More info
חומרים פעילים
Drotaverine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1. Drotaverine הידרוכלוריד 40 מ"ג. מרכיבים: מגנזיום סטארט - 3 מ"ג, טלק - 4 מ"ג, פובידון - 6 מ"ג, עמילן תירס - 35 מ"ג, מונוהידרט לקטוז - 52 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Drotaverine הוא נגזרות isoquinoline. יש לו השפעה חזקה antispasmodic על השרירים החלקים עקב עיכוב של PDE סוג 4 (PDE IV). PDE IV נדרש עבור הידרוליזה של cAMP כדי AMP. עיכוב אנזים PDE IV מוביל לעלייה בריכוז של cAMP, אשר מפעילה את התגובה אשד הבאים: ריכוזים גבוהים של cAMP להפעיל זרחון תלוי cAMP של מינאין שרשרת האור kinase (MLCC). זרחון של MLCC מוביל לירידה הזיקה שלו סידן (Ca2 +), קומפלקס relaxodulin, וכתוצאה מכך הצורה הבלתי פעיל של MLCC תומך הרפיה בשרירים. CAMP משפיע גם על ריכוז cytosolic של Ca2 + על ידי גירוי התחבורה של Ca2 + לתוך שטח תאיים ואת reticulum sarcoplasmic. זה אפקט השחרור של אפקט Ca2 + יון של drotaverine באמצעות cAMP מסביר את ההשפעה antagonistic של drotaverine ביחס Ca2 +. במבחנה, drotaverin מעכב את האנזים PDE IV מבלי לעכב את האיזואנזים של PDE III ו- PDE V. לכן, האפקטיביות של drotaverine תלויה בריכוזי PDE IV ברקמות, אשר נבדלים ברקמות שונות. PDE IV הוא החשוב ביותר לדכא את הפעילות התכווצות של השרירים החלקים, ולכן עיכוב סלקטיבי של PDE IV עשוי להיות שימושי לטיפול dyskinesias hyperkinetic ומחלות שונות הכרוכות במצב ספסטי של מערכת העיכול. הידרוליזה של cAMP בשריר הלב ובשרירים החלקים של כלי הדם מתרחשת בעיקר באמצעות שימוש ב- Iseenzyme PDE III, מה שמסביר את העובדה שבפעילות spasmolytic גבוהה, ל- drotaverine אין תופעות לוואי רציניות מהלב וכלי הדם ומההשפעות המובהקות על CVS. Drotaverine יעיל לעוויתות שרירים חלקות הן ממוצא נוירוגני והן ממוצא שרירי. ללא קשר לסוג של העצבנות הצמחית, drotaverine מרגיע את השרירים החלקים של מערכת העיכול, מערכת המרה, מערכת השתן;
פרמקוקינטיקה
קליטה.לעומת papaverine, drotaverine כאשר מנוהל בעל פה הוא מהיר יותר ויותר נספג לחלוטין בדרכי העיכול. לאחר המטבוליזם הסיסטמי, 65% מן המינון של drotaverine מוזרק לתוך מחזורית מערכתית. Cmax בפלזמה הוא הגיע 45-60 דקות; הפצה במבחנה, ל- drotaverine יש מחייב גבוה לחלבוני פלסמה (95-98%), במיוחד עם אלבומין, γ ו- β-globulins. Drotaverine מופץ באופן שווה ברקמות, חודר לתאי השריר החלק. אינו חודר ל- BBB. Drotaverine ו / או המטבוליטים שלה עשויים מעט לחדור את מחסום השליה. מטבוליזם. אצל בני אדם, drotaverine הוא כמעט לחלוטין metabolized בכבד. מסקנה. D1 / 2 Drotaverinum עושה 8-10 שעות; תוך 72 שעות, drotaverine הוא כמעט לחלוטין בוטלו מהגוף. כ -50% של Drotaverine מופרש על ידי הכליות וכ -30% דרך מערכת העיכול (הפרשת מרה). Drotaverin מופרש בעיקר כמו מטבוליטים, drotaverine ללא שינוי לא זוהה בשתן;
אינדיקציות
עוויתות של שרירים חלקים, במחלות של דרכי המרה: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis; עוויתות של שרירים חלקים של מערכת השתן: נפרוליטיאזיס, אאורטרוליתיאזיס, דלקת שלפוחית השתן, דלקת שלפוחית השתן, עוויתות של שלפוחית השתן. כטיפול אדג'ובנטי: התכווצויות שריר חלקות במערכת העיכול: כיב קיבה וכיב תריסריון, דלקת קיבה, עוויתות קרדיה ופילורוס, דלקת פרקים, קוליטיס, קוליטיס ספסטית עם עצירות ותסמונת המעי הרגיז עם גזים; כאבי ראש מתח; dysmenorrhea (כאבי מחזור);
התוויות נגד
