More info
רכיבים פעילים
Dienogest
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: מרכיב פעיל: דיאנוגסט (מיקרוני) 2 חומרים mg.Vspomogatelnye: מונוהידראט לקטוז - 62.8 מ"ג עמילן תפוחי אדמה - 36 מ"ג, תאית מיקרו - 18 מ"ג, K25 povidone - 8.1 מ"ג טלק - 4.05 מ"ג crospovidone - 2.7 מ"ג , מגנזיום stearate - 1.35 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Dienogest הוא נגזרת של nortestosterone, המאופיינת פעילות אנטי אנדרוגנית, המהווה כשליש מפעילות של cyproterone אצטט. דיאנוגסט נקשר לקולטנים פרוגסטרון ברחם האנושי, שיש רק 10% של הזיקה היחסית של פרוגסטרון. למרות זיקה נמוכה עבור קולטני פרוגסטרון, דיאנוגסט מאופיין שפעת progestagenic חזקה in vivo. דיאנוגסט אין בסטרואידים משמעותיים או פעילות מינרלוקורטיקואידים בתוקף vivo.Dienogest על אנדומטריוזיס על ידי עיכוב תופעות טרופיות של אסטרוגן עם eutopic לגבי רירית הרחם מחוץ לרחם, עקב הפחתת ייצור האסטרוגן על ידי השחלות והפחתת ריכוזם plazme.Pri שימוש ממושך גורם decidualization הראשוני של רקמת רירית הרחם עם עוקבות ניוון של מוקדי רירית הרחם. מאפיינים נוספים של דיאנוגסט כגון תופעות אימונולוגיות אנגיוגנזה להופיע לתרום השפעה מעכבת על התפשטות kletok.Ne סימנה ירידה בצפיפות העצם (BMD), וגם השפעה משמעותית על פרמטרים מעבדה סטנדרטי התרופה מוויזאן, כולל מדדי דם כללית ביוכימיים , אנזימי כבד, שומנים ו- HbA1C. Dienogest בינוני מפחית את הייצור של אסטרוגן בשחלות.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר מתן אוראלי, dienogest הוא ספוג במהירות כמעט לחלוטין. Cmax בסרום, 47 ng / ml, הוא הגיע כ 1.5 שעות לאחר מנה אחת אוראלית. הזמינות הביולוגית היא כ 91%. הפרמקוקינטיקה של dienogest בטווח המינון של 1 עד 8 מ"ג מאופיינת בתלות במינון ההפצה הדינוגסט קשורה לאלבומין בסרום ואינה קשורה עם globulin של הורמון המין (GSPH), כמו גם עם Globulin (GHG) של קורטיקוסטרואידים.10% מכלל הריכוז של החומר בסרום הוא בצורה של סטרואידים חינם, ואילו כ -90% אינם קשורים באופן ספציפי לאלבומין, ה- VD של הדינוגסט הוא 40 ליטר, והפרמקוקינטיקה של הדינוגסט אינה תלויה ברמת SHBG. ריכוז dienogest בסרום לאחר צריכת היומי עולה על ידי 1.24 פעמים, להגיע ריכוז שיווי משקל לאחר 4 ימים של צריכת. פרמקוקינטיקה של dienogest לאחר ניהול חוזרות של ויזאנה ניתן לחזות על בסיס של פרמקוקינטיקה לאחר ממשל יחיד.מטבוליזם Denogest הוא כמעט מטבוליזם בעיקר על ידי הידרוקסילציה עם היווצרות של כמה מטבוליטים לא פעילים כמעט. בהתבסס על תוצאות המחקר במבחנה ובבדיקות vivo, CYP3A4 הוא האנזים העיקרי המעורב בחילוף החומרים של דינוגסט. מטבוליטים מופרשים במהירות רבה, כך שהכמות השלטת בפלסמה בדם אינה משתנה, שיעור הסילוק המטבולי מסרום הוא 64 מ"ל לדקה, הפרשת ריכוז הדינוגסט בירידות בסרום בשני שלבים. T1 / 2 בשלב הטרמינלי הוא כ-9-10 שעות, לאחר מתן אוראלי במינון של 0.1 מ"ג לק"ג, מופרש Dienogest בצורה של מטבוליטים, אשר משוחררים דרך הכליות והמעיים ביחס של כ -3: 1. מטבוליטים של T1 / 2 במהלך הפרשת הכליות הם 14 שעות, לאחר מתן אוראלי, כ -86% מהמינון שקיבל מופרשים תוך 6 ימים, כאשר החלק העיקרי מופרש ב -24 השעות הראשונות, בעיקר על ידי הכליות.
