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有効成分
アジスロマイシン
構成
1gのアジスロマイシン二水和物15mg、これはアジスロマイシン14.3mgの含有量に相当する。賦形剤：メタ重亜硫酸ナトリウム0.4 mg、水d /および1 mlまで。
薬理効果
耐性機構：作用の標的の変更、抗生物質の改変、または輸送系（流出）を用いた微生物細胞からの抗生物質の活性放出に起因して、異なるタイプの細菌に対するマクロライド耐性の3つの機構が注目される。細菌については、様々な流出系が記載されている。連鎖球菌の重要な流出系は、mef遺伝子によってコードされ、マクロライドに限定された耐性をもたらす（M表現型）。 erm-coded methylase（MLSB表現型）によって制御される作用標的の改変は、異なるクラスの抗生物質に対する交差耐性をもたらす。エリスロマイシン、アジスロマイシン、他のマクロライドおよびリンコサミドに対する交差耐性のケースおよびストレプトコッカスニューモニエに対するストレプトグラミンB、溶血性連鎖球菌A群、Enterococcus spp。メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）を含む黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）が含まれる。 erm（A）またはerm（C）の誘導耐性株における構成変異体は、アジスロマイシンの存在下で約10 -7 CFUの低頻度でin vitroで単離することができる。制限値：以下は、この適応症に対する微生物の最小阻害濃度（MIC）である。以下に示すMIC境界値および作用スペクトルは、全身使用を指すことに留意されたい。データMICは、局所的な薬物治療の場合、その作用の場所における薬物の全体的な活性に影響を及ぼす可能性がある他の濃度および物理化学的条件のために点眼剤の形態で使用することはできない。臨床データ：Chlamydia trachomatisによるTrachomatous conjunctivitis：アジスロマイシン単回投与によるAzidropの2ヶ月間の無作為化二重盲検比較試験で、1〜10歳の670人の小児における活動性トラコーマの治療が行われた。主な可変効力は、60日目の臨床的治癒であった。活動性トラコーマTF0の欠如（WHOによるトラコーマの重症度の簡略化分類による）。60日目にAzidropによる臨床治癒の頻度は、アジスロマイシンを経口投与した場合（96.6％）よりも3日2回1滴1回投与した場合の方が96.3％低くはなかった。北カメルーン（112,000人の被験者）における全集団のトラコーマ（出生時）の治療および予防のために、2日間1日2回、3回1滴投与されたアジドロプスの臨床効果を、多施設オープンで非比較第IV相試験で評価した。治療は1年間続く3つの期間で行われた。有効性の主な基準は、活動性トラコーマの蔓延、すなわち、 （TF + TI0またはTF + TI +）が含まれるが、これらに限定されない。分析のために、無作為クラスターサンプリングによって選択された8歳未満および10歳未満の2400人の小児において、毎年トラコーマの臨床評価が行われた。アジドロップを「0年」に点眼する前の31.1％の症例では、活動性トラコーマ（TF + TI0またはTF + TI +）の有病率が観察され、6.3％（第1年）、3.1％（第2年）および3.1％ 3年目）。一般に、集団は試験薬物に対する重大な有害反応は観察されなかった。膿性細菌性結膜炎：トビラマイシン（点眼剤、0.3％）を2日間、1日2回、3日間使用し、2時間ごとに1滴を投与したAzidropの無作為化比較試験11歳未満の109人の小児を含む1043人の患者（ITTグループ）において、5人の新生児（0〜27日）、38人の乳児および幼児を含む、化膿性細菌性結膜炎の治療のために5日間4回/日（28日から23ヶ月）。このプロトコルによれば、集団（n = 471）（PPのグループ）には16の乳児および幼児が含まれ、新生児は含まれていなかった。欧州、北アフリカ、インドの各地域で臨床研究が行われました。主な変化の有効性は、PP群の9日目の臨床的治癒であり、結球結膜注射および化膿性排出について0点と定義された。 9日目に、Azidrop（87.8％）を用いた臨床治癒の頻度はトブラマイシン（89.4％）の使用頻度よりも低くはなかった。アジスロマイシンの微生物学的有効性はトブラマイシンのそれに匹敵した。小児集団：18歳未満の小児および青年におけるAzidropの有効性と安全性は、細菌性結膜炎の診断を受けた患者282例（0日目〜24ヶ月未満の小群148人を含む）でトブラマイシンと比較して、 ）。患者は、アジドプラップ（1日2回、3回、1回）またはトブラマイシン、点眼、0.3％（1日2時間、2日、4回/日、5日間）のいずれかを受けた。有効性の主要な基準は、0日目の陽性細菌学的分析結果を有する患者において、3日目のより罹患した目の臨床的治癒であった。