רוזוליפ 20 מ"ג מצופה טבליות הסרט N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Rosuvastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
21.36 מ"ג rosuvastatin אבץ; שמתאים לתוכן rosuvastatin הוא 20 Excipients מ"ג: ludipress - 260.64 מ"ג (מונוהידראט לקטוז (93%) povidone (3.5%), crospovidone (3.5%)), crospovidone - 15 מ"ג מגנזיום stearate - 3 . מ"ג; רכב פגז: Opadry שנייה לבן 85F18422 - 7.5 מ"ג (פוליוויניל אלכוהול (40%), טיטניום דיאוקסיד (25%), macrogol 3350 (20.2%), טלק (14.8%)).
השפעה פרמקולוגית
Rosuvastatin - מעכב סלקטיבי ותחרותי של HMG-CoA reductase - האנזים אשר מזרז את ההמרה של 3-הידרוקסי-3-methylglutaryl-אנזים כדי mevalonate, אשר מהווה בסיס להקמת כולסטרול (XC). Rosuvastatin מגדילה את מספר קולטני LDL על פני השטח של תאי הכבד, לפיו קליטה משופרת פירוק של LDL, ומעכבת את הסינתזה של VLDL בכבד. זה מפחית את הסכום הכולל של חלקיקי VLDL ו- LDL ;. מקטין כולסטרול ריכוז מוגבר של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL-C), טריגליצרידים וכולסטרול כללי, וריכוז כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה מגדילה (LDL-HDL). יתר על כן, rosuvastatin מפחית את הריכוז של אפוליפופרוטאין B (apoB) כולסטרול neLPVP (LDL-neLPVP), כולסטרול, ליפופרוטאינים בעלי צפיפות נמוכה מאוד (LDL-VLDL), טריגליצרידים, ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה מאוד (TG-VLDL) ומגדיל את כמות אפוליפופרוטאין AI (ApoA-לי );. rosuvastatin גם מקטין את היחס בין LDL-C / HDL-XC, התחלת טיפול הכולל כולסטרול / HDL-XC, XC-neLPVP / XC-HDL ו- apoB / ApoA-לי ;. האפקט הטיפולי של התרופה לידי ביטוי בתוך שבוע אחד לאחר. לאחר שבועיים של טיפול, האפקטיביות מגיעה לרמה שהיא 90% מהמקסימום האפשרי. האפקט הטיפולי מקסימלית מושגת בדרך כלל על ידי בשבוע ה -4 של טיפול והוא מתוחזק עם הודאה רגילה ;. הבטיחות והיעילות של rosuvastatin בקרב אוכלוסיית הילדים לא הוכחו. עבור קבוצה זו של חולים, הניסיון של שימוש בתרופה מוגבל למספר קטן של חולים (בגיל 8 שנים ומעלה) עם hypercholesterolemia תורשתי הומוזיגואי.
פרמקוקינטיקה
ספיגה של Celax של rosuvastatin בדם הדם הוא הגיע כ 5 שעות לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ 20%;. הפצה; rosuvastatin נספג באופן אינטנסיבי על ידי הכבד, שבו סינתזת ההפרשה העיקרית של-C LDL כולסטרול.VD של rosuvastatin מגיע ל -134 l, וכ -90% מהרוזבסטטין נקשר לחלבונים בפלסמה, בעיקר באלבומין, מטבוליזם, רוזובסטאטין עובר חילוף חומרים מוגבל (כ -10%) בכבד. זהו מצע שאינו הליבה עבור ציטוכרום P450 isoenzymes. CYP2C9 הוא האיזואנזים העיקרי המעורב במטבוליזם של רוזובסטטין. CYP2C19, CYP3A4 ו CYP2D6 איזונזימים הם פחות מעורבים בחילוף החומרים, המטבוליטים העיקריים שזוהו עבור rosuvastatin הם מטבוליטים N-desmethyl ו לקטון. N-desmethyl הוא כ 50% פחות פעיל מאשר rosuvastatin, מטבוליטים לקטון הם לא פעילים מבחינה