אינדיקציות
- טיפול באנדומטריוזיס.
התוויות נגד
אין להשתמש בוויזאן בנוכחות כל אחד מהמצבים הבאים, שחלקם משותפים לכל התרופות המכילות רק את הרכיב הפרוגסטוגני. אם כל אחד מהמצבים האלה מתפתח על רקע נטילת התרופה ויזאן, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי: - טרומבופלפיטיס חריפה, תרומבואמבוליזם ורידי כיום - מחלות לב ועורק, המבוססות על נגעים וסקולריים של כלי הדם (כולל CHD , אוטם שריר הלב, שבץ התקף איסכמי חולף) כיום או בהיסטוריה: סוכרת עם סיבוכים וסקולריים, מחלת כבד חמורה עכשיו או בהיסטוריה (בהעדר נורמליזציה של מבחני כבד (שפירים וממאירים) בהווה או בהיסטוריה; - גידולים ממאירים תלויים בהורמון, או חשודים, כוללסרטן שד - דימום מהנרתיק ממקור לא ידוע - צהבת כולסטטית אצל נשים הרות - חוסר סובלנות גלקטוזה, חוסר לקטז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוזה - ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות בשימוש במתבגרים לא נקבעו) רגישות יתר לחומרים פעילים או לכל אחד מן הנגעים, בזהירות: היסטוריה של דיכאון, היסטוריה של הריון חוץ רחמי, לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב כרונית, מ ' משחק עם הילה, סוכרת מליטה ללא סיבוכים בכלי הדם, היפרליפידמיה, היסטוריה של thrombophlbitis ורידים עמוקים, היסטוריה של thromboembolism ורידי.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש של התרופה ויזאנה אצל נשים הרות הוא מוגבל. הנתונים שהתקבלו במחקרים בבעלי חיים ונתונים על השימוש ב- dienogest אצל נשים במהלך ההריון לא חשפו סיכון ספציפי להריון, התפתחות עוברית, לידה ולידה לאחר הלידה. התרופה ויזאנה לא צריכה להיות מרשם לנשים בהריון בהעדר צורך לטפל אנדומטריוזיס במהלך ההריון.המינהל של התרופה ויזאן במהלך תקופת ההנקה לא מומלץ, כי מחקרים בבעלי חיים מצביעים על הקצאת דינוגסט בחלב אם ההחלטה על הפסקת הנקה או סירוב לקחת את ויזאנה נלקחת על בסיס הערכה של היחס בין היתרונות של הנקה לילד לבין היתרונות של הטיפול באישה.
מינון ומינהל
התרופה ויזאנה מינתה במשך 6 חודשים. ההחלטה על טיפול נוסף מתבצעת על ידי הרופא בהתאם לתמונה הקלינית, אתה יכול להתחיל לקחת גלולות בכל יום של המחזור החודשי. קח 1 לשונית. / יום ללא הפסקה, רצוי באותו זמן בכל יום, אם יש צורך בכוס מים או נוזלים אחרים. טבליות יש לקחת ברציפות, ללא קשר לדימום מן הנרתיק. לאחר נטילת הגלולות מחבילה אחת, התחילו לקחת את הגלולות מהשלב הבא מבלי לקחת הפסקה בתרופות כאשר אתם מדלגים על הגלולות ובמקרה של הקאות ו / או שלשולים (אם זה מתרחש תוך 3-4 שעות לאחר נטילת הגלולה), האפקטיביות של תרופת הויזנה עלולה להקטין .אם אחד או יותר גלולות הם החמיצו, אישה צריכה לקחת כדור 1 ברגע שהיא זוכרת, ולאחר מכן להמשיך לקחת את הגלולות למחרת בשעה הרגילה. במקום גלולה שלא נספגה בשל הקאות או שלשולים, כדאי גם לקחת גלולה אחת.
תופעות לוואי
תופעות לוואי מתרחשות לעתים קרובות יותר בחודשים הראשונים של נטילת התרופה Bezanne, ועם הזמן מספרם פוחתת. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות: דימום מהנרתיק (כולל איתור, metrorrhagia, דימומים לא סדירים), כאבי ראש, אי נוחות בבלוטות החלב, ירידה במצב הרוח ואקנה.
