Carvedilol en comprimés 12,5 mg 30 pcs
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Carvedilol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Carvédilol 12,5 mg: adjuvant: sucre (saccharose), stéarate de magnésium, fécule de pomme de terre, hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose), croscarmellose sodique (primelloza), dioxyde de silicium colloïdal (aérosil), phosphate de calcium.
Effet pharmacologique
Alpha et bêta-bloquant. Le carvédilol exerce une action bloquante non sélective sur les béta1, béta2 et alpha1. Le médicament n'a pas sa propre activité sympathomimétique, possède des propriétés de stabilisation de la membrane. En raison du blocage des récepteurs β adrénergiques du cœur, il existe une diminution de la pression artérielle, une diminution du débit cardiaque et du rythme cardiaque. Le carvédilol inhibe le SRAA en bloquant les récepteurs β-adrénergiques des reins, entraînant une diminution de l'activité de la rénine plasmatique. En bloquant les récepteurs α-adrénergiques, le médicament peut provoquer une dilatation des vaisseaux périphériques, réduisant ainsi la résistance vasculaire systémique. La combinaison du blocage des récepteurs β-adrénergiques et de la vasodilatation a les effets suivants: chez les patients atteints d’hypertension artérielle, une diminution de la pression artérielle; chez les patients atteints de maladie coronarienne - effet antiischémique et anti-angineux; chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche et une insuffisance circulatoire - un effet positif sur les paramètres hémodynamiques, augmente la fraction d’éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.
Pharmacocinétique
Le carvedilol est rapidement absorbé par le tube digestif. Il a une forte lipophilie. La Cmax dans le sang est atteinte en 1 à 1,5 heure, T1 / 2 en 6 à 10 heures et se lie aux protéines plasmatiques entre 95 et 99%. Biodisponibilité du médicament - 24-28%. La farine n'a pas d'incidence sur la biodisponibilité, elle est métabolisée dans le foie pour former un certain nombre de métabolites actifs. 60 à 75% du médicament adsorbé est métabolisé lors du premier passage par le foie. Les métabolites ont une action anti-oxydante et adrénoblokiruyuschim prononcée, qui est éliminée du corps par voie digestive. Le carvédilol pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. En cas d’altération de la fonction rénale, les paramètres pharmacocinétiques du carvédilol ne changent pas de façon significative. En cas d'atteinte grave à la fonction hépatique, le carvédilol est contre-indiqué.
Des indications
- hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques) - insuffisance cardiaque chronique (en association) - DHI: angor stable.
Contre-indications
- hypersensibilité au carvedilol ou à d’autres composants du médicament - insuffisance cardiaque aiguë et chronique (au stade de la décompensation) - insuffisance hépatique sévère - blocage du degré AV-II-III - bradycardie sévère (moins de 50 battements / min) - SSS - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 85 mmHg); - choc cardiogénique; - BPCO; - enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies). Avec prudence: angor de Prinzmetal, thyrotoxicose, maladies périphériques occlusives navires, feo chromocytome, psoriasis, insuffisance rénale, degré du bloc AV I, intervention chirurgicale extensive et anesthésie générale, diabète, hypoglycémie, dépression, myasthénie.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude contrôlée sur l'utilisation du carvedilol chez la femme enceinte n'ayant été réalisée, la prescription de cette catégorie de patientes n'est possible que dans les cas où l'avantage pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Posologie et administration
Hypertension artérielle La dose initiale est de 6,25 à 12,5 mg 1 fois / jour pendant les 2 premiers jours de traitement. Ensuite - 25 mg 1 fois / jour.En cas d'insuffisance de l'effet antihypertenseur après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 50 mg 1 fois / jour (éventuellement divisée en 2 doses). La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois / jour pendant les 2 premiers jours de traitement. Ensuite, 25 mg 2 fois / jour. En cas d'insuffisance d'effet anti-angineux après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée de ce médicament est de 100 mg / jour, divisée en 2 doses. Insuffisance cardiaque chronique. La dose est choisie individuellement, sous surveillance médicale étroite. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois / jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines à 6,25 mg 2 fois / jour, puis à 12,5 mg 2 fois / jour, puis à 25 mg 2 fois / jour. La dose doit être augmentée au maximum, ce qui est bien toléré par les patients. Chez les patients pesant moins de 85 kg, la dose cible est de 50 mg / jour; chez les patients pesant plus de 85 kg, la dose cible est de 75 à 100 mg / jour.