פרמקולוגית. יותר מ -90% מהפעילות התרופתית על עיכוב הפחתת HMG-COA רדוקטאז מסופק על ידי rosuvastatin, השאר הוא מטבוליטים שלה, הפרשה, כ -90% מהמינון של rosuvastatin מופרשים ללא שינוי דרך המעי. T1 / 2 של התרופה מפלסמה בדם הוא כ 19 שעות ולא משתנה עם מינון גדל והולך של התרופה. רוזאסטאטין מגיע לממוצע של 50 ליטר לשעה (מקדם וריאציה - 21.7%), וכמו במקרה של מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, המוביל של כולסטרול ממברנה מעורב בתהליך של התקף כבד של רוזובסטטין, והוא ממלא תפקיד חשוב בחיסול הכבד של רוזובסטטין. ביו-זמינות מערכתית של rosuvastatin עולה ביחס למינון. כאשר משתמשים בתרופה מספר פעמים ביום, הפרמקוקינטיקה לא משתנה, פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים, מין וגיל אינם בעלי השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של רוזובסטטין. (יפנית, סינית, פיליפינית, וייטנאמית וקוריאנית) בהשוואה לקווקזים; חולים הודים הראו עלייה בחציון AUC ו- Cmax בפקטור של 1.3. הניתוח לא גילה הבדלים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה בקרב קווקאים ונגירונים, בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית, ריכוז הפלסמה של rosuvastatin או N-desmethyl אינו משתנה באופן משמעותי. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה), ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין גבוה פי 3, וריכוז N-desmethyl גבוה פי 9 מאשר בקרב מתנדבים בריאים.ריכוז הפלסמה של רוזובסטטין בחולי המודיאליזה היה גבוה בכ -50% בהשוואה למתנדבים בריאים, בחולים עם שלבים שונים של אי ספיקת כבד, לא הייתה עלייה ברוזובסטאטין T1 / 2 (חולים עם ציון של 7 או נמוך יותר בסולם אני שותה). בשני חולים עם ציונים 8 ו -9 בסולם הילד-פו, נצפתה עלייה ב- T1 / 2 לפחות פעמיים. ניסיון של rosuvastatin בחולים עם ציון מעל 9 עד מחובר Child-Pugh.
אינדיקציות
- hypercholesterolemia ראשוני (סוג IIa על פי פרדריקסון) או hypercholesterolemia מעורבת (סוג IIb על פי פרדריקסון) כתוספת לתזונה כאשר דיאטה ועוד טיפולים שאינם תרופה (למשל פעילות גופנית, ירידה במשקל) אינם מספיקים; - הומוגוליסטרוליאמיה הומוזיולוגית תורשתית כתוסף לתזונה ולשיטות טיפול אחרות שמטרתן לצמצם את ריכוז השומנים בדם (לדוגמה, LDL apheresis), וכן במקרים בהם שיטות אלו אינן יעילות מספיק; - hypertriglyceridemia (סוג IV על פי Fredrickson) כתוסף לתזונה; - להאט את ההתקדמות של טרשת עורקים כתוספת לתזונה בחולים, כולל אלו המראים טיפול כדי להפחית את רמת ה- HC ו- LDL-C; - מניעת סיבוכים מרכזיים לב וכלי דם (שבץ, אוטם שריר הלב, רה-וסקולריזציה עורקי) בחולים מבוגרים ללא סימנים קליניים למחלת עורקים כליליים, אך עם סיכון מוגבר להתפתחותה (גיל מעל 50 שנים לגברים ומעלה מעל 60 שנה לנשים, ריכוז מוגבר של חלבון C-reactive (≥ 2 מ"ג / ליטר) בנוכחות לפחות אחד מגורמי הסיכון הנוספים, כגון יתר לחץ דם, ריכוזים נמוכים של HD-C, HDL, עישון, היסטוריה משפחתית של הופעה מוקדמת של CHD).
