אנדוקסאן 50 מ"ג טבליות מצופות N50
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
ציקלופוספמיד
טופס שחרור
גלולות
הרכב
החומר הפעיל הוא ביסקודיל 5 מ"ג: מרכיבים: מונוהידאט לקטוז 49 מ"ג, עמילן חיטה 40 מ"ג, דו-חמצני סיליקון קולואידאלי 1 מ"ג, טלק 3 מ"ג, סטארט מגנזיום 1 מ"ג, ג'לטין 1 מ"ג. הרכב הקונפליקט: קופולימר של חומצה מת'קרילית ואתיל אקרילאט (1: 1) (Eudragit L100-55) - 6.9957 מ"ג, מקרוגול 6000 - 700 מיקרוגרם, צבע צהוב קווינולין 70 E104 - 330 מיקרוגרם, טלק - 1.57 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 400 מיקרוגרם.
השפעה פרמקולוגית
Cyclophosphamide הוא סוכן alkylating cytostatic קרוב כימית אנלוגים חרדל חנקן. ההנחה היא שמנגנון הפעולה כרוך בהיווצרות קשרים צולבים בין גדילי דנ"א ו- RNA, כמו גם עיכוב של סינתזת חלבונים.
פרמקוקינטיקה
ציקלופוספאמיד נספג כמעט לחלוטין בדרכי העיכול. התוכן של התרופה בדם לאחר ניהול תוך ורידי בליעה זהים. מטבוליזם בעיקר בכבד תחת הפעולה של מערכת microidomal oxidase, יצירת מטבוליטים פעיל אלקילאטינג (4-OH cyclophosphamide ו aldophosphamide), שחלקם עוברים שינוי נוסף על מטבוליטים לא פעילים, החלק מועבר לתאים, שם, תחת השפעת phosphatases, הם הופכים מטבוליטים עם אפקט ציטוטוקסי. הריכוז של מטבוליטים מגיע למקסימום פלזמה 2-3 שעות לאחר מתן תוך ורידי. הקשר של התרופה ללא שינוי עם חלבונים פלזמה הוא נמוך (12-14%), אבל כמה מטבוליטים לאגד יותר מ -60%. דרך מחסום הדם המוח חודר במידה מוגבלת. Cyclophosphamide מופרש על ידי הכליות בעיקר בצורה של מטבוליטים, אבל 5 עד 25% של המנה ניתנת מופרש בשתן ללא שינוי, כמו גם את המרה. מחצית החיים היא 7 שעות למבוגרים ו- 4 שעות לילדים.
אינדיקציות
- לוקמיה לימפובלסטית חריפה ולוקמיה לימפוציטית כרונית; - מחלת הודג'קין; - לימפומות שאינן הודג'קין; - מיאלומה נפוצה; - סרטן השד; - סרטן השחלות; - נוירובלסטומה; - רטינובלסטומה; - פטריות. אנדוקסן משמש גם בשילוב עם תרופות אנטי-סרטניות אחרות לטיפול בסרטן הריאה, גידולים של תאי נבט, סרטן צוואר הרחם, סרטן שלפוחית השתן, סרקומה של רקמות רכות, reticulosarcoma, סרקומה של יואינג, גידול של וילם, סרטן ערמונית. אנדוקסן משמש כסוכן אימונוסופרסיבי למחלות אוטואימוניות מתקדמות (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים פסורית, קולגן, אנמיה המוליטית אוטואימונית, תסמונת נפרוטית) וכדי לדכא את התגובה לדחיית שתל.
התוויות נגד
- תפקוד לקוי של מוח העצם; - דלקת שלפוחית השתן; - שימור השתן; - זיהומים פעילים; - הריון; - הנקה; - רגישות יתר ל- cyclophosphamide או excipients אחרים שהם חלק של צורת המינון. טיפול במחלות קשות של הלב, הכבד והכליות, אדרנאלקטומיה, צנית (בהיסטוריה), נפרורוליטיאזיס, דיכוי תפקוד מוח עצם, חדירת מח עצם עם תאי סרטן, רדיותרפיה מוקדמת או כימותרפיה.
