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Ingrédients actifs
Dienogest
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substance active: diénogest (micronisé) 2 mg Adjuvants: lactose monohydraté - 62,8 mg, fécule de pomme de terre - 36 mg, cellulose microcristalline - 18 mg, povidone C25 - 8,1 mg, talc - 4,05 mg, crospovidone - 2,7 mg , stéarate de magnésium - 1,35 mg.
Effet pharmacologique
Le diénogest est un dérivé de la nortestostérone, caractérisé par une activité anti-androgène, qui représente environ un tiers de l'activité de l'acétate de cyprotérone. Le diénogest se lie aux récepteurs de la progestérone dans l'utérus humain et ne possède que 10% de l'affinité relative de la progestérone. Malgré sa faible affinité pour les récepteurs de la progestérone, le diénogest a un puissant effet progestatif in vivo. Le diénogest n'a pas d'activité minérale minocorticoïde ou glucocorticoïde significative.Il affecte l'endométriose en supprimant les effets trophiques des œstrogènes sur l'endomètre eutopique et ectopique, en raison d'une diminution de la production d'œstrogènes dans les ovaires et d'une diminution de leur concentration dans le plasma. atrophie des foyers de l'endomètre. Des propriétés supplémentaires du diénogest, telles que des effets immunologiques et anti-angiogéniques, semblent contribuer à son effet prépondérant sur la prolifération cellulaire: absence de diminution de la densité minérale osseuse (DMO), ainsi qu'un effet significatif de Vizann sur les paramètres de laboratoire standard, notamment les paramètres sanguins généraux et biochimiques. , enzymes hépatiques, lipides et HbA1C. Le diénogest réduit modérément la production d'œstrogène dans les ovaires.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'administration orale, le diénogest est rapidement et presque complètement absorbé. La Cmax dans le sérum, 47 ng / ml, est atteinte environ 1,5 heure après une dose orale unique. La biodisponibilité est d'environ 91%. La pharmacocinétique du diénogest dans la gamme de doses allant de 1 à 8 mg est caractérisée par la dépendance à la dose. Distribution Le diénogest est associé à la sérum albumine et non à la globuline se liant aux hormones sexuelles (GSPH), ni à la globuline liant les corticostéroïdes (GES).10% de la concentration totale de la substance dans le sérum sont sous la forme d'un stéroïde libre, tandis qu'environ 90% sont liés de manière non spécifique à l'albumine. Le Vd apparent du diénogest est de 40 litres.La pharmacocinétique du diénogest ne dépend pas du niveau de SHBG. La concentration de diénogest dans le sérum après la prise quotidienne augmente d'environ 1,24 fois, atteignant une concentration d'équilibre après 4 jours de consommation. La pharmacocinétique du diénogest après administration répétée de Vizanna peut être prédite sur la base de la pharmacocinétique après une administration unique.MétabolismeLe métabolisme est presque complètement métabolisé principalement par hydroxylation avec formation de plusieurs métabolites pratiquement inactifs. D'après les résultats d'études in vitro et in vivo, le CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme du diénogest. Les métabolites sont excrétés très rapidement, de sorte que la fraction prédominante dans le plasma sanguin est le diénogest inchangé.Le taux de clairance métabolique du sérum est de 64 ml / min Excrétion La concentration de diénogest dans le sérum diminue en deux phases. T1 / 2 en phase terminale est d’environ 9 à 10 heures Après administration orale à une dose de 0,1 mg / kg, le diénogest est excrété sous forme de métabolites, qui sont libérés par les reins et les intestins dans un rapport d’environ 3: 1. Les métabolites T1 / 2 lors de leur excrétion par les reins sont de 14 heures Après administration orale, environ 86% de la dose reçue est excrétée en 6 jours, la majeure partie étant excrétée dans les 24 premières heures, principalement par les reins.
Des indications
- traitement de l'endométriose.
