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有効成分
ラベプラゾール
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：ラベプラゾール（Rabeprazole）有効成分濃度（mg）：20mg
薬理効果
プロトンポンプ阻害剤である胃腺の分泌を減少させる手段ラバレプラゾールナトリウムの作用機序はベンズイミダゾール由来の抗分泌性物質に属する。ラベプラゾールナトリウムは、胃の壁細胞の分泌表面上のH + / K + ATPアーゼを特異的に阻害することによって胃液の分泌を阻害する。 H + / K + ATPaseはプロトンポンプとして機能するタンパク質複合体であるため、ラベプラゾールナトリウムは胃のプロトンポンプ阻害剤であり、酸生成の最終段階を阻止します。この効果は用量依存性であり、刺激にかかわらず、基礎および刺激された酸分泌の両方を抑制する。抗凝固作用ラベプラゾールナトリウム20mgを経口投与した後、1時間以内に抗分泌作用が発現する。ラベプラゾールナトリウムの初回投与から23時間後の基礎分泌および刺激分泌の阻害は、それぞれ69％および82％であり、48時間まで持続する。この薬力学的作用の持続時間は、半減期（約1時間）によって予測されるよりもずっと長い。この効果は、薬物の胃の壁細胞のH + / K + ATPアーゼへの結合の延長によって説明することができる。酸分泌に対するラベプラゾールナトリウムの阻害効果の大きさは、ラベプラゾールナトリウムを服用してから3日後にプラトーに達する。血漿ガストリン濃度への影響臨床試験中、患者はラベプラゾールナトリウムを毎日10〜20mg取り、43ヶ月まで治療した。血漿ガストリンレベルは、最初の2〜8週間上昇し、酸分泌に対する阻害効果を反映した。胃潰瘍様細胞に及ぼす影響胃の幽門側部および胃底部のヒト胃の生検試料を研究している間に、500人の患者ラパマイシンナトリウムまたは比較薬物で8週間処置した場合、腸炎菌様細胞の形態学的構造の持続的変化、胃炎の重症度、萎縮性胃炎の発生、腸化細胞またはヘリコバクターピロリ感染の拡大は検出されなかった。ナトリウム（10mg /日または20mg /日）を1年間投与すると、過形成の頻度は低く、オメプラゾール（20mg / kg）に匹敵する。他の影響ラベプラゾールナトリウムの中枢神経系、心血管系または呼吸器系へのシステム効果は現在検出されていませんが、ラットでは腺腫性変化またはカルチノイド腫瘍の1例が観察されませんでした。ラベプラゾールナトリウムは、20mgを2週間経口投与した場合、甲状腺機能、炭水化物代謝、副甲状腺ホルモンのレベル、コルチゾール、エストロゲン、テストステロン、プロラクチン、グルカゴン、卵胞刺激ホルモンのレベルに影響しないことが示された（FSH）、黄体形成ホルモン（LH）、レニン、アルドステロンおよび体性感情ホルモンが含まれる。
薬物動態
吸収ラベプラゾールは腸から急速に吸収され、ピーク血漿中濃度は20mg投与後約3.5時間に達する。ラベプラゾールのピーク血漿濃度（Cmax）および濃度 - 時間曲線下面積（AUC）の変化は、10〜40mgの用量範囲で線形である。 20mgの経口投与後（静脈内投与と比較して）の絶対生物学的利用能は約52％である。さらに、バイオアベイラビリティは、ラベプラゾールの反復使用によって変化しない。健康なボランティアでは、血漿からのT1 / 2は約1時間（0.7〜1.5時間の範囲）であり、総クリアランスは3.8ml /分/ kgである。慢性肝障害の患者では、AUCは健康なボランティアと比較して倍増し、初回通過代謝の低下を示し、血漿からのT1 / 2は2〜3倍増加した。日中の薬物摂取の時間も、制酸薬もラベプラゾールの吸収に影響しない。ラベプラゾールと血漿蛋白質との結合の程度は約97％である。代謝と排泄尿中のラベプラゾールナトリウム不変薬物は見出されなかった。