אמצעי זהירות
במחלות קשות של הלב, הכבד והכליות, adrenalectomy, gout (בהיסטוריה), nephrorolithiasis, דיכוי תפקוד מוח העצם, חדירת מח עצם עם תאי סרטן, רדיותרפיה מוקדמת או כימותרפיה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית הריון והנקה. התרופה עלולה לגרום לעקרות אצל גברים ונשים, אשר במקרים מסוימים עשויים להיות בלתי הפיכים. חלק משמעותי של נשים לפתח amenorrhea, מחזור רגיל בדרך כלל מתאושש בתוך כמה חודשים לאחר הפסקת הטיפול. אצל בנות, כתוצאה מטיפול ב- cyclophosphamide במהלך תקופת ההתעמלות, התפתחו מאפיינים מיניים משניים באופן נורמלי והווסת הייתה נורמלית; מאוחר יותר הם הצליחו להרות. אצל גברים, כתוצאה מטיפול תרופתי, אוליגופרמיה או אזוספרמיה עלולים להתפתח, הקשורים לעלייה ברמות גונדוטרופין במהלך הפרשת הטסטוסטרון הרגילה. משיכה מינית ועוצמתם אצל חולים אלה אינה נפגעת: אצל בנים, במהלך טיפול טרום-לידתי, מאפיינים מיניים משניים מתפתחים באופן נורמלי, עם זאת, עלולה להתרחש אוליגוספרמיה או אזוספרמיה והפרשת גונדוטרופין מוגברת. יכול להיות שיש ניוון של האשכים בדרגות שונות. בחלק מהחולים, azoospermmia הנגרמת על ידי התרופה היא הפיכה, עם זאת, שחזור של תפקוד לקוי יכול להתרחש רק כמה שנים לאחר הפסקת הטיפול.
מינון ומינהל
בתוך 30 דקות לפני הארוחה או 2 שעות לאחר ארוחה, תוך ורידי, בתוך סילון או כמו עירוי / שריר: אנדוקסן הוא חלק משטרי כימותרפיה רבים, ולכן, בעת בחירת נתיב מסוים של הממשל, משטר ומינונים בכל מקרה בודד צריך להיות מונחה על ידי נתונים של ספרות מיוחדת. המינונים והמשטרי הנפוצים ביותר עבור מבוגרים וילדים כאשר ניתנים parenterally: - 50-100 מ"ג / m2 מדי יום במשך 2-3 שבועות, - 100-200 מ"ג / m2 2 או 3 פעמים בשבוע במשך 3-4 שבועות, על ידי הפה או תוך ורידי - 600-750 מ"ג / מ '1 פעם 2 שבועות תוך ורידי, - 1500-2000 מ"ג / m2 1 כל 3-4 שבועות למינון כולל של 6-14 גרם בתוך אנדוקסן הוא בדרך כלל prescribed במינון של 1-3 מ"ג / ק"ג (50-200 מ"ג) מדי יום במשך 2-3 שבועות. כאשר משתמשים בתרופה בשילוב עם תרופות אנטי-סרטניות אחרות, ייתכן ויהיה צורך להפחית את המינון של תרופות אנדוקסין ותרופות אחרות. לפני הממשל תוך ורידי, התרופה מומסת במים להזרקת או 0.9% נתרן כלוריד פתרון לריכוז של 20 מ"ג / 1 מ"ל.
תופעות לוואי
מן המערכת ההמופואטית: לוקופניה, נויטרופניה; לעיתים נדירות - טרומבוציטופניה, אנמיה. הירידה הגדולה ביותר במספר leukocytes ו טסיות נצפתה בדרך כלל על 7-14 יום של טיפול. שחזור של פרקי דם בלוקופניה מתחיל בדרך כלל 7-10 ימים לאחר הפסקת הטיפול. על מערכת העיכול: בחילה, הקאות, אנורקסיה, פחות stomatitis, אי נוחות או כאב באזור הבטן, שלשולים או עצירות. ישנם דיווחים נפרדים על התפתחות של קוליטיס hemorrhagic, צהבת. ישנם מקרים נדירים של תפקוד כבד חריגה, המתבטאת על ידי עלייה בפעילות transaminase בכבד, רמות phosphatase אלקליין, רמות בילירובין בסרום. ב -15% -50% מהחולים שקיבלו מינון גבוה של ציקלופוספמיד בשילוב עם busulfan והקרנה מוחלטת במהלך השתלת מח עצם אלוגנית, מפתחת אנדופלאביס של הווריד הכבד. תגובה דומה במקרים נדירים מאוד נצפתה גם בחולים שקיבלו מינון גבוה של cyclophosphamide אחד בחולים עם אנמיה אפלסטית. תסמונת זו בדרך כלל מתפתח 1-3 שבועות לאחר השתלת מח עצם ומאופיין עלייה חדה במשקל הגוף, hepatomegaly, מיימת, hyperbilirubinemia. אנספלופתיה הכבד עשוי גם להיות שנצפו. על החלק של העור ואת העור appendages: alopecia לעתים קרובות מפתחת.