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有効成分
フルコナゾール+アジスロマイシン+セクニダゾール
リリースフォーム
丸薬
構成
活性物質：150 mgのフルコナゾール、1000mgのアジスロマイシン、セクニダゾールベースボリュームの1000mgの：TabletkaKontsentratsiya活性物質（mg）を：3150ミリグラム。
薬理効果
aktivnostyu.FlukonazolProtivogribkovoe抗原虫剤と抗真菌薬、抗生物質および抗菌調製物を含む組み合わせキットは、シトクロムP450に依存している酵素の真菌活性を阻害する高度に特異的な作用を有します。ラノステロールの真菌細胞からエルゴステロールへの変換をブロックする。細胞膜の透過性を増加させ、その増殖および複製に違反する。フルコナゾールは、真菌シトクロムP450のための高度に選択的であり、実質的に（より少ない程度にイトラコナゾール、クロトリマゾール、エコナゾールおよびケトコナゾールと比較して、ヒト肝臓ミクロソームにおけるシトクロムP450依存性酸化プロセスを阻害する）は、ヒトの体内でこれらの酵素を阻害しません。それは抗アンドロゲン活性を有さず、日和見性真菌症において活性である。カンジダ種によって引き起こされる。 （免疫抑制の背景にあるカンジダ症の一般化された形態を含む）、Cryptococcus neoformansおよびCoccidioides immitis（頭蓋内感染を含む）、Microsporum spp。およびTrichophyton spp。ブラストミセスのdermatidis、ヒストプラスマカプセル（免疫抑制を含め）によって引き起こされる真菌症流行、で.AzitromitsinAntibakterialnoeは静菌広域スペクトル、アザライドの手段。 50Sリボソームサブユニットと通信する、翻訳の段階でpeptidtranslokazuを阻害する、タンパク質合成を阻害し、高濃度で殺菌効果を有し、細菌の増殖および複製を阻害します。アジスロマイシン微生物細胞外および細胞内vozbuditeley.Chuvstvitelnyeに対するアクティブ：好気性グラム陽性菌 - 黄色ブドウ球菌（metitsillinchuvstvitelnye株）、肺炎球菌（penitsillinchuvstvitelnye株）、化膿連鎖球菌、好気性グラム陰性菌 - インフルエンザ菌、ヘモフィルスパラインフルエンザ、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ・カタラーリス、パスツレラ・ムルトシダ、淋菌。嫌気性微生物 - クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）、フソバクテリウム属種（Fusobacterium spp。）、プレボテラ属種（Prevotella spp。）、ポルフィロモナス種（Porphyromonas spp。他の微生物、 ：好気性グラム陽性微生物 - Enterococcus faecalis、黄色ブドウ球菌（メチシリン耐性株）、表皮ブドウ球菌（メチシリン耐性株）;嫌気性菌、薬剤はニトロイミダゾールの合成誘導体である。偏性嫌気性細菌（胞子形成および非胞子形成）、いくつかの原虫感染の病原体：Trichomonas spp。、Giardia lamblia、Entamoeba histolyticaに対する活性。それは好気性細菌に対して活性ではなく、微生物細胞DNAと相互作用し、らせん構造の違反、鎖の破壊、核酸の合成抑制、細胞死を引き起こす。アルコールへの感作を引き起こす（テトラモポドノノー作用）。
薬物動態