מנת יתר
לא דווח על הפרות חמורות במינון יתר. תסמינים שעלולים להתרחש עם מנת יתר: בחילה, הקאות, איתור או metrorrhagia. אין תרופה ספציפית, טיפול סימפטומטי צריך להתבצע.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מפרידים או מעכבים נפרדים של אנזימים (CYP3A isoenzyme) Gestagens, incl. dienogest, הם metabolized בעיקר עם השתתפות של CYP3A4, הממוקם הן רירית המעי ובכבד. בהתאם לכך, מעכבי CYP3A4 או מעורר עשויים להשפיע על אישור המטבוליזם gestagen הורמוני preparatov.Povyshenny בשל ולאנזים אינדוקציה עלולה להוביל לירידת התרופה טיפולית שפעת מוויזאן ולגרום תופעות לוואי, כגון שינוי באופי אישור רחם krovotecheniy.Snizhenie של הורמוני מין בקשר עם עיכוב אנזים עלול להגביר את חשיפתן של תופעות לוואי דינוגסטיות ולגרום לתופעות לוואי: חומרים המסוגלים לגרום לאנזימים ים עם תרופות המשרים אנזימים microsomal (לדוגמה, ציטוכרום P450 מערכות), לפיו אישור של הורמוני המין ניתן להגדיל (לתרופות כאלה כוללים פניטואין, ברביטורטים, primidone, קרבמזפין, ריפמפיצין ואולי גם oxcarbazepine, topiramate, felbamate, nevirapine, Griseofulvin וההכנות המכיל הפרע) .the אינדוקציה אנזים מקסימום הוא ציין כלל לא מוקדם יותר לאחר 2-3 שבועות, אבל אז יכול להיות מאוחסן במשך 4 שבועות לפחות לאחר terapii.Effekt yn הפסקת ריפמפיצין uktora CYP3A4 נחקר בנשים לאחר מנופאוזה בריאות. כאשר ממשל סימולטני של ריפמפיצין עם valerate אסטרדיול טבליות / דיאנוגסט הראה ירידה משמעותית בריכוז שיווי המשקל וחשיפה מערכתית של דיאנוגסט.חשיפה מערכתית דיאנוגסט בריכוזים שיווי המשקל נקבע מהערך של AUC (0-24 שעות) הופחת על ידי 83% .Veschestva מסוגל לדכא מעכבי fermentyIzvestnye של CYP3A4, כגון אנטי פטרייתי azole (לדוגמה, ketoconazole, itraconazole, fluconazole), סימטידין, verapamil macrolides, (לדוגמה, אריתרומיצין, clarithromycin ו- roxithromycin), diltiazem, מעכבי פרוטאז (לדוגמה, ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir), תרופות נוגדות דיכאון (לדוגמה, nefazodone, פלובוקסאמין, פלואוקסטין) ומיץ אשכוליות רשאי gestagens להגדיל את הריכוז בפלסמה לגרום לתופעות לוואי תוך לימוד אחת, שבה נחקרה ההשפעה של מעכבי CYP3A4 (ketoconazole, אריתרומיצין), בריכוזים של valerate אסטרדיול דיאנוגסט בפלסמה היו בריכוז שיווי משקל מוגבר. במקרה של ניהול סימולטני עם מעכב ketoconazole חזק, ערך AUC (0-24 שעות) בריכוז שיווי משקל ב dienogest גדל ב 186%. עם שימוש בו זמנית עם מעכב מתון של CYP3A4 erythromycin, הערך AUC (0-24 שעות) ב dienogest בריכוז שיווי משקל גדל ב 62%. המשמעות הקלינית של אינטראקציות אלה לא vyyasneno.Vliyanie דיאנוגסט veschestvaIskhodya מרפא אחר מנתונים עיכוב במבחנה, בין תרופתי משמעותיות קליני עם חילוף חומרים ציטוכרום P450 אנזים בתיווך מוויזאן של maloveroyatno.Primechanie תרופות אחרות: לזהות אינטראקציות אפשריות צריך לקרוא את ההוראות הקשורות לתרופות אינטראקציות בין מזון צריכת שומן גבוהה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית מלען הכנה Vizanna.Drugie סוגים progestogens vzaimodeystviyaPriem יכול להשפיע על תוצאות של בדיקות מעבדה מסוימות, כולל פרמטרים ביוכימיים של הכבד, בלוטת התריס, יותרת הכליה והכליות, ריכוזים בפלזמה של חלבון (מאיצי), למשל: שברים של השומנים / ליפופרוטאין, פרמטרים מטבוליזם של פחמימות ופרמטרים קרישה .