Contre-indications
Le médicament Vizann ne doit pas être utilisé en présence d'une des conditions suivantes, dont certaines sont communes à tous les médicaments qui ne contiennent que le composant progestatif. Si l'une de ces affections se développe après avoir pris Vizann, il faut cesser immédiatement de prendre ce médicament: infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral et accident ischémique transitoire), présent ou dans les antécédents de diabète tests hépatiques (bénins et malins) actuels ou antérieurs - Tumeurs malignes hormono-dépendantes identifiées ou suspectées, incl.cancer du sein; - saignements vaginaux d'origine inconnue; - jaunisse cholestatique chez la femme enceinte; - intolérance au galactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose; - enfants et adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation chez l'adolescent ne sont pas établies) - Hypersensibilité aux substances actives ou à l’un des excipients.Sans prudence: antécédents de dépression, de grossesse extra-utérine, d’hypertension artérielle, d’insuffisance cardiaque chronique, jeu avec aura, diabète sucré sans complications vasculaires, hyperlipidémie, antécédents de thrombophlébite veineuse profonde, antécédents de thromboembolie veineuse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation du médicament Vizanna chez la femme enceinte sont limitées. Les données obtenues lors d'études chez l'animal et les données sur l'utilisation du diénogest chez la femme enceinte n'ont pas révélé de risque spécifique de grossesse, de développement fœtal, d'accouchement et de développement de l'enfant après la naissance. Le médicament Vizanna ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes en l'absence de la nécessité de traiter l'endométriose pendant la grossesse. L'administration du médicament Vizann au cours de la période d'allaitement n'est pas recommandée, car Les études chez l'animal indiquent l'allocation du diénogest au lait maternel.
Posologie et administration
Le médicament Vizanna nommé pour 6 mois. La décision de poursuivre le traitement est prise par le médecin en fonction du tableau clinique.Vous pouvez commencer à prendre la pilule n'importe quel jour du cycle menstruel. Prendre 1 tablette / jour sans pause, de préférence à la même heure tous les jours, si nécessaire avec un verre d'eau ou d'un autre liquide. Les comprimés doivent être pris de façon continue, indépendamment du saignement du vagin. Après avoir pris les comprimés d'un paquet, commencez à prendre les comprimés du prochain sans prendre de pause.Lorsque vous sautez les comprimés et en cas de vomissements et / ou de diarrhée (si cela se produit dans les 3-4 heures suivant la prise du médicament), l'efficacité du médicament Visanna peut diminuer .Si une ou plusieurs pilules sont oubliées, une femme devrait en prendre une dès qu'elle se souvient, puis continuer à prendre les pilules le lendemain à l'heure habituelle. Au lieu d'une pilule qui n'a pas été absorbée à cause de vomissements ou de diarrhée, vous devriez également prendre 1 pilule.
Effets secondaires
Les effets indésirables surviennent plus souvent au cours des premiers mois de traitement par Bezanne et leur nombre diminue avec le temps. Les effets indésirables les plus fréquents sont les suivants: saignements vaginaux (taches, métrorragies, ménorragies, saignements irréguliers), maux de tête, inconfort des glandes mammaires, baisse de l'humeur et acné.
Surdose
Aucune violation grave en cas de surdosage n'a été signalée. Symptômes pouvant survenir avec un surdosage: nausée, vomissement, spotting ou métrorragie. Il n'y a pas d'antidote spécifique, un traitement symptomatique doit être effectué.
Interaction avec d'autres médicaments
Inducteurs séparés ou inhibiteurs d’enzymes (isoenzyme CYP3A) Gestagens, incl. diienogest, sont métabolisés principalement avec la participation du CYP3A4, situé à la fois dans la muqueuse intestinale et dans le foie. Par conséquent, des inducteurs ou des inhibiteurs du CYP3A4 peuvent affecter le métabolisme des médicaments progestatifs. Une clairance accrue des hormones sexuelles due à l'induction d'enzymes peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique du médicament Vizann, ainsi que des effets indésirables, tels qu'un changement dans la nature des saignements utérins. l'inhibition de l'enzyme peut augmenter l'exposition au diénogest et provoquer des effets secondaires. s avec des médicaments qui induisent des enzymes microsomiques (par exemple, les systèmes du cytochrome P450), la clairance des hormones sexuelles peut être augmenté (pour de tels médicaments comprennent la phénytoïne, les barbituriques, la primidone, la carbamazépine, la rifampicine et éventuellement aussi l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate, la névirapine, griséofulvine, ainsi que les préparations contenant du millepertuis). L'induction maximale des enzymes est généralement notée au plus tôt dans 2-3 semaines, mais peut ensuite persister pendant au moins 4 semaines après l'arrêt du traitement. uktora rifampicine a été étudié chez CYP3A4 femmes ménopausées en bonne santé. Lors de la prise de rifampicine avec du valéré d'estradiol / comprimés de diénogest, une diminution significative de la