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有効成分
ロサルタン
リリースフォーム
丸薬
構成
ロサルタンカリウム100mg;賦形剤：ラクトース一水和物115mg、微結晶セルロース40mg、クロスカルメロースナトリウム11.2mg、ポビドン（低分子量ポリビニルピロリドン）9mg、二酸化ケイ素、コロイド2mg、ステアリン酸マグネシウム2.8mg、Mg。フィルムコート（ヒプロメロース-4.8mg、タルク1.6mg、二酸化チタン0.826mg、マクロゴール4000（ポリエチレングリコール4000）0.72mg、酸化第二鉄（酸化鉄）0.054mg）または（ヒプロメロース60％、タルク20％、二酸化チタン10.33％、マクロゴール4000（ポリエチレングリコールEH 4000）9％、黄酸化鉄（酸化鉄）、0.67％） - 8ミリグラム。
薬理効果
ロサルタンは、経口投与のための特定のアンジオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1スズ）である。アンギオテンシンIIは、多くの組織（血管平滑筋組織、副腎、夜間および心臓）において見出されるAT1受容体に選択的に結合し、血管収縮およびアルドステロン放出を含むいくつかの重要な生物学的機能を果たす。インビトロおよびインビボの両方でのロサルタンおよびその薬理学的に活性な代謝産物（E3174）は、供給源または合成経路にかかわらず、アンジオテンシンIIのすべての生理学的効果を遮断する。ロサルタンはAT1受容体に選択的に結合し、心血管系の機能を調節するのに重要な役割を果たす他のホルモンやイオンチャネルの受容体に結合したり遮断したりしません。さらに、ロサルタンはブラジキニンの分解に寄与するアンギオテンシン変換酵素（ACE）を阻害しないので、ブラジキニン（例えば、血管浮腫）と間接的に関連する副作用はまれにしか起こらない;ロサルタンを使用する場合、陰性フィードバックの悪影響はレニン分泌を増加させる血漿レニン活性。増加したレニン活性は、血漿アンジオテンシンII濃度の増加を導く。しかしながら、抗高血圧活性および血漿中のアルドステロン濃度の低下は持続し、アンギオテンシンII受容体の効果的な遮断を示している。ロサルタンの廃止後、血漿レニン活性およびアンジオテンシンII濃度はベースライン値まで3日間減少し、ロサルタンおよびその活性代謝産物は、アンジオテンシンII受容体（AT1型）に対して高い親和性を有する;血漿中のロサルタンおよびその活性代謝産物の濃度およびロサルタンの抗高血圧効果は、薬物の用量の増加に伴って増加する;最大抗高血圧効果動脈性高血圧、タンパク尿（1日2g以上）、糖尿病のない患者では、薬物の使用は蛋白尿を有意に減少させ、アルブミンおよび免疫グロブリンG（IgG）の排泄;ロサルタンを4週間にわたって50mg /日の用量で摂取した動脈性高血圧後の女性では、プロスタグランジンの腎臓および全身レベルに対する治療効果はなかった。動脈高血圧の患者では、1日あたり150mgまでの用量のロサルタンは、トリグリセリド濃度の臨床的に有意な変化を引き起こさず、コレステロール、高比重リポ蛋白コレステロール。同じ用量では、ロサルタンは空腹時血糖濃度に影響しません。ロサルタンは、尿酸の血清中濃度（通常、0.4mg / dL未満）の低下を引き起こし、これは長期療法中維持された。動脈性高血圧の患者を対象としたコントロールされた臨床試験では、血清クレアチニンまたはカリウムの増加による薬物離脱の症例はなかった。
薬物動態
