Zyvox טבליות 600 מ"ג 10 יח '

ליין

גלולות

1 טבליה מכילה: חומרים פעילים: linezolid - 600 מ"ג חומר עזר: סודיום ציטראט דיהידראט; חומצת לימון; גלוקוז מונוהידראט; מים להזרקה

סוכן מיקרוביאלית, שייך למחלקה של oxazolidinones. מנגנון הפעולה נובע מעכבה סלקטיבית של סינתזת החלבון בבקטריה. באמצעות קשירה ריבוזומים חיידקי linezolid מונע 70S התפקודי המורכב הייזום, אשר מהווה מרכיב של תרגום בתהליך הסינתזה belka.Aktiven נגד חיידקים גרמו-חיובי אירוביים: jeikeium Corynebacterium, אנטרוקוקוס faecalis (כולל זני glycopeptide עמיד), פאציום אנטרוקוקוס (כולל glycopeptide עמיד (Stochylococcusus aureus), Staphylococcususus (זנים עם רגישות בינונית ל- glycopeptide), סטאפילוקוקוס אורוס (זנים עם רגישות בינונית ל- glycopeptide) ים), סטפילוקוקוס אפידרמידיס (כולל זנים methicillin עמידים), סטפילוקוקוס haemolyticus, סטפילוקוקוס lugdunensis, סטרפטוקוקוס agalactiae, סטרפטוקוקוס intermedius, Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עם הרגישות ביניים לפניצילין ו פניצילין זנים עמידים בפני), spp סטרפטוקוקוס. (קבוצות Streptococci C ו- G), סטרפטוקוקוס pyogenes, סטרפטוקוקוס viridans; חיידקים גרביים שלילי אירובי: פסטורלה קניס, Pasteurella multocida; חיידקים חיידקיים אנאירוביים: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (כולל Peptostreptococcus anaerobius); חיידקים שליליים גרמיים אנאירוביים: Bacteroides fragilis, Prevotella spp. כלמידיה דלקת ריאות, פחות פעילה ביחס לגיונלה ספ., מורקסלה קטאר. , glycopeptides, linkosamides, quinolones, rifamycins, streptogramines, tetracyclines, chloramphenicol, מנגנון הפעולה של linezolid שונה ממנגנוני הפעולה של תרופות אנטיבקטריאליות אלו.התנגדות ל linezolid מתפתחת לאט על ידי מוטציה multistage של RNA ribosomal 23S מתרחשת בתדירות של פחות מ 1 × 10-9 -1 × 10-11.

Linezolid מופץ במהירות ברקמות עם זלוף טוב. Vd כאשר להגיע Css במתנדבים בריאים הוא בממוצע 40-50 ליטר. הכבילה לחלבוני פלזמה היא 31% ואינה תלויה בריכוז של linezolid בדם.זה כבר נקבע כי ציטוכרום P450 isoenzymes אינם מעורבים מטבוליזם linezolid במבחנה. Linezolid גם לא לעכב את הפעילות של קליניים חשוב ציטוכרום P450 isoenzymes (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).חמצון מטבולי מוביל להיווצרות של 2 מטבוליטים לא פעילים - hydroxyethylglycine (שהוא המטבוליט העיקרי בבני אדם והוא נוצר כתוצאה של תהליך לא אנזימטי) וחומצה aminoethoxyacetic (נוצר בכמויות קטנות יותר). מטבוליטים לא פעילים אחרים מתוארים גם: Linesolide מופרש בעיקר בשתן כמו hydroxyethylglycine (40%), חומצה aminoethoxyacetic (10%) ותרופה ללא שינוי (30-35%). עם צואה מופרשים בצורה של hydroxyethylglycine (6%) וחומצה aminoethoxyacetic (3%). תרופה ללא שינוי היא למעשה לא מופרשים בצואה.

טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי פגיעה במיקרואורגניזמים של אנרוביים ואירוביים (כולל זיהומים מלווים בבקטמיה): דלקת ריאות שנרכשה על ידי הקהילה; דלקת ריאות בבית החולים; עור וזיהום רקמות רכות; זיהומים שנגרמו על ידי Enterococcus spp. (כולל זנים עמידים של Vancomycin של פקוקוס אנטרוקוקוס ופאטיום) .הזיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים שלילי של גראם אושרו או נחשדו (כחלק מטיפול משולב).

רגישות יתר.

לא נערכו מחקרים הולמים ומבוקרים היטב על בטיחותם של קווי הריון בהריון. השימוש ב- linezolid במהלך ההיריון אפשרי רק במקרים בהם התועלת המיועדת של הטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.לא ידוע אם קו-ליזוליד מופרש בחלב אם, לכן אם אתה צריך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

מינון ומינהל

משטר המינון ומשך הטיפול תלוי בסוכן הסיבתי, בלוקליזציה ובחומרת הזיהום, וכן ביעילות הקלינית, והוא מנוהל בצורה של עירוי במינון של 600 מ"ג עם מרווח של 12 שעות משך הטיפול הוא 14-28 ימים. התרופה נקבעה ב / ב, בעתיד ניתן להעביר לכל טופס המינון עבור בעל פה. במקרה זה, הבחירה של המינון אינה נדרשת, כי זמינות ביולוגית אוראלית היא כמעט 100%.

מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות (> 1%) - סטייה של טעם, בחילה, הקאות, שלשולים, כאבי בטן (כולל(1%) - אנמיה הפיכה, טרומבוציטופניה, לוקופניה, פנסיטופניה: לעיתים קרובות (> 1%) - כאבי ראש, קנדידיאזיס ; במקרים נדירים, מקרים של נוירופתיה היקפית ונוירופתיה של עצב הראייה בשימוש במשך יותר מ -28 יום (הקשר בין שימוש קו-ליניארי לבין התפתחות נוירופתיה לא הוכח), תופעות לוואי אינן תלויות במינון, וככלל, אין צורך בהפסקת הטיפול.

Linezolid הוא מעכב חלש, הפיך, לא סלקטיבי של MAO, ולכן, במקרים מסוימים, linezolid יכול לגרום לעלייה הפיך מתון בפעולת לחץ של פסאודואפדרין ו phenylpropanolamine. לאור זאת, תוך היישום מומלץ להפחית את המינון הראשוני של תרופות אדרנרגיים (כולל דופמין אגוניסטים שלה) כדי לבצע את הבחירה של טיטרציה מנה נוספת.

עם התפתחות שלשולים על רקע השימוש ב- linezolid, יש לקחת בחשבון את הסיכון להתפתחות קוליטיס מדומה של חומרת משתנה, ובמהלך תהליך הטיפול יש לבצע בדיקת דם בחולים עם סיכון מוגבר לדימום, דיכאון בזמן המחלה, וכן שימוש סימולטני בתרופות המפחיתות את רמות המוגלובין וטסיות הדם או התכונות הפונקציונליות שלהם, כמו גם בחולים שקיבלו linezolid במשך יותר מ 2 שבועות.

כן