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有効成分
リシノプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：ステアリン酸マグネシウム、タルク、マンニトール、コーンスターチ、リン酸水素カルシウム二水和物。
薬理効果
ACE阻害剤は、アンギオテンシンIからのアンギオテンシンIIの形成を減少させる。アンギオテンシンIIの含量の減少は、アルドステロンの放出を直接減少させる。ブラジキニンの分解を減少させ、プロスタグランジン合成を増加させる。慢性心不全患者のOPSS、血圧、プリロード、肺毛細血管内圧を低下させ、血液量の増加と心筋梗塞のストレスに対する増加を引き起こす。静脈よりも動脈を拡張します。いくつかの効果は、組織レニン - アンジオテンシン系への影響に起因する。長期間使用すると、心筋および抵抗性動脈の壁の肥大が減少する。虚血性心筋への血液供給を改善します。 ACE阻害剤は、慢性心不全患者の平均余命を延ばし、心不全の臨床症状のない心筋梗塞を有する患者の左心室機能不全の進行を遅らせる。薬物の作用開始は、1時間後に6〜7時間後に最大に達し、24時間持続する。効果の持続時間もまた、投与される用量の大きさに依存する。動脈性高血圧症の場合、その効果は治療開始後最初の日に記録され、1-2ヶ月後に安定した作用が発現する。薬物の急激な相殺により、血圧の顕著な上昇は観察されなかった。 Dirotonはアルブミン尿症を軽減します。高血糖症の患者では、損傷した糸球体内皮の機能を正常化するのに役立つ。糖尿病患者の血液中のグルコース濃度に影響を与えず、低血糖症の症例の増加を招かない。
薬物動態
吸収リシノプリルのCmax内での摂取後7時間で達成され、リシノプリルの平均吸収度は約25％であり、個体間のばらつき（6〜60％）が顕著である。食物摂取はリシノプリルの吸収に影響しない。リシノプリルは血漿タンパク質に弱く結合している。 BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は低い。代謝リシノプリルは代謝されません。撤退独占的に腎臓によって排泄された形で排泄される。以下の効果的なT1 / 2の複数回投与が12時間である。薬物動態は減少慢性心不全の吸収およびクリアランスリシノプリルの患者の特定の臨床状況で。損傷した腎機能はリシノプリルのAUCおよびT1 / 2の増加を導くが、これらの変化は糸球体濾過率が30ml /分未満である場合にのみ臨床的に有意となる。高齢の患者では、血漿中の薬物濃度およびAUCは、若年患者の2倍高い。リシノプリルは血液透析によって排泄される。
適応症
- 必須および血管新生動脈性高血圧（単独療法または他の抗高血圧薬との併用）; - 慢性心不全（併用療法の一部として）; - 急性心筋梗塞（最初の24時間で、これらの指標を維持し、左心室機能不全および心不全を予防するための安定した血行動態パラメータを有する）; - 糖尿病性腎症（インスリン非依存性糖尿病や動脈高血圧で、通常のAD患者でインスリン依存性糖尿病患者に削減するアルブミン尿）。
禁忌
- 歴史の歴史における特発性血管浮腫（ACE阻害剤の使用を含む）; - 遺伝性血管浮腫; - 18歳までの小児および10代の年齢（効率および安全性は確立されていない）。 - リシノプリルまたは他のACE阻害剤に対する過敏症。注意事項は、動脈のみ腎臓腎臓移植後の状態、腎不全（クレアチニンクリアランス30未満mL /分）、大動脈弁狭窄、肥大性閉塞性心筋症、一次高アルドステロン症、低血圧症、脳血管疾患の両側腎動脈狭窄または狭窄（中で処方されるべきです脳血管機能不全を含む）、虚血性心疾患、重度の糖尿病、重度の慢性心不全、全身性疾患（強皮症、全身性エリテマトーデスを含む）ノイ組織、骨髄造血の抑制、血液量減少状態（を含みます下痢、嘔吐の結果として）;高塩透析膜を使用した血液透析（AN69）を伴う高齢患者の低ナトリウム塩または塩分のない食事の患者では、低ナトリウム血症（動脈性低血圧のリスクの増加）がある。
妊娠中および授乳中に使用する