吸収;摂取すると、ロサルタンは消化管からよく吸収されます。ロサルタンの全身バイオアベイラビリティは約33％であり、食物摂取はロサルタンのバイオアベイラビリティに影響しない。ロサルタンおよびその活性代謝産物の平均最大濃度は、それぞれ1時間および3〜4時間後に到達する;分布;ロサルタンおよびその活性代謝産物は、血漿タンパク質（主にアルブミン）と99％以上関連する。ロサルタンの分布容積は34リットルである。ロサルタンは実際には血液脳関門を貫通しません;代謝;ロサルタンは肝臓を介して「一次通過」の効果を受け、シトクロムP450アイソザイムCYP2C9の関与により代謝される。静脈内または経口投与されたロサルタンの約14％がカルボキシル基を有する活性代謝物（EXP3174）に変換される。また、ロサルタンとその活性代謝物の血漿クリアランスは、それぞれ600ml /分と50ml /分である。ロサルタンおよびその活性代謝物の腎クリアランスは、それぞれ約74ml /分および26ml /分である。ロサルタンを経口投与すると、約4％の用量が腎臓によって変化せず、用量の6％以内で、腎臓によって活性代謝物として排泄される。ロサルタンおよびその活性代謝産物は、ロサルタンを200mgまでの用量で摂取すると線形薬物動態を有する。摂取後、ロサルタンおよびその活性代謝産物の血漿濃度は、それぞれ約2および6-9時間のT1 / 2でポリ指数関数的に減少し、ロサルタンおよびその代謝産物の排泄が胆汁および腎臓で起こる。 14Cで標識されたロサルタンの摂取後、放射性標識の約35％が尿中に検出され、58％が糞便中に検出される;特定の群の患者における薬物動態;高血圧の高齢男性の血漿中のロサルタンおよびその活性代謝産物の濃度は、動脈性高血圧の若年男性患者のこれらの指標から;高血圧の女性の血圧は高血圧の男性と比較して2倍高かったenziey。男性および女性における活性代謝物の濃度は異ならなかった。ロサルタンを経口摂取すると、肝硬変を有するナチスは、軽度から中程度のロサルタンの重症度のアルコール性起源であり、血漿中の活性代謝物は、それぞれ5倍および1.7倍であったクレアチニンクリアランスが10ml / minを超える患者の血漿ロサルタン濃度は、正常な腎機能を有する患者のそれとは異ならなかった。血液透析が必要な患者では、濃度 - 時間曲線下面積（AUC）は、正常腎機能を有する患者の約2倍である。活性代謝物の血漿濃度は、腎機能障害を有する患者または血液透析患者の患者において変化しない。ロサルタンおよびその活性代謝産物は、血液透析によって血流から除去されない。
適応症
- 動脈性高血圧;動脈性高血圧および左心室肥大を有する患者における心血管系の罹患率および死亡率のリスクを低下させ、心血管死亡率の累積発生率の低下、脳卒中および心筋梗塞の発生率を低下させる。 - 高尿酸血症の頻度の減少、血液透析または腎臓移植を必要とする末期慢性腎不全（CRF）の発生率、死亡率およびタンパク尿の減少により示される、腎不全の進行を遅らせる、蛋白尿を伴う2型糖尿病患者の腎保護; - 慢性心不全 - ACE阻害薬による治療の効果がない。
禁忌
- 薬物のいずれかの成分に対する過敏症; - 妊娠および母乳育児期間; - 18歳までの年齢 - 難治性高カリウム血症; - ラクトース不耐性、ラクターゼ不全およびグルコース - ガラクトース吸収不良症候群; - 脱水; - 重度の肝不全（適用経験なし）; - 糖尿病患者および/または腎機能障害（糸球体濾過率60ml /分未満）でのアリスキレンとの併用;注意：肝不全（Child-Pughでは9ポイント未満）、低血圧、循環量の減少高血圧、両側腎動脈狭窄または単一腎動脈狭窄、腎不全、腎臓移植後の状態、大動脈および僧帽弁狭窄症、閉塞性g（慢性閉塞性肺疾患） （NYHA functional class IV）、虚血性心疾患、生命を脅かす不整脈を伴う心不全、脳血管疾患、原発性アルドステロン症、付随する重度の腎不全を伴う心不全が含まれるが、これらに限定されない。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のロサルタンの使用は禁忌です;レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）に直接影響を及ぼす製剤は、妊娠の第2および第3トリエスターで使用されると、発生中の胎児の発達障害または死亡を引き起こす可能性があります。