Tabletki Diroton 10 mg N14
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lizynopryl
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Dihydrat lizynoprylu 10,89 mg, co odpowiada zawartości lizynoprylu 10 mg. Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, talk, mannitol, skrobia kukurydziana, dihydrat wodorofosforanu wapnia.
Efekt farmakologiczny
Inhibitor ACE zmniejsza tworzenie angiotensyny II z angiotensyny I. Spadek zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i zwiększa syntezę prostaglandyn. Zmniejsza OPSS, ciśnienie krwi, napięcie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje wzrost minimalnej objętości krwi i wzrost tolerancji mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły. Niektóre efekty przypisuje się działaniu na układy renina-angiotensyna w tkankach. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ściany tętnic oporowych. Poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego. Inhibitory ACE przedłużają oczekiwaną długość życia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca. Początek działania leku - po 1 godzinie osiąga maksimum po 6-7 godzinach i utrzymuje się przez 24 h. Czas trwania efektu zależy również od wielkości przyjętej dawki. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilne działanie rozwija się po 1-2 miesiącach. Przy nagłym usunięciu leku nie zaobserwowano wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi. Diroton zmniejsza albuminurię. U pacjentów z hiperglikemią pomaga normalizować funkcjonowanie uszkodzonego śródbłonka kłębuszkowego. Nie wpływa na stężenie glukozy we krwi pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do zwiększenia liczby przypadków hipoglikemii.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu lizynoprylu w środku Cmax uzyskuje się w ciągu 7 h. Średni stopień wchłaniania lizynoprylu wynosi około 25%, ze znaczną zmiennością osobniczą (6-60%). Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu. Dystrybucja Lizynopryl słabo wiąże się z białkami osocza. Przepuszczalność przez BBB i barierę łożyskową jest niska.Metabolizm Lizynopryl nie jest metabolizowany. Wycofanie Wydalane wyłącznie przez nerki w niezmienionej postaci. Po wielokrotnym podaniu, skuteczna T1 / 2 wynosi 12 godzin Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca zmniejsza się wchłanianie i klirens lizynoprylu. Upośledzona czynność nerek prowadzi do zwiększenia wartości AUC i T1 / 2 lizynoprylu, ale zmiany te stają się istotne klinicznie tylko wtedy, gdy szybkość filtracji kłębuszkowej jest mniejsza niż 30 ml / min. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie leku w osoczu i AUC jest 2 razy większe niż u młodych pacjentów. Lizynopryl jest wydalany przez hemodializę.
Wskazania
- Nadciśnienie tętnicze podstawową i nadciśnieniem tętniczym (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi); - przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej); - ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 24 godzin ze stabilnymi parametrami hemodynamicznymi w celu utrzymania tych wskaźników i zapobiegania dysfunkcjom lewej komory i niewydolności serca); - nefropatii cukrzycowej (białkomocz w celu zmniejszenia u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną w normalnej AD i pacjentami z insulinoniezależnej cukrzycy i nadciśnienia).