התוויות נגד
עבור טבליות של 10 מ"ג ו -20 מ"ג - מחלת כבד בשלב פעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות טרנסמינאז בסרום וכל עלייה בפעילות טרנסמינאז בסרום (יותר מ 3 פעמים לעומת VGN); - תפקוד לקוי חמור (CC פחות מ -30 מ"ל / דקה); - מיופתיה; - ניהול סימולטני של ציקלוספורין; - הריון; - תקופת הנקה; - חוסר שיטות מניעה נאותות בנשים עם תפקוד הרבייה שלם; - נטייה להתפתחות סיבוכים מיוטוקסיים; - ילדים ובני נוער עד גיל 18 (בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים, יעילות ובטיחות לא הוקמו); - אי סבילות ללקטוז,חסר לקטז או ספיגה של גלוקוז גלוקוז (התרופה מכילה לקטוז); - רגישות יתר לרוסובסטאטין ורכיבים אחרים של התרופה; עבור טבליות של 40 מ"ג, - מחלת כבד בשלב הפעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות טרנסמינאז בסרום וכל עלייה בפעילות טרנסמינאז בסרום (יותר מ -3 פעמים בהשוואה ל- VGH), ניסיון השימוש בתרופה בחולים עם ציון מעל 9 בסולם הילד-פו נעדר; - ניהול סימולטני של ציקלוספורין; - נוכחות של גורמי סיכון להתפתחות מיופתיה / רבדומיוליזה: אי ספיקת כליות בינונית (CC פחות מ -60 מ"ל לדקה), היפותירואידיזם, אינדיקציה בהיסטוריה האישית או המשפחתית של נוכחות של מחלות שריריות, מיוטוקסיות תוך נטילת מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA או פיברטים anamnesis, צריכת אלכוהול מופרזת, תנאים שיכולים להוביל לעלייה בריכוז הפלסמה של rosuvastatin, שימוש מקביל של fibrates, חולים של גזע מונגולואיד; - הריון; - תקופת הנקה; - חוסר שיטות מניעה נאותות בנשים עם תפקוד הרבייה שלם; - ילדים ובני נוער עד גיל 18 (בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים, יעילות ובטיחות לא הוקמו); - אי סבילות ללקטוז, חוסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (המוצר מכיל לקטוז); - רגישות יתר לרוסובסטאטין ורכיבים אחרים של התרופה.זהירות יש להשתמש בתרופה בצורת טבליות 10 מ"ג ו -20 מ"ג אם קיים סיכון של מיופתיה / רבדומיוליזה - אי ספיקת כליות, בלוטת התריס, אינדיקציה בהיסטוריה אישית או משפחתית של נוכחות של מחלות שרירים תורשתיות, אינדיקציה היסטוריה של רעילות שרירים עם שימוש במעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA או fibrates; עם שימוש מופרז באלכוהול; בחולים מעל גיל 65; תנאים בהם יש עלייה בריכוז הפלסמה של rosuvastatin; בחולים של הגזע המונגולידי; בו זמנית עם fibrates; עם היסטוריה של מחלות כבד; אלח דם; לחץ דם; התערבויות כירורגיות נרחבות, פציעות; בהפרעות מטבוליות חמורות, האנדוקריניות או אלקטרוליטים או התקפים עוויתיים בלתי מבוקרים.זהירות, להשתמש בתרופה בצורה40 מ"ג טבליות בחולים עם אי ספיקת כליות קלה (CC יותר מ 60 מ"ל / דקה); מעל גיל 65; עם היסטוריה של מחלות כבד; אלח דם; לחץ דם; התערבויות כירורגיות נרחבות, פציעות, הפרעות מטבוליות חמורות, האנדוקרינים או אלקטרוליטים או התקפים בלתי מבוקרים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Rosulip הוא התווית במהלך ההריון הנקה (breastfeeding). כאשר יש לאבחן את ההיריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את השימוש בתרופה באופן מיידי: נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים, מאחר ש- Xc ומוצרי הביוסינתזה שלה חשובים לפיתוח העובר, הסיכון הפוטנציאלי לעכב את הפחתת הסיכון ל- HMG-CoA עולה על היתרונות של שימוש בתרופה. על הקצאת rosovastatin עם חלב אם נעדרים, ולכן, אם יש צורך, את השימוש של התרופה במהלך הנקה הנקה צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה. יש לבלוע את הטבליה כולה, לשטוף במים, לא ללעוס ולא לרסק. רוזוליפ ניתן לקחת בכל עת של היום, ללא קשר לארוחה.לפני תחילת הטיפול עם Rosulip, החולה צריך לתת דיאטה סטנדרטית נמוכה בכולסטרול. החולה חייב לעקוב אחר דיאטה במהלך כל הטיפול. יש לבחור את המינון של התרופה באופן אינדיווידואלי בהתאם לאינדיקציות ולתגובה הטיפולית לטיפול, תוך התחשבות בהמלצות הנוכחיות לגבי רמות שומנים בדם, המינון הראשוני המומלץ של Rosulip לחולים המתחילים את התרופה או לחולים המועברים ממעכבי HMG-CoA אחרים - רדוקטאז, הוא 5 או 10 מ"ג 1 שעה / יום. כאשר בוחרים את המינון הראשוני, יש להדריך את תכולת הכולסטרול של המטופל ולשקול את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ואת הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי יש להעריך. במידת הצורך, לאחר 4 שבועות ניתן להגדיל את המינון, ולאחר 4 שבועות של מינון ראשוני מומלץ,הגדלתו ל -40 מ"ג יכולה להתבצע רק בחולים עם hypercholesterolemia חמורה ועם סיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים (במיוחד בחולים עם hypercholesterolemia משפחתי) שלא השיגו את התוצאה הרצויה של טיפול במינון של 20 מ"ג ומי להיות תחת פיקוחו של מומחה. מומלץ לבצע מעקב זהיר במיוחד על חולים שקיבלו את התרופה במינון של 40 מ"ג לטיפול בחולים מעל גיל 65, המינון המומלץ הוא 5 מ"ג. אין צורך בשינויים אחרים במינון של התרופה הקשורה לעידן המטופלים, וחומרתה קלה או מתונה של התאמת המינון אינה נדרשת עבור חולים עם אי-ספיקת כליות. חולים עם הפרעה כלית מתונה (CC פחות מ 60 מ"ל / min) מומלץ מנה ראשונית של 5 מ"ג. מינון של 40 מ"ג הוא התווית בחולים עם ליקוי בכליות מתונה. במקרה של אי ספיקת כליות חמורה, Rosulip הוא התווית בכל מינון.כאשר מרשם את התרופה במינונים של 10 מ"ג ו -20 מ"ג, המינון ההתחלתי המומלץ לחולים במירוץ המונגולואיד הוא 5 מ"ג. המטרה של התרופה במינון של 40 מ"ג היא התווית בחולים של הגזע המונגולידי.כאשר מרשם את התרופה במינונים של 10 מ"ג ו -20 מ"ג, המינון ההתחלתי המומלץ לחולים הנגועים למיאופתיה הוא 5 מ"ג. המינון של תרופה במינון של 40 מ"ג הוא התווית בחולים עם גורמים שעשויים להצביע על נטייה להתפתחות מיופתיה.לאחר שבועיים עד ארבעה שבועות של טיפול ו / או הגדלת מינון של רוזוליפ, יש צורך לשלוט במדדי חילוף החומרים של השומנים, ויש צורך בהתאמת המינון במידת הצורך.
תופעות לוואי