Dirotonの妊娠中の使用は禁忌です。リシノプリルは胎盤障壁を貫通する。妊娠の確立の準備の準備はできるだけ早く停止する必要があります。妊娠のII期およびIII期におけるACE阻害剤の受容は、胎児（血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、胎児死亡の顕著な低下）に悪影響を及ぼす。最初の妊娠で使用した場合の胎児への薬物の負の影響に関するデータはありません。 ACE阻害剤の子宮内効果を受けた新生児および乳児については、血圧、乏尿、高カリウム血症の顕著な低下を適時に検出するために注意深い監視を確立することが推奨される。リシノプリルの母乳への浸透に関するデータはない。必要であれば、授乳中の授乳中の薬剤の予約を中止する必要があります。
投与量および投与
この薬剤は、食事に関係なく、好ましくは1日の同じ時刻に、すべての適応症について、1日1回経口的に服用される。本態性高血圧症では、他の抗高血圧薬を受けていない患者は1日1回10mgを処方されている。通常の日常維持用量は20mgである。最大一日量は40mgです。完全効果は通常、治療開始から2〜4週間後に発症するため、投与量を増やす際に考慮する必要があります。臨床効果が不十分であれば、他の抗高血圧薬と併用することが可能です。患者が利尿薬で前治療を受けている場合は、ジロトン使用の2〜3日前に中止する必要があります。利尿薬を無効にすることが不可能な場合、Dirotonの初期用量は5mg /日を超えてはならない。この場合、最初の線量を服用した後、数時間（最高6時間後に最大効果に達する）の医学的コントロールが推奨されます。血圧が著しく低下することがあります。腎血管性高血圧症またはRAASの活性が増強された他の状態の場合、高められた医学的コントロール（血圧、腎機能、血清カリウム濃度の制御）下で2.5-5mg /日のより低い初期用量を処方することも推奨される。維持量は、血圧の動態に依存して決定されるべきである。腎不全では、リシノプリルが腎臓から排泄されるため、CCに応じて初期用量を決定し、腎機能、血清カリウムおよびナトリウム濃度の頻繁なモニタリングの条件下で維持用量を設定する必要があります。慢性心不全では、最初の用量は2.5mg 1日1回であり、これは3-5日で徐々に増加して通常の5-20mgの日用量を支えることができる。投与量は最大1日量20mgを超えてはならない。可能であれば、利尿剤を同時に使用することで、利尿剤の用量を減らす必要があります。 Dirotonおよびそれ以降の治療に進む前に、治療中に血圧、腎機能、カリウムおよびナトリウムを定期的に監視して、動脈の低血圧および関連する腎機能不全の発症を予防する必要があります。急性心筋梗塞（併用療法の一環として）では、第1日に5mg、第2日に5mg、第3日に10mg、維持用量として1日1回10mgが処方される。急性心筋梗塞の患者では、薬物を少なくとも6週間使用する必要があります。最高血圧（120mmHg未満）では、低用量（2.5mg /日）で治療が開始されます。動脈低血圧の場合、収縮期血圧が100mmHg未満である場合。必要に応じて、一時的に2.5mg /日を任命することができます。血圧の著しい低下（収縮期血圧が90mmHg未満、1時間以上）の場合、薬物治療を中止する必要があります。インスリン依存性真性糖尿病の患者の糖尿病性腎症では、ジロトンは1日1回10mgの用量で使用される。必要であれば、75mmHg未満の拡張期血圧値を達成するために、用量を1日1回20mgに増加させることができる。 st。座った姿勢で。非インスリン依存性真性糖尿病の患者では、90mmHg未満の拡張期血圧値を達成するために、薬物は同じ用量で処方される。座った姿勢で。
副作用
最も一般的な副作用はめまい、頭痛（5-6％）、衰弱、下痢、乾咳（3％）、吐き気、嘔吐、起立性低血圧、皮膚発疹、胸痛（1-3％）です。他の副作用の頻度は1％未満です。心血管系以来：血圧の著しい低下、胸痛;まれ - 起立性低血圧、頻脈、徐脈、心不全、障害AV伝導、心筋梗塞の症状の発生。消化器系から：吐き気、嘔吐、腹痛、口渇、下痢、消化不良、食欲不振、味覚異常、膵炎、肝炎（肝細胞および胆汁うっ滞）、黄疸（肝細胞または胆汁うっ滞）、高ビリルビン血症、高架肝トランスアミナーゼ。皮膚の部分では、蕁麻疹、発汗、光感受性、かゆみ、脱毛の増加。 CNS：気分の不安定性、集中力障害、感覚異常、疲労、傾眠、手足や唇のけいれん。めったに - 無症候性症候群、混乱。