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有効成分
アジスロマイシン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：アジスロマイシン（Azithromycin）活性成分濃度（mg）：125
薬理効果
静菌性抗生物質マクロライド - アザライド基。広範囲の抗菌作用を有する。アジスロマイシンの作用機序は、微生物細胞タンパク質合成の抑制に関連している。リボソームの50サブユニットへの結合は、翻訳段階でのペプチド転位を阻害し、タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖および複製を遅くする。微生物は当初、抗生物質の作用に対して抵抗性であるか、またはアジスロマイシン（マイク、mg / l）に対する耐性を獲得することができ、微生物mic（mg / l）感受性耐性スタフィロコッカス≦1> 2streptococcus a、b、c、g≦0.25> 0.5streptococcus pneumonia≦0.25> 0.5haemophilus influenzae≦0.12> 4moraxella catarrhalis≦0.5> 0.5neisseria gonorrhoe usaスムージングされた薬物は、好気性グラム陽性菌であるブドウ球菌（メチシリン感受性株）、肺炎連鎖球菌（ペニシリン感受性株）、ストレプトコッカス・ピオゲネス（streptococcus pyogenes）好気性グラム陰性菌：インフルエンザ菌、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ・カタラーリス、ペストレラ・ムルトシダ、ナイセリア・ゴノレエ;嫌気性細菌：クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）、フソバクテリウム属種、プレボテラ属種、ポルフィロモナス種;他の微生物の、ブドウ球菌（メチシリン耐性ブドウ球菌株はマクロライド耐性が非常に高い）;エリスロマイシン耐性グラム陽性菌;嫌気性菌 - バクテロイデス・フラジリス。
薬物動態
経口投与後、アジスロマイシンはよく吸収され、体内に迅速に分布する。 500mgの単回投与後、バイオアベイラビリティは、肝臓を通過する最初の効果のために37％である。血漿中のCmaxは2〜3時間で到達し、0.4mg / lである。分布タンパク質結合は血漿濃度に反比例し、7〜50％である。見かけのVdは31.1 l / kgである。それは細胞膜を貫通する（細胞内病原体によって引き起こされる感染に有効）。食細胞によって感染部位に運ばれ、そこで細菌の存在下で放出される。組織化学的障壁を介して容易に浸透し、組織に入る。組織と細胞中の濃度は血漿中よりも10〜50倍高く、感染の焦点は健常組織よりも24〜34％多い代謝代謝T 1/2の排泄は非常に長い35〜50時間の肝臓中の脱メチル化物組織のT1 / 2ははるかに大きくなります。アジスロマイシンの治療濃度は、最後の投与後5〜7日まで維持される。アジスロマイシンは、主に変化しません - 腸から50％、腎臓から6％が排泄されます。
適応症
含むアジスロマイシンに感受性の微生物により引き起こされる感染および炎症性疾患、鼻炎、咽頭炎、扁桃炎、淋病および非淋病、尿道炎および/または子宮頸管炎、ライム病（ボレリア症）の治療に使用することができる。
禁忌
アジスロマイシンおよび他のマクロライド系抗生物質に対する過敏症。
安全上の注意
薬物は、25℃を超えない温度で子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に、母親の治療の潜在的利益が胎児および子供の潜在的リスクを超える場合にのみ、この薬物の使用が可能である。
投与量および投与
病理学的形態、病気の重症度、および病原体の感受性を考慮して個別に設定する。大人の体内 - 0.25-1 g 1回/日;小児 - 5-10mg / kgを1日1回投与する。受付時間は2〜5日です。
副作用
消化器系では、吐き気、嘔吐、鼓腸、下痢、腹痛、肝臓酵素の一過性増加、まれに胆汁うっ滞性黄疸がありますアレルギー反応：まれに皮膚発疹、血管浮腫、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死皮膚科学的反応：まれに光線過敏化CNS：めまい、稀に - 眠気、衰弱。造血系から：まれに - 白血球減少、好中球減少、血小板減少、心血管系から：まれに - 胸痛、泌尿器系から：膣炎;まれに - カンジダ症、腎炎、尿素窒素の増加、その他：まれに - 高血糖、関節痛。