במהלך הטיפול עם rosuvastatin, בעיקר תופעות לוואי קלות ו חולף נרשמו. כמו אצל מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, שכיחות תופעות הלוואי הקשורות לטיפול ב- rosuvastatin תלויה במינון: סיווג של תופעות לוואי לעומת שכיחות: לעיתים קרובות (מ -1.100 עד פחות מ -1 / 10), לעתים רחוקות (מ 1/1000 עד פחות מ 1/100), רק לעתים רחוקות (מ 1/10 000 עד פחות מ 1/1000), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000), התדירות אינה ידועה (לא ניתן לקבוע בהתבסס על הנתונים הזמינים). מצד המערכת החיסונית: לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר, כולל אנגיואדמה; זה מערכת עצבים: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות מאוד - פולינופורופתיה, אובדן או אובדן זיכרון; ממערכת העיכול: לעיתים קרובות - עצירות, בחילה,כאבי בטן; לעתים רחוקות, עלייה קלה, אסימפטומטית, חולפת בפעילות הכבד transaminase; לעיתים נדירות - הלבלב; לעתים רחוקות מאוד - צהבת, הפטיטיס; התדירות אינה ידועה - שלשול: מן העור ומבנים תת עוריים: לעיתים רחוקות - גירוד, פריחה ואורטיקריה; התדירות אינה ידועה - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון: ממערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - מיאלגיה; לעיתים רחוקות, מיופתיה (כולל מיוסיטיס) ורבדומיוליזה עם או בלי אי ספיקת כליות חריפה; תדירות לא ידועה - מיופתיה חיסונית. החוקרים מדווחים כי עלייה במספר המינונים של ריכוז CPK נצפתה במספר קטן של חולים הנוטלים rosovastatin. ברוב המקרים, זה היה קטין, אסימפטומטי וזמני. במקרה של הגדלת הריכוז של CK יותר מ 5 פעמים גבוה יותר מאשר טיפול VGN צריך להיות מושעה. לעיתים רחוקות - ארתרלגיה: ממערכת השתן: פרוטאינוריה (פחות מ -1% מהחולים שקיבלו מינון של 10-20 מ"ג וכ -3% מהחולים שקיבלו מנה של 40 מ"ג). ברוב המקרים, פרוטאינוריה יורדת או נעלמת במהלך הטיפול ואינה מתכוונת להתפרצות או להתקדמות של מחלת כליות קיימת. לעתים רחוקות מאוד - המטוריה: מצד מערכת הנשימה: התדירות אינה ידועה - שיעול, קוצר נשימה, מצד פרמטרים במעבדה: לעיתים נדירות - טרומבוציטופניה; תדירות שכיחה - hyperglycemia, ריכוז מוגבר של המוגלובין glycated, bilirubin, GGT פעילות, ALP; אחרים: לעתים קרובות - תסמונת אסתנית; לעתים רחוקות מאוד - גינקומסטיה; תדירות לא ידועה - תפקוד לקוי של בלוטת התריס; תופעות הלוואי הבאות דווחו במהלך הטיפול בסטטינים מסוימים: תדירות לא ידועה - הפרעות שינה, כולל נדודי שינה וסיוטים, דיכאון; תפקוד מיני, מקרים בודדים של מחלת ריאות אינטרסטיציאלית (במיוחד עם שימוש ממושך).
מנת יתר
טיפול: אין תרופה ספציפית. מומלץ לבצע טיפול סימפטומטי ואמצעים שנועדו לשמור על תפקודם של איברים ומערכות חיוניים. ניטור של תפקודי הכבד ואת רמת CK בסרום הוא הכרחי. האפקטיביות של המודיאליזה אינה סבירה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Cyclosporine: עם שימוש בו זמנית של rosuvastatin ו cyclosporine, AUC של rosuvastatin היה בממוצע גבוה פי 7 מזה שנצפה מתנדבים בריאים. שימוש סימולטני מוביל לעלייה בריכוז הפלסמה של רוזובסטטין 11 פעמים, הריכוז של הפלסמה של הציקלוספורין אינו משתנה.