Przeciwwskazania
- idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy w historii choroby (w tym z zastosowaniem inhibitorów ACE); - dziedziczny obrzęk naczynioruchowy; - dzieci i młodzież do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); - nadwrażliwość na lizynopryl lub inne inhibitory ACE. Środki powinny być określone z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynie z chorobą nerek po transplantacji nerek, niewydolność nerek (klirens kreatyniny niższy niż 30 ml / min), zwężenia aorty, przerostową kardiomiopatia hiperaldosteronizmu pierwotnego, niedociśnienie tętnicze, choroby naczyń mózgowych (w w tym niewydolność naczyń mózgowych), choroba niedokrwienna serca, ciężka cukrzyca, ciężka przewlekła niewydolność serca, choroby ogólnoustrojowe Noy tkanek (w tym twardzina, toczeń rumieniowaty), hamowanie hematopoezę szpiku kostnego, stanów hipowolemicznego (łączniew wyniku biegunki, wymiotów); hiponatremia (u pacjentów stosujących dietę bez soli lub bez soli, zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego), pacjenci w podeszłym wieku, z hemodializą przy użyciu membran o wysokim przepływie dializacyjnym (AN69).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku Diroton w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lizynopryl przenika przez barierę łożyskową. Przy ustanowieniu ciąży przyjmowanie preparatu powinno zostać przerwane jak najszybciej. Przyjmowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma szkodliwy wpływ na płód (wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, hipoplazja czaszki, śmierć płodu). Dane na temat negatywnych skutków leku na płód w przypadku stosowania w pierwszym trymestrze nie jest. W przypadku noworodków i niemowląt, u których wystąpiły wewnątrzmaciczne działania inhibitorów ACE, zaleca się dokładne monitorowanie w celu wykrycia we właściwym czasie wyraźnego spadku ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii. Dane dotyczące przenikania lisinoprilu do mleka matki nie są. Jeśli to konieczne, należy przerwać podawanie leku w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie 1 raz na dobę, we wszystkich wskazaniach, niezależnie od posiłku, najlepiej o tej samej porze dnia. W nadciśnieniu tętniczym u pacjentów, którzy nie otrzymują innych leków przeciwnadciśnieniowych, przepisuje się 10 mg 1 raz na dobę. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Pełny efekt zwykle rozwija się po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, co należy wziąć pod uwagę przy zwiększaniu dawki. Przy niewystarczającym działaniu klinicznym możliwe jest łączenie leku z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jeśli pacjent otrzymał wcześniej leczenie diuretykami, należy przerwać leczenie na 2-3 dni przed zastosowaniem diroton. Jeśli niemożliwe jest anulowanie diuretyków, początkowa dawka produktu Diroton nie powinna przekraczać 5 mg / dobę. W tym przypadku, po podaniu pierwszej dawki zalecane nadzoru medycznego przez kilka godzin (maksymalne działanie osiąga się po około 6 godzin), gdyż Może wystąpić wyraźny spadek ciśnienia krwi. W przypadku nadciśnienia naczyniowo-nerkowego lub innych schorzeń o zwiększonej aktywności RAAS zaleca się przepisanie niższej dawki początkowej 2,5-5 mg / dobę pod zwiększoną kontrolą medyczną (kontrola ciśnienia krwi, czynność nerek, stężenie potasu w surowicy). Dawka podtrzymująca powinna być określona w zależności od dynamiki ciśnienia krwi.W przypadku niewydolności nerek, ze względu na fakt, że lizynopryl jest wydalany przez nerki, dawkę początkową należy oznaczyć w zależności od CC, następnie należy ustalić dawkę podtrzymującą zgodnie z reakcją w warunkach częstego monitorowania czynności nerek, stężenia potasu i sodu w surowicy. W przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 2,5 mg 1 raz na dobę, która może być stopniowo zwiększana w ciągu 3-5 dni do zwykle stosowanej dawki dobowej wynoszącej 5-20 mg. Dawka nie powinna przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg. Gdy stosowane jednocześnie z lekiem moczopędnym wcześniej możliwe, dawka diuretyku powinna zostać zmniejszona. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Diroton i później, podczas leczenia, należy regularnie monitorować ciśnienie krwi, czynność nerek, stężenie potasu i sodu we krwi, aby zapobiec rozwojowi niedociśnienia tętniczego i towarzyszącym zaburzeniom czynności nerek. W ostrym zawale mięśnia sercowego (w ramach leczenia skojarzonego), 5 mg jest przepisywane pierwszego dnia, 5 mg ponownie w drugim dniu, 10 mg w trzecim dniu, 10 mg w dawce podtrzymującej 1 raz / dobę. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego leku powinno być stosowane przez co najmniej 6 tygodni. Przy niskiej wartości skurczowego ciśnienia krwi (poniżej 120 mm Hg, V). Leczenie rozpoczyna się od niskiej dawki (2,5 mg / dzień). W przypadku niedociśnienia tętniczego jako ciśnienia skurczowego poniżej 100 mm Hg. p., dawka podtrzymująca jest zmniejszona do 5 mg / dzień, w razie potrzeby czasowego może być podawany w dawce 2,5 mg / dzień. W przypadku przedłużającego się wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg, powyżej 1 godziny), konieczne jest przerwanie leczenia lekiem. W przypadku nefropatii cukrzycowej u pacjentów z cukrzycą insulinozależną, diroton stosuje się w dawce 10 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 20 mg / 1 raz dziennie, w celu osiągnięcia wartości poniżej rozkurczowego ciśnienia krwi 75 mm Hg. ul. w pozycji siedzącej. U pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną lek jest przepisywany w tej samej dawce, aby uzyskać wartości ciśnienia rozkurczowego poniżej 90 mm Hg. w pozycji siedzącej.
