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Ingrédients actifs
Linézolide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substances actives: linézolide - 600 mg Substances auxiliaires: citrate de sodium dihydrate; acide citrique anhydre; glucose monohydraté; eau pour injection
Effet pharmacologique
Agent antimicrobien, appartient à la classe des oxazolidinones. Le mécanisme d'action est dû à l'inhibition sélective de la synthèse des protéines chez les bactéries. En se liant aux ribosomes bactériens linézolide empêche 70S fonctionnels complexes initiation, qui est une composante de translation dans le procédé de synthèse belka.Aktiven contre les bactéries gram-positives aérobies: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (y compris les souches résistantes aux glycopeptides), Enterococcus faecium (y compris résistants aux glycopeptides Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus aureus (souches de sensibilité intermédiaire au glycopeptide s), Staphylococcus epidermidis (y compris les souches résistantes à la méticilline), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (y compris les souches ayant une sensibilité intermédiaire à la pénicilline et les souches résistantes à la pénicilline), Streptococcus spp. (groupes de streptocoques C et G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; bactéries aérobies à Gram négatif: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; bactéries anaérobies à Gram positif: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (y compris Peptostreptococcus anaerobius); bactéries anaérobies à Gram négatif: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae, moins actif en ce qui concerne Legionella spp., Moraxella catarr. , glycopeptides, linkosamides, quinolones, rifamycines, streptogramines, tétracyclines, chloramphénicol, le mécanisme d'action du linézolide diffère de celui de ces médicaments antibactériens: la résistance au linézolide se développe lentement par mutation multiple de l'ARN ribosomal 23S et à une fréquence inférieure à 1 × 10–9 –1 × 10–11.
Pharmacocinétique
Le linézolide est rapidement distribué dans les tissus avec une bonne perfusion. Chez les volontaires sains, le Vd atteint des Css de 40 à 50 litres en moyenne. La liaison aux protéines plasmatiques est de 31% et ne dépend pas de la concentration de linézolide dans le sang.Il a été établi que les isoenzymes du cytochrome P450 ne sont pas impliquées dans le métabolisme du linézolide in vitro. Le linézolide n'inhibe pas non plus l'activité des isoenzymes du cytochrome P450 cliniquement importantes (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).L'oxydation métabolique conduit à la formation de 2 métabolites inactifs - l'hydroxyéthylglycine (qui est le métabolite principal chez l'homme et se forme à la suite d'un processus non enzymatique) et de l'acide aminoéthoxyacétique (formé en quantités plus faibles). D'autres métabolites inactifs sont également décrits: la linéolide est principalement excrétée dans l'urine sous forme d'hydroxyéthylglycine (40%), d'acide aminoéthoxyacétique (10%) et de médicament inchangé (30-35%). Avec les matières fécales excrétées sous forme d’hydroxyéthylglycine (6%) et d’acide aminoéthoxyacétique (3%). Le médicament sous forme inchangée n'est pratiquement pas excrété dans les matières fécales.
Des indications
Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes Gram-positifs anaérobies et aérobies (y compris les infections accompagnées d'une bactériémie): pneumonie acquise dans la communauté; pneumonie hospitalière; infections de la peau et des tissus mous; infections causées par Enterococcus spp. (y compris les souches d’Enterococcus faecalis et d’Enterococcus faecium résistantes à la vancomycine) Infections causées par des microorganismes à Gram négatif, confirmées ou suspectées (dans le cadre d’un traitement en association).
Contre-indications
Hypersensibilité au linézolide.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les études adéquates et strictement contrôlées de la sécurité du linézolide pendant la grossesse n'ont pas été conduites. L’utilisation du linézolide pendant la grossesse n’est possible que dans les cas où le bénéfice escompté du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. On ne sait pas si le linézolide est excrété dans le lait maternel.
Posologie et administration
La posologie et la durée du traitement dépendent de l'agent responsable, de la localisation et de la gravité de l'infection, ainsi que de son efficacité clinique.Elle est administrée par perfusion iv à une dose de 600 mg avec un intervalle de 12 heures et d'une durée de 14 à 28 jours. le médicament a été prescrit dans / dans, à l'avenir peut être transféré à n'importe quelle forme posologique pour l'administration orale. Dans ce cas, le choix de la dose n’est pas nécessaire, car la biodisponibilité orale est presque 100%.
Effets secondaires
Au niveau du système digestif: souvent (> 1%) - une perversion du goût, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales (incluantspasticité), flatulence, modifications de la bilirubine totale, ALT, AST, membrane alcaline Du système hématopoïétique: souvent (> 1%) - anémie réversible, thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie. autres: souvent (> 1%) - mal de tête, candidose ; rarement, les cas de neuropathie périphérique et de neuropathie du nerf optique utilisés pendant plus de 28 jours (la relation entre l’utilisation du linézolide et le développement de la neuropathie n’a pas été prouvée) .Les effets indésirables ne dépendent pas de la dose et ne nécessitent généralement pas l’arrêt du traitement.
Interaction avec d'autres médicaments
Le linézolide est un inhibiteur faible, réversible et non sélectif de la MAO. Par conséquent, dans certains cas, il peut entraîner une augmentation modérée et réversible de l’action pressive de la pseudoéphédrine et de la phénylpropanolamine. Dans cet esprit, lors d'une utilisation simultanée, il est recommandé de réduire la dose initiale de médicaments adrénergiques (y compris la dopamine et ses agonistes) et de procéder à la sélection de la dose par titrage.
Instructions spéciales
En cas de développement de diarrhée à la suite de l’utilisation du linézolide, il faut envisager le risque de développer une colite pseudo-membraneuse plus ou moins grave. ou leurs propriétés fonctionnelles, ainsi que chez les patients recevant du linézolide pendant plus de 2 semaines.
Oui