アジドロプを使用した患者では、3日目のより罹患した眼の治癒治癒は47％トブラマイシン（28％）を使用している患者と比較した。 7日目にAzidrop治療を受けた患者の89％が完全治癒したが、トブラマイシンを受けた患者の78％が完全治癒した。 7日目に細菌学的治療を施行した群間に統計的な差はなかった。アジドドロップは、1日2回、3日間、1回の割合で使用され、大きなグループの子どもの研究において、すべての年齢層で良好な耐容性を示した。小児で認められた副作用も成人にみられた。子供の新たな有害反応は確認されていない。さらに、年齢関連の臨床的問題は認められなかった。アジスロマイシン療法の短期間（1.5％点眼）、少量の必要な点滴、および小児への滴下の容易さは、子供および両親によって考慮された。
適応症
薬物に敏感な微生物によって引き起こされる結膜炎の治療：成人および小児（出生から17歳まで）の高血圧性結膜炎。 - 成人および小児におけるトラコーマクラミジア・トラコマチス（17歳から出生時まで）による結膜炎。
禁忌
- アジスロマイシンおよび薬剤の他の成分に対する過敏症 - マクロライド群の他の抗生物質に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
アジスロマイシンへの全身曝露は無視できるので、妊娠中の薬物の負の効果は期待されない。妊婦への点眼剤「アジドロップ」の使用が可能です。アジスロマイシンは母乳中に排泄されるという少数の証拠があるが、低用量と低システムでの利用可能性を考慮すると、新生児の体内に入る用量は極めて少ない。したがって、母乳育児中の薬剤アジドドロップの使用は許容される。動物研究のデータは、アジスロマイシンが男性および女性の繁殖力に及ぼす影響を確認していない。ヒトでの研究結果は欠けている。アジスロマイシンの体内への全身作用は重要ではないので、妊娠に対する薬剤の効果は期待されない。
投与量および投与
成人は、罹患した目の結膜嚢内に1日に2回（朝と夕方）、3日間、埋没させる。薬を使用してから3日以内に肯定的な傾向がない場合は、医師に相談し、治療計画と診断を検討する必要があります。高齢患者の用量調整は必要ない。小児では、用量の調整は必要ありません。投与量および投与点眼液は、罹患した眼の結膜嚢に点眼される。患者は以下の推奨事項に従うべきである。 - 薬を点眼する前と手続き後に手を完全に洗う。・ドロッパーボトルの先端で目や瞼に触れないでください。 - 一度使用した後、ボトルは既存の残留物と共に廃棄する必要があります。次の点滴のためにバイアルに残っている溶液を使用しないでください。
副作用
臨床研究および登録後の研究で観察された有害反応免疫系から：まれに（1/1000、1/100未満） - 過敏症。視覚器の部分で：非常に頻繁に（＆＃8805 1/10） - 薬の点滴後の眼の不快感（かゆみ、灼熱感、うずき）。しばしば（＃8805 .1 / 100、1/10未満）、視力のぼけ、薬の点眼後の異物の「まぶたの粘着」の感覚。まれに（＆＃8805 1/1000、1/100未満） - 結膜充血、流涙、眼瞼紅斑。登録後の研究で観察された有害反応これらの有害反応の包含は、登録後のデータに基づいている。頻度は、3 / Xに基づいて決定され、ここで、Xは、3/879に「まれに」カテゴリーを与える、関連するすべての臨床研究にわたって要約された全サンプルサイズを表す。免疫系の部分で：まれに（＃8805 .1 / 1000、1/100未満） - 血管浮腫（血管浮腫）。視力臓器の部分では、結膜炎、アレルギー性結膜炎、角膜炎、眼瞼湿疹、眼瞼浮腫、眼アレルギーがまれに（＃8805 1/1000、1/100未満）。小児における有害反応のプロファイルは成人集団に対応し、副作用は確認されていない。異なる小児群の安全性プロファイルも同じであった。
注意事項
臨床研究および登録後の研究で観察された有害反応免疫系から：まれに（1/1000、1/100未満） - 過敏症。視覚器の部分で：非常に頻繁に（＆＃8805 1/10） - 薬の点滴後の眼の不快感（かゆみ、灼熱感、うずき）。しばしば（＃8805 .1 / 100、1/10未満）、視力のぼけ、薬の点眼後の異物の「まぶたの粘着」の感覚。まれに（＆＃8805 1/1000、1/100未満） - 結膜充血、流涙、眼瞼紅斑。登録後の研究で観察された有害反応これらの有害反応の包含は、登録後のデータに基づいている。頻度は、3 / Xに基づいて決定され、ここで、Xは、3/879に「まれに」カテゴリーを与える、関連するすべての臨床研究にわたって要約された全サンプルサイズを表す。免疫系の部分で：まれに（＃8805 .1 / 1000、1/100未満） - 血管浮腫（血管浮腫）。視力臓器の部分では、結膜炎、アレルギー性結膜炎、角膜炎、眼瞼湿疹、眼瞼浮腫、眼アレルギーがまれに（＃8805 1/1000、1/100未満）。小児における有害反応のプロファイルは成人集団に対応し、副作用は確認されていない。異なる小児群の安全性プロファイルも同じであった。
処方箋
はい