したがって、妊娠の診断には、ロサルタンを直ちに停止する必要があります。実験的研究では、発達障害を引き起こし、胎児または新生児の死に至ることが示されています。そのような曝露の機序はRAASに対する薬理学的に媒介される効果であると考えられている。ヒト胎児の腎灌流は、RAASの発症に応じて、第2妊娠から始まる。妊娠の第三または第Ⅲ期にロザルタンが摂取されると、胎児へのリスクが増加します。妊娠のII期またはIII期のアンギオテンシンII受容体アンタゴニストの使用は、胎児（腎機能の低下、羊水過形成、頭蓋骨の骨化の遅延）および新生児（腎不全、動脈低血圧、高カリウム血症）に毒性作用を有する。ロサルタンが妊娠第2期に使用され、その後、頭蓋骨の超音波が推奨され、腎機能が評価される。ロサルタンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。母乳育児中にロサルタンを使用する場合は、母親への重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬物療法の中止を決定する必要があります。
投与量および投与
内服は食事にかかわらず;この薬は単独療法と他の抗高血圧薬と併用することができます;高血圧症;ほとんどの患者の標準初期および維持用量は1日1回50mgです。最大抗凝固効果は、治療開始から3〜6週間後に達成される;より大きな効果を達成するために、1日1回最大100mgの用量まで増加させることができる患者;循環血液量が減少した患者（例えば、高用量の患者および腎不全の患者（患者を含む）で初回用量を選択する必要はありません血液透析手術中の肝機能不全（Child-Pughスケールで9ポイント未満）患者、および75歳以上の患者は、1日1回25mgのより低い初期用量で薬物を処方することが推奨されている;心臓関連のリスクを低減する動脈性高血圧および左室肥大を有する患者における血管罹患率および死亡率;この薬物の標準的な初期投与量は1日1回50mgである。将来的には、ヒドロクロロチアジドを追加するか、1回または2回投与でロサルタンの用量を100mg（動脈圧下量（BP）の程度を考慮して）に増加させることが推奨される; 2型糖尿病および蛋白尿の患者の腎臓保護; mgを1日1回投与する。将来的には、血圧の低下の程度を考慮して、ロサルタンの用量を1日1回100mgに増やすことをお勧めします。ロサルタンは、他の抗高血圧薬（利尿薬、低カルシウムチャネル遮断薬、アルファおよびベータアドレナリン遮断薬、中枢作用性低血圧薬）、インスリンおよび他の低血糖薬（スルホニルウレア誘導体、グリコシドおよびグルコシドシド阻害薬）と組み合わせて処方することができる。不十分;薬剤の初期用量は、1日1回12.5mgである。原則として、1日に1回12.5mg、1日に25.5mg、1日に1回50mgを1日1回、50mgを1日1回、個人に応じて投与する。移植性。
副作用
ほとんどの場合、ロサルタンは良好な耐容性を示し、副作用は軽度で一時的であり、中止する必要はありません。副作用は出現頻度に応じて分類されます：頻繁に1/10（10％）。多くの場合、1/100（1％）<1/10（10％）。時折> 1/1000（0.1％）、<1/100（1％）：めったに> 1/10000（0.01％）、<1/1000（0.1％非常にまれに、個々の事象を含む1/10000（0.01％）、頻度が1％を超える副作用、一般的な障害：無力症、衰弱、疲労、胸部の痛み、末梢浮腫、腹痛、下痢、消化不良、悪心;筋骨格系の部分：背中、脚、筋肉痛の痛み;中枢神経系（CNS）からの痛み： ：めまい、頭痛、不眠症、百人呼吸器系のロン：咳、気管支炎、鼻粘膜の腫れ、咽頭炎、副鼻腔炎、上気道感染、1％未満の頻度で起こる副作用、心血管系：狭心症、症候性動脈低血圧（特に患者重度の心不全または高用量の利尿薬を服用している患者など）、用量依存性の起立性低血圧、徐脈などが挙げられる。