投与された250mkg / mlの1.2mlのN1の皮下注射のベータ溶液
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有効成分
エクセナチド
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ソリューション
構成
SC注射用の溶液は無色透明である。 1mlエクセナチド250μg賦形剤：酢酸ナトリウム三水和物1.59mg、酢酸1.1mg、マンニトール43mg、メタクレゾール2.2mg、水d /およびq.s. 1mlにする。
薬理効果
エクセナチド（exendin-4）は、グルカゴン様ポリペプチドの受容体アゴニストであり、39アミノ酸のアミドペプチドである。グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）のようなインクレチンは、グルコース依存性インスリン分泌を増加させ、細胞の機能を改善し、グルカゴンの分泌を不十分に増加させ、腸から血流に入った後に胃を空にする速度を遅くする。エクセナチドは強力なインクレチン模倣物であり、グルコース依存性インスリン分泌の増加を引き起こし、インクレチンに固有の他の低血糖効果を有し、2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善する。エクセナチドのアミノ酸配列はヒトGLP-1の配列に部分的に対応し、その結果、ヒトにおけるGLP-1受容体に結合して活性化し、グルコース依存性合成および膵臓の膵臓細胞からインスリンの分泌をサイクリックAMPおよび/または他の細胞内シグナル伝達経路。エクセナチドは、上昇したグルコース濃度の存在下での細胞からのインスリンの放出を刺激する。エクセナチドは、化学構造および薬理作用に関して、インスリン、スルホニルウレア誘導体、D-フェニルアラニン誘導体およびメグリチニド、ビグアニド、チアゾリジンジオンおよびα-グルコシダーゼ阻害剤とは異なる。エクセナチドは、以下のメカニズムにより、2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善する。グルコース依存性インスリン分泌：高血糖状態では、エクセナチドは膵臓細胞からのグルコース依存性インスリン分泌を促進する。このインスリン分泌は、血液中のグルコース濃度が減少し、その正常性に近づくにつれて停止し、それによって低血糖の潜在的リスクを低減する。インスリン反応の第1段階：「インスリン反応の第1段階」として知られる最初の10分間のインスリン分泌は、2型糖尿病の患者には特に存在しない。さらに、インスリン応答の第一段階の喪失は、2型糖尿病の細胞の早期機能障害である。エクセナチドの投与は、2型糖尿病の患者におけるインスリン応答の第1相および第2相の両方を回復または有意に高める。グルカゴンの分泌：高血糖症を伴う2型糖尿病の患者では、エクセナチドの投与はグルカゴンの過剰分泌を抑制する。しかしながら、エクセナチドは、低血糖に対する正常なグルカゴン応答を妨害しない。食物消費：エキセナチドの導入は、食欲の減少および食物消費の減少をもたらす。胃の運動性を阻害し、その排出を減速させる。胃内容排出：エキセナチドの導入は、胃の運動性を阻害することが示されており、その排出が減速する。 2型糖尿病の患者では、メトホルミン、チアゾリジンジオンおよび/またはスルホニル尿素薬と組み合わせたエクセナチドによる治療は、空腹時血糖、食後血中グルコースおよびHbA1cの低下をもたらし、それによりこれらの患者の血糖コントロールを改善する。
適応症
単独療法 - 適切な血糖コントロールを達成するための食事療法および運動に加えて、単独療法としての2型糖尿病。メトホルミン、スルホニルウレア誘導体、チアゾリジンジオン、メトホルミンとスルホニルウレア誘導体の組み合わせ、または適切な血糖コントロールを達成できない場合のメトホルミンおよびチアゾルジンジオンの補助剤としての併用療法2型真性糖尿病。 - 血糖コントロールを改善するための基礎インスリンとメトホルミン製剤との併用療法に対する2型糖尿病。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬剤は、妊娠および授乳（母乳育児）において禁忌である。
副作用
単独療法孤立した症例よりも頻繁に起こる副作用は、非常に頻繁に（＃8805。10％）、しばしば（＃8805 .1％、10％未満）、まれに（> 0.1％ 1％未満）、まれに（> 0.01％、0.1％未満）、ごくまれに（0.01％未満）非常に頻繁に - 注射部位での皮膚反応（かゆみ）。しばしば吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、食欲不振、めまい。注射部位ではまれな皮膚反応（発疹、発赤）。単剤療法としてByetta薬を使用した場合、低血糖の症例の発生率は1％のプラセボと比較して5％であった。ほとんどの低血糖症は、軽度または中程度の強度であった。