Tabletki powlekane Rosulip 10 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Tabletki Rosulip - lek zmniejszający stężenie cholesterolu w miażdżycy i innych chorobach sercowo-naczyniowych. Leczenie Rosulinem nie daje natychmiastowego efektu - jego działanie staje się zauważalne pod koniec pierwszego tygodnia stosowania, a maksymalny efekt osiąga się pod koniec pierwszego miesiąca leczenia.
Aktywne składniki
Rosuvastatin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Cynk rozuwastatyny, ludipress (monohydrat laktozy), powidon, krospowidon, stearynian magnezu, film powłoki: Opadry II biały 85F 18422 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu, makrogol 3350, talk).
Efekt farmakologiczny
Selektywny i konkurencyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA - enzymu, który katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, który jest prekursorem cholesterolu (Xc). Rosuwastatyna zwiększa liczbę receptorów LDL na powierzchni komórek wątroby, przy czym zwiększa wchłanianie i katabolizmu LDL i hamuje syntezę VLDL w wątrobie. W rezultacie zmniejsza się całkowita liczba cząstek VLDL i LDL, co zmniejsza zwiększone stężenie Xc-LDL, całkowitego Xc i triglicerydów, a także zwiększa stężenie Xc-HDL. Ponadto rozuwastatyna zmniejsza stężenie apolipoproteiny B (ApoB), Xc-non-LPVP, Xc-VLDL, triglicerydów VLDL (TG-VLDL) i zwiększa zawartość apolipoproteiny AI (ApoA-I). Ponadto rosuwastatyna zmniejsza stosunek Xc-LDL / Xc-HDL, całkowitego Xc / Xc-HDL, Xc-non-LPVP / Xc-HDL i ApoB / ApoA I. Efekt terapeutyczny objawia się w ciągu jednego tygodnia po rozpoczęciu leczenia. Przez 2 tygodnie terapii skuteczność osiąga 90% maksymalnego możliwego. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się zwykle w 4. tygodniu leczenia i jest utrzymywany przy regularnym przyjmowaniu.
Farmakokinetyka
Cmax rozuwastatyny w osoczu osiąga około 5 godzin po przyjęciu. Całkowita biodostępność leku wynosi około 20%. Rosuwastatyna podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%) w wątrobie. Ponad 90% aktywności farmakologicznej hamującej krążącą reduktazę HMG-CoA zapewnia rozuwastatyna, resztę zapewniają jej metabolity. Około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita. Około 5% dawki jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci.T1 / 2 leku z osocza krwi wynosi około 19 godzin i nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki leku. Klirens osoczowy rozuwastatyny osiąga średnio 50 l / h (współczynnik zmienności - 21,7%).
Wskazania
- Pierwotne hipercholesterolemia (Rodzaj Fredriksen, w tym hipercholesterolemii rodzinnej heterozygotycznej) lub mieszany hipercholesterolemia (typu UB) jako dodatek do diety, gdy dieta i inne niefarmakologiczne metody leczenia (np ćwiczenia, utrata masy ciała) są nedostatochnymi.- homozygotycznych rodzinnej hipercholesterolemia jako dodatek do diety i inne metody leczenia mające na celu obniżenie poziomu lipidów we krwi (na przykład aferezy LDL), jak również w przypadkach, gdy te metody są niedostateczne wewnętrznie skuteczne. Hipertriglicerydemia (typ IV wg Fredriksona) jako suplement diety - Aby spowolnić progresję miażdżycy jako uzupełnienie diety u pacjentów, w tym u tych, którzy wykazali terapię obniżającą poziom całkowitych Xc i LDL-C.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rozuwastatynę i inne składniki leku, choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym trwały wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy lub zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy o więcej niż 3 razy w porównaniu do VGN, ciężkie zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny Cl poniżej 30 ml / min ), miopatii, jednoczesnego stosowania cyklosporyny, podatności na rozwój powikłań miotoksycznych, nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy lub zaburzeń wchłaniania glukozy-galaktozy (lek zawiera laktozę ).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz nie należy żuć ani kruszyć pigułki, połykać w całości, popijając wodą. Można go przyjmować o każdej porze dnia, niezależnie od posiłku. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentowi należy przepisać standardową dietę o niskiej zawartości Xc przez cały okres leczenia.Dawka leku powinna być dobierana indywidualnie, w zależności od wskazań i odpowiedzi terapeutycznej na leczenie, biorąc pod uwagę aktualne zalecenia dotyczące docelowych poziomów lipidów.
Efekty uboczne
Ból głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, bóle mięśni, zespół asteniczny.
Przedawkowanie
Leczenie: nie ma swoistego antidotum.Zaleca się prowadzenie terapii objawowej i działań mających na celu utrzymanie funkcji ważnych narządów i układów. Konieczne jest monitorowanie czynności wątroby i poziomu CK w surowicy. Skuteczność hemodializy jest mało prawdopodobna.
Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu rozuwastatyny i cyklosporyny AUC rozuwastatyny jest średnio 7-krotnie wyższa niż wartość obserwowana u zdrowych ochotników. Łączne stosowanie prowadzi do 11-krotnego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu, podczas gdy stężenie cyklosporyny w osoczu nie zmienia się. Łączne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu prowadzi do 2-krotnego zwiększenia wartości C max w osoczu i AUC rozuwastatyny. Być może FDV. Gemfibrozyl, inne fibraty i kwas nikotynowy w dawkach obniżających poziom lipidów (ponad 1 g / dziennie) zwiększały ryzyko miopatii podczas stosowania z innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA, prawdopodobnie z powodu tego, że mogą powodować miopatię i gdy są stosowane jako monoterapia. W tym samym czasie przyjmowanie leku z gemfibrozylem, fibratami, kwasem nikotynowym w dawkach obniżających poziom lipidów (ponad 1 g / dzień), początkowa dawka 5 mg jest zalecana pacjentom. Leczenie rozuwastatyną w dawce 40 mg jest przeciwwskazane z równoczesnym stosowaniem fibratów, a wspólne podawanie inhibitorów proteazy może prowadzić do znacznego zwiększenia ekspozycji na rozuwastatynę. Badanie farmakokinetyczne dotyczące jednoczesnego stosowania rozuwastatyny w dawce 20 mg z preparatem złożonym zawierającym dwa inhibitory proteazy (400 mg lopinawiru / 100 mg rytonawiru) u zdrowych ochotników spowodowało odpowiednio dwukrotne i pięciokrotne zwiększenie wartości AUC0-24 i Cmax rozuwastatyny. Dlatego nie zaleca się równoczesnego podawania rozuwastatyny i inhibitorów proteazy w leczeniu pacjentów z HIV, jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i zawiesin leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu zmniejsza stężenie rosuwastatyny w osoczu o około 50%. Efekt ten jest mniej wyraźny, jeśli zawiesina środka zobojętniającego kwasy podawana jest 2 godziny po przyjęciu rozuwastatyny. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny prowadzi do zmniejszenia AUC rozuwastatyny o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%, prawdopodobnie w wyniku zwiększonej ruchliwości jelita spowodowanej przyjmowaniem erytromycyny.
Instrukcje specjalne
Po 2-4 tygodniach leczenia i (lub) zwiększeniu dawki leku Rosulip konieczne jest kontrolowanie wskaźników metabolizmu lipidów, aw razie konieczności konieczne jest dostosowanie dawki.