צמצום השיער מתחיל לאחר השלמת טיפול תרופתי או אפילו במהלך טיפול ממושך; שיער יכול להשתנות במבנה ובצבע. לפעמים במהלך הטיפול מופיעה פריחה על העור, פיגמנטציה בעור ושינויים בציפורניים נצפים. מאת מערכת השתן: דימום השופכה / ציסטיטיס, נמק צינורי כליות. במקרים נדירים, מצב זה יכול להיות חמור ואף קטלני. שלפוחית שלפוחית השתן, לעיתים נפוצה, יכולה להתפתח בשילוב עם או בלי דלקת שלפוחית השתן. תאים שלפוחית שלפוחית השתן טיפוסית ניתן למצוא בשתן. תופעות לוואי אלה תלויים במינון של אנדוקסן ומשך הטיפול. מניעת דלקת שלפוחית שתן מקדמת הידרציה ושימוש הכנת Mesna. בדרך כלל בצורות קשות של דלקת שלפוחית השתן hemorrhagic, הטיפול עם התרופה צריך להיות עצר. עם מינונים גבוהים של cyclophosphamide במקרים נדירים, ייתכן שיש תפקוד כלייתי לקוי, hyperuricemia, נפרופתיה הקשורים היווצרות מוגברת של חומצת השתן. זיהומים: חולים עם דיכוי חיסוני קשה עלולים לפתח זיהומים חמורים. מאת מערכת הלב וכלי הדם: קרדיאלית נצפו במינונים גבוהים של 4.5-10 גרם / m2 (120 כדי 270 מ"ג / ק"ג) של התרופה במשך כמה ימים, בדרך כלל כחלק טיפול תרופתי נגד סרטן אינטנסיבי משולב או במהלך השתלת איברים. עם זאת, פרקים חמורים ולפעמים קטלניים של אי ספיקת לב שנגרמו על ידי דלקת שריר הלב. על החלק של מערכת הנשימה: interbitial fibrosis fibrosis (עם הקדמה של מינונים גבוהים של התרופה במשך זמן רב). מערכת הרבייה: פגוע oogenesis ו spermatogenesis. התרופה עלולה לגרום לעקרות אצל גברים ונשים, אשר במקרים מסוימים עשויים להיות בלתי הפיכים. חלק משמעותי של נשים לפתח amenorrhea, מחזור רגיל בדרך כלל מתאושש בתוך כמה חודשים לאחר הפסקת הטיפול. אצל בנות, כתוצאה מטיפול ב- cyclophosphamide במהלך תקופת ההתעמלות, התפתחו מאפיינים מיניים משניים באופן נורמלי והווסת הייתה נורמלית; מאוחר יותר הם הצליחו להרות.אצל גברים, כתוצאה מטיפול תרופתי, אוליגופרמיה או אזוספרמיה עלולים להתפתח, הקשורים לעלייה ברמות גונדוטרופין במהלך הפרשת הטסטוסטרון הרגילה. משיכה מינית ועוצמה בקרב מטופלים אלה אינה מוטרדת. אצל בנים, במהלך הטיפול התרופתי בתקופה preupbertal, מאפיינים מיניים משניים לפתח באופן נורמלי, עם זאת, אוליגופרמיה או azoospermmia והגדילה gonadotropin הפרשת עלולה להתרחש. יכול להיות שיש ניוון של האשכים בדרגות שונות. בחלק מהחולים, azoospermmia הנגרמת על ידי התרופה היא הפיכה, עם זאת, שחזור של תפקוד לקוי יכול להתרחש רק כמה שנים לאחר הפסקת הטיפול. קרצינוגניות: אצל חלק מהחולים שטופלו בעבר בתרופה במונוטרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות נגד סרטן ו / או בשיטות טיפול אחרות, התפתחו גידולים ממאירים משניים. לרוב, אלה היו גידולים בשלפוחית השתן (בדרך כלל אצל חולים שסבלו בעבר מדלקת שלפוחית השתן), מחלות מיאלופוליפרטיביות או לימפופוליפרטיביות. גידולים משניים שפותחו לעיתים קרובות בחולים כתוצאה מטיפול בגידולים ממאירים או ממאירים שאינם ממאירים, תוך הפרה של תהליכים חיסוניים. במקרים מסוימים, גידול שניוני התפתח מספר שנים לאחר הפסקת הטיפול התרופתי. בהערכת היחס בין התוצאות החיוביות הצפויות לבין הסיכון האפשרי לשימוש בתרופה, יש לזכור תמיד את ההסתברות של הזרמת תרופות לגידול ממאיר. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, ירכיים או גירוד, לעתים נדירות - תגובות אנפילקטיות. אחר: מתאר מקרה אחד של רגישות לחצות עם סוכני אלקילציה אחרים. ציקלופוספאמיד עלול להפריע לריפוי פצעים תקין. אולי את התפתחות התסמונת, בדומה לתסמונת של הפרשת לקוי של ADH. אדמומיות, נפיחות או כאב באתר ההזרקה. פרץ של דם על הפנים או האדמומיות של הפנים, כאבי ראש, הזעה מוגזמת.
