Zestaw tabletek Safotsid N4
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Flukonazol + azytromycyna + secnidazol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: flukonazol 150 mg, azytromycyna 1000 mg, secnidazol 1000 mg Objętość podstawowa: tabletka Stężenie substancji czynnej (mg): 3150 mg.
Efekt farmakologiczny
Zestaw łączony zawierający lek przeciwgrzybiczy, antybiotyk i lek przeciwbakteryjny o działaniu przeciwpierwotniakowym Flukonazol Środek przeciwgrzybiczy wykazuje bardzo specyficzny efekt, hamujący aktywność enzymów grzybowych, zależny od cytochromu P450. Blokuje konwersję lanosterolu z komórek grzybowych na ergosterol; zwiększa przepuszczalność błony komórkowej, narusza jej wzrost i replikację. Flukonazol, będąc wysoce selektywnym dla grzybów cytochromu P450, praktycznie nie hamuje tych enzymów w organizmie ludzkim (w porównaniu z itrakonazolem, klotrimazolem, econazolem i ketokonazolem, w mniejszym stopniu hamuje zależne od cytochromu P450 procesy oksydacyjne w mikrosomach ludzkiej wątroby). Nie wykazuje działania antyandrogennego, jest aktywny w oportunistycznych grzybicach, w tym. wywołane przez candida spp. (w tym uogólnione formy kandydozy na tle immunosupresji), Cryptococcus neoformans i Coccidioides immitis (w tym infekcje wewnątrzczaszkowe), Microsporum spp. i Trichophyton spp.; z endemicznymi grzybicami wywołanymi przez Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (w tym z immunosupresją) Azitromycin Antybakteryjny środek o szerokim spektrum działania, azalid, działa bakteriostatycznie. Wiążąc się z podjednostką 50S rybosomów, hamuje translokację peptydów na etapie translacji, hamuje syntezę białek, spowalnia wzrost i reprodukcję bakterii, wykazuje działanie bakteriobójcze w wysokich stężeniach. Aktywne wobec zewnątrzkomórkowych i wewnątrzkomórkowych patogenów Cząsteczki wrażliwe na azytromycynę: tlenowe Gram-dodatnie mikroorganizmy - Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae (szczepy wrażliwe na penicylinę), Streptococcus pyogenes; mikroorganizmy Gram-ujemne aerobowe - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; mikroorganizmy beztlenowe - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp .; inne mikroorganizmy, : aerobowe mikroorganizmy Gram-dodatnie - Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus epidermidis (szczepy oporne na metycylinę); beztlenowce, środek jest syntetyczną pochodną nitroimidazolu. Aktywny wobec obligatoryjnych bakterii beztlenowych (przetrwalników i nie-przetrwalników), patogenów niektórych infekcji pierwotniakowych: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Nie jest aktywny wobec bakterii tlenowych, wchodzi w interakcje z DNA komórki drobnoustrojów, powoduje naruszenie struktury helikalnej, przerwanie nici, zahamowanie syntezy kwasów nukleinowych i śmierć komórki. Powoduje uczulenie na alkohol (działanie teturamopodobnoe).
