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有効成分
ドロタベリン
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丸薬
構成
1タブ。ドロタベリン塩酸塩40mg。賦形剤：ステアリン酸マグネシウム3mg、タルク4mg、ポビドン6mg、コーンスターチ35mg、乳糖1水和物52mg。
薬理効果
ドロタベリンはイソキノリン誘導体である。これは、4型PDE（PDE IV）の阻害に起因する平滑筋に対する強力な鎮痙効果を有する。 PDE IVは、cAMPのAMPへの加水分解に必要である。 PDE IV酵素の阻害は、以下のカスケード反応を引き起こすcAMP濃度の増加をもたらす：高濃度のcAMPは、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCC）のcAMP依存性リン酸化を活性化する。 MLCCのリン酸化は、カルモジュリン複合体であるカルシウム（Ca 2+）に対する親和性の減少をもたらし、その結果、MLCCの不活性化形態は、筋弛緩を支持する。 CAMPはまた、Ca2 +の細胞外空間および筋小胞体への輸送を刺激することによって、Ca2 +の細胞質ゾル濃度に影響を及ぼす。 cAMPによるドロバベリンのCa2 +イオン効果のこの低下効果は、Ca2 +に関連したドルダベリンの拮抗作用を説明する。インビトロでは、drotaverinはPDE IIIおよびPDE Vのイソ酵素を阻害することなく酵素PDE IVを阻害する。したがって、drotaverineの有効性は、異なる組織で異なる組織におけるPDE IVの濃度に依存する。 PDE IVは、平滑筋の収縮活性を抑制するために最も重要であるため、PDE IVの選択的阻害は、過剰運動性ジスキネジーおよび胃腸管の痙攣状態を伴う様々な疾患の治療に有用であり得る。 ;心筋におけるcAMPの加水分解および血管平滑筋は、心臓や血管のdrotaverine重篤な副作用で高い鎮痙活動にとCASに対する効果を顕著な事実を説明しアイソザイムPDE IIIを介して主に起こります。ドロタベリンは、神経原性および筋肉起源の両方の平滑筋痙攣に有効である。栄養的な神経支配のタイプにかかわらず、drotaverineは、胃腸管、胆道、泌尿器系の平滑筋を弛緩させる。
薬物動態
吸収。パパベリンと比較して、経口投与されたときのドロタベリンは、より速く、より完全に胃腸管から吸収される。全身前代謝の後、全身循環に注入されたドルダベリンの用量の65％。血漿中のCmaxは45〜60分で達成される。流通インビトロでは、ドロバベリンは血漿タンパク質（95〜98％）、特にアルブミン、γおよびβ-グロブリンとの結合性が高い。ドロタベリンは、組織内に均一に分布し、平滑筋細胞に浸透する。 BBBを貫通しません。ドロタベリンおよび/またはその代謝産物は、胎盤障壁をわずかに貫通し得る。代謝。ヒトでは、ドロタベリンは肝臓でほぼ完全に代謝される。推論。 D1 / 2 Drotaverinumは8-10時間にする; 72時間以内に、drotaverineは体内からほぼ完全に排除されます。ドロタベリンの約50％が腎臓から排出され、約30％が胃腸管から排出される（胆汁への排泄）。 Drotaverinは主に代謝物として排泄され、不変のdrotaverineは尿中に検出されない。
適応症
胆道の病気で平滑筋の痙攣：胆嚢結石症、胆管結石症、胆嚢炎、pericholecystitis、胆管炎、乳頭炎;尿路の平滑筋の攣縮：腎石症、尿路結石、腸炎、膀胱炎、膀胱の攣縮。胃腸平滑筋痙攣：胃潰瘍および十二指腸潰瘍、胃炎、心筋および幽門痙攣、腸炎、大腸炎、便秘を伴う痙性大腸炎および鼓腸を伴う過敏性腸症候群;緊張の頭痛;月経困難症（月経痛）;
禁忌
活性物質または薬物の任意の賦形剤に対する過敏症;重度の肝不全または腎不全;重度の心不全（低心拍出量症候群）; 6歳までの子供;母乳育児期（臨床試験なし）;ガラクトースに対する稀な遺伝的不耐性、ラクターゼ欠乏症およびグルコースガラクトース吸収不良症候群（製剤中に乳糖が存在するため）。注意して：動脈低血圧;小児患者（臨床経験の欠如）;妊娠;
妊娠中および授乳中に使用する
実施された研究では、ドロバステリンの催奇性および胎児毒性作用は検出されず、妊娠経過にも悪影響が認められた。しかし、必要であれば、妊娠中のノー・シャンプーの使用は、母親への潜在的利益と胎児へのリスクの可能性の割合を評価した後にのみ注意を払い、薬物を処方する必要があります。母乳育児の間に必要な臨床データがない場合は推奨されません。
投与量および投与
成人は1-2タブを指定します。一度に2〜3回/日。最大日用量 - 6タブ。 （これは240mgに相当する）。子どもの参加によるdrotaverineの使用に関する臨床試験は実施されていない。 12歳以上の子供のために、6歳から12歳の小児のためのノー・シャパを処方する場合、1日1回から2回、40mg（1タブ）を各4mg（1タブ） 4回/日または80mg（2回/タブ）で1-2回/日。最大1日量160mg（4タブ）。医師に相談せずに薬剤を服用する場合、薬剤の推奨期間は通常1-2日です。ドロバベリンを補助療法として使用する場合、医師に相談せずに治療期間を長くすることができます（2〜3日）。痛みが持続する場合、患者は医師に相談すべきである。ピースディスペンサーを取り付けたプラスチック製キャップ付きボトルを使用する場合：使用する前に、ボトルの上部から保護ストリップを取り出し、ボトルの底からステッカーを取り外します。ボトルを手の手のひらに置き、底の分注穴が手のひらに載っていないようにします。その後、バイアルの上部に圧力をかけると、錠剤1個が底部の分配開口から落ちる。
副作用
以下は臨床研究で観察された臓器系別の有害反応であり、非常に頻繁に（≧10％）、頻繁に（≧1、<10％）、まれに（≧0.1、<1％）;まれに（≧0.01、<0.1％）;ごくまれに、個々のメッセージ（<0.01％）を含む。未知の周波数（利用可能なデータによれば、周波数を決定することは不可能である）。心臓血管系の側面から：まれに - 鼓動感、血圧低下。中枢神経系の側から：まれに - 頭痛、めまい、不眠症。消化管の部分で：まれに - 吐き気、便秘。免疫系の部分では、まれに - アレルギー反応（血管浮腫、蕁麻疹、発疹、かゆみ）;
過剰摂取
症状：ヒス束と心停止の完全な封鎖を含む心臓のリズムと伝導の障害。これは致命的となる可能性がある。治療：過剰摂取の場合、患者は医師の監督下にいなければならず、必要であれば症候性であり、身体治療の主な機能を維持することを目指すべきである。
他の薬との相互作用
レボドパ。 PDE阻害剤は、パパベリンと同様に、レボドパの抗パーキンソニック作用を低下させる。レボドパと同時にドゥルタベリンを投与すると、硬直と震えが増す可能性があります。 m-抗コリン作動薬を含む他の鎮痙薬。鎮痙作用の相互増強;
注意事項
これは、動脈性高血圧を伴う冠状動脈の重度のアテローム性動脈硬化症の患者には注意して使用される。ドロタベリンは、高血圧の危機を和らげるための併用療法の一部として使用することができます。