ניגודי ויטמין K: התחלת טיפול ב- rosuvastatin או הגדלת מינון התרופה בחולים המקבלים ויטמין K (לדוגמה, warfarin) עלולים לגרום כדי להגדיל את הזמן prothrombin ו MHO. ביטול rosuvastatin או הפחתת המינון שלה עלול להוביל לירידה MHO. במקרים כאלה, מומלץ לשלוט ב- MHO, גמפיברוזיל ותרופות להורדת שומנים בדם: השימוש המשולב ב- rosvastatin ו- gemfibrozil מוביל לעלייה של פי 2 ב- Cmax בפלסמה ו- AUC של rosuvastatin. אולי אינטראקציה פרמקודינמית. הג'ימפיברוזיל, פיברטים אחרים וחומצה ניקוטינית במינונים מורידים שומנים בדם (יותר מ -1 גרם ליום) הגבירו את הסיכון למיופתיה תוך שימוש במעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA, אולי בשל העובדה שהם עלולים לגרום למיאופתיה וכאשר משתמשים בה מונותרפיה. באותו זמן לוקח את התרופה עם gemfibrozil, fibrates, חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ 1 g / day), מינון ראשוני של 5 מ"ג מומלץ לחולים. הטיפול ב- rosvastatin 40 מ"ג מתואם עם השימוש המלווה בפיברטים: Ezetimibe: השימוש בו זמנית של Rosulip ו- ezetimib אינו מלווה בשינויים ב- AUC ו- Cmax של שתי התרופות. עם זאת, אינטראקציה פרמקודינמית עם התפתחות של תופעות לוואי לא ניתן לשלול בין rosuvastatin ו ezetimibe, מעכבי פרוטאז HIV: למרות המנגנון המדויק של אינטראקציה אינו ידוע, שיתוף וניהול של מעכבי פרוטאז HIV יכול להוביל לעלייה משמעותית החשיפה של rosuvastatin. מחקר פרמקוקינטי על שימוש בו-זמני של 20 מ"ג של רוסובסטטין עם הכנה משולבת המכילה שני מעכבי פרוטאז (400 מ"ג של lopinavir / 100 מ"ג ריטונוויר) בקרב מתנדבים בריאים, הביא לעליה כפולה פי חמישה ויותר ב- AUC (0-24) ו- Cmax של rosuvastatin, בהתאמה.לכן לא מומלץ מעכבי פרוטאז rosuvastatin ו סימולטני לטיפול בחולים עם HIV; שימוש במקביל :. סותרי חומצה של rosuvastatin השעיות נגד צרבת המכילים אלומיניום או מגנזיום הידרוקסיד, התוצאות בריכוזים rosuvastatin הפלזמה ירד בכ 50%. אפקט זה הוא פחות בולט אם ההשעיה נוגד חומצה מוחל 2 שעות לאחר נטילת rosuvastatin. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה; שימוש במקביל :. אריתרומיצין של rosuvastatin ו אריתרומיצין מקטין את AUC של rosuvastatin הוא 20% ומקס C של% 30 rosuvastatin, כנראה בשל תנועתיות מוגברת של המעיים הנגרמת על ידי קליטה של אריתרומיצין; טיפול בתחליפי מניעה / הורמון אוראלי (HRT. ): שימוש בו זמני של מניעה rosuvastatin אוראלי מגביר AUC AUC ethinyl אסטרדיול norgestrel ידי 26% ו 34% בהתאמה. עלייה כזו ריכוז פלזמה צריך להילקח בחשבון בעת בחירת המינון של גלולות למניעת הריון על רקע Rosulip. נתונים פרמקוקינטיים על השימוש בו זמנית של Rosulip ו- HRT נעדרים, ולכן, אפקט דומה לא ניתן לכלול בעת שימוש בצירוף זה. עם זאת, השילוב הזה היה בשימוש נרחב במהלך הניסויים הקליניים-נסבל היטב על ידי מטופלים; תרופות אחרות :. לא צפויות אינטראקציה משמעותית קליני rosuvastatin עם דיגוקסין; Isozymes ציטוכרום P450 :. מחקרי in vivo ו- in vitro הראה rosuvastatin כי אינו מעכב, inducer אודיו של isoenzymes ציטוכרום P450. בנוסף, rosuvastatin הוא מצע חלש עבור אלה isoenzymes. לא נמצאה אינטראקציה קלינית מובהקת בין rosuvastatin לבין fluconazole (מעכב CYP2C9 ו- CYP3A4 איזונזימים) וקטוקונזולה (מעכב CYP2A6 ו- CYP3A4 איזונזימים). השימוש המשולב ב- rosovastatin ו- itraconazole (מעכב של האיזואנזים CYP3A4) מגדיל את AUC של rosuvastatin ב -28% (לא מובהק מבחינה קלינית). לפיכך, אינטראקציות הקשורות למערכת ציטוכרום P450 אינם צפויים.
