycérides, syndrome de sevrage (augmentation des attaques d'angor, de la pression artérielle) Effet sur le fœtus: lors de l'utilisation du médicament peut être un retard de croissance intra-utérine, une hypoglycémie, une bradycardie fœtale.
Surdose
Symptômes: arythmies, battements prématurés ventriculaires, bradycardie sévère, blocage AV, réduction marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque chronique, cyanose des doigts et des ongles de la paume, difficultés respiratoires, bronchospasme, vertiges, syncope, crampes. Traitement: lavage gastrique, prescription d'adsorbants. Si nécessaire, effectuez un traitement symptomatique: avec blocage AV développé dans / dans l'introduction d'atropine (1 à 2 mg), d'épinéphrine ou en présence d'un stimulateur temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les médicaments de classe A ne sont pas utilisés). En cas de diminution de la pression artérielle, le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; en l'absence de signes d'œdème pulmonaire, injecter par voie intraveineuse des solutions de substitution du plasma; avec inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine (pour maintenir l'action chronotrope et inotrope et pour éliminer la diminution prononcée de la pression artérielle).En cas d'insuffisance cardiaque, des glucosides cardiaques, des diurétiques et du glucagon sont prescrits. avec convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronchospasme - inhalation de beta2-adrénostimulateurs.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation d'allergènes utilisés en immunothérapie ou d'extraits d'allergènes pour des tests cutanés au cours du traitement par Biprol augmente le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie, tout en augmentant le risque de réactions anaphylactiques. avec bisoprolol phénytoïne pour l’introduction ou lors de l’introduction, médicaments pour anesthésie générale par inhalation (dérivés des hydrocarbures) shayut l'action gravité cardiodépresseur et réduire la probabilité d'une utilisation simultanée de bisoprolol AD.Pri altère l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiques oraux, masquant les symptômes de développer une hypoglycémie (tachycardie, l'augmentation de la pression artérielle) .Si lidocaïne bisoprolol d'application simultanée réduit la clairance et les xanthines (sauf dyphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement accrue de la théophylline sous l'influence du tabagisme. L'effet hypotenseur du bisoprolol réduit VS (retardé Na + et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), GCS et estrogènes (ions Na + retardés), avec l'utilisation simultanée de glycosides cardiaques, de méthyldopa, de réserpine et de guanfacine, d'inhibiteurs des canaux calciques (vérapamil, diltiazem), d'amiodoron et d'autres antiarythmiques ou une aggravation de la bradycardie, du blocage de l’AV, de l’arrêt cardiaque et de l’insuffisance cardiaque. Lorsqu’elle est utilisée simultanément avec le bisoprolol, la nifédipine peut entraîner une diminution significative de la TA. Lorsqu’elle est utilisée simultanément avec le bisoprolol Les diurétiques, la clonidine, les sympatholytiques, l'hydralazine et d'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une baisse excessive de la pression artérielle. Le bisoprolol prolonge l'effet des relaxants musculaires non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines. Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (médicaments antipsychotiques).Les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'effet inhibiteur du bisoprolol sur le système nerveux central.Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément le bisoprolol avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur (l'intervalle entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours). l'ergotamine augmente le risque de développer des troubles circulatoires périphériques .Avec l'utilisation simultanée de sulfasalazine, la concentration augmente Bisoprolol plasmatique: En cas d’utilisation concomitante, la rifampicine réduit le T1 / 2 bisoprolol.
Instructions spéciales
La surveillance de l'état des patients prenant Biprol doit inclure la mesure de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - quotidiennement, puis une fois tous les 3 à 4 mois), la réalisation d'un ECG et la mesure de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (une fois tous les 4 à 5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois tous les 4 à 5 mois). Avant de commencer le traitement, il est recommandé de procéder à une étude de la fonction de la respiration externe chez les patients présentant des troubles respiratoires ayant des antécédents. Les patients devraient être formés à la manière de calculer leur fréquence cardiaque et à la nécessité de consulter un médecin. moins de 50 battements / minute Environ 20% des patients souffrant d’angine de poitrine, les bêta-bloquants sont inefficaces. Les principales raisons sont une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil ischémique bas (HR inférieure à 100 battements / min) et un volume diastolique final accru du ventricule gauche qui perturbe le flux sanguin sous-endocardique. Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible. Dans le cas du phéochromocytome, le risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf en cas d'efficacité thérapeutique) peut entraîner une diminution de la production de larmes. blocage unique de récepteurs adrénergiques de α-) .Si thyrotoxicose Biprol peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple tachycardie). L’annulation brusque chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée car, dans ce cas, les symptômes peuvent s’aggraver. Dans le diabète sucré, le médicament peut masquer la tachycardie provoquée par l’hypoglycémie.Contrairement aux antagonistes bêta-adrénergiques non sélectifs, l’hypoglycémie induite par l’insuline n’augmente pratiquement pas et ne retarde pas le rétablissement de la concentration de glucose dans le sang à un niveau normal, mais sa réception ne peut être arrêtée que quelques jours après le retrait de Biprol. effet habituel des doses habituelles d’épinéphrine chez les patients ayant des antécédents allergiques. le traitement de sevrage du médicament est effectué 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un effet inotrope légèrement négatif. L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mg). Les médicaments réduisant les stocks de catécholamines La réserpine) peut renforcer l'action des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une diminution prononcée de la pression artérielle ou des cicatrices. ikardii.Patsientam bronhospasticheskimi des conditions ou des maladies peut être administré bloquants cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou de l'inefficacité d'autres médicaments anti-hypertenseurs. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme. En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements / minute) chez les patients âgés, une diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), un blocage de l'AV, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement. traitement dans le développement de la dépression.Vous ne pouvez pas interrompre le traitement brusquement en raison du risque de développer une arythmie grave et un infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (de 25% en 3 à 4 jours) .Le médicament doit être annulé avant l'examen du contenu dans le sang et l'urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide de vanilline-amande; titres d'anticorps antinucléaires Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules et participez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui