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Ingrédients actifs
Lisinopril
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Lisinopril dihydraté 10,89 mg, ce qui correspond au contenu en lisinopril 10 mg Excipients: stéarate de magnésium, talc, mannitol, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.
Effet pharmacologique
Un inhibiteur de l'ECA réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Une diminution du contenu en angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit l'OPSS, la pression artérielle, la précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume sanguin minuscule et une augmentation de la tolérance du myocarde au stress chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères dans une plus grande mesure que les veines. Certains effets sont attribués aux effets sur les systèmes rénine-angiotensine tissulaires. En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du myocarde et des parois des artères résistives est réduite. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique. Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie des patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde sans manifestations cliniques d'insuffisance cardiaque. Le début de l'action du médicament - après 1 heure, atteint son maximum après 6 à 7 heures et dure 24 heures.La durée de l'effet dépend également de la taille de la dose prise. En cas d'hypertension artérielle, l'effet est noté dans les premiers jours après le début du traitement, une action stable se développe après 1-2 mois. Avec un retrait brutal du médicament n'a pas été observé une augmentation prononcée de la pression artérielle. Diroton réduit l'albuminurie. Chez les patients hyperglycémiques, il contribue à normaliser le fonctionnement de l'endothélium glomérulaire endommagé. Il n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang des patients atteints de diabète sucré et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion de lisinopril à l'intérieur de la Cmax, l'atteinte est d'environ 7 heures, avec un degré moyen d'absorption d'environ 25%, avec une variabilité interindividuelle significative (6-60%). La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption du lisinopril. Distribution Le lisinopril est faiblement lié aux protéines plasmatiques. La perméabilité à travers le BBB et la barrière placentaire est faible.Métabolisme Le lisinopril n'est pas métabolisé. Retrait Excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée. Après une administration répétée, la T1 / 2 efficace est de 12 heures Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Chez les patients insuffisants cardiaques chroniques, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites. Une insuffisance de la fonction rénale entraîne une augmentation de l'ASC et du T1 / 2 du lisinopril, mais ces modifications ne deviennent cliniquement significatives que lorsque le débit de filtration glomérulaire est inférieur à 30 ml / min. Chez les patients âgés, la concentration plasmatique du médicament et l'ASC sont 2 fois plus élevées que chez les patients jeunes. Le lisinopril est excrété par hémodialyse.
Des indications
- Hypertension artérielle essentielle et rénovasculaire (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs); - insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association); - infarctus aigu du myocarde (dans les 24 premières heures avec des paramètres hémodynamiques stables pour maintenir ces indicateurs et prévenir le dysfonctionnement ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque); - néphropathie diabétique (pour réduire l’albuminurie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant avec une pression artérielle normale et chez les patients atteints de diabète insulino-dépendant avec hypertension artérielle).
