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有効成分
サルメテロール+フルチカゾン
リリースフォーム
スプレー
構成
活性成分：サルメテロール25mcg、フルチカゾン50mcg活性物質の濃度（mcg）：75mcg
薬理効果
作用機序セレタイドは、異なる作用機序を有するサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンを含む併用薬です。サルメテロールは、気管支痙攣の症状の発生を防止し、プロピオン酸フルチカゾンは肺機能を改善し、病気の悪化を防ぐ。より便利な投与計画のため、Seretidはβ2-アドレナリン受容体アゴニストと異なる吸入器から同時に吸入されたGCSを同時に受ける患者の代替手段となる可能性があります（サルメテロールは長時間作用する（12時間まで））β2-アドレナリン受容体アゴニストです。サルメテロールの薬理学的特性は、ヒスタミン誘導気管支収縮およびより長期の気管支拡張（より長期間のサルメテロールは、ヒト肺由来のヒスタミン、ロイコトリエンおよびプロスタグランジンD2のような肥満細胞メディエーターの強力な阻害剤であり、作用期間が長時間であることが示されている（サルメテロールは、短時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストよりも12時間以下である）。吸入アレルゲンに対する応答の初期段階および後期段階。気管支拡張反応の遅延は、単回投与後30時間以上持続するが、気管支拡張作用は既に存在しない。サルメテロールの単回投与は、気管支樹の過反応を減少させる。これは、気管支拡張剤活性に加えて、サルメテロールが気管支拡張に関連しない追加の効果を有し、その臨床的意義が完全に確立されていないことを示唆している。この作用機序はGCSの抗炎症効果とは異なる。プロピオン酸フルチカゾンは、局所使用のためのGCS群に属し、推奨用量で吸入すると、臨床症状を減少させ、喘息の悪化の頻度を減少させる肺において顕著な抗炎症および抗アレルギー効果を有する。フルチカゾンプロピオネートは、全身性コルチコステロイドで観察される望ましくない効果を引き起こさない。プロピオン酸フルチカゾンを長期間使用すると、最大推奨用量で使用されても、副腎皮質ホルモンの毎日の分泌は成人および子供の正常範囲内にとどまる。他の吸入コルチコステロイドを投与された患者の移送後、経口ステロイドの以前および現在の定期的使用にもかかわらず、プロピオン酸フルチカゾンの副腎皮質ホルモンの毎日分泌への入院は徐々に改善する。これは、吸入されたプロピオン酸フルチカゾンのバックグラウンドにおける副腎機能の回復を示す。プロピオン酸フルチカゾンを長期間使用すると、副腎皮質の予備機能も正常な範囲内にとどまり、適切な刺激に応答するコルチゾールの正常な増加が示される（以前の治療によって生じた副腎の残存量が長期間持続することを考慮しなければならない）。
薬物動態
サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンは、吸入の同時投与により互いに薬物動態に影響を及ぼすことが示されていないため、セレティドの各成分の薬物動態学的特徴を別々に考えることができるという証拠はない。 mcg 2回/日）およびCYP3A4アイソザイム阻害剤 - ケトコナゾール（経口投与400mg / 1日）を7日間投与したところ、後期血漿サルメテロール計数（Cmaxは1.4倍、AUCは15倍）。反復投与を受けてもサルメテロールの蓄積は増加しなかった。 3人の患者において、QTc間隔の延長または洞性頻拍による急速な心拍のために治療が中止された。残りの12人の患者では、サルメテロールとケトコナゾールを同時に使用しても心拍数、血中カリウム濃度、QTc間隔に臨床的に有意な影響はなかった（注意事項、注意事項、使用上の注意、他の薬剤との相互作用を参照）。肺組織においては、血漿中のその含有量は治療効果の指標ではない。その薬物動態に関するデータは、技術的な問題のために非常に限られている：治療用量で吸入する間、血漿中のCmaxは非常に低い（約200pg / ml以下）。サルメテロールで定期的に吸入した後、ヒドロキシナフトエ酸を血液中に検出することができ、そのCssは約100ng / mlである。これらの濃度は、毒性試験で観察されたCssの1000倍低い。プロピオン酸フルチカゾン：健常人における吸入プロピオン酸フルチカゾンの絶対的なバイオアベイラビリティは、使用される吸入器によって異なり、サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの組み合わせを導入した場合、使用する吸入薬によって異なります。