concentration à l'équilibre et de l'exposition systémique au diénogest a été observée.L'exposition systémique du diénogest à une concentration à l'équilibre, déterminée par la valeur de l'ASC (0-24 h), a été réduite de 83%. Substances inhibitrices des enzymes Inhibiteurs connus du CYP3A4, tels que les antifongiques azolés (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, le fluconazole), la cimétidine, le verapaml , macrolides (par exemple, érythromycine, clarithromycine et roxithromycine), diltiazem, inhibiteurs de protéase (par exemple, ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir), antidépresseurs (par exemple, néfazodone, fluvoxamine, fluoxétine) et antidépresseurs (par exemple, néfazodone, fluvoxamine, fluoxétine) augmenter la concentration de gestagènes dans le plasma sanguin et provoquer des effets secondaires Dans une étude au cours de laquelle l'effet des inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine) a été étudié, les concentrations de valérate d'estradiol et de diénogest dans le plasma sanguin ont été augmentées à une concentration d'équilibre. En cas d'administration simultanée avec un puissant inhibiteur du kétoconazole, la valeur de l'ASC (0 à 24 h) à une concentration d'équilibre dans le diénogest a augmenté de 186%. Lors d'une utilisation simultanée avec un inhibiteur modéré de l'érythromycine CYP3A4, la valeur de l'ASC (0-24 h) dans le diénogest à une concentration d'équilibre a augmenté de 62%. L'effet clinique du diénogest sur d'autres médicaments D'après les données d'inhibition in vitro, l'interaction cliniquement significative de Vizann avec le métabolisme d'autres médicaments induit par le cytochrome P450 est improbable. Remarque: pour identifier les interactions possibles, vous devez lire les instructions des médicaments correspondants. Interactions entre les aliments Autres types d'interactions: L'acceptation des gestagènes peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, notamment les paramètres biochimiques du foie, de la thyroïde, des glandes surrénales et des reins, les concentrations plasmatiques de protéines (supports), par exemple, les fractions lipides / lipoprotéines, les paramètres du métabolisme des glucides et les paramètres de coagulation. .
Instructions spéciales
Avant de commencer à prendre le médicament Vizanna grossesse doit être exclue. Au cours de la prise du médicament Vizann, il est recommandé aux patientes utilisant une méthode de contraception non hormonale (par exemple, une barrière) de recourir à la contraception Fertilité Selon les données disponibles, la suppression de l'ovulation survient chez la plupart des patientes prenant le médicament Vizann.Cependant, Vizanna n’est pas un contraceptif. Selon les données disponibles, le cycle menstruel physiologique est rétabli dans les 2 mois suivant l’arrêt du traitement par Vizann.L’utilisation de Vizann chez les femmes ayant des antécédents de grossesse extra-utérine ou de dysfonctionnement des trompes de Fallope ne devrait être résolue qu’après une évaluation minutieuse du rapport attendu Étant donné que le Vizanna est un médicament contenant uniquement un élément gestagène, on peut supposer que des mises en garde et des Les précautions à prendre lors de l'utilisation d'autres médicaments de ce type sont également valables pour le médicament Vizann, bien qu'elles ne soient pas toutes confirmées lors des essais cliniques du médicament Vizann. Si l'un des états ou des facteurs de risque énumérés ci-dessous sont présents ou aggravés, vous devez prendre évaluation individuelle de la relation bénéfices / risques Troubles circulatoires Au cours des études épidémiologiques, les preuves obtenues étaient insuffisantes pour Quel est le lien entre l'utilisation de médicaments avec uniquement le composant gestagène et un risque accru d'infarctus du myocarde ou de thromboembolie cérébrale. Le risque d'épisodes cardiovasculaires et de troubles de la circulation cérébrale est plutôt associé au vieillissement, à l'hypertension et au tabagisme. Le risque d'accident vasculaire cérébral chez les femmes atteintes d'hypertension artérielle peut légèrement augmenter lors de la prise de médicaments avec le composant gestagène uniquement. Des études épidémiologiques indiquent la possibilité d'une augmentation statistiquement non significative du risque de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire) en raison de l'utilisation de médicaments avec uniquement le composant gestagène . Les facteurs de risque généralement acceptés pour la thromboembolie veineuse (TEV) incluent des antécédents familiaux appropriés (TEV avec un frère, une soeur ou un parent relativement jeune), l'âge, l'obésité, une immobilisation prolongée, une intervention chirurgicale étendue ou un traumatisme important. En cas d'immobilisation prolongée, il est recommandé de cesser l'utilisation du médicament Vizann (pour une opération planifiée, au moinsQuatre semaines avant la prise du médicament et ne recommencez à l'utiliser que deux semaines après le rétablissement complet de la motricité.Le risque accru de thromboembolie au cours de la période post-partum doit être pris en compte. Les études épidémiologiques ont révélé une légère augmentation du risque relatif (RR = 1,24) de