Efekty uboczne
Najczęstsze działania niepożądane to: zawroty głowy, ból głowy (5-6%), osłabienie, biegunka, suchy kaszel (3%), nudności, wymioty, niedociśnienie ortostatyczne, wysypka skórna, ból w klatce piersiowej (1-3%). Częstość występowania innych działań niepożądanych jest mniejsza niż 1%.Od układu sercowo-naczyniowego: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej; rzadko - hipotonia ortostatyczna, tachykardia, bradykardia, występowanie objawów niewydolności serca, zaburzenia przewodzenia AV, zawał mięśnia sercowego. Z przewodu pokarmowego: mdłości, wymioty, bóle brzucha, suchość w ustach, biegunki, anoreksji, niestrawność, zaburzenia smaku, zapalenia trzustki, zapalenia wątroby (marskość), cholestatyczne i żółtaczki (rak lub zastojem żółci), hiperbilirubinemii, podwyższenie aktywności aminotransferaz. Ze strony skóry: pokrzywka, zwiększona potliwość, nadwrażliwość na światło, świąd, utrata włosów. CNS: chwiejność nastroju, zaburzenia koncentracji, parestezje, zmęczenie, senność, szarpanie kończyn i warg; rzadko - zespół asteniczny, dezorientacja. Ze strony układu oddechowego: duszność, suchy kaszel, skurcz oskrzeli, bezdech. Z układu hemopoesis: a leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość (zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu erythropenia). Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy twarzy i kończyn, wargi, języka, nagłośni, i / lub krtani, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń, jelita pozytywnej reakcji przeciwciała przeciwjądrowe, zwiększone OB, eozynofilia; w bardzo rzadkich przypadkach, śródmiąższowy obrzęk naczynioruchowy (obrzęk śródmiąższowej tkanki płucnej bez wydostawania się z ujścia do światła pęcherzyków płucnych). Z układu moczowo-płciowego: mocznica, skąpomocz, bezmocz, upośledzona czynność nerek, ostra niewydolność nerek, zmniejszona siła działania. Wyniki badań laboratoryjnych: hiperkaliemia i / lub hipokalemię, niedoboru sodu we krwi, hipomagnezemią, chloropenia hiperkalcemia, hiperurykemia, podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny w osoczu krwi, hipercholesterolemii, hipertriglicerydemii, upośledzonej tolerancji glukozy. Inne: bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni, gorączka, zaostrzenie dny moczanowej.
Przedawkowanie
Objawy: znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, suchość w ustach, senność, zatrzymanie moczu, zaparcia, lęk, drażliwość. Leczenie: płukanie żołądka, podawanie aktywowanym węglem, dając pacjentowi poziomą pozycję podniesioną stóp, uzupełnianie BCC (w / w plazmie, stosując roztwory), objawowe leczenie, kontrola układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego BCC, elektrolity mocznika, kreatyniny i surowica , a także diureza.Lizynopryl może być usunięty z organizmu poprzez hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Podczas stosowania oszczędzające potas diuretyki (spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu, substytuty soli zawierające potas, zwiększa ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. W związku z tym wspólne mianowanie jest możliwe tylko na podstawie indywidualnej decyzji lekarza z regularnym monitorowaniem zawartości potasu w surowicy krwi i funkcji nerek. Przy równoczesnym stosowaniu z beta-blokerami, blokerami wolnych kanałów wapniowych, diuretykami i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwiększa się działanie hipotensyjne leku. Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i preparatów zawierających złoto (aurotiomalan sodu), opisany jest kompleks objawów, w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie. Przy równoczesnym stosowaniu z rozszerzającymi naczynia krwionośne, barbituranami, fenotiazynami, tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, etanolem, nasilone działanie hipotensyjne leku jest zwiększone. Przy równoczesnym stosowaniu z NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2), estrogenami i lekami naśladowczymi adrenergicznymi, zmniejsza się działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu. Przy równoczesnym stosowaniu z preparatami litu, wydalanie litu z organizmu jest spowolnione (wzmocnienie kardiotoksyczności i działanie neurotoksyczne litu). Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i Kolestiramin zmniejsza wchłanianie w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Lek wzmaga neurotoksyczność salicylanów, osłabia działanie środków hipoglikemizujących do podawania doustnego, noradrenaliny, epinefryny i środków przeciw dnie moczanowej, nasila działanie (w tym boczne) glikozydów nasercowych, działanie obwodowych środków zwiotczających mięśnie, zmniejsza wydalanie chinidyny. Zmniejsza działanie doustnych środków antykoncepcyjnych. W tym samym czasie przyjmowanie metylodopy zwiększa ryzyko hemolizy.