ラベプラゾールの約90％は、主に2つの代謝物として尿中に排泄される：メルカプト酸コンジュゲート（M5）およびカルボン酸（M6）、および毒物学的分析中に検出される2つの未知代謝産物の形態である。投与されたラベプラゾールナトリウムの残りの部分は糞便で除去され、全除去率は99.8％である。これらのデータは、胆汁を伴うラベプラゾールナトリウムの代謝産物のわずかな排泄を示している。主要代謝産物はチオエーテル（M1）である。唯一の活性代謝産物はデスメチル（M3）であるが、80mgのラベプラゾールを服用した後、わずか1人の試験参加者で低濃度で観察された。 /1.73m2）、ラベプラゾールナトリウムの除去は健康なボランティアの場合と同様である。これらの患者のAUCおよびCmaxは、健康なボランティアより約35％低かった。平均して、ラベプラゾールのT1 / 2は健康なボランティアでは0.82時間、血液透析中の患者では0.95時間、血液透析後では3.6時間であった。慢性補償肝硬変を有する患者は、AUCが2倍になるがラベプラゾールナトリウムを1日1回20mgの用量で寛容させ、Cmaxを増加させるが、血液透析を必要とする腎臓疾患患者の薬剤クリアランスは健常ボランティアより約2倍高い。適切な性別の健康なボランティアと比較して50％高齢の患者高齢の患者では、ラベプラゾールの排泄は幾分遅い。ラベプラゾールを7日間服用した後、高齢者の1日当たり20mgのAUCは約2倍であり、Cmaxは若い健康なボランティアと比較して60％増加した。 CYP2C19多型CYP2C19代謝が遅いラベプラゾールを1日20mg投与して7日後にCYP2C19代謝が遅い患者では、AUCは「速代謝物質」の同じパラメーターと比較して1.9倍およびT1 / 2が1.6倍に増加します、40％増加します。
適応症
急性期および潰瘍吻合における消化性潰瘍;急性期の十二指腸の消化性潰瘍;びらん性胃食道逆流症または逆流性食道炎;胃食道逆流症の維持療法;非びらん性胃食道逆流症;ゾリンジャーエリソン症候群および他の状態病理学的過分泌を特徴とする;消化性潰瘍の患者におけるヘリコバクター・ピロリの根絶のための適切な抗生物質療法と組み合わせて使用される。
禁忌
妊娠;泌乳期間; 12歳までの子供;ラベプラゾール、置換ベンズイミダゾール、または薬剤の補助成分に対する過敏症重度の重度の腎不全患者には注意が必要です。
安全上の注意
重度の腎不全患者には注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
ラットおよびウサギの繁殖試験では、ラベプラゾールによる妊娠または胎児の発達障害の徴候は認められなかったが、妊娠中のラベプラゾールの安全性に関するデータはない。しかし、少量のラットでは、薬物は胎盤障壁に浸透する。パリエットはラベプラゾールが母乳中に排泄されているかどうかploda.Neizvestnoへの潜在的な害を上回る母親の期待肯定的な効果の場合を除いて、妊娠中に使用すべきではありません。看護婦の関連研究は行われていない。しかし、ラベプラゾールミルクaktiruyuschihラットで見られるので、パリエットの授乳の女性を処方することはできません。
投与量および投与
薬物パリエットの錠剤は、噛んだり砕かれたりしないで、全体を飲み込むべきです。 1日の時間も食物摂取もラベプラゾールナトリウムの活性に影響しないことが確立された。
副作用
急性全身性アレルギー反応;血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症;低マグネシウム血症;肝臓酵素の増加、肝炎、黄疸、肝性脳症;間質性腎炎;水疱性発疹、蕁麻疹、多形性紅斑、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・Dzhonsona.mialgiya症候群、関節痛、女性化乳房。