呼吸器系の部分では、呼吸困難、乾いた咳、気管支痙攣、無呼吸。造血系から：白血球減少、血小板減少、好中球減少、無顆粒球症、貧血（ヘモグロビン濃度、ヘマトクリット、erythropeniaの減少）。アレルギー反応：顔および四肢、唇、舌、喉頭蓋、及び/又は喉頭、腸の血管性浮腫、血管炎、抗核抗体陽性反応の血管神経性浮腫は、ESR、好酸球の増加しました。非常にまれなケースで - 間質性血管浮腫（肺胞の内腔に漏出を逸脱することなく、間質性肺組織を腫脹）。尿生殖器系：尿毒症、乏尿、無尿症、腎機能障害、急性腎不全、効力低下。検査所見：高カリウム血症および/または低カリウム血症、低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、chloropenia、高カルシウム血症、高尿酸血症は、血漿、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、耐糖能異常に尿素およびクレアチニンの濃度を増加させました。その他：関節痛、関節炎、筋肉痛、発熱、痛風の悪化。
過剰摂取
症状：血圧の著しい低下、口渇、眠気、尿閉、便秘、不安、過敏症。治療：胃洗浄、活性炭の投与、患者に水平上昇足と位置、BCCの補充（中/血漿代用溶液中）、対症療法、心血管および呼吸器系の制御、BCC、尿素、クレアチニン、および血清電解質を与えます、ならびに利尿が挙げられる。リシノプリルは、血液透析によって体内から除去することができます。
他の薬との相互作用
カリウム保存性利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物と同時に投与すると、特に腎機能障害を有する患者において高カルシウム血症のリスクが増加する。したがって、共同任命は、血清および腎臓機能におけるカリウム含量の定期的なモニタリングを有する医師の個々の決定に基づいてのみ可能である。 β遮断薬、遅いカルシウムチャネルの遮断薬、利尿薬および他の抗高血圧薬を同時に使用すると、薬物の降圧効果が増加する。 ACE阻害剤と金製剤（アウロチオマートナトリウム）の併用により、顔面紅潮、吐き気、嘔吐、および低血圧を含む症状複合体が/ inで記載されている。血管拡張薬、バルビツール酸、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、エタノールと同時に使用することにより、薬物の降圧効果が増強される。 NSAIDs（選択的COX-2阻害剤を含む）、エストロゲン、およびアドレナリン作動性模倣薬を同時に使用すると、リシノプリルの抗高血圧効果が低下する。リチウム製剤と同時に使用すると、体からのリチウムの除去が遅くなる（リチウムの心臓毒性および神経毒性作用を高める）。制酸剤を併用すると、コレスチラミンは胃腸管での吸収を減少させます。この薬剤は、サリチル酸の神経毒性を高め、経口投与、ノルエピネフリン、エピネフリンおよび抗関節炎薬に対する血糖降下薬の効果を減少させ、末梢筋弛緩薬の作用である強心配糖体の効果（側を含む）を高める。経口避妊薬の効果を軽減します。同時に、メチルドーパを服用すると、溶血の危険性が増す。
注意事項
ほとんどの場合、血圧の著しい低下は、利尿治療によって引き起こされる体液量の減少、食物中の塩分の減少、透析、下痢または嘔吐が起こるときに起こる。同時腎不全またはそれなしの慢性心不全では、血圧の顕著な低下が可能である。高用量利尿薬、低ナトリウム血症または腎機能障害の結果として、慢性心不全の重症期の患者において、より顕著な血圧低下が検出される。そのような患者では、医師の厳格な監督下でDirotonによる治療を開始すべきである（薬物と利尿薬の用量を注意深く選択する）。血圧の急激な低下が心筋梗塞や脳卒中につながる冠状動脈疾患、脳血管機能不全の患者にDyrotonを任命する際には、同様の規則を遵守する必要があります。一過性低血圧反応は、次の用量の薬物を摂取するための禁忌ではない。可能であれば、Dirotonによる治療を開始する前に、ナトリウムの濃度を正常化し、および/または失われた体液量を補充し、患者の血圧に対するDirotonの初期投与の影響を注意深く監視する。症候性低血圧の治療は、安静と、必要であれば、静脈内の液体（生理食塩水の注入）を提供することからなる。