Contre-indications
- angioedème idiopathique dans l'histoire de l'histoire (y compris avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA); - angioedème héréditaire; - enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies); Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA. Le médicament doit être prescrit avec prudence dans la sténose bilatérale de l'artère rénale ou la sténose artérielle d'un rein, une affection après transplantation rénale, une insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml / min), une arthrose aortique, une cardiomyopathie obstructive hypertrophique, une hyperaldostéronisme primaire, une hypotension artérielle, une circulation cérébrale. insuffisance cérébrovasculaire), cardiopathie ischémique, diabète grave, insuffisance cardiaque chronique sévère, maladies systémiques tissu noy (y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux systémique), l'inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, les états hypovolémiques (y comprisà la suite de diarrhée, vomissements); hyponatrémie (chez les patients ayant un régime alimentaire pauvre en sel ou sans sel, risque accru d'hypotension artérielle), chez les patients âgés, hémodialysés utilisant des membranes de dialyse à débit élevé (AN69).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Diroton pendant la grossesse est contre-indiquée. Le lisinopril pénètre dans la barrière placentaire. À l'établissement de la grossesse la réception de la préparation devrait être arrêtée aussitôt que possible. L'acceptation des IEC dans les trimestres II et III de la grossesse a un effet néfaste sur le fœtus (diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie du crâne, mort fœtale). Les données sur les effets négatifs du médicament sur le fœtus en cas d'utilisation au cours du premier trimestre ne le sont pas. Pour les nouveau-nés et les nourrissons ayant subi des effets intra-utérins d'inhibiteurs de l'ECA, il est recommandé de mettre en place une surveillance étroite afin de détecter rapidement une baisse marquée de la pression artérielle, une oligurie et une hyperkaliémie. Les données sur la pénétration du lisinopril dans le lait maternel ne le sont pas. Si nécessaire, le rendez-vous du médicament pendant l'allaitement doit être interrompu.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, pour toutes les indications, indépendamment du repas, de préférence au même moment de la journée. Dans l'hypertension essentielle, les patients qui ne reçoivent pas d'autres médicaments antihypertenseurs se voient prescrire 10 mg 1 fois par jour. La dose d'entretien quotidienne habituelle est de 20 mg. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. L'effet complet se développe généralement 2 à 4 semaines après le début du traitement, ce qui doit être pris en compte lors de l'augmentation de la dose. Avec un effet clinique insuffisant, il est possible de combiner le médicament avec d’autres médicaments antihypertenseurs. Si le patient a déjà reçu un traitement par diurétiques, ceux-ci doivent être interrompus 2 à 3 jours avant l’utilisation de Diroton. S'il est impossible d'annuler les diurétiques, la dose initiale de Diroton ne doit pas dépasser 5 mg / jour. Dans ce cas, après la prise de la première dose, un contrôle médical est recommandé pendant plusieurs heures (l'effet maximum est atteint après environ 6 heures), car Une diminution marquée de la pression artérielle peut se développer. En cas d'hypertension rénovasculaire ou d'autres conditions associées à une activité accrue du SRAA, il est également conseillé de prescrire une dose initiale plus faible de 2,5 à 5 mg / jour sous contrôle médical renforcé (contrôle de la pression artérielle, de la fonction rénale, de la concentration en potassium sérique). La dose d'entretien doit être déterminée en fonction de la dynamique de la pression artérielle.En cas d'insuffisance rénale, étant donné que le lisinopril est excrété par les reins, la dose initiale doit être déterminée en fonction du CC, puis une dose d'entretien doit être établie conformément à la réaction dans des conditions de surveillance fréquente de la fonction rénale, des concentrations sériques de potassium et de sodium. En cas d’insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg 1 heure / jour, dose qui peut être augmentée progressivement en 3 à 5 jours jusqu’à la dose journalière habituelle de 5 à 20 mg. La dose ne doit pas dépasser la dose quotidienne maximale de 20 mg. En cas d'utilisation simultanée avec des diurétiques avant, si possible, la dose de diurétique doit être réduite. Avant de poursuivre le traitement par Diroton et ultérieurement, pendant le traitement, il convient de surveiller régulièrement la tension artérielle, la fonction rénale, la quantité de potassium et de sodium dans le sang afin de prévenir le développement d'une hypotension artérielle et le dysfonctionnement rénal associé. Dans les cas d’infarctus aigu du myocarde (dans le cadre d’une polythérapie), 5 mg sont prescrits le premier jour, 5 mg à nouveau le deuxième jour, 10 mg le troisième jour, 10 mg, une dose d’entretien 1 fois / jour. Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, le médicament doit être utilisé pendant au moins 6 semaines. Lorsque la pression artérielle systolique est basse (moins de 120 mmHg), le traitement commence par une faible dose (2,5 mg / jour). En cas d'hypotension artérielle, lorsque la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg. Art., La dose d'entretien est réduite à 5 mg / jour, si nécessaire, vous pouvez nommer temporairement 2,5 mg / jour. En cas de diminution prononcée prolongée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg. Plus d'une heure), il est nécessaire d'arrêter le traitement médicamenteux. Dans la néphropathie diabétique chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, le diroton est utilisé à la dose de 10 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20 mg 1 fois / jour afin d’atteindre des valeurs de pression artérielle diastolique inférieures à 75 mm Hg. st. en position assise. Chez les patients atteints de diabète sucré non insulinodépendant, le médicament est prescrit à la même dose afin d’atteindre des valeurs de pression artérielle diastolique inférieures à 90 mm Hg. en position assise.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquents sont les suivants: vertiges, maux de tête (5-6%), faiblesse, diarrhée, toux sèche (3%), nausées, vomissements, hypotension orthostatique, éruptions cutanées, douleur à la poitrine (1-3%). La fréquence des autres effets indésirables est inférieure à 1%.Depuis le système cardiovasculaire: réduction marquée de la pression artérielle, douleurs à la poitrine; rarement - hypotension orthostatique, tachycardie, bradycardie, apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque, conduite anormale AV, infarctus du myocarde. A partir du système digestif: nausées, vomissements, douleurs abdominales, sécheresse de la bouche, la diarrhée, la dyspepsie, anorexie, troubles du goût, la pancréatite, l'hépatite (hépatocellulaire et cholestatique), ictère (hépatocellulaire ou cholestatique), hyperbilirubinémie, des transaminases hépatiques élevées. Sur la partie de la peau: urticaire, transpiration accrue, photosensibilité, prurit, perte de cheveux. Du côté du système nerveux central: instabilité de l'humeur, troubles de la concentration, paresthésie, fatigue, somnolence, muscles saccadés des membres et des lèvres; rarement - syndrome asthénique, confusion. Du côté du système respiratoire: dyspnée, toux sèche, bronchospasme, apnée. Du côté du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie (diminution de la concentration en hémoglobine, hématocrite, érythrocytopénie). Réactions allergiques: angioedème du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx, angio-œdème intestinal, vascularite, réactions positives aux anticorps antinucléaires, augmentation de la VS, éosinophilie; dans de très rares cas, un œdème de Quincke interstitiel (œdème du tissu pulmonaire interstitiel sans sortie du transsudat dans la lumière des alvéoles). A partir du système génito-urinaire: urémie, oligurie, anurie, altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë, puissance réduite. Indicateurs de laboratoire: hyperkaliémie et / ou hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnésémie, hypochlorémie, hypercalcémie, hyperuricémie, augmentation de la concentration plasmatique d'urée et de créatinine dans le sang, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, tolérance au glucose réduite. Autres: arthralgie, arthrite, myalgie, fièvre, exacerbation de la goutte.
Surdose
Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, bouche sèche, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité. Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif, position horizontale du patient, jambes relevées, reconstitution du BCC (injection intraveineuse de solutions de substitution du plasma), traitement symptomatique, surveillance des fonctions des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, BCC, urée, créatinine et électrolytes dans le sérum sanguin , ainsi que la diurèse.Le lisinopril peut être éliminé du corps par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), des préparations à base de potassium, des substituts de sel contenant du potassium, le risque d'hyperkaliémie augmente, en particulier chez les patients insuffisants rénaux. Par conséquent, une nomination conjointe n'est possible que sur décision individuelle du médecin, qui surveille régulièrement la teneur en potassium du sérum sanguin et de la fonction rénale. En cas d'utilisation simultanée de bêta-bloquants, de bloqueurs des canaux calciques lents, de diurétiques et d'autres antihypertenseurs, l'effet hypotenseur du médicament augmente. Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations à base d'or (aurothiomalate de sodium), un complexe symptomatique est décrit in / in, y compris les bouffées de chaleur du visage, les nausées, les vomissements et l'hypotension. Avec l’utilisation simultanée de vasodilatateurs, barbituriques, phénothiazines, antidépresseurs tricycliques, éthanol, l’effet hypotenseur du médicament est renforcé. Avec l'utilisation simultanée d'AINS (y compris d'inhibiteurs sélectifs de la COX-2), d'œstrogènes et de médicaments mimétiques adrénergiques, l'effet antihypertensif du lisinopril est réduit. Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium, l'excrétion de lithium de l'organisme est ralentie (amélioration de l'action cardiotoxique et neurotoxique du lithium). Avec l'utilisation simultanée avec des antiacides et Kolestiramin diminue l'absorption dans le tractus gastro-intestinal. Le médicament améliore la neurotoxicité des salicylates, affaiblit l'effet des agents hypoglycémiques pour l'administration orale, la noradrénaline, l'épinéphrine et les agents anti-goutte, augmente les effets (y compris latéraux) des glycosides cardiaques, l'effet des relaxants musculaires périphériques, réduit l'excrétion de la quinidine. Réduit l'effet des contraceptifs oraux. Dans le même temps, la méthyldopa augmente le risque d'hémolyse.