エアロゾルの吸入量は5.3％です。喘息およびCOPD患者は、プロピオン酸フルチカゾンの血漿レベルが低い。全身吸収は主に肺を介して起こる。吸入投与量の一部は飲み込まれることがありますが、この部分はプロピオン酸フルチカゾンの水への溶解度が低いため、また全身前代謝のため全身吸収にはほとんど寄与しません。 GITバイオアベイラビリティは1％未満である。吸入投与量が増加するにつれて、プロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度が直線的に上昇することが確認されている分布プロメタゾンは、インビトロでは、サルメテロールが、脂肪族酸化によってシトクロムP450系CYP3A4アイソザイムによってα-ヒドロキシシルメテロールに広範囲に代謝されることが示された。健康なボランティアでサルメテロールとエリスロマイシンを反復投与した研究では、500mgのエリスロマイシンを1日3回服用した場合、薬力学的効果に臨床的に有意な変化はなかった。しかしながら、サルメテロールとケトコナゾールの相互作用の研究は、血漿中のサルメテロールの濃度の有意な増加を示したセクション具体的ガイダンスおよび使用上の注意、他の薬剤との相互作用）.Flutikazonaプロピオン酸が急速に主に不活性なカルボキシル代謝産物へアイソザイムCYP3A4シトクロムP450の作用による代謝の結果として、血液から除去されます。注意は、これらの状況は、最後のデータplazme.VyvedenieNetの含有量が増加することができるので、比較的排泄salmeterola.Raspredelenieのプロピオン酸フルチカゾンは血漿（1〜150 ml /分）と端T1 / 2からの迅速なクリアランスを特徴とする、CYP3A4及びプロピオン酸フルチカゾンの既知の阻害剤を使用しながら、行使されるべきです約8時間に等しい。腎クリアランス不変プロピオン酸フルチカゾンは投与量の5％未満の尿排出量における代謝産物として（menshe0.2％）無視できます。
適応症
薬剤は、β2 - アゴニストの併用療法を示した患者における喘息の治療を目的とする長時間作用型吸入コルチコステロイドを： - ベータ2アゴニスト短時間作用型の臨時使用と吸入コルチコステロイドとの単独療法を継続する背景に病気のコントロール不良の患者では、 - 適切な制御を持つ患者にペルシャの患者において出発維持療法として - 吸入コルチコステロイドとβ2刺激アゴニスト長時間作用による治療中の病気istiruyuschey気管支喘息（毎日の症状の発生、症状の迅速な緩和のための手段の毎日の使用）コルチコステロイドの適応の存在下では、COPDと正常値（前吸入気管支拡張剤）の60％OFV1menshe値のzabolevaniem.Podderzhivayuschaya療法に対する制御繰り返し増悪履歴を達成するためにその疾患重度の症状は、通常の気管支拡張薬療法にもかかわらず、持続します。
禁忌
- 4歳未満のお子様 - preparata.Sの注意事項への過敏症は、肺結核、真菌、呼吸器系のウイルスや細菌感染症、甲状腺中毒症、褐色細胞腫、糖尿病、制御されていない低カリウム血症、特発性肥大性大動脈弁下狭窄、制御不能な高血圧のための薬を処方されなければなりません心電図、虚血性心疾患、種々の起源の低酸素症、白内障、緑内障、甲状腺機能低下症、骨粗しょう症、妊娠に、不整脈、QT間隔延長、期間ワニス。
安全上の注意
慎重にGCSを含む他の吸入薬と同様に、Seretidは急性または潜在性の肺結核患者には注意して使用するべきであり、Seretidは甲状腺中毒症に注意して投与する必要があります。 sympathomimetic群のいずれかの薬剤を服用する場合、特に治療用量を超えると、心血管イベントの発症が胆石の血圧および心拍数。このため、セレタイドは、心血管疾患の患者には注意が必要です。心房細動、心房細動などの不整脈を含むが、治療上の用量を超える全ての交感神経様作用薬は、血清カリウムの一時的な低下を引き起こす可能性がある。したがって、低カリウム血症患者ではセレタイド薬を注意して使用する必要があります。吸入GCSは、特に長期間の高用量での全身作用を引き起こす可能性があります。したがって、緑内障、白内障、骨粗しょう症では注意が必要です（使用に関する特別な注意と注意事項を参照）。血糖値の上昇は非常にまれであるため、注意深くSeretidを使用すべきです副作用）。
妊娠中および授乳中に使用する