Farmakokinetyka
Absorpcja i dystrybucja flukonazolu - wysoka, biodostępność - 90%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku przyjmowanego doustnie. Po spożyciu na pusty żołądek 150 mg Tmax - 0,5-1,5 h, Cmax flukonazolu w osoczu wynosi 90% jego stężenia w osoczu z / we wprowadzeniu w tej samej dawce .. Komunikacja z białkami osocza - 11-12%. Stężenie w osoczu zależy bezpośrednio od dawki. Flukonazol przenika dobrze do wszystkich płynów biologicznych organizmu. Stężenie substancji czynnej w mleku matki, płynie stawowym, ślinie, plwocinie i płynie otrzewnowym jest podobne do stężenia w osoczu. Dobrze penetruje do płynu mózgowo-rdzeniowego, z grzybiczym zapaleniem opon mózgowych, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 85% w osoczu. W płynie potowym osiąga się stężenia naskórka i warstwy rogowej (selektywnej akumulacji) przekraczające poziomy w surowicy. Vd zbliża się do całkowitej zawartości wody w organizmie, metabolizm i eliminacja flukonazolu T1 / 2 trwa około 30 godzin, jest inhibitorem izoenzymu CYP2C9 w wątrobie. Wydalany głównie przez nerki (80% - niezmieniony, 11% - w postaci metabolitów). Klirens flukonazolu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka flukonazolu w znacznym stopniu zależy od stanu czynnościowego nerek i istnieje odwrotna zależność między T1 / 2 i CK.Po hemodializie przez 3 godziny stężenie flukonazolu w osoczu zmniejsza się o 50% Azitromycin Wchłanianie i dystrybucja Azytromycyna jest szybko absorbowana z przewodu żołądkowo-jelitowego, co jest spowodowane stabilnością w środowisku kwaśnym i lipofilnością. Biodostępność po pojedynczej dawce 500 mg - 37% (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę). Po podaniu doustnym 500 mg Cmax wynosi 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 h. W tkankach i komórkach stężenie jest 10-50 razy większe niż w surowicy krwi. Vd - 31,1 l / kg. Z łatwością przechodzi przez bariery histohematyczne. Wnika dobrze w drogi oddechowe, narządy i tkanki moczowe, gruczoł krokowy, skórę i tkanki miękkie; gromadzi się w środowisku o niskim pH, w lizosomach (co jest szczególnie ważne w zwalczaniu wewnątrzkomórkowo zlokalizowanych patogenów). Transportowane również przez fagocyty, leukocyty polimorfojądrowe i makrofagi (bez istotnego wpływu na ich funkcję). Wnika w błony komórkowe i tworzy w nich wysokie stężenia. Stężenie w ogniskach infekcji jest znacząco wyższe (o 24-34%) niż w zdrowych tkankach i koreluje z ciężkością obrzęku zapalnego. W centrum uwagi stan zapalny jest przechowywany w skutecznych stężeniach przez 5-7 dni po przyjęciu ostatniej dawki. Komunikacja z białkami osocza - 7-50% (odwrotnie proporcjonalna do stężenia we krwi) Metabolizm i wydalanie W wątrobie ulega demetylacji, a uzyskane metabolity są nieaktywne. Klirens osoczowy wynosi 630 ml / min. Usuwanie azytromycyny z osocza krwi odbywa się w 2 etapach: T1 / 2 wynosi 14-20 godzin w zakresie od 8 do 24 godzin po przyjęciu leku i 41 godzin w zakresie od 24 do 72 godzin. żółć w postaci niezmienionej (50%) i nerki (6%) Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Przyjmowanie pokarmu zmienia farmakokinetykę: podczas przyjmowania azytromycyny w postaci tabletek, Cmax wzrasta o 31%, podczas gdy AUC się nie zmienia. lat) parametry farmakokinetyczne nie ulegają zmianie, u kobiet wzrasta Cmax (o 30-50%). wchłanianie i dystrybucja Absorpcja jest wysoka, biodostępność wynosi 80%. Po pojedynczej doustnej dawce 2 g Tmax wynosi 4 godziny, przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka matki Metabolizm i wydalanie Metabolizuje w wątrobie Wydalany z moczem przez 72 godziny (16% dawki).
Wskazania
Połączone infekcje przenoszone drogą płciową układu moczowo-płciowego: - rzeżączka, - rzęsistkowica, - chlamydia, - bakteryjne zakażenie pochwy, - zakażenia grzybicze, - współistniejące specyficzne i niespecyficzne zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie szyjki macicy.
Przeciwwskazania
- choroby organiczne ośrodkowego układu nerwowego, - jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu lub innych leków wydłużających odstęp QT, - ciąża, - okres laktacji, - wiek dzieci, - nadwrażliwość na flukonazol i inne związki azolowe, - zwiększoną wrażliwość na azytromycynę i inne makrolidy; Nadwrażliwość na secnidazol i inne nitroimidazole Lek należy stosować ostrożnie w tym samym czasie co cyzapryd, ryfabutyna lub inne leki metabolizowane przez izoenzymy C Systemy cytochromu P450.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Produkt Safocid jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji (karmienie piersią).