併用療法より頻繁に発生する副作用は、非常に頻繁に（＆＃8805.10％）、頻繁に（＆＃8805.1％、10％未満）、まれに（> 0.1％ 1％未満）、まれに（> 0.01％、0.1％未満）、非常にまれに（0.01％未満）頻繁に吐き気、嘔吐、下痢、低血糖（スルホニルウレア誘導体と組み合わせて）、注射部位での皮膚反応（かゆみ）。しばしば - 消化不良、震え、めまい、頭痛、食欲不振、衰弱、胃食道逆流。まれに - 腹痛、鼓脹、げっぷ、便秘、味覚、鼓腸の違反。急性膵炎、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、慢性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、欠損、血清クレアチニン濃度の上昇）。非常にまれに - アナフィラキシー反応。ワーファリンとエキセナチドの同時使用で出血が伴うことはまれであるが、凝固時間の増加のいくつかのケースが報告されている。以来低血糖症の頻度は、Byettaとスルホニルウレア誘導体との同時投与で増加する;スルホニルウレア誘導体の用量の減少を、低血糖症のリスクの増加と共に提供することが必要である。強度の低血糖のほとんどのエピソードは、軽度または中等度であり、経口炭水化物摂取によって停止した。一般に、強度の副作用は軽度または中等度であり、治療の廃止に至らなかった。弱くまたは中程度の強度の最も一般的に記録された悪心は、用量依存性であり、日々の活動を妨害することなく経時的に減少した。自発的な（市販後）メッセージ免疫システムから：ごくまれに - アナフィラキシー反応。食事と代謝障害：通常は吐き気、嘔吐および/または下痢、体重減少に伴う脱水症状。神経系の部分では、不快感、眠気。消化器系では、げっぷ、便秘、鼓腸。まれに（非常にまれなケース - 壊死性または出血性） - 急性膵炎。泌尿器系から：腎機能の変化、急性腎不全、慢性腎不全の悪化、腎機能障害、血清クレアチニン濃度の上昇が含まれる。皮膚および皮下組織から：黄斑皮膚発疹、丘疹皮膚発疹、掻痒、蕁麻疹、血管浮腫、脱毛症。実験室研究で特定された異常：出血の発症に関連するINRの増加（ワルファリン併用時）。場合によっては出血の発症に関連する。
特別な指示
単独療法孤立した症例よりも頻繁に起こる副作用は、非常に頻繁に（＃8805。10％）、しばしば（＃8805 .1％、10％未満）、まれに（> 0.1％ 1％未満）、まれに（> 0.01％、0.1％未満）、ごくまれに（0.01％未満）非常に頻繁に - 注射部位での皮膚反応（かゆみ）。しばしば吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、食欲不振、めまい。注射部位ではまれな皮膚反応（発疹、発赤）。単剤療法としてByetta薬を使用した場合、低血糖の症例の発生率は1％のプラセボと比較して5％であった。ほとんどの低血糖症は、軽度または中程度の強度であった。併用療法より頻繁に発生する副作用は、非常に頻繁に（＆＃8805.10％）、頻繁に（＆＃8805.1％、10％未満）、まれに（> 0.1％ 1％未満）、まれに（> 0.01％、0.1％未満）、非常にまれに（0.01％未満）頻繁に吐き気、嘔吐、下痢、低血糖（スルホニルウレア誘導体と組み合わせて）、注射部位での皮膚反応（かゆみ）。しばしば - 消化不良、震え、めまい、頭痛、食欲不振、衰弱、胃食道逆流。まれに - 腹痛、鼓脹、げっぷ、便秘、味覚、鼓腸の違反。急性膵炎、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、慢性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、急性腎不全、欠損、血清クレアチニン濃度の上昇）。非常にまれに - アナフィラキシー反応。ワーファリンとエキセナチドの同時使用で出血が伴うことはまれであるが、凝固時間の増加のいくつかのケースが報告されている。以来低血糖症の頻度は、Byettaとスルホニルウレア誘導体との同時投与で増加する;スルホニルウレア誘導体の用量の減少を、低血糖症のリスクの増加と共に提供することが必要である。強度の低血糖のほとんどのエピソードは、軽度または中等度であり、経口炭水化物摂取によって停止した。一般に、強度の副作用は軽度または中等度であり、治療の廃止に至らなかった。弱くまたは中程度の強度の最も一般的に記録された悪心は、用量依存性であり、日々の活動を妨害することなく経時的に減少した。自発的な（市販後）メッセージ免疫システムから：ごくまれに - アナフィラキシー反応。食事と代謝障害：通常は吐き気、嘔吐および/または下痢、体重減少に伴う脱水症状。神経系の部分では、不快感、眠気。消化器系では、げっぷ、便秘、鼓腸。まれに（非常にまれなケース - 壊死性または出血性） - 急性膵炎。泌尿器系から：腎機能の変化、急性腎不全、慢性腎不全の悪化、腎機能障害、血清クレアチニン濃度の上昇が含まれる。皮膚および皮下組織から：黄斑皮膚発疹、丘疹皮膚発疹、掻痒、蕁麻疹、血管浮腫、脱毛症。実験室研究で特定された異常：出血の発症に関連するINRの増加（ワルファリン併用時）。場合によっては出血の発症に関連する。
処方箋
はい