不整脈、心筋梗塞、脈管炎消化器系から：食欲不振、口腔粘膜乾燥、歯痛、隕石、胃炎、便秘、肝炎、異常な肝機能、嘔吐;皮膚から：乾燥皮膚、斑状出血、紅斑（咽頭浮腫、声帯、気道閉塞、顔面、唇、咽頭および/または舌の腫脹を含む）;アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒、皮膚発疹、血管浮腫システム側からetvoreniya：貧血、血小板減少、好酸球増加、シェーンライン・ヘノッホ紫斑病、神経系及び感覚器官:.不安、睡眠障害。末梢神経障害、感覚異常、hypostezia。筋萎縮、関節炎、肩および膝の痛み、線維筋痛症;尿道系から：必須尿路感染、腎機能障害、生殖器系からの性欲減退、インポテンス、その他：痛風、鼻血の悪化実験室指標から：頻繁に - 高カリウム血症（カリウム含量が5.5を超えるmmol / l）。まれに尿素、残留窒素、血清クレアチニンの濃度の上昇;ごくまれに - グラパミナーゼ（アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、アラニンアミノトランスフェラーゼ）、高ビリルビン血症の中等度の上昇。指示に記載されている副作用のいずれかが悪化した場合、または指示されていないその他の副作用や指示がある場合は、医師にご連絡ください。
過剰摂取
薬物の過剰摂取に関する情報は限られている;最も可能性の高い症状;血圧および頻脈の著しい低下：副交感神経（迷走神経）刺激により徐脈が起こることがある;治療;強制的な利尿、対症療法。ロサルタンもその活性代謝物も血液透析によって排泄されない。
他の薬との相互作用
他の抗高血圧薬と一緒に投与することができる;リサーチのヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジンおよびフェノバルビタール、ケトコナゾールおよびエリスロマイシンのような薬物との臨床的に重要な相互作用は観察されない;リファマイシンおよびフルコナゾールは活性代謝物のレベルを低下させる。これらの相互作用の臨床的意義は確立されていません;アンジオテンシンIIの形成を阻止する他の薬剤の作用およびその効果と同様にカリウム保存利尿薬（例えばスピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド、エプレレノン）またはカリウム（例えばヘパリン）カリウムサプリメントおよびカリウムを含む塩は、血清カリウム含量の増加につながる可能性があります;ナトリウムの排泄に影響する他の薬剤の使用と同様に、ロサルタンでの治療は伴い得る選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤（COX-2）を含む非ステロイド系抗炎症薬（NSAIDs）は、利尿薬や他の降圧薬の効果を減らすことができます。手段。したがって、アンジオテンシンII受容体アンタゴニストまたはACE阻害剤の抗壊死効果は、NSAIDを含む選択的COX-2インヒビターで; NSAIDで治療された腎機能障害のある患者では、アピオテンシンIIアンタゴニストの同時投与は腎機能のさらなる低下を引き起こす可能性がある。他の抗高血圧薬は、ロサルタンの降圧効果の重篤度を増加させる可能性があります。主または副作用として血圧を下げる薬物（例えば、三環系抗うつ薬、神経遮断薬、バクロフェン、アミホスチン）を併用すると、動脈低血圧の危険性が増すことがある;アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、ACE阻害薬またはアリスキレンを用いたRAASの二重遮断失神、高カリウム血症、および腎機能障害（急性腎不全を含む）のリスク増加と関連している単剤療法。 RAASに影響を及ぼすロサルタンおよび他の薬物療法を服用している患者の血圧、腎機能および水 - 電解質バランスを注意深く監視しなければならない。ロサルタンは、糖尿病患者のアリスキレンと同時に使用することは推奨されていません。腎不全（糸球体濾過率60ml / min以下）患者では、ロサルタンとアリスキレンを同時に使用することは避け、フルバスタチン（アイソザイムCYP 2C9の弱い阻害剤）と併用すると、暴露の差は検出されなかったロサルタン、他の薬を服用している場合は、医師に相談してください。