一時的な低血圧は、Dyrotonによる治療の禁忌ではありませんが、一時的な中止または用量の減量が必要な場合があります。収縮期血圧が100mmHgを超えないなど、血行動態パラメータを著しく悪化させる可能性がある場合、心筋梗塞および急性心筋梗塞の場合には、ダイロトン治療は禁忌である。 st。急性心筋梗塞の患者では、腎機能の低下（血漿クレアチニン濃度が177μmol/ Lを超え、および/またはタンパク尿が500mg / 24時間を超える）は、薬剤Dyrotonの使用に対する禁忌である。リシノプリル治療中に腎不全が発症した場合（血漿中のクレアチニン濃度が265μmol/ L以上、または初期レベルの2倍）、医師は治療を中止するかどうか決定する必要があります。低ナトリウム血症および/またはBCCまたは循環器不全の減少、ならびにダイロトン服用に起因する動脈低血圧およびその後の可逆性（薬物離脱後の）急性腎不全の発症とともに、単一の腎臓の両側腎動脈狭窄および腎動脈狭窄を伴う。腎機能が損なわれた場合、特に同時に治療される利尿薬のバックグラウンドに対して、血液およびクレアチニン中の尿素濃度の一時的な上昇が観察され得る。腎機能の有意な低下（CCが30ml /分未満）の場合、腎機能の注意および制御が必要である。顔面、四肢、唇、舌、喉頭蓋および/または喉頭の血管浮腫は、Dyrotonを含むACE阻害剤で治療された患者ではほとんど観察されなかった。この場合、できるだけ早くDyrotonによる治療を中止し、症状が完全に退行するまで患者を監視する必要があります。顔や唇の腫れがある場合は、治療を受けなくても最も頻繁に症状が出ますが、抗ヒスタミン剤を処方することができます。喉頭浮腫を伴う血管浮腫は致死的であり得る。舌、喉頭蓋または喉頭が覆われている場合、気道閉塞が起こりうるので、直ちに適切な治療を行うべきである（エピネフリン（アドレナリン）溶液1：1000パッチ、GCS、抗ヒスタミン剤の投与）および/または対策方法。過去にACE阻害剤による治療と関連していなかった、既に歴史上血管浮腫を有する患者では、ACE阻害剤による治療中にその発生のリスクが増大する可能性がある。アナフィラキシー反応は、Dirotonを服用している患者および高流量透析膜を用いた血液透析（AN69）においても観察されている。そのような場合、透析または別の降圧剤のために異なるタイプの膜を使用する可能性を考慮する必要がある。節足動物アレルゲンに対する脱感作のいくつかのケースでは、ACE阻害剤での処置は過敏反応を伴った。 ACE阻害剤の使用を一時的に中断すると、これは避けることができます。広範な手術を受けている患者または全身麻酔中の患者では、ACE阻害薬（特にリシノプリル）はアンジオテンシンIIの形成を阻害する可能性があります。この作用機序に関連する血圧の低下は、BCCを増加させることによって補正される。手術（歯科を含む）の前に、Dyrotonの使用について麻酔科医に警告する必要があります。高齢患者による推奨用量での薬物の使用は、血液中のリシノプリルの濃度の増加を伴い得るので、用量選択は、特別な注意を必要とし、腎臓機能および患者の血圧に依存して行われる。同時に、高齢者および若年患者では、薬剤Dirotonの抗高血圧効果も同様に顕著である。 ACE阻害剤を使用した場合、咳が認められた（乾燥した、長期間続く、ACE阻害剤による治療を止めた後に消える）。咳の鑑別診断においては、ACE阻害剤の使用によって引き起こされる咳も考慮に入れなければならない。場合によっては、高カリウム血症が観察された。高カリウム血症の発症の危険因子には、腎不全、糖尿病、カリウム薬または腎機能障害患者の血中カリウム濃度の上昇を引き起こす薬物（例えば、ヘパリン）の服用が含まれる。薬物治療の期間中、カリウムイオン、グルコース、尿素、脂質の血漿中の定期的なモニタリングが必要である。治療期間中はアルコールを飲むことはお勧めしません。エタノールは、薬物の降圧効果を高める。暑い季節に体操をするときは注意が必要です（脱水のリスクとBCCの低下による血圧の過度の低下）。無顆粒球症の潜在的リスクを排除することはできないため、定期的に血液画像を監視する必要があります。車両と制御機構を駆動する能力への影響中枢神経系からの副作用が現れる場合、運転制御は推奨されておらず、リスクの増大に伴う作業の実行も推奨されません。
処方箋
はい