フルコナゾールの吸収と分布吸収 - 高いバイオアベイラビリティー90％。同時に食物摂取は経口摂取した薬物の吸収に影響しない。血漿中のフルコナゾールのCmaxは、空腹時150mg Tmax-0.5-1.5時間の摂取後、同じ用量の導入時に血漿中濃度の90％であり、血漿タンパク質との通信は11-12％である。血漿濃度は直接的に用量依存的である。フルコナゾールは体内のすべての体液によく浸透します。母乳、関節液、唾液、痰および腹腔液中の活性物質の濃度は、血漿中の濃度と同様である。よく脳脊髄液に浸透し、真菌性髄膜炎では、脳脊髄液中の濃度は血漿中の濃度の約85％である。汗の液体では、血清レベルを上回る表皮および角質層（選択的蓄積）濃度が達成される。 Vdは体内の総水分に近く、T1 / 2フルコナゾールの代謝および排泄は約30時間であり、肝臓のイソ酵素CYP2C9の阻害剤である。主に腎臓から排出される（80％ - 未変化、11％ - 代謝産物の形態で）。特別な臨床状況における薬物動態フルコナゾールの薬物動態は、腎臓の機能状態に大きく依存し、T1 / 2とCKとは逆の関係にある。アジトロマイシンの吸収と分布アジスロマイシンは、酸性媒体中の安定性と親油性によって引き起こされる胃腸管から速やかに吸収されます。 500mg〜37％の単回投与後の生物学的利用能（肝臓を通過する最初の効果）。 500mgの経口投与後、Cmaxは0.4mg / lであり、Tmaxは2.5〜2.9時間であり、組織および細胞では、血清中の濃度より10〜50倍高い。 Vd - 31.1 l / kg。組織化学的障壁を容易に通過させる。それは、気道、泌尿器および組織、前立腺、皮膚および軟部組織によく浸透する。低pH環境、リソソーム（細胞内に存在する病原体の根絶に特に重要である）に蓄積する。貪食細胞、多形核白血球およびマクロファージによっても（それらの機能に著しい影響を与えずに）輸送される。それは細胞膜を貫通し、それらの中に高濃度を生成する。感染の病巣における濃度は、健康な組織におけるよりも有意に（24〜34％）高く、炎症性浮腫の重症度と相関する。炎症の焦点は、最後の用量を服用してから5-7日間有効濃度で保存されます。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 7-50％（血液中の濃度に反比例）代謝と排泄肝臓では脱メチル化され、代謝産物は不活性である。血漿クリアランスは630ml /分であり、アジスロマイシンの血漿除去は2段階で行われる：T1 / 2は薬物を服用してから8~24時間の範囲で14~20時間であり、24~72時間では41時間である。食物摂取は薬物動態を変化させる：錠剤形態のアジスロマイシンを摂取すると、Cmaxは31％増加するが、AUCは変化しない。老人（65-85歳）では、胆汁は50％および腎臓（6％年）の薬物動態パラメータは変化しないが、女性ではCmaxが上昇する（30〜50％）。吸収と分配吸収は高く、バイオアベイラビリティは80％です。尿中に72時間（投与量の16％）排泄されます。
適応症
泌尿生殖路の性感染症： - 淋菌; - トリコモナス症; - クラミジア; - 細菌性膣炎; - 真菌感染症; - 付随する特異的および非特異的な膀胱炎、尿道炎、膣膣炎、子宮頸管炎。
禁忌
- 中枢神経系の有機性疾患 - QT間隔を延長するテルフェナジン、アステミゾールまたは他の薬物の同時使用 - 妊娠 - 泌乳期間 - 子供の年齢 - フルコナゾールおよび他のアゾール化合物に対する過敏症 - アジスロマイシンおよび他のマクロライドに対する感受性の増加;セクニダゾールや他のニトロイミダゾール類に対する過敏症シスアプリド、リファブチン、またはCイソ酵素によって代謝される他の薬剤と同時に、薬剤を注意して使用すべきであるシトクロムP450システム。
妊娠中および授乳中に使用する
サフコッドは、妊娠中および授乳中（母乳育児）の使用が禁忌です。
投与量および投与
この薬は口頭で服用しなければならない。 （1タブ、フルコナゾール、アジスロマイシン1タブ、セクニダゾール2タブ）、ブリスターに含まれ、食事の1時間前または食事の2時間後に1回。
副作用
心臓血管系の部分では、ごくまれに - 心臓リズム障害、消化器系では悪心、嘔吐、下痢、消化器障害、腹痛、鼓腸、食欲不振感覚の部分ではめったに味覚障害ではない。造血：白血球減少症アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、アナフィラキシー反応その他：非常にまれに - 頭痛、めまい、口内炎。
過剰摂取
Safocid錠剤の過剰投与の場合は記載されていない。過量の場合は、直ちに医師に相談してください。フルコナゾール症状：幻覚、妄想行動。胃洗浄（必要な場合）、強制的な利尿。血漿中のフルコナゾールの濃度を約3％低下させ、約50％の血漿中濃度を低下させます。アジプトマイシンの症状：悪心、一時的な難聴、嘔吐、下痢。セクニダゾール過剰摂取の疑いがある場合には、支持的かつ対症的な治療が必要です。胃洗浄、活性炭を採取する。