Instrukcje specjalne
Najczęściej wyraźne obniżenie ciśnienia krwi występuje, gdy zmniejsza się objętość płynu spowodowanego przez leki moczopędne, zmniejszenie zawartości soli w żywności, dializa, biegunka lub wymioty. W przewlekłej niewydolności serca z jednoczesną niewydolnością nerek lub bez niej możliwe jest wyraźne obniżenie ciśnienia krwi.Bardziej wyraźne obniżenie ciśnienia krwi wykrywane jest u pacjentów z ciężkim stadium przewlekłej niewydolności serca, w wyniku stosowania dużych dawek leków moczopędnych, hiponatremii lub upośledzonej czynności nerek. U takich pacjentów leczenie produktem Diroton powinno być rozpoczęte pod ścisłym nadzorem lekarza (starannie wybrać dawkę leku i diuretyków). Podobne zasady powinny być przestrzegane podczas wyznaczania Dyroton pacjentom z chorobą wieńcową, niewydolnością naczyń mózgowych, w których gwałtowny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru. Przejściowa reakcja hipotensyjna nie jest przeciwwskazaniem do przyjęcia kolejnej dawki leku. Przed rozpoczęciem leczenia produktem Diroton, jeśli to możliwe, należy znormalizować stężenie sodu i / lub uzupełnić utraconą objętość płynu, dokładnie monitorować wpływ początkowej dawki leku Diroton na ciśnienie krwi pacjenta. Leczenie objawowego niedociśnienia polega na zapewnieniu odpoczynku w łóżku i, w razie potrzeby, dożylnych płynów (wlew soli fizjologicznej). Przejściowe niedociśnienie nie jest przeciwwskazaniem do leczenia produktem Dyroton, jednak może wymagać tymczasowego anulowania lub zmniejszenia dawki. Leczenie dyrotonem jest przeciwwskazane w przypadku wstrząsu kardiogennego i ostrego zawału mięśnia sercowego, jeśli podanie środka rozszerzającego naczynia krwionośne może znacząco pogorszyć parametry hemodynamiczne, na przykład, gdy ciśnienie skurczowe nie przekracza 100 mm Hg. ul. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejszenie czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 177 μmol / L i (lub) białkomocz przekraczające 500 mg / 24 h) jest przeciwwskazaniem do stosowania leku Dyroton. Jeśli niewydolność nerek wystąpi podczas leczenia lizynoprylem (stężenie kreatyniny w osoczu krwi wynosi więcej niż 265 μmol / L lub dwa razy więcej niż początkowy poziom), lekarz musi zdecydować, czy przerwać leczenie. Z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej i zwężeniem tętnicy nerkowej pojedynczej nerki, a także z hiponatremią i / lub zmniejszeniem BCC lub niewydolnością krążenia, niedociśnieniem tętniczym spowodowanym przyjmowaniem produktu Dyroton, a następnie rozwojem odwracalnej (po odstawieniu leku) ostrej niewydolności nerek .Lekki przejściowy wzrost stężenia mocznika we krwi i kreatyninie można zaobserwować w przypadkach upośledzenia czynności nerek, zwłaszcza na tle jednocześnie leczonych diuretyków. W przypadkach znacznego zmniejszenia czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min) wymagana jest ostrożność i kontrola czynności nerek. Obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i / lub krtani był rzadko obserwowany u pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym produktem Dyroton, który może wystąpić podczas dowolnego okresu leczenia. W takim przypadku należy jak najszybciej przerwać stosowanie produktu Dyroton, a pacjentów należy