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy przyjmować doustnie - w tym samym czasie wszystkie 4 zakładki. (1 zakładka Flukonazol, 1 zakładka, Azytromycyna i 2 tabletki, Secnidazol), zawarte w blistrze, 1 godzina przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku jeden raz.
Efekty uboczne
Z układu sercowo-naczyniowego: Bardzo rzadko - zaburzenia rytmu serdtsa.So układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, brak appetita.So zmysły Rzadko - naruszenie systemu vkusa.So hematopoeza: leukopenia, reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, reakcje anafilaktyczne, Inne: bardzo rzadko - bóle głowy, zawroty głowy, zapalenie jamy ustnej.
Przedawkowanie
Nie opisano przypadków przedawkowania zestawu tabletek Safocid. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem Flukonazol Objawy: omamy, zachowanie paranoidalne Leczenie: objawowe; płukanie żołądka (jeśli konieczne), wymuszona diureza. Hemodializa przez 3 godziny zmniejsza stężenie flukonazolu w osoczu krwi o około 50% Asitromycyna Objawy: nudności, czasowe uszkodzenie słuchu, wymioty, biegunka Leczenie: objawowe; pobieranie węgla aktywowanego, monitorowanie czynności życiowych Secnidazol W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest leczenie podtrzymujące i objawowe; płukanie żołądka, biorąc aktywowany węgiel drzewny.
Interakcje z innymi lekami
FlukonazolPri równoczesne stosowanie astemizol flukonazolem astemizol może obniżać klirens i zwiększenie jej stężenia w osoczu, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QT i rozwój arytmii komorowych wpisać piruet.Pri jednoczesne zastosowanie pimozyd flukonazolem ewentualnego zahamowania metabolizmu pimozyd.Pimozyd Zwiększone stężenie w osoczu może powodować wydłużenie odstępu QT i rozwój arytmii komorowych typu piruet.Pri jednoczesne stosowanie chinidyny flukonazolem możliwego hamowania metabolizmu chinidyny. chinidyna aplikacji powiązanej z wydłużenia odstępu QT i rzadkich przypadkach rodzaj arytmii komorowej piruet.Pri jednoczesnego stosowania flukonazolu i erytromycyna zwiększa ryzyko kardiotoksyczności (wydłużenie odstępu QT, arytmii rozwój typu pirouette komorowy), aż do nagłego zatrzymania serdtsa.Pri jednoczesnego zastosowania cyzaprydu i flukonazolu zdarzały się przypadki poważnych zaburzeń serca, w tym napadowy częstoskurcz komorowy (torsade de pointes). W przypadku jednoczesnego podawania z flukonazolem (200 mg / dzień) i cyzapryd (20 mg 4 razy / dzień) pokazały znaczne zwiększenie stężenia w osoczu cyzaprydu i wydłużać QT.Benzodiazepiny (o krótkim czasie działania) Flukonazol zwiększa stężenie midazolamu Po ostatnim czynnego, który może prowadzić do zwiększonego ryzyka efektów psychomotorycznych. Flukonazol zwiększa AUC i T1 / 2 triazolam po doustnym podaniu doustnym, w wyniku czego można zwiększyć działanie i wydłużyć działanie triazolamu. Przy jednoczesnym użyciu krótko działającej benzodiazepiny flukonazol i może wymagać zmniejszenia dawki benzodiazepiny i dokładnej kontroli stanu patsientov.Rifampitsin zwiększa przemianę flukonazol, w którym T1 / 2, a stężenie flukonazolu zmniejsza się o 20% i 25%), odpowiednio. Mogą wymagać większych dawek flukonazola.Flukonazol może zwiększać stężenie takrolimusu w surowicy po podaniu ostatniej wewnątrz ze względu na hamowanie metabolizmu jelita takrolimus izoenzym CYP3A4. Po dożylnym podaniu takrolimusu nie obserwowano istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych. Wraz