注意事項
アレルギー反応。ロサルタンを服用している患者では、アナフィラキシー反応、喉頭および咽頭を伴う血管浮腫、気道の閉塞および/または顔の腫脹、唇、咽頭および/または舌の腫脹がほとんど観察されなかった。これらの患者のうちのいくつかは、ACE阻害剤を含む他の薬物療法を服用した場合、転移性血管浮腫の適応症の病歴を有していた。したがって、浮腫の既往歴のある血管浮腫患者への薬剤投与に際しては、動脈血の低血圧および水 - 電解質バランスの低下またはBCCの低下が特に考慮されるべきである。 BCCが低下した患者（例えば、高用量利尿療法を受けている患者）では、症候性の動脈低血圧が起こることがある。そのような状態の修正は、ロサルタンの任命前に行うか、より低い用量での薬物の使用による治療を開始すべきである（「投薬量および投与」のセクションを参照）。水と電解質のバランスの崩壊は、2型糖尿病または糖尿病のない腎不全患者の特徴であるため、このカテゴリーの患者に薬剤を処方するときは、高カリウム血症のリスクがあるため特別な注意が必要です（副作用のセクション、インジケータ）;治療期間中、血液中のカリウム含量、特に高齢患者において、腎機能障害を定期的に監視すべきである。ロサルタンによる治療中、患者は、医師との事前協議なしに、カリウム製剤またはカリウムを含む塩代替物を服用しないでください。大動脈または僧帽弁狭窄症、閉塞性肥大性心筋症。血管拡張作用を有する全ての薬物と同様に、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストは、大動脈または僧帽弁狭窄症または閉塞性肥厚性心筋症の患者には注意して投与すべきである。血管拡張作用を有する全ての薬物と同様に、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストは、冠状動脈性心疾患または脳血管疾患の患者に注意して投与すべきである。なぜなら、この群の患者の血圧の過度の低下は心筋梗塞または脳卒中を招き得るからである。 CHF）。 CHF患者では、腎機能障害を伴うかまたは伴わないRAASに影響を及ぼす他の薬物の使用と同様に、重度の動脈低血圧または急性腎不全を発症するリスクがある;心不全および付随する重度腎臓の患者におけるロサルタンの経験が不十分である重度の心不全（機能的クラスIV、NYHA分類）を有する患者、ならびに心不全および対症的脅威を有する患者において、生命の不整脈。したがって、ロサルタンは、これらの群のナチスによって注意深く処方されるべきである。原発性高アルドステロン症。主ヘルニアステロン症の患者では、原則として、RAASを抑制することによって作用する抗高血圧薬の治療に対して肯定的な反応はなく、したがって、この患者群ではロサルタンの使用は推奨されない。これらの薬物動態学的研究は、肝硬変患者のロサルタンの血漿濃度が有意に上昇することを示しているので、歴史的に肝疾患を有する患者は、より低い用量で薬物を使用すべきである（「投薬量および投与」セクション参照）腎臓。 RAASの阻害により、腎不全の発症を含む一部の素因がある患者において、腎機能の変化が観察された。 RAASに影響するいくつかの薬物は、両側腎動脈狭窄または単一の腎臓の動脈狭窄を有する患者の血液および血清クレアチン中の尿素濃度を増加させる可能性がある。腎機能の変化は、治療後に可逆的であり得る。治療期間中、定期的にクレアチン血清の濃度を定期的に監視する必要があります。高齢患者。高齢者におけるロサルタンの安全性と有効性の差異は明らかにされていない•車両や機構の運転能力に影響を与える;治療中は車両を運転し、集中力を必要とする潜在的に危険な活動に注意する必要があるおよび精神運動反応の速度（めまいは可能であり、特に利尿薬を服用している患者および薬物療法を受けている人）。
処方箋
はい