רגישות לחומר הפעיל או לכל אחד ממקרי התרופה; אי ספיקת כבד או אי ספיקת כליות; אי ספיקת לב חמורה (תסמונת הלב נמוכה הלב); ילדים עד גיל 6; תקופת הנקה (ללא מחקרים קליניים); אי סבילות תורשתית נדירה לגלקטוז, חסר לקטז ותסמונת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (בשל נוכחות לקטוז בניסוח). עם טיפול: לחץ דם עורקי; חולי ילדים (חוסר ניסיון קליני); הריון;
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במחקרים שנערכו, לא זוהה אפקט טרטוגני ואבריוטוקסי של דרטוורין, כמו גם השפעה שלילית על מהלך ההיריון. עם זאת, במידת הצורך, את השימוש של התרופה no-shpa במהלך ההריון, יש לטפל, וכן לקבוע את התרופה רק לאחר הערכת היחס בין היתרונות הפוטנציאליים לאם ואת הסיכון האפשרי לעובר. בהעדר הנתונים הקליניים הנדרשים במהלך ההנקה לא מומלץ;
מינון ומינהל
מבוגרים למנות 1-2 הכרטיסייה. פעם אחת 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי - 6 הכרטיסייה. (אשר מתאים 240 מ"ג). לא נערכו מחקרים קליניים עם השימוש ב- drotaverine בהשתתפות ילדים. במקרה של מתן מרשם לתרופה No-shpa לילדים בגילאי 6-12 שנים, 40 מ"ג כל אחד (1 טאב) 1-2 פעמים ביום, עבור ילדים מעל גיל 12 - 4 מ"ג כל אחד (1 Tab) 1- 4 פעמים ביום או 80 מ"ג (2 טאב) 1-2 פעמים ביום. המינון היומי המרבי - 160 מ"ג (4 הכרטיסייה). כאשר לוקחים את התרופה ללא התייעצות עם הרופא, משך המומלץ של התרופה הוא בדרך כלל 1-2 ימים. במקרים בהם השימוש ב- drotaverine משמש כטיפול אדג'ובנטי, משך הטיפול ללא התייעצות עם רופא עשוי להיות ארוך יותר (2-3 ימים). אם הכאב ממשיך, המטופל צריך להתייעץ עם רופא. בעת שימוש בבקבוק עם מכסה פלסטיק מצויד במכונת פיסה: לפני השימוש, הסר את רצועת המגן מלמעלה הבקבוק ואת המדבקה שבתחתית הבקבוק. מניחים את הבקבוק בכף היד, כך שחור הניקוז בתחתית אינו מונח על כף היד. ואז לשים את הלחץ על החלק העליון של הבקבוקון, וכתוצאה מכך טבליה אחת נופל מתוך פתיחת מחלק על התחתונה.
תופעות לוואי
להלן תגובות שליליות שנצפו במחקרים קליניים, מחולק על ידי מערכות איברים, המציין את התדירות של התרחשות שלהם בהתאם הדרגתיות הבאה: לעתים קרובות (10% ≥), לעתים קרובות (≥ 1, <10%); לעתים רחוקות (≥0.1, <1%); לעיתים נדירות (≥0.01, <0.1%); לעתים רחוקות מאוד, כולל הודעות בודדות (<0.01%); תדירות לא ידועה (על פי הנתונים הקיימים לא ניתן לקבוע את התדירות); מן הצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים נדירות - תחושה של פעימת לב, הורדת לחץ הדם. מצד מערכת העצבים המרכזית: לעיתים רחוקות - כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה; מצד מערכת העיכול: לעיתים נדירות - בחילה, עצירות. מצד המערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות אלרגיות (אנגיואדמה, אורטיקריה, פריחה, גירוד);
מנת יתר
תסמינים: הפרעות בקצב הלב והולכה, כולל סגר מלא על צרור צרורו ודום לב, אשר יכול להיות קטלני. טיפול: במקרה של מנת יתר, החולים צריכים להיות תחת השגחה רפואית, ואם יש צורך, הם צריכים להיות סימפטומטיים ומטרתם לשמור על הפונקציות העיקריות של הטיפול בגוף;
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לבודופה. מעכבי PDE, כמו papaverine, מפחיתים את הפעולה האנטי-פארנסונית של לבודופה. עם מינויו של drotaverine בו זמנית עם levodopa עלול להגביר קשיחות ורעד. אחרים antispasmodics, כולל m-anticholinergics. שיפור הדדי של פעילות antispasmodic;
זהיר
זה נעשה שימוש בזהירות בחולים עם טרשת עורקים חמורה של העורקים הכליליים, עם יתר לחץ דם עורקי. Drotaverin יכול לשמש כחלק משולבת טיפול כדי להקל על משבר יתר לחץ דם;