cancer du sein chez les femmes qui utilisaient le peror au moment de l’étude. Les principaux contraceptifs (PC), principalement les médicaments œstroprogestatifs. Ce risque accru disparaît progressivement dans les 10 ans qui suivent l’arrêt de l’utilisation des contraceptifs oraux combinés. Le cancer du sein étant rare chez les femmes de moins de 40 ans, une légère augmentation du nombre de diagnostics de ce type chez les femmes prenant actuellement des contraceptifs oraux ou ayant utilisé des contraceptifs oraux plus tôt n’est pas importante par rapport au risque global de cancer du sein. Le risque de cancer du sein chez les femmes qui utilisent des contraceptifs hormonaux avec uniquement le composant gestagène peut être d’ampleur similaire au risque correspondant associé à l’utilisation de contraceptifs oraux combinés. Cependant, les faits relatifs aux médicaments contenant uniquement le composant gestagène sont basés sur un nombre beaucoup plus réduit de femmes qui les utilisent et sont donc moins convaincants que les données sur les contraceptifs oraux combinés. Établir une relation de cause à effet sur la base de ces études n’est pas possible. Le risque révélé d'augmentation du risque peut être dû à un diagnostic plus précoce du cancer du sein chez les femmes prenant du PC, à l'effet biologique du PC ou à une combinaison des deux facteurs. Les tumeurs malignes du sein, diagnostiquées chez les femmes qui ont déjà utilisé une PC, sont généralement moins prononcées sur le plan clinique que chez les femmes qui n'ont jamais utilisé de contraception hormonale. Dans de rares cas, lors de l'utilisation de substances hormonales telles que celle trouvée dans la préparation Des tumeurs du foie byzanna bénignes, et même plus rarement - malignes ont été notées. Dans certains cas, ces tumeurs ont entraîné des saignements intra-abdominaux menaçant le pronostic vital.Si une femme prenant un médicament Vizanna ressent une douleur intense dans le haut de l'abdomen, une hypertrophie du foie ou des signes d'hémorragie intra-abdominale, le diagnostic différentiel doit alors prendre en compte la probabilité de survenue d'une tumeur hépatique. Sur le fond de l'utilisation du médicament Vizanna saignement utérin peut augmenter, par exemple, chez les femmes atteintes d'adénomyose ou de léiomyome utérin. Des saignements abondants et prolongés peuvent entraîner une anémie (parfois grave). En pareil cas, il faudrait envisager l'abolition de la drogue Vizanna Les autres États ayant des antécédents de dépression doivent faire l'objet d'une surveillance attentive. Si la dépression réapparaît sous une forme grave, il faut cesser le traitement. En général, Vizanna ne semble pas affecter la tension artérielle chez les femmes présentant une pression artérielle normale. Toutefois, en cas d'hypertension artérielle persistante et cliniquement significative survenant pendant le traitement par Viezanne, il est recommandé d'arrêter le médicament et de prescrire un traitement antihypertenseur. ont un effet mineur sur la résistance à l'insuline périphérique et la tolérance au glucose. Les femmes atteintes de diabète, en particulier celles ayant des antécédents de diabète pendant la grossesse, tout en prenant le médicament Vizann, doivent faire l'objet d'une surveillance étroite. Dans certains cas, un chloasma peut survenir, en particulier chez les femmes atteintes de chloasma au cours de la grossesse. Les femmes qui sont susceptibles de développer un chloasma doivent éviter l'exposition au soleil ou aux rayons ultraviolets lorsqu'elles prennent Viezanne, car des follicules ovariens persistants (souvent appelés kystes ovariens fonctionnels) peuvent apparaître. La plupart de ces follicules sont asymptomatiques, même si certains peuvent être accompagnés de douleurs dans la région pelvienne.Lactose Un comprimé du médicament Vizann contient 63 mg de lactose monohydraté.Les patients atteints de troubles héréditaires rares, tels que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose, qui suivent un régime sans lactose, doivent prendre en compte le volume de lactose inclus dans la préparation. la nécessité d'un ajustement de la posologie chez les patients insuffisants rénaux. Examen médical Avant de commencer ou de reprendre l'administration du médicament Vizanna Les antécédents du patient doivent être examinés en détail et un examen physique et gynécologique doit être effectué. La fréquence et la nature de ces examens devraient être fondés sur les normes de pratique médicale en vigueur, en tenant compte des caractéristiques individuelles de chaque patient (au moins une fois tous les 3 à 6 mois), et devraient comprendre le mesurage de la pression artérielle, l'évaluation des glandes mammaires, la cavité abdominale et les organes pelviens, examen cytologique de l'épithélium cervical.Utilisation en pédiatrieVizanna contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation chez l'adolescent n'ont pas été établies) .L'effet sur l'aptitude à conduire véhicules UW et la gestion mehanizmamiKak habituellement médicament Visan ne modifie pas la capacité de contrôler la voiture et de travailler avec des mécanismes, mais les patients qui ont observé des violations de la concentration, doivent faire attention.
Oui