Instructions spéciales
Le plus souvent, une diminution prononcée de la pression artérielle se produit lorsqu'une diminution du volume de liquide causée par un traitement par un diurétique, une diminution de la teneur en sel de la nourriture, une dialyse, une diarrhée ou des vomissements. En cas d’insuffisance cardiaque chronique avec insuffisance rénale simultanée ou non, une diminution marquée de la pression artérielle est possible.Une diminution plus prononcée de la pression artérielle est détectée chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique au stade sévère, en raison de l'utilisation de diurétiques à forte dose, d'une hyponatrémie ou d'une insuffisance de la fonction rénale. Chez ces patients, le traitement par Diroton doit être instauré sous la stricte surveillance d'un médecin (choisir soigneusement la dose du médicament et des diurétiques). Des règles similaires doivent être suivies lors de la nomination de Dyroton à des patients atteints de coronaropathie, d'insuffisance cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral. Une réaction hypotensive transitoire ne constitue pas une contre-indication à la prise de la dose suivante du médicament. Avant de commencer le traitement avec Diroton, si possible, normalisez la concentration de sodium et / ou complétez le volume de liquide perdu, surveillez attentivement l'effet de la dose initiale de Diroton sur la pression artérielle du patient. Le traitement de l'hypotension symptomatique consiste à fournir un repos au lit et, si nécessaire, des liquides intraveineux (perfusion de solution saline). L'hypotension transitoire ne constitue pas une contre-indication au traitement par Dyroton. Toutefois, une annulation temporaire ou une réduction de la dose peut être nécessaire. Le traitement par Dyroton est contre-indiqué en cas de choc cardiogénique et d'infarctus aigu du myocarde, si l'administration d'un vasodilatateur peut aggraver de manière significative les paramètres hémodynamiques, par exemple lorsque la pression artérielle systolique ne dépasse pas 100 mm Hg. st. Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, une diminution de la fonction rénale (concentration plasmatique de créatinine supérieure à 177 µmol / L et / ou protéinurie supérieure à 500 mg / 24 h) constitue une contre-indication à l'utilisation du médicament Dyroton. Si une insuffisance rénale se développe pendant le traitement par le lisinopril (la concentration de créatinine dans le plasma sanguin est supérieure à 265 µmol / L, soit le double du niveau initial), le médecin doit décider d'arrêter le traitement. Avec sténose bilatérale de l'artère rénale et sténose de l'artère rénale d'un seul rein, ainsi qu'avec hyponatrémie et / ou réduction du CBC et de l'insuffisance circulatoire, hypotension artérielle causée par la prise de Dyroton et développement subséquent d'une insuffisance rénale aiguë .Une légère augmentation temporaire de la concentration sanguine en urée et en créatinine peut être observée en cas d'insuffisance rénale, en particulier dans le contexte de diurétiques traités simultanément. En cas de réduction significative de la fonction rénale (CC inférieur à 30 ml / min), des précautions et un contrôle de la fonction rénale sont nécessaires. Un œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx a rarement été observé chez les patients traités par des inhibiteurs de l'ECA, y compris Dyroton, pouvant survenir pendant toute période de traitement. Dans ce cas, le traitement par Dyroton doit être arrêté le plus tôt possible et les patients doivent être surveillés jusqu'à la régression complète des symptômes. En cas de gonflement du visage et des lèvres, la maladie