他の薬との相互作用
フルコナゾールとの同時投与の場合、アステミゾールはクリアランスが低下し、血漿濃度が上昇し、QT間隔の延長やピルエット型の心室性不整脈の発症を引き起こす可能性があり、ピコジドとフルコナゾールの同時使用はピモジド代謝を阻害する可能性があります。ピモジド増加した血漿中濃度は、心室性不整脈のQT間隔と発展を長くする恐れがありキニジン代謝のフルコナゾール可能阻害とキニジンのpiruet.Pri同時適用を入力します。 QT間隔延長およびフルコナゾールとエリスロマイシンの心室性不整脈のタイプpiruet.Pri同時出願のまれに関連付けられたアプリケーションキニジンは、シサプリドおよびフルコナゾールの急停止serdtsa.Pri同時アプリケーションまで、心臓毒性（QT間隔の延長、開発ピルエット型心室性不整脈）のリスクを増大させることができます発作性心室頻拍（torsade de pointes）を含む心臓の重度の異常の症例があった。同時フルコナゾールの投与（200 mg /日）およびシサプリド（4回/日の20 mg）をシサプリドの血漿濃度の有意な増加およびより長いQT.Benzodiazepiny間隔（短時間作用型）を示したとき：フルコナゾールは、内側最後後のミダゾラムの濃度が増加し、そのことができ精神運動のリスクの増加につながります。フルコナゾールは、後者の経口摂取後にAUCおよびT1 / 2トリアゾラムを増加させ、その結果、トリアゾラムの効果を高め、持続期間を延長することが可能である。短時間作用型ベンゾジアゼピンのフルコナゾールの併用で及び線量低減ベンゾジアゼピンを必要とし、慎重な制御状態patsientov.Rifampitsinが代謝フルコナゾールを増加させることができ、これによりT1 / 2、及びフルコナゾールの血漿濃度は、それぞれ、20％および25％）減少しています。タクロリムスアイソザイムCYP3A4の腸代謝の阻害に内側へ最後の後の血清中タクロリムス濃度を増大させることができるflukonazola.Flukonazol高用量が必要な場合があります。タクロリムスの静脈内投与後、薬物動態パラメーターに有意な変化は観察されなかった。タクロリムスの濃度が増加すると、腎毒性作用のリスクが増加する。フルコナゾールは、そのクリアランスが約45％減少するため、ジドブジンのCmaxおよびAUCをそれぞれ84％および74％増加させる。したがって、ジドブジンの副作用のリスクを高めることが可能である。患者は、ジドブジンに関連する有害反応の発症を注意深く監視する必要があります。テルフェナジンと組み合わせたいくつかのアゾールは、ECGのQT間隔の増加による心室頻脈発作（torsade de pointes）を含む重度のリズム障害の発生と関連していました。フルコナゾールで実施された研究は、フルコナゾール200mgの1日用量で、QT間隔の延長が観察されなかったことを示した。フルコナゾールを400または800mgの用量で使用した場合、血漿テルフェナジン濃度の有意な増加が観察された。フルフェナゾールのテルフェナジン併用400mg以上の投与は禁忌である。ハイドロクロロチアジドは、フルコナゾールの血漿中濃度を40％増加させる（臨床的意義はほとんどない）。フルコナゾールは、経口使用のための血漿濃度およびT1 / 2血糖降下薬、誘導体スルホニル尿素：クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジドおよびトルブタミド。クマリン誘導体（ワルファリン）による治療中にフルコナゾールを同時に服用した場合、プロトロンビン時間の増加が観察された。クマリンに由来する間接的な抗凝固剤を同時に受ける患者は、プロトロンビン時間の注意深いモニタリングが必要である。フルコナゾールとリファブチンの同時使用は、血漿中の後者の濃度の増加をもたらし得る。フルコナゾールはテオフィリンクリアランスを減少させ、その血漿濃度を上昇させる。フルオナゾールは、フェニトインの血漿濃度を臨床的に有意に上昇させる。テオフィリン過多の症状を早期に検出するためには、テオフィリンの高用量を受ける患者またはテオフィリン中毒を発症する可能性のある患者を監視する必要がある。