הוראות מיוחדות
לפני שתתחיל לקחת את התרופה ויזאנה הריון יש לכלול. במהלך הטיפול אם חולים מניעה הדרושים מוויזאן מומלץ באמצעי מניעה הורמונליים (לדוגמה, מחסום) .FertilnostSoglasno הדיווחים, במהלך עיכוב הביוץ ביותר לחולים טיפול מוויזאן.עם זאת, ויזאנה אינה אמצעי מניעה.על פי הנתונים הקיימים, מחזור המחזור הפיזיולוגי משוחזר תוך חודשיים לאחר הפסקת הטיפול ב- Vizann, השימוש בויזאן בנשים עם היסטוריה של הריון חוץ-רחמי או תפקוד לקוי של צינורות החצוצרות צריך להיפתר רק לאחר הערכה זהירה של היחס הצפוי הטבות וסיכונים אפשריים, מכיוון שויזאנה היא תרופה עם מרכיב gestagen בלבד, ניתן להניח כי אזהרות מיוחדות ו אמצעי זהירות בעת שימוש בתרופות אחרות מסוג זה תקפות גם לתרופה של ויזאן, אם כי לא כולן אושרו במהלך הניסויים הקליניים של תרופת ויזאן, אם כל אחד מהתנאים או גורמי הסיכון המפורטים להלן נוכחים או מחמירים, הערכה פרטנית של הקשר בין היתרונות לבין הסיכונים.הפרעות במחזור הדם במהלך המחקר האפידמיולוגי לא הושגו ראיות מספיקות המאשרות את מה הקשר בין השימוש בסמים עם רכיב gestagen בלבד לבין סיכון מוגבר לאוטם שריר הלב או thromboembolism מוחי. הסיכון של פרקי לב וכלי דם והפרעות במחזור המוח קשור, אלא עם הגיל, לחץ יתר ועישון. הסיכון לשבץ אצל נשים עם יתר לחץ דם של העורקים עשוי לעלות במקצת תוך כדי נטילת תרופות עם מרכיב ה- gestagen בלבד. מחקרים אפידמיולוגיים מציינים את האפשרות של עליה משמעותית סטטיסטית בסיכון לתרומבואמבוליזם ורידי (פקקת ורידים עמוקים ותסחיף ריאתי) עקב שימוש בתרופות עם מרכיב ה- gestagen בלבד . גורמי הסיכון המקובלים עבור תרומבואמבוליזם ורידי (VTE) כוללים היסטוריה משפחתית מתאימה (VTE עם אח, אחות או הורה אחד בגיל צעיר יחסית), גיל, השמנת יתר, אימוביליזציה ממושכת, התערבות כירורגית מקיפה או טראומה מסיבית. במקרה של אימוביליזציה ממושכת, מומלץ להפסיק לקחת את התרופה ויזאנה (לפעולה מתוכננת, לפחותארבעה שבועות לפניו) ולהמשיך להשתמש בתרופה רק שבועיים לאחר שחזור מלא של היכולת המוטורית, יש לקחת בחשבון את הסיכון המוגבר לפתח תרומבואמבוליזם בתקופה שלאחר הלידה, אם אתם מפתחים או חושדים בהתפתחות של פקקת עורקי או ורידי, יש לעצור את התרופה מיד. מחקרים אפידמיולוגיים חשפו עלייה קלה בסיכון היחסי (RR = 1.24) של סרטן השד בקרב נשים שהשתמשו ב- Peror בזמן המחקר. אמצעי מניעה עיקריים (PC), בעיקר תרופות אסטרוגן פרוגסטין. זה סיכון מוגבר בהדרגה נעלמת בתוך 10 שנים לאחר הפסקת השימוש בשילוב של אמצעי מניעה אוראלי. מאחר שסרטן השד הוא נדיר אצל נשים מתחת לגיל 40, עלייה קלה במספר האבחנות הללו בנשים הנמצאות כיום באמצעי מניעה אוראלי בעל פה או בשימוש באמצעי מניעה אוראליים דרך הפה, אינה גדולה בהשוואה לסיכון הכולל לסרטן השד. הסיכון לסרטן השד אצל נשים המשתמשות באמצעי מניעה הורמונאליים רק עם מרכיב ה - gestagen עשוי להיות דומה לגודל הסיכון המקביל לשימוש במניעת גלולות משולבות. עם זאת, העובדות הנוגעות לתרופות עם מרכיב ה- gestagen מבוססות על אוכלוסיות קטנות בהרבה של נשים המשתמשות בהן ולכן הן משכנעות פחות מאשר נתונים על אמצעי מניעה אוראליים משולבים. לא ניתן ליצור קשר סיבתי המבוסס על מחקרים אלו. הסיכון שנחשף לסיכון מוגבר עשוי לנבוע מאבחון מוקדם של סרטן השד אצל נשים הנוטלות מחשב, השפעה ביולוגית של מחשב אישי או שילוב של שני הגורמים. גידולים ממאירים של השד, המאובחנים בנשים שנטלו אי-פעם מחשב, בדרך כלל בולטות פחות מאשר אצל נשים שמעולם לא השתמשו באמצעי מניעה הורמונליים.