過剰摂取
症状：吐き気、一時的な難聴、嘔吐、下痢。治療：対症療法。
他の薬との相互作用
制酸薬はアジスロマイシンのバイオアベイラビリティーに影響を与えませんが、血液中のCmaxを30％減少させるため、これらの薬物と食物を摂取する前に少なくとも1時間または2時間後に摂取する必要があります。ジチアノシン（ジプロピオンイノシン）6人のHIV感染したアジスロマイシン（1200mg /日）とジダノシン（400mg /日）を同時に使用した場合、アジスロマイシンボランティアはセチリジンを20mg投与しても薬物動態学的相互作用を引き起こさず、ジダノシン（P-糖タンパク質基質）マクロライド系抗生物質の同時使用。アジスロマイシンは、ジゴキシンのようなP-糖タンパク質基質を用いて、血清P-糖タンパク質基質濃度を増加させる。ジドブジンアジスロマイシン（1000mgの単回投与および1200mgまたは600mgの反復投与）の同時使用は、以下のものを含む薬物動態にわずかな影響を及ぼす：アジスロマイシンおよびジゴキシンを同時に使用することにより、血清中のジゴキシンの濃度を増加させる可能性を考慮する必要がある。ジドブジンまたはそのグルクロニド代謝物の腎臓排泄。しかしながら、アジスロマイシンの使用は、末梢血単核細胞における臨床的に活性な代謝産物であるリン酸化ジドブジンの濃度の増加を引き起こした。アジプトマイシンはシトクロムP450アイソザイムと弱く相互作用します。アジスロマイシンがエリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様の薬物動態学的相互作用に関与することは明らかにされていない。アジスロマイシンは、シトクロムP450系のインヒビターおよびインデューサーではない。アトルバスタチン（1日10mg）およびアジスロマイシン（500mg 1日）nアトルバスタチンは、血漿中濃度（ベースの阻害アッセイMMC-CoAレダクターゼ）の変化を引き起こしました。しかし、アジスロマイシンとスタチンを同時に投与した患者の横紋筋融解症の報告は別々であったカルバマゼピン健常志願者を含む薬物動態学的研究では、アジスロマイシンを同時に投与した患者の血漿中のカルバマゼピンおよびその活性代謝物濃度に有意な効果は見られなかった。アジスロマイシンの薬物動態における単回用量でのシメチジンの効果の研究は、測定不可能であることを明らかにしたazitromitsina.Antikoagulyanty間接（クマリン誘導体）の前に2時間シメチジンの使用が提供アジスロマイシンのneny薬物動態薬物動態研究アジスロマイシンは、健康なボランティアにおいて15ミリグラムの単回用量で、その受信時ワルファリンの抗凝固作用に影響を及ぼしませんでした。アジスロマイシンと間接的な抗凝固剤（クマリン誘導体）の同時使用後に、抗凝固効果の増強が報告されている。因果関係が確立されていないにもかかわらず、間接作用の経口抗凝固剤（クマリン誘導体）を投与された患者にアジスロマイシンを使用する場合、プロトロンビン時間を頻繁にモニタリングする必要性が考慮されるべきであるシクロスポリン健康なボランティアを含む3日間の薬物動態試験アジスロマイシン（1回500mg /日）、次いでシクロスポリン（10mg / kg /日）を投与すると、血漿CmaxおよびAUC0-5シクロスポリンオンこれらの薬剤の使用中は注意が必要です。エファビレンツアジスロマイシン（600mg /日）とエファビレンツ（400mg /日）を7日間毎日同時に使用しても、臨床的には何も起こらなかったフルコナゾールアジスロマイシン（1回1200mg）を併用してもフルコナゾールの薬物動態は変化しなかった（800mg 1回）。総暴露およびT1 / 2アジスロマイシンはフルコナゾールの同時使用で変化しなかったが、インジナビルはアジスロマイシン（1回1200mg）を同時に使用しても、インジナビル（800mg 3回/日、5日間）の薬物動態に統計学的に有意な効果は認められなかった。メチルプレドニゾロンアジスロマイシンネルフィナビルアジスロマイシン（1200mg）とネルフィナビル（750mg 3回/日）の同時使用は、血漿中のアジスロマイシンのCssの増加を引き起こす。リファブチンアジスロマイシンとリファブチンの同時使用は、血漿中の各薬物の濃度に影響を及ぼさないが、臨床的に有意な副作用は観察されず、ネルフィナビルと同時に使用される場合、アジスロマイシンの用量調整は必要ない。