出生率ヒトの妊孕性への影響に関するデータはありません。動物試験では、プロピオン酸フルチカゾンまたはキシナホ酸サルメテロールは、雄または雌の受胎能に影響を及ぼさなかった。妊娠妊婦におけるこの薬剤の使用に関するデータは限られている。妊娠中の使用は、母親への潜在的利益が胎児への可能性のあるリスクを上回る場合にのみ許容されます。吸入コルチコステロイド薬の各成分を別々に導入した動物で生殖毒性試験を行う場合、およびそれらの組み合わせ、胎児への過度の全身濃度の活性型β2-アドレナリン作動性およびGCSの効果が明らかにされているこのクラスの薬物による広範な臨床経験は、治療用量を用いると臨床的に有意ではないことを示唆している。治療用量は非常に低いので、母乳中のそれらの濃度は同等に低くなければならない。これは、ミルクの低濃度の薬物が決定された動物に関する研究によって確認されている。母親への潜在的な利益が乳児への可能性のあるリスクを上回る場合に限り、母乳育児中のこの薬剤の使用は許可されています。
投与量および投与
セレタイドは、吸入のみを目的としており、気管支喘息やCOPDの臨床症状がなくても定期的に使用することが推奨されています。 12歳以上の成人および小児に推奨される用量 - 2回吸入（サルメテロール25mcgおよびプロピオン酸フルチカゾン50mcg）2回/日または2回4回以上の児の場合、2回の吸入が推奨される（25μgのサルメテロールおよび25μgのサルメテロールおよび125μgのプロピオン酸125μg）。2回/日または2回の吸入（25μgのサルメテロールおよび250μgのプロピオン酸フルチカゾン） 50μgのプロピオン酸フルチカゾン）2回/日。セレタイドの投与量は最低有効投与量まで減らすべきである。 COPD患者の場合、最大推奨用量は2回吸入（25μgサルメテロールと250μgプロピオン酸フルチカゾン）で2回/日である。高齢者の患者および1日2回の吸入による症状のコントロールがある場合、投与方法および用量吸入器を初めて使用する前または吸入器を1週間以上使用していない場合は、キャップをわずかに締めてマウスピースからキャップを外してくださいOK側面は、吸入器をよく振ってくださいと、それrabotaet.Ispolzovanieのingalyatora1作るために空気中で1つのジェットをリリース。キャップをマウスピースから取り外し、キャップを側面から少し絞って、マウスピースの内側と外側を点検して、きれいであることを確認します。吸入器をよく振る。人差し指と親指の間の吸入器を、垂直位置で下にして持ち、親指をマウスピースの下に置いてください。最大の呼気を行い、マウスピースを歯の間の口の中に入れ、歯を締めることなく、あなたの唇でそれをつかまえます。口を通した吸入の瞬間に、彼らは吸入器の上部を押して、深呼吸を続けながらセレタイドの用量を放出する。息を止めた後、マウスピースを口から取り外し、吸入器の上部から指をはずします。できるだけ長く息を止め続けます。吸入器を垂直位置に保持して2回目の投与を受けるには、約30秒待ってからステージ2-6.8を繰り返します。マウスピースは保護キャップでしっかりと閉められていますが、スペーサー（例えばVolumatics）を使用して投与することもできますが、すべての必要条件を守ってステージ4,5,6をゆっくりと実行する必要があります。吸入器のバルブを押す直前にできるだけゆっくりと吸入してください。最初の数回は鏡の前で練習することをお勧めします。吸入器の上部または口の隅から霧が出ている場合は、2段目からもう一度やり直す必要があります。吸入器の使用に関する医師の指示に従う必要がありますが、問題が生じた場合は医師に相談してください。それは、子供が呼気を行い、吸入の瞬間に吸入器を動作させるまで待つべきです。吸入器を子供と一緒に使用することを推奨します。手の弱い年長の子供や大人は、両手で吸入器を保持する必要があります。この場合、両方の人差し指は、マウスピースの下のベース上の吸入器の上部および両親指に配置する必要があります。子供の場合は、フェイスマスク（例えば、Bebihaler）を使用して、吸入器をスペーサーを通して吸入器で吸入します。吸入器の洗浄少なくとも週に1回、吸入器を清掃する必要があります。プラスチックハウジングから金属缶を取り外さないでください。乾いた布や綿棒を使用して、マウスピースの内側と外側と外側のプラスチックカバーを拭きます。マウスピースを保護キャップで閉じます。金属缶を水に浸さないでください。
副作用
Seretidにはサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンが含まれているため、その副作用は各薬剤の特徴です。 Seretidを用いた臨床試験では、しばしば挫傷や肺炎の頻発（COPD患者）が報告されています。市販後のサーベイランスでは、以下のような望ましくない影響に関するデータが得られました。セレチッド（Seretid）これは、時には過敏症反応について報告されています。皮膚反応、血管浮腫（主に顔面および中咽頭の浮腫）、呼吸器疾患（息切れおよび/または気管支痙攣）および非常にまれな症例 - アナフィラキシー反応として現れる。不安、行動障害（活動亢進および過敏性を含む主に小児）、睡眠障害、高血糖サルメテロール心臓血管系の側で：心拍、頭痛（通常一時的、サルメテロールによる治療として減少する）; （心房細動、上室性頻拍、期外収縮を含む）心臓律動障害が起こりやすい消化器系の部分ではめったにない - 腹痛、吐き気、嘔吐;アレルギー反応：発疹、血管浮腫、局所浮腫その他：振戦、低カリウム血症（通常、一過性で、サルメテロール療法の継続に伴い減少する）;甲状腺機能低下症まれに - 関節痛、神経質症;非常にまれに - 高血糖;アレルギー反応：皮膚症状、血管浮腫（主に顔面および口腔咽頭）、呼吸器症状（息切れおよび/または気管支痙攣）、アナフィラキシー様の徴候システム反応：理論的には全身反応を起こすことが可能であり、副甲状腺機能亢進症、小児および青年の成長遅延、骨密度の低下、白内障および緑内障を含む）不安、睡眠障害および行動障害（主に小児） ）高血糖症。
過剰摂取
投薬計画の項に記載された用量を超える用量で薬物を投与することは推奨されない。患者の投薬計画を定期的に見直し、最低推奨用量に減らして、効果的なコントロールを提供することが非常に重要です症状サルメテロールの過剰摂取の予期される症状および徴候は、β2アドレナリン作動性過剰刺激の典型的なもので、振戦、頭痛、頻脈、低カリウム血症：プロピオン酸フルチカゾンの吸入による急性過量は、視床下部 - 下垂体 - 副腎の一時的な抑制を引き起こす目のシステム。通常、副腎の正常な機能は数日以内に回復するため、緊急処置は必要ありません。長期間推奨される用量より高い用量で薬物を摂取すると、副腎皮質の機能を著しく抑制することができます。長期間（数ヶ月または数年）推奨される用量よりも高い用量を受けた小児で主に起こった、急性副腎冠の希な症例が記載されている。急性副腎危機は、混乱および/または痙攣を伴った低血糖によって明らかになる。急性副腎不全の原因となる状況には、外傷、手術、感染症、またはセテチドの一部である吸入性フルチカゾンプロピオン酸塩の急速な減量が含まれます。治療サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの過剰投与についての特別な治療はありません。過剰摂取の場合、維持療法を実施し、患者の状態を監視しなければならない。慢性的な過量では、副腎皮質の予備機能を監視することが推奨される。
他の薬との相互作用
気管支痙攣の危険性があるため、患者が緊急に必要としない限り、選択的かつ非選択的なβ-アドレナリン遮断薬の使用は避けるべきである。通常の状況では、プロピオン酸フルチカゾンの吸入は初回通過時の集中的な代謝により低い血漿濃度を伴い、シトクロムP450系のCYP3A4アイソザイムの腸および肝臓への影響。薬物相互作用の研究は、CYP3A4アイソザイムの高度に活性な阻害剤であるリトナビルが、プロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度を急激に上昇させ、血清コルチゾール濃度を有意に低下させることを示している。登録後の観察期間中に、プロピオン酸フルチカゾン（鼻腔内または吸入）およびリトナビルを同時に受けた患者において、臨床的に重要な薬物相互作用の報告があった。これらの相互作用は、クッシング症候群および副腎抑制のような、GCSに固有の全身性の副作用を引き起こした。このことを念頭に置いて、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルを同時に使用することは避けるべきであり、患者の潜在的利益がGCSの全身性副作用のリスクを上回る場合を除いては避けるべきであるとの研究により、フルチカゾン（CYP3A4）血清コルチゾールの濃度が実質的に低下しない血漿プロピオネート。それにもかかわらず、プロピオン酸フルチカゾンと強力なCYP3A4阻害剤（ケトコナゾールなど）を同時に使用する場合は、このような組み合わせがプロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度を上昇させる可能性を排除するものではないので注意してください。併用化学療法としてケトコナゾールを使用すると、サルメの濃度が有意に上昇することが判明した血漿中のエロール（1.4倍のC maxの増加及びAUCは15倍です）。これは、QTc間隔の延長につながる可能性があります。キサンチン誘導体、GCSおよび利尿薬は、低カリウム血症のリスクを高めます（特に、低酸素症を伴う喘息の悪化を伴う患者で）。MAO阻害剤および三環系抗うつ薬が増加する可能性があります（例えば、ケトコナゾールなどの強力な阻害剤とサルメテロールの併用）。セレビッドはクロモグリク酸と相容性があります。