disparaît le plus souvent sans traitement, mais des antihistaminiques peuvent être prescrits. L'œdème de Quincke avec œdème laryngé peut être fatal. Lorsque la langue, l'épiglotte ou le larynx est recouvert, une obstruction des voies respiratoires peut survenir. Par conséquent, un traitement approprié doit être immédiatement appliqué (0,3-0,5 ml de solution d'épinéphrine (adrénaline) 1: 1000, administration de GCS, antihistaminiques) et / ou mesures manières. Chez les patients présentant des antécédents d'œdème de Quincke non associés au traitement précédent par des inhibiteurs de l'ECA, le risque de survenue de ce développement pendant le traitement par un inhibiteur de l'ECA peut être augmenté. Une réaction anaphylactique a également été observée chez des patients prenant Diroton et simultanément sous hémodialyse à l'aide de membranes de dialyse à débit élevé (AN69). Dans de tels cas, il est nécessaire d’envisager la possibilité d’utiliser un type de membrane différent pour la dialyse ou un autre agent antihypertenseur. Dans certains cas de désensibilisation aux allergènes d'arthropodes, le traitement par IEC a été accompagné de réactions d'hypersensibilité. Cela peut être évité si vous interrompez temporairement l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients opérés de manière intensive ou lors d'une anesthésie générale, les inhibiteurs de l'ECA (notamment le lisinopril) peuvent bloquer la formation d'angiotensine II. La diminution de la pression artérielle associée à ce mécanisme d'action est corrigée en augmentant le BCC.Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'avertir l'anesthésiologiste de l'utilisation du médicament Dyroton. L'utilisation du médicament aux doses recommandées par les patients âgés peut être accompagnée d'une augmentation de la concentration de lisinopril dans le sang. La sélection de la dose nécessite une attention particulière et est effectuée en fonction de la fonction rénale et de la pression artérielle du patient. Dans le même temps, chez les patients âgés et les patients jeunes, l’effet antihypertenseur du médicament Diroton est également prononcé. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, une toux était notée (sèche, persistante, qui disparaît après l'arrêt du traitement par les inhibiteurs de l'ECA). Dans le diagnostic différentiel de la toux, la toux causée par l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA doit également être prise en compte. Une hyperkaliémie a parfois été observée. Les facteurs de risque de survenue d'une hyperkaliémie comprennent l'insuffisance rénale, le diabète sucré, la prise de médicaments à base de potassium et de médicaments qui entraînent une augmentation du taux de potassium dans le sang (par exemple, l'héparine), en particulier chez les patients insuffisants rénaux. Au cours de la période de traitement médicamenteux nécessite une surveillance régulière dans le plasma sanguin des ions potassium, glucose, urée, lipides. Au cours de la période de traitement n'est pas recommandé de boire de l'alcool, car L'éthanol renforce l'effet hypotenseur du médicament. Il faut faire preuve de prudence lors des exercices physiques par temps chaud (risque de déshydratation et de diminution excessive de la pression artérielle en raison d'une diminution du BCC). Étant donné que le risque potentiel d'agranulocytose ne peut être exclu, une surveillance périodique du bilan sanguin est nécessaire. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Lorsque des réactions secondaires du système nerveux central apparaissent, le contrôle de la conduite n'est pas recommandé, de même que l'exécution de travaux associés à un risque accru.
Oui