ze wzrostem stężenia takrolimusu zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego. Konieczne jest kontrolowanie stężenia takrolimusu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki Flukonazol zwiększa odpowiednio Cmax i AUC zydowudyny o 84% i 74%, ze względu na zmniejszenie klirensu o około 45%.W związku z tym możliwe jest zwiększenie ryzyka działań niepożądanych zydowudyny. Pacjenci powinni być starannie monitorowani pod kątem rozwoju działań niepożądanych związanych z zydowudyną Niektóre z nich w połączeniu z terfenadyną wiązały się z wystąpieniem ciężkich zaburzeń rytmu, w tym paroksyzmem częstoskurczu komorowego (torsade de pointes), ze względu na wydłużenie odstępu QT w EKG. Badania przeprowadzone przy użyciu flukonazolu wykazały, że przy dziennej dawce flukonazolu 200 mg nie zaobserwowano wydłużenia odstępu QT. Gdy flukonazol był stosowany w dawce 400 lub 800 mg, obserwowano znaczny wzrost stężenia terfenadyny w osoczu. Przyjmowanie flukonazolu w dawce 400 mg lub więcej w połączeniu z terfenadyną jest przeciwwskazane. Pacjenci powinni być dokładnie monitorowani podczas przyjmowania terfenadyny i flukonazolu w dawce mniejszej niż 400 mg na dobę Hydrochlorotiazyd zwiększa stężenie flukonazolu w osoczu o 40% (znaczenie kliniczne jest mało prawdopodobne) Flukonazol zwiększa stężenia w osoczu i T1 / 2 leki hipoglikemizujące do stosowania doustnego, pochodne sulfonylomoczniki: chlorpropamid, glibenklamid, glipizyd i tolbutamid. Stężenie glukozy we krwi należy okresowo kontrolować (ryzyko hipoglikemii) i, jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę doustnych leków hipoglikemizujących. Obserwowano zwiększenie czasu protrombinowego podczas równoczesnego stosowania flukonazolu podczas leczenia pochodnymi kumaryny (warfaryną). Pacjenci, którzy jednocześnie otrzymują pośrednie antykoagulanty pochodzące z kumaryny, wymagają starannego monitorowania czasu protrombinowego, ponieważ jednoczesne stosowanie flukonazolu i ryfabutyny może prowadzić do zwiększenia stężenia tego ostatniego w osoczu; przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadki zapalenia błony naczyniowej, flukonazol zmniejsza klirens teofiliny i zwiększa stężenie w osoczu. Pacjenci, którzy otrzymują wysokie dawki teofiliny lub którzy mogą rozwinąć zatrucie teofiliną powinni być monitorowani pod kątem wczesnego wykrywania objawów przedawkowania teofiliny Flukonazol zwiększa klinicznie znaczne stężenie fenytoiny w osoczu. Przy jednoczesnym stosowaniu konieczne jest kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki Flukonazol zwiększa AUC cyklosporyny.Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazol (200 mg / dzień) i cyklosporynę (2,7 mg / kg / dobę) u pacjentów z przeszczepem nerki Cyklosporyna wartości AUC zwiększono 1,8 raza.Pri jednoczesne zastosowanie flukonazol 50 mg i doustne środki antykoncepcyjne nie było istotnych zmian w osoczu 24% - stężenie etynyloestradiolu i lewonorgestrelu, lecz stosując 200 mg flukonazolu wzrost AUC wyniosła 40% etynyloestradiolu i lewonorgestrelu przestrzegane. Dlatego nie oczekuje się, że wpływ na skuteczność flukonazolu łącznego doustnego kontratseptivov.AzitromitsinAntatsidy (aluminium, zawierającego magnez), etanol i żywności zwolnić i zmniejszenia absorpcji azitromitsina.Pri podawane wspólnie warfaryny i azytromycyny (w zalecanych dawkach) zmiany czasu protrombinowego stwierdzono jednak, biorąc pod uwagę, że w interakcja makrolidów i warfaryna, mogą