過剰摂取
症状：意図的または偶発的過量に関するデータは最小限である。ラベプラゾールによる重度の過剰摂取の症例は認められなかった。治療：対症療法および支持療法。特定の解毒剤は知られていません。ラベプラゾールは血漿タンパク質によく結合するので、透析によってはほとんど排出されない。
他の薬との相互作用
ラベプラゾールナトリウム、ならびに他のプロトンポンプ阻害剤（PPI）は、肝臓でシトクロムP450（CYP450）で代謝されます。ヒト肝臓ミクロソームinvitrona研究では、健康なボランティアにそのラベプラゾールナトリウム代謝アイソザイムCYP2C19及びCYP3A4.Issledovaniyaはラベプラゾールナトリウムまたは臨床的に有意な薬物動態シトクロムP450系によって代謝される薬物との相互作用を有することを示したことが示された - ワルファリン、フェニトイン、テオフィリンおよびジアゼパム（患者がジアゼパムを多量にまたは弱く代謝するかどうかにかかわらず）抗菌剤との併用療法を研究したアルニミドラッグ。この4ウェイクロスオーバー試験において20mgのラベプラゾール、1000mgのアモキシシリン500mgのクラリスロマイシン、又はこれら三つの製剤（ - ラベプラゾール、アモキシシリン、クラリスロマイシン癌）の組み合わせを受けた16人の健康な志願者を含みました。併用療法と単独療法を比較すると、クラリスロマイシンとアモキシシリンのAUCとCmaxは類似していた。ラベプラゾールのAUCおよびCmaxは、それぞれ11％および34％増加し、14-ヒドロキシ - クラリスロマイシン（クラリスロマイシンの活性代謝産物）では、AUCおよびCmaxが単独療法と比較して併用療法でそれぞれ42％および46％増加した。このラベプラゾールおよびクラリスロマイシンの暴露指標の上昇は、臨床的に重要であるとは認められなかった。胃液分泌の阻害による相互作用ラバレプラゾールナトリウムは、胃液分泌の持続的および持続的な抑制を提供する。従って、吸収がpH依存性である物質との相互作用が存在し得る。ラベプラゾールナトリウムと同時に服用すると、ケトコナゾールの吸収が30％減少し、ジゴキシンの吸収が22％増加する。したがって、一部の患者は、ケトコナゾール、ジゴキシンまたは吸収がpH依存性である他の薬剤でラベプラゾールナトリウムを服用しながら、用量を調整する必要性に対処するためにモニタリングされるべきである。アタザナビル300mg /リトナビル100mgオメプラゾール（40 1日に1回）、またはアザザナビル400mgとランソプラゾール（1日1回60mg）を併用した場合、健康なボランティアはアタザナビルの効果に有意な低下を示した。アタザナビルの吸収はpHに依存する。ラベプラゾールとの同時投与は研究されていないが、他のプロトンポンプ阻害剤についても同様の結果が期待される。したがって、アタザナビルとラベプラゾールを含むプロトンポンプ阻害剤との同時投与は推奨されません。制酸剤臨床試験では、ラベプラゾールナトリウムと共に制酸薬を使用しました。ラベプラゾールナトリウムと水酸化アルミニウムゲルまたは水酸化マグネシウムとの臨床的に有意な相互作用は観察されなかった食物摂取臨床的研究では、脂肪が少ない食品とラベプラゾールナトリウムの投与中に臨床的に有意な相互作用はなかった。脂肪が豊富な食品と同時にラベプラゾールナトリウムを摂取すると、ラベプラゾールの吸収が4時間以上遅くなることがありますが、CmaxとAUCは変化しません。 20mgのラベプラゾールを20日摂取した後、健常人ボランティアのCmaxよりも50倍高い。阻害の程度は、公開された薬物動態学的研究およびレトロスペクティブ分析における有害事象を報告した等価kontsentratsiy.MetotreksatSoglasnoデータのオメプラゾールと同様であるIPP及び（特に高用量で）メトトレキサートの同時受信がメトトレキサートの増加した濃度をもたらし得ることを示唆し、そして/またはその代謝産物ヒドロキシメトトレキセートを増加させ、T1 / 2を増加させる。しかし、メトトレキサートIPPとの薬物相互作用の特別な検討を行いました。