הוראות מיוחדות
ביישום התרופה 40mg Rozulip מומלץ לעקוב אחר תפקוד כלייתי ;. ביישום התרופה Rozulip בכל המינונים,במיוחד מעל 20 מ"ג, דווח על התפתחות של מיאלגיה, מיופתיה ובמקרים נדירים - רבדומיוליזה: קביעת פעילות CPK לא צריכה להיעשות לאחר מאמץ פיזי אינטנסיבי, או אם יש סיבות אפשריות נוספות להגדלת פעילות ה- CPK, מה שעלול להוביל לפרשנות שגויה של התוצאות. אם הפעילות הראשונית של CPK מוגברת באופן משמעותי (פי 5 יותר מאשר VGN), אז 5-7 ימים יש צורך למדוד מחדש. לא כדאי להתחיל בטיפול אם הבדיקה חוזרת ומאשרת פעילות מוגברת של CPK (פי 5 לעומת VGN), וכאשר מרשמים את Rosulip (כמו גם מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA) בחולים עם גורמי סיכון קיימים עבור רבדומיוליזה, יש לשקול את היחס בין ההטבות הצפויות סיכון פוטנציאלי ותצפית קלינית, יש צורך ליידע את המטופל על הצורך לדווח מיד לרופא על מקרים של כאבי שרירים בלתי צפויים, חולשת שרירים או עוויתות, במיוחד בשילוב עם edomoganiem וחום. בחולים אלה, יש לקבוע את הפעילות של CPK. הטיפול צריך להיות מופסק אם הפעילות של CPK גדל באופן משמעותי (יותר מ 5 פעמים לעומת VGN) או אם תסמינים שרירים מבוטא ולגרום אי נוחות יומיומית (גם אם הפעילות של KFK הוא 5 פעמים פחות VGN). אם הסימפטומים נעלמים ופעילות CK חוזרת למצב נורמלי, יש לתת את הדעת למינוי מחדש של Rosolip או מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA במינונים קטנים יותר עם ניטור זהיר של המטופל. ניטור שגרתי של פעילות CPK בהעדר תסמינים אינו מעשי. אין סימנים של עלייה בהשפעות הרעילות על שרירי השלד בעת השימוש Rosolip כחלק משולבת טיפול. עלייה בשכיחות של מיוסיטיס והמיופתיה דווחה בחולים הנוטלים מעכבי רדוקטאז אחרים של HMG-COA בשילוב עם נגזרות חומצות פיברליות (gemfibrozil), cyclosporine, חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ -1 גרם ליום), תרופות אנטי-פטרייתיות של אזול, פרוטאזות ואנטיביוטיקה של מקרולייד. ג'מפיברוזיל מגביר את הסיכון למיאופתיה, בעוד המינון עם כמה מעכבי רדוקטאז של HMG-COA.לכן, הממשל בו זמנית של Rosulip ו gemfibrozil אינו מומלץ. יש לשקול בזהירות את היחס בין התועלת הצפויה לבין הסיכון הפוטנציאלי בשימוש המשותף של Rosulip ו fibrates או חומצה ניקוטינית במינונים להורדת שומנים בדם (יותר מ -1 גרם ליום); חילוף החומרים של השומנים (במידת הצורך, יש צורך בהתאמת המינון), מומלץ לקבוע את הפעילות של טרנסמינאזות לפני תחילת הטיפול ו -3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. נטילת רוזוליפ צריכה לעצור או להפחית את המינון של התרופה אם פעילות הטרנסמינאז בסרום גבוהה פי 3 מזו של VGN. סמים בחולים עם תפקוד כבד לקוי, המקביל ליותר מ 9 נקודות על סולם הילד-פו, נעדרים. מקרים נדירים מאוד של מחלת ריאות interstitial נרשמו ואליס בחולים שטופלו בתרופות מסוימות של קבוצת הסטטינים. ככלל, מקרים אלה נצפו עם טיפול ארוך טווח בסטטינים. מחלת ריאות אינטרסטיטיאלית מתבטאת בקוצר נשימה, שיעול לא פרודוקטיבי והידרדרות במצב הכללי (עייפות, ירידה במשקל וחום). אם יש חשד למחלת ריאות אינטרסטיציאלית, יש להפסיק את הטיפול בסטטינים. מחקרים פרמקוקינטיים מצביעים על כך שלרוזובסטאטין יש זמינות ביולוגית גבוהה יותר בחולי המירוץ המונגולידי מאשר באירופה גלאקטוז ספיגה, כי התרופה מכילה לקטוז, שימוש בילדים, היעילות והבטיחות בשימוש בתרופה בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 לא נקבעה. הניסיון בשימוש בתרופה בתחום הפדיאטריה מוגבל למספר קטן של ילדים (8 שנים ומעלה) עם hypercholesterolemia הומוזיגורי משפחתי. נכון לעכשיו, לא מומלץ להשתמש ב Rosolip בילדים, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, החולה צריך להיות זהיר בעת נהיגה ברכב או עבודה הדורשים ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובה פסיכומוטורית, כיסחרחורת עלולה להתרחש במהלך הטיפול.
מרשם
כן