zostać zwiększone działanie przeciwzakrzepowe, pacjent powinien być ściśle monitorowany protrombiny vremeni.Azitromitsin ma kliniches Ki znaczący wpływ na stężenie we krwi karbamazepiny, cymetydyna, efawirenzu, didanozyny, flukonazol, indinawir, teofilina, midazolam, triazolam, trimetoprim /, cetyryzyna, sildenafil, atorwastatyna, ryfabutynę i metyloprednizolonu, podczas gdy primenenii.Neobhodimo ostrożność podczas jednoczesnego podawania terfenadyna azytromycyna, ponieważ stwierdzono, że jednoczesne przyjmowanie terfenadyny i różnych typów arytmii i antybiotyków powoduje wydłużenie odstępu QT. W związku z tym, powyższe powikłania nie można wykluczyć podczas jednoczesnego podawania terfenadyny i azitromitsina.Ergotamin i dihydroergotamina: zwiększenie efektu toksycznego (skurczu naczyń, zaburzenia czucia) .Makrolidy powolne wydalanie zwiększone stężenia w osoczu i toksyczność cykloseryna, antykoagulanty, metyloprednizolon, felodypina, i dawkowanie środki cierpią z utleniania mikrosomalną (karbamazepiny, terfenadyny, cyklosporyna, heksobarbitalu, alkaloidy sporyszu, walproinianu dizopiramid, bromokryptynę, Fe nitoin, doustnych leków hipoglikemizujących), lecz gdy są stosowane Azalidy azytromycyny (włącznie) tego typu interakcji nie jest osłabiona otmechalos.Linkozamidy i tetracykliny i chloramfenikol zwiększenia skuteczności azitromitsina.Pri jednoczesne podawanie digoksyny i azytromycyny niezbędne jest monitorowanie stężenia digoksyny krwi ponieważWiele makrolidów zwiększa wchłanianie digoksyny w jelicie, zwiększając w ten sposób stężenie w osoczu.Jeżeli stosuje się azytromycynę razem z cyklosporyną, zaleca się kontrolować ilość cyklosporyny we krwi ze względu na znaczny wzrost AUC. osoczu krwi lub nerkowego wydalania zydowudyny i jej skondensowanego metabolitu. Jednak stężenie aktywnego metabolitu, fosforylowanej zydowudyny, zwiększa się w monocytach. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane, ale przy równoczesnym stosowaniu z nelfinawirem może wystąpić zwiększenie stężenia azytromycyny w osoczu, czemu nie towarzyszy znaczny wzrost działań niepożądanych i nie wymaga dostosowania dawki leków Secnidazole Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów. Nie zaleca się łączenia z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie (bromek wekuronium). Podczas jednoczesnego stosowania z lekami litowymi zwiększa stężenie w osoczu, poprawia hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych środków hipoglikemizujących, podobnie disulfiram powoduje nietolerancję etanolu.
Instrukcje specjalne
Przy jednoczesnym stosowaniu leków zobojętniających sok żołądkowy konieczne jest przestrzeganie 2-godzinnej przerwy przed zażyciem azytromycyny Z uwagi na to, że łączne stosowanie secnidazolu z alkoholem może wywołać reakcję podobną do disulfiramu (skurcze brzucha, nudności, wymioty, ból głowy, uderzenia gorąca). konieczne jest unikanie stosowania etanolu .. Secnidazol może powodować unieruchomienie treponemy, co prowadzi do fałszywie dodatniego testu Nelsona (reakcja unieruchomienia bladego treponemy, RIBT) Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów E, mehanizmamiPrimenenie ustawić safocid tabletek, zwykle nie wpływa na zdolność do kontrolowania samochodu i wydajność prac wymagających dużej szybkości reakcji psychicznych i fizycznych, ale na jego odbiór może rozwinąć się zawroty głowy i inne efekty uboczne, które mogłyby wpłynąć na zdolność powyżej.
Recepta
Tak