מנת יתר
התרופה המיוחדת למנת יתר אינה ידועה. במקרים של מינון יתר, יש להשתמש באמצעים תומכים, כולל טיפול הולם בזיהומים, גילויים של מיאל דיכוי ו / או קורטיקוטוקסיטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Inducers של חמצון microsomal בכבד יכול לגרום מטבוליזם microsomal של cyclophosphamide, מה שמוביל להיווצרות מוגברת של מטבוליטים alkylating, ובכך להפחית את מחצית החיים של cyclophosphamide ולהגדיל את פעילותה. השימוש ב- cyclophosphamide, שגורם לדיכוי ניכר וממושך של פעילות cholinesterase, מגביר את פעולת suxamethonia, וגם מקטין או מאט את חילוף החומרים של קוקאין, ובכך משפרים ו / או מגדילים את משך השפעתה ומגדילים את הסיכון של פעילות רעילה. עם שימוש בו זמנית עם allopurinol, בנוסף, ההשפעה הרעילה על מוח העצם עשוי להיות משופר. עם השימוש בו זמנית של cyclophosphamide, allopurinol, colchicine, probenecid, sulfinpyrazone, מינון ההתאמה של ההכנות נגד גאוט עשוי להיות נדרש. השימוש בתרופות אנטי-גאוטיות נגד שתן עלול להגביר את הסיכון לנפרופתיה הקשורה להיווצרות מוגברת של חומצת שתן בעת שימוש ב- cyclophosphamide. Cyclophosphamide עשוי להגביר את הפעילות נוגדת קרישה כתוצאה מירידה בסינתזה של גורמים לקרישת דם ופגיעה טסיות טבליות בכבד, אבל זה יכול גם להקטין את הפעילות של נוגדי קרישה באמצעות מנגנון לא ידוע. מאז אשכולית מכיל תרכובת שיכולה להפריע ההפעלה של cyclophosphamide ולכן ההשפעה שלה, חולים לא מומלץ לאכול אשכוליות או לשתות אשכולית מיץ. Cyclophosphamide משפר את האפקט cardiotoxic של doxorubicin ו daunorubicin. יתר לחץ דם (azathioprine, chlorambucil, GCS, cyclosporine, mercaptopurine) מגבירים את הסיכון לפתח זיהומים וגידולים משניים. עם שימוש בו זמנית של לובסטאטין בחולים עם השתלת לב, קיים סיכון מוגבר לנמק חריף של שרירי השלד ואי ספיקת כליות חריפה. תרופות הגורמות לדיכוי מיאלוסקופיה, כמו גם לטיפול בהקרנות - אולי עיכוב נוסף של תפקוד מוח העצם. שימוש סימולטני של cytarabine במינונים גבוהים עם cyclophosphamide כהכנה להשתלת מח עצם הביא לשכיחות מוגברת של קרדיומיופתיה, ואחריו מוות.
הוראות מיוחדות
במהלך הטיפול התרופתי, יש צורך לבצע בדיקות דם באופן קבוע (במיוחד לשים לב לתוכן של נויטרופילים וטסיות) כדי להעריך את מידת הדימום המילולוגי, כמו גם לבצע באופן קבוע ניתוח שתן עבור כדוריות דם אדומות, אשר הופעתן עשויה להקדים התפתחות של דלקת שלפוחית השתן. אם יש סימנים של דלקת שלפוחית השתן עם hematuria מיקרו או ברוטו, יש להפסיק את הטיפול עם אנדוקן. עם ירידה במספר leukocytes ל 2500 / μl ו / או טסיות ל 100 000 / μl, הטיפול עם אנדוקסן צריך להיות עצר. במקרה של זיהומים בתהליך הטיפול עם אנדוקן, הטיפול צריך להיות מופרע או את המינון צריך להיות מופחת. כאשר מינונים גבוהים של אנדוקן משמשים למניעת התפתחות של דלקת שלפוחית השתן hemorrhagic, מרשם התרופה הוא prescrib. במהלך תקופת הטיפול יש להימנע מלקחת משקאות אלכוהוליים. אם החולה נרשם אנדוקסן בתוך 10 ימים לאחר ביצוע הניתוח תחת הרדמה כללית, יש צורך ליידע את המרדים על זה. לאחר adrenalectomy, החולה צריך להתאים את המינונים של שני סטרואידים המשמשים לטיפול חלופי ואת התרופה אנדוקסן. נשים וגברים במהלך הטיפול ב- Endoxan צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים.
מרשם
כן