monitorować do momentu całkowitego ustąpienia objawów. W przypadkach obrzęku twarzy i warg stan ten najczęściej ustępuje bez leczenia, ale można przepisać leki przeciwhistaminowe. Obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem krtani może być śmiertelny. Po zakryciu języka, nagłośni lub krtani może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, dlatego należy natychmiast zastosować odpowiednią terapię (0,3-0,5 ml roztworu adrenaliny (adrenaliny) 1: 1000 podskórnie, podanie GKS, leków przeciwhistaminowych) sposoby. U pacjentów, u których w przeszłości występował już obrzęk naczynioruchowy, który nie był związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE, ryzyko jego rozwoju podczas leczenia inhibitorem ACE może być zwiększone. U pacjentów przyjmujących lek Diroton i jednocześnie poddawanych hemodializie przy użyciu membran o wysokim przepływie (AN69) obserwowano również reakcję anafilaktyczną. W takich przypadkach konieczne jest rozważenie możliwości zastosowania innego rodzaju membrany do dializy lub innego środka przeciwnadciśnieniowego. W niektórych przypadkach odczulania na alergeny stawonogów leczeniu inhibitorami ACE towarzyszyły reakcje nadwrażliwości. Można tego uniknąć, jeśli tymczasowo przerwiesz stosowanie inhibitorów ACE. U pacjentów z rozległymi zabiegami chirurgicznymi lub podczas znieczulenia ogólnego inhibitory ACE (w szczególności lizynopryl) mogą blokować tworzenie angiotensyny II. Obniżenie ciśnienia krwi związane z tym mechanizmem działania jest korygowane przez zwiększenie BCC.Przed operacją (w tym stomatologią) należy ostrzec anestezjologa o stosowaniu leku Dyroton. Stosowaniu leku w zalecanych dawkach przez pacjentów w podeszłym wieku może towarzyszyć wzrost stężenia lizynoprylu we krwi, więc dobór dawki wymaga szczególnej uwagi i jest wykonywany w zależności od czynności nerek i ciśnienia krwi pacjenta. W tym samym czasie, u osób w podeszłym wieku i młodych, działanie przeciwnadciśnieniowe leku Diroton jest równie wyraźne. Podczas stosowania inhibitorów ACE odnotowano kaszel (suchy, długotrwały, który zanika po zaprzestaniu leczenia inhibitorami ACE). W diagnostyce różnicowej kaszlu należy również wziąć pod uwagę kaszel wywołany stosowaniem inhibitorów ACE. W niektórych przypadkach obserwowano hiperkaliemię. Czynniki ryzyka rozwoju hiperkaliemii obejmują niewydolność nerek, cukrzycę, przyjmowanie leków potasowych lub leki, które powodują wzrost poziomu potasu we krwi (na przykład heparynę), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W okresie leczenia lekiem wymaga regularnego monitorowania w osoczu krwi jonów potasu, glukozy, mocznika, lipidów. W okresie leczenia nie zaleca się pić alkoholu, ponieważ etanol nasila hipotensyjne działanie leku. Należy zachować ostrożność podczas wykonywania ćwiczeń fizycznych, w czasie upałów (ryzyko odwodnienia i nadmiernego spadku ciśnienia krwi z powodu obniżenia BCC). Ponieważ nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka agranulocytozy, wymagane jest okresowe monitorowanie obrazu krwi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Kiedy pojawiają się reakcje uboczne ośrodkowego układu nerwowego, nie zaleca się prowadzenia pojazdu, a także wykonywania pracy związanej ze zwiększonym ryzykiem.
Recepta
Tak