特別な指示
Seretid薬は急性症状を緩和するためのものではありません。そのような場合、短時間で短時間作用する吸入気管支拡張薬を使用すべきです（例えば、salbutamol）。サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの併用は、持続性気管支喘息患者の日常的な症状の発症（発作の治療のための毎日の服用）に適応することができますGCSの目的とそのおおよその投与量の決定に役立つ短時間作用性気管支拡張薬のより頻繁な使用気管支痙攣症候群の管理が急激に悪化すると、生命に脅威を与える可能性があり、このような状況では患者は医師に相談しなければならない。医師は高用量のコルチコステロイドを処方する可能性を考慮する必要があります。喘息の患者さんは、悪化の危険があるため、セレチッドによる治療を突然止めてはならず、医師の監督下で徐々に投与量を減らす必要があります。臨床試験では、セレティドを投与されたCOPD患者の肺炎の頻度の増加に関するデータが得られています（有害影響セクションを参照）。肺炎とCOPDの悪化の臨床像はしばしば類似しているため、医師はCOPDで肺炎を発症する可能性を認識している必要があります。吸入GCSは特に高用量の長期使用で全身作用を引き起こす可能性があります。しかし、そのような症状の可能性は経口GCSの治療よりもはるかに低い（セクション「過剰投与」を参照）。可能な全身反応には、クッシング症候群、クッシングソイド特徴、副腎抑制、小児および青年の成長遅延、骨密度の低下、白内障および緑内障が含まれる。したがって、気管支喘息の治療では、投与量を最低用量まで減らすことが重要であり、これは有効なコントロールを提供します。ストレスを引き起こす可能性のある緊急で計画された状況では、副腎の抑制の可能性について覚えておく必要があります。蘇生または外科的介入の際には、副腎不全の程度の判定が必要である。長期療法を受ける小児の成長を定期的に測定することが推奨される。吸入GCS：副腎が抑制される可能性があるため、経口GCSからプロピオン酸フルチカゾンに移された患者は、細心の注意を払い、副腎皮質機能を定期的に監視する必要があります。ストレスの多い状況でGCSを追加投与する必要性の兆候を示す特別な患者カードを携帯する。喘息、低酸素症のため、血漿中のK +イオンの濃度を制御する必要があります。血糖値の上昇は非常にまれですが、これはサルメテロールとフルチカゾンプロピオン酸を組み合わせて処方する際に記憶する必要があります登録後の期間中、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルとの間に臨床的に重要な薬物相互作用の報告があり、クッシング症候群および副腎抑制を含むGCSの全身作用をもたらした。したがって、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルの併用を避けることをお勧めします（患者との潜在的な利益がGCSの全身作用に関連するリスクを超える場合を除く）。プラセボでは、気管支喘息による死亡率がサルメテロール群で有意に高かったことが示された。サルメテロールをプラセボと比較すると、アフリカ系アメリカ人患者の呼吸器系または死亡による重大な副作用のリスクは、おそらく他の患者よりも高い。薬理遺伝学的要因または他の原因の重要性は不明である。この研究では、喘息患者の死亡リスクに対するSCSの使用に関する効果は研究されておらず、他の吸入薬と同様に、Seretidは投与直後の息切れの増加により逆説的な気管支痙攣を引き起こす可能性がある。この場合、直ちに速やかかつ短期の吸入気管支拡張薬を投与し、セレトイドを中止し、必要に応じて代替療法を開始する必要があります（副作用の項を参照）。主観的な心拍と頭痛のような震えがあります。しかし、これらの反応は短期間であり、通常の治療ではその重篤度は減少する（副作用のセクションを参照）。ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力に対する効果臨床研究では、薬物のビヒクルおよび他の機構を駆動する能力に及ぼす影響に関するデータはないが、薬を引き起こす可能性のある副作用を考慮する。
処方箋
はい