特別な指示
錠剤薬パリエットは噛んだり粉砕することはできません。錠剤は全体を飲み込むべきである。それは、健常者の性別や年齢によってマッチの日も食物摂取の時間もないことから、薬剤パリエットの副作用の頻度との間に有意差はなかった軽度または中等度の肝機能障害患者でラベプラゾールnatriya.V特別研究の活性に影響を与えないことが判明しましたこれにもかかわらず、深刻な肝障害のある患者パリエット最初の予定の準備で注意することをお勧めします。深刻な肝障害のある患者でのAUCラベプラゾールナトリウムは、まれに、少なくとも3ヶ月間のプロトンポンプ阻害剤と腎または肝機能の用量調節パリエットないtrebuetsya.GipomagniemiyaPri治療と健康patsientov.Patsientamに比べて約2倍高く、症候性または無症候性の低マグネシウム血症の症例があった。ほとんどの場合、これらのメッセージは治療後1年で受け取りました。重大な副作用は、テタニー、不整脈、発作であった。ほとんどの患者はマグネシウム置換、プロトンポンプ阻害剤の中止からなる治療の低マグネシウム血症を必要としていました。長期治療を受けたり、ジゴキシンや低マグネシウム血症を引き起こす可能性のある薬物（利尿薬など）でプロトンポンプ阻害薬を服用している患者では、医療専門家はプロトンポンプ阻害薬で治療を開始する前と治療期間中にマグネシウム濃度を監視する必要があります。薬と同時に服用しないでください。酸性を低下させる他の薬剤、例えば、H2受容体遮断薬またはプロトンポンプ阻害剤。骨折観察研究は、プロトンポンプ阻害剤（PPIの）による治療は、股関節、手首、または脊椎の骨粗しょう症関連の骨折のリスク増加につながる可能性があることを示唆しています。 IPPを長期間（1年以上）高投与した患者では、骨折のリスクが高かった。ラテプラゾールとメトトレキセートの同時使用。メトトレキセートの毒性の発現をもたらすT1 / 2を増加させる。 Clostridium difficile IPP療法は、Clostridium difficileなどの消化器感染症のリスクを増加させる可能性があります。GERDおよびNERDの短期症状対処のためにパリエットを服用している患者は、メトトレキセートの必要量が多い場合、IPPによる治療を一時的に中止する可能性が考えられます。 ） - 処方箋なしで、次の場合には医師に相談してください。 - 胸焼けや消化器疾患の症状を4週間以上緩和するための治療法の使用 - 新しい虚弱、胃腸出血、嚥下障害、嚥下時の痛み、一定の嘔吐または血液および上腹部内臓の嘔吐、胃潰瘍の症例または胃潰瘍の症例胃や肛門の手術、黄疸など（異常な肝臓および腎機能を含む）消化障害または胸焼けの再発性の症状に長時間苦しむ患者は、医師によって定期的に監視されるべきである。胸焼け症状や消化器疾患を緩和するための市販薬を服用している55歳以上の患者は、主治医に連絡してください。患者はパリエットと同時にH2受容体拮抗薬やプロトンポンプ阻害薬などの他の酸性低下薬を使用しないでください。他の薬を使用する場合は、パリエットの店頭薬で治療を開始する前に、薬剤師または医師に相談してください。内視鏡検査を受ける場合は、パリエットの店頭での使用を開始する前に医師に連絡してください。尿素呼吸検査を受ける前にパリエットを使用しないでください。 GERDおよびNERD（例えば、胸やけ）の症状の対症療法。自動車および制御機構を駆動する能力に対する効果ラベプラゾールおよび副作用のそのプロファイルのAubinの薬力学は、パリエットは、機械を駆動して動作する能力に影響を与えることはほとんどありません。しかし、眠気の場合、これらの活動は避けなければならない。
処方箋
はい