Effets secondaires
Au niveau du système nerveux: vertiges, maux de tête (généralement sans gravité et au début du traitement), évanouissement, myasthénie (plus souvent au début du traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie. hypotension orthostatique, blocage AV de grade II à III, rarement - circulation sanguine périphérique altérée, progression de l'insuffisance cardiaque (au cours de la période d'augmentation des doses), œdème des membres inférieurs, angine de poitrine, diminution marquée de la pression artérielle. être dans la bouche, nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales, perte d'appétit, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques Du système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, leucopénie. : réactions allergiques cutanées, obstruction nasale ralgiya, douleurs dans les extrémités, la claudication intermittente, rarement - une violation de la miction, altération de la fonction rénale.
Surdose
Symptômes: diminution de la pression artérielle (accompagnée de vertiges ou d’évanouissements), bradycardie. Une dyspnée due à un bronchospasme et à des vomissements peut survenir.Dans les cas graves, un choc cardiogénique, une insuffisance respiratoire, une confusion, des troubles de la conduction sont possibles Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire - en USI. Le traitement est symptomatique. Il est conseillé d'utiliser / dans l'utilisation de m-cholinobloquants (atropine), d'adrénomimétiques (épinéphrine, noradrénaline).
Interaction avec d'autres médicaments
Le carvédilol peut potentialiser l’action d’autres antihypertenseurs ou de médicaments à effet hypotenseur (nitrates) concomitants: lorsqu’il est associé au carvédilol et au diltiazem, des troubles de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques peuvent se développer. Le carvédilol peut potentialiser l'action de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, avec les symptômes d'hypoglycémie. Les kemias (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, par conséquent, les patients atteints de diabète sucré recommandent une surveillance régulière de la glycémie. MAO), augmentent le risque d'hypotension et de bradycardie sévère.Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de cette dernière augmente (il est recommandé tion ciclosporine dose quotidienne) .Odnovremenny apport clonidine peut potentialiser antihypertenseur et la fréquence cardiaque ralentit les effets anesthésiques karvedilola.Obschie améliorer la inotrope négative et l'effet hypotenseur de carvédilol.
Instructions spéciales
Le traitement doit être prolongé et ne doit pas s’arrêter brusquement, en particulier chez les patients IHD, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente. Si nécessaire, l'abaissement de la dose du médicament doit être progressif au bout de 1 à 2 semaines Au début du traitement par Carvedilol-OBL ou en cas d'augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, une diminution excessive de la pression artérielle peut être observée, principalement en position debout. Correction de la dose du médicament.Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique dans la sélection de la dose peut augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque, l'apparition de l'oedème. Dans le même temps, il ne faut pas augmenter la dose de Carvedilol-OBL, il est recommandé d’administrer de fortes doses de diurétiques jusqu’à ce que l’état du patient se stabilise. ), ainsi que des antiarythmiques de classe I. Il est recommandé de contrôler la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique, une hypotension artérielle et l'insuffisance cardiaque chronique. En cas d'intervention chirurgicale sous anesthésie générale, l'anesthésiologiste doit être averti d'un traitement antérieur par Carvedilol-OBL, qui n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang et ne modifie pas les indicateurs de test de tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète de type insulino-dépendant. Les patients atteints de phéochromocytome doivent recevoir un alpha-bloquant avant le traitement et les patients porteurs de lentilles cornéennes doivent prendre en compte Ce médicament peut entraîner une diminution slezootdeleniya.Vliyanie la capacité à conduire et à contrôler mehanizmamiNe recommandé de conduire au début du traitement et avec des doses croissantes du médicament carvédilol-OBL. Il devrait s’abstenir d’autres activités liées à la nécessité d’une concentration élevée de l’attention et de réactions psychomotrices rapides.
Oui