במקרים נדירים, כאשר משתמשים בחומרים הורמונליים כמו אלה שנמצאו בהכנה ביזאנה, שפירה, ולפעמים אף יותר - גידולי כבד ממאירים נצפו. במקרים מסוימים, גידולים אלה הובילו לחיים המאיימים על דימום בתוך הבטן.אם אישה נוטלת סם ויזאנה, יש כאב חמור בבטן העליונה, הכבד מורחב או סימנים של דימום תוך בטן נמצאים, אז האבחנה הפרשנית צריכה לקחת בחשבון את ההסתברות של גידול בכבד שינוי אופי הדימום ויזאנה משפיע על אופי דימום הווסת אצל רוב הנשים. על רקע השימוש של התרופה ויזאנה, דימום הרחם עשוי לעלות, למשל, אצל נשים עם אדנומיזיס או ליומיומה ברחם. דימום שופע וממושך עלול לגרום לאנמיה (במקרים חמורים). במקרים כאלה, יש לשקול את ביטול התרופה ויזאנה.מדינות אחרות חולים עם היסטוריה של דיכאון צריך התבוננות זהירה. אם הדיכאון חוזר בצורה רצינית, יש להפסיק את התרופה, באופן כללי, ויזאנה אינה משפיעה על לחץ הדם אצל נשים עם לחץ דם תקין. עם זאת, אם לחץ דם עורקי מתמשך, משמעותי מבחינה קלינית מתרחשת בעת נטילת Viezanne, מומלץ להפסיק את התרופה ולרשום טיפול antihypertensive. יש השפעה קלה על עמידות לאינסולין הפריפריה וסובלנות גלוקוז. נשים עם סוכרת, במיוחד אלו עם היסטוריה של סוכרת בהריון, בעת נטילת התרופה ויזאן, זקוקות לניטור זהיר, ובמקרים מסוימים, chluasma יכולה להתרחש, במיוחד אצל נשים עם chluasma בהריון. נשים אשר נוטות לפתח קלואסמה צריכות להימנע מחשיפה לשמש או לקרינה אולטרה-סגולית בזמן שהן נוטלות את ויזאן, ובשימוש של ויזאן, עלולים להופיע זקיקי שחלות מתמשכים (הנקראים לעתים קרובות ציסטות בשחלות פונקציונליות). רוב הזקיקים הללו הם אסימפטומטיים, אם כי חלקם עשויים להיות מלווים בכאב באזור האגן לקטוז טבליה אחת של תרופת ויזאן מכילה 63 מ"ג של מונוהידרט לקטוז.חולים עם הפרעות תורשתיות נדירות, כגון אי סבילות גלקטוזה, חוסר Lactase lap או גלוקוז גלקטוז ספיגה, אשר על דיאטה נטולי לקטוז, צריך לקחת בחשבון את נפח לקטוז הכלול בהכנה. הצורך בהתאמת מינון בחולים עם מחלת כליות בדיקה רפואית לפני תחילת או חידוש של ניהול התרופה ויזאנה יש לבחון את ההיסטוריה של המטופל בפרוטרוט ולבצע בדיקה פיזית וגניקולוגית. התדירות והאופי של הבדיקות אמורות להתבסס על הסטנדרטים הקיימים של הפרקטיקה הרפואית, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של כל חולה (אך לא פחות מפעם אחת כל 3-6 חודשים) ויש לכלול מדידת לחץ דם, הערכה של בלוטות החלב, חלל הבטן ואברי האגן, כולל בדיקה ציטולוגית של אפיתל צוואר הרחם שימוש בפדיאטריה ויזאנה התווית בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות בשימוש במתבגרים לא הוקמו). ההשפעה על היכולת לנהוג כלי רכב וניהול UW mehanizmamiKak בדרך כלל תרופת מוויזאן אינה משפיעה על היכולת לשלוט במכונית ולעבוד עם מנגנונים, אבל חולים אשר הבחינו פרות של ריכוז, חייבים להיות זהירים.
מרשם
כן