アジスロマイシンとリファブチンの併用により、好中球減少症が観察されることがある。シルデナフィル（Sildenafil）健康なボランティアで使用された場合、アジスロマイシン（500mg /日、3日間）がAUCに及ぼす影響の証拠はなく、また、アザスロマイシンとリファブチンの併用と好中球減少との因果関係は確立されていません。シルデナフィルまたはその主な循環代謝物のCmaxテルフェナジン薬物動態研究では、アジスロマイシンとテルフェナジンとの相互作用の証拠は得られなかった。このような相互作用の可能性が完全に排除できない孤立したケースについて報告されたが、そのような相互作用が起こったという単一の具体的な証拠はなかった。テルフェナジンおよびマクロライドの同時使用は、QT間隔の不整脈および延長を引き起こし得ることが見出された。トリメトプリム/スルファメトキサゾールとアジスロマイシンとの併用は、Cmax、総暴露量トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールの神学や腎排泄。血清アジスロマイシン濃度は、他の研究で見出されたものと一致した。
注意事項
薬剤の単回投与が欠落した場合の - 逃した用量はできるだけ早期に採取し、その後しなければならない - 断続ch.Preparat Sumamed 24は、制酸剤の少なくとも1時間前または2時間の投与後でなければならないはずpreparatov.Preparat Sumamed急性肝炎および重度の肝機能不全の可能性のために、軽度から中程度の肝障害を有する患者には注意して使用すること。このような急成長無力症、黄疸、暗い尿、出血傾向、肝性脳症のような肝疾患症状の存在下で、薬物療法Sumamed停止とpecheni.PriはGFR 10〜80ミリリットル/分の患者において腎機能障害を機能状態の検討を行うべきです用量調整が必要ない場合、麻薬治療は腎機能の状態の制御下で注意して実施すべきであり、他の抗菌薬の使用と同様に、薬物療法の合計ハニーは定期的に含む、非影響を受けやすい生物の存在のために、患者と重複の兆候を調べる必要があります真菌薬Sumamedは、指示書に記載されているより長いコースには使用しないでください。アジスロマイシンの薬物動態学的特性は、アジスロマイシンとエルゴタミンとジヒドロエルゴタミンの誘導体の間の相互作用の可能性に短くてシンプルモードdozirovaniya.Netデータを推薦することができますが、原因エルゴタミンとジヒドロエルゴタミンとマクロライド誘導体の同時使用で麦角中毒の開発に、この組み合わせは、薬物のrekomendovana.Pri慢性投与がSumamedことではありません軽度下痢症および重症大腸炎の両方のクロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）に起因する偽膜性大腸炎の発症。 Sumamed薬を服用している間に抗生物質関連下痢が発症し、治療終了後2ヵ月間にクロストリジウム偽膜性大腸炎を除外すべきである。腸の蠕動を阻害する薬剤は使用しないでください。アジスロマイシンは、そこに、不整脈のリスクを増加させる、心臓の再分極とQT間隔の延長であっ含みますピラエット型の不整脈。催不整脈のある患者（特に高齢者の患者）にSumamedを使用する場合は注意が必要です。先天性またはQT間隔を長く取得。抗不整脈薬、クラスIA（キニジン、プロカインアミド）、III（ドフェチリド、アミオダロンおよびソタロール）、シサプリド、テルフェナジン、抗精神病薬（ピモジド）、抗うつ薬（シタロプラム）、フルオロキノロン（モキシフロキサシンおよびレボフロキサシン）、障害水を有する患者を受けている患者における-elektrolitnogoバランスは、特に低カリウム血症または低マグネシウム血症の場合には、臨床的に有意な徐脈、心不整脈または重度の心臓薬Sumamed nedostatochnostyu.Primenenieは筋無力症候群の発症を誘発することができまたは能力.Vliyanieを糖尿病患者のためのmiastenii.Priアプリケーションを悪化させる、および低カロリー食に準拠した患者に、アジュバントとしてSumamedスラリーを調製するための粉末スクロース（0.32 XU / 5ml）に含まれていることを考慮しなければなりません自動車を運転して制御するメカニズム神経系や視覚器に望ましくない影響が生じる場合は、集中力と注意力が必要な行動を行うときは注意が必要です。精神運動反応のトレース。
処方箋
はい