同時に使用すると、血漿中のフェニトイン濃度を制御し、必要に応じて用量を調整する必要があります。フルコナゾールはシクロスポリンのAUCを増加させます。腎臓移植シクロスポリンAUC値は50mgの経口避妊薬で1.8 raza.Pri同時アプリケーションフルコナゾール増加した患者のための同時フルコナゾールのアプリケーション（200 mg /日）およびシクロスポリン（2.7ミリグラム/ kg /日）を用いて血漿中の有意な変化は認められませんでした24％ - エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルの濃度が、AUCにおけるフルコナゾール増加の200 mgの使用は、エチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルの40％で観察されました。したがって、フルコナゾール複合経口kontratseptivov.AzitromitsinAntatsidy（アルミニウムおよびマグネシウム含有）の効力に影響を及ぼさないと予想され、エタノールおよび食品は減速とazitromitsina.Pri（通常の用量で）ワルファリンとアジスロマイシンを同時投与の吸収を減らすプロトロンビン時間の変化にすることを考えると、しかし、発見されましたマクロライドとワルファリンの相互作用が抗凝固効果を増大させることができる、患者は注意深く監視する必要があるプロトロンビンvremeni.Azitromitsinにはklinichesを持っていませんカルバマゼピン、シメチジン、ジダノシン、エファビレンザの濃度に対する有意な効果アジスロマイシン、それはテルフェナジンと不整脈および抗生物質の様々なタイプの同時受信間隔QTの延長を引き起こすことが分かっているので。したがって、上記の合併症はテルフェナジンとazitromitsina.Ergotaminおよびジヒドロエルゴタミンの同時投与時に除外することはできない（血管痙攣、感覚異常）.Makrolidy遅い排泄、増加した血漿濃度およびシクロセリン、抗凝固剤、メチルプレドニゾロン、フェロジピン、及び投与量の毒性毒性効果を増加しましたエージェントは、ミクロソーム酸化（カルバマゼピン、テルフェナジン、シクロスポリン、ヘキソバルビタール、麦角アルカロイド、バルプロ酸、ジソピラミド、ブロモクリプチン、鉄に苦しみますnitoin、経口血糖降下薬）が、ときに使用アザライド（アジスロマイシンを含む）の相互作用のこのタイプはotmechalos.Linkozamidyおよびテトラサイクリンおよびクロラムフェニコール損なわないジゴキシン及びアジスロマイシンの有効性azitromitsina.Priの同時投与を増強は、血液中のジゴキシンの濃度を監視する必要があります、なぜならアジスロマイシンをシクロスポリンと共に使用する場合、AUCの有意な増加により、血液中のシクロスポリンの量を制御することが推奨される。ジドブジンおよびそのグルクロン酸化された代謝物の血漿または腎臓排泄。しかしながら、活性代謝産物、リン酸化ジドブジンの濃度は、単球において増加する。ネルフィナビルと併用すると、アジスロマイシンの血漿濃度が上昇することがあり、副作用の有意な増加を伴わず、薬剤の用量調整を必要としない。非脱分極筋弛緩剤（臭化ベクロニウム）と併用することはお勧めしません。リチウム薬物と同時に摂取すると血漿中の濃度が上昇し、インスリンと経口血糖降下薬の血糖降下作用が高まり、同様にジスルフィラムがエタノール不耐性を引き起こします。
特別な指示
セクニダゾールをアルコールと併用すると、ジスルフィラム様の反応（腹痛、吐き気、嘔吐、頭痛、潮紅）が起こることがあるため、制酸薬を併用すると、2時間の休憩を観察してアジスロマイシンを服用する必要があります。セクニダゾールはトレポネーマの不動化を引き起こし、偽陽性のネルソン試験（淡いトレポネーマの固定化反応、RIBT）を引き起こす可能性があります。ビヒクルを運転する能力に及ぼす影響E、mehanizmamiPrimenenieはsafocidタブレットを設定し、通常、精神的、肉体的な反応率の高さを必要とする車をコントロールする能力と仕事のパフォーマンスには影響しませんが、その受信時に上記の能力に影響を与える可能性のめまいや他の副作用を発症する可能性があります。
処方箋
はい