Eliquis tablets 2.5 mg 60 pcs
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
apixaban
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: Apixaban (Apixaban) تركيز المادة الفعالة (ملغ): 2 ، 5
التأثير الدوائي
عمل مباشر مضاد للتخثر ، مثبط انتقائي لعامل التخثر Xa (FXa). Apixaban هو مثبط مباشر قوي لـ FXa يقوم بشكل عكسي وبشكل انتقائي بمنع مركز نشط من الإنزيم. الدواء معد للإعطاء عن طريق الفم. لتنفيذ نشاط التخثر من apixaban ، غير مطلوب أنثيمومبين الثالث. يعمل Apixaban على تثبيط عملات FXa الحرة والمحددة ، بالإضافة إلى نشاط البروثرومبيناز. لا يؤثر Apixaban بشكل مباشر على تراكم الصفائح الدموية ، ولكنه يثبط بشكل غير مباشر تراكم الصفائح الدموية الناجم عن الثرومبين. عن طريق تثبيط نشاط فكا ، يمنع أبيكسابان تكوين الثرومبين وجلطات الدم. نتيجة لقمع FXa ، تتغير قيم معلمات نظام تخثر الدم: زمن البروثرومبين مطول ، يزداد الـ APTT ، وتحدث زيادة في INR. التغيرات في هذه المؤشرات مع استخدام الدواء في جرعة علاجية هي ضئيلة وغير متغيرة إلى حد كبير. لذلك ، لا يُنصح باستخدامها لتقييم النشاط الدوائي للدواء في أبيكسابان ، وقد ثبت تثبيط نشاط FXa باستخدام apixaban باستخدام اختبار منشأ الكروموجين باستخدام Heparin Rotachrom. يتغير التغير في نشاط anti-FXa بشكل مباشر مع الزيادة في تركيز apixaban في بلازما الدم ، بينما يتم ملاحظة قيم النشاط القصوى عند الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز apixaban في بلازما الدم. يتم تسجيل العلاقة الخطية بين التركيز والنشاط المضاد للـ FXa في أبيكسابان في مجموعة واسعة من الجرعات العلاجية للدواء. التغيرات في نشاط anti-FXa مع التغيرات في الجرعة وتركيز apixaban أكثر وضوحا وأقل تغيرًا من معدلات تخثر الدم.
الدوائية
الامتصاص عند استخدام apixaban في جرعات تصل إلى 10 ملغ ، فإن التوافر البيولوجي المطلق يصل إلى 50٪. يتم امتصاص Apixaban بسرعة من الجهاز الهضمي ، يتحقق Cmax في غضون 3-4 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم. لا يؤثر تناول الطعام على قيم AUC أو Cmax في apixaban. الحرائك الدوائية من apixaban لجرعات تصل إلى 10 ملغ هي خطية.عند تناول apixaban في جرعات أعلى من 25 مجم ، فإن امتصاص الدواء محدود ، والذي يصاحبه انخفاض في تواجده الحيوي. تتصف مؤشرات الأيض في أبيكسابان بتغير منخفض أو معتدل بين intraindividual (القيم المقابلة لمعامل الاختلاف هي ما يقرب من 20 ٪ و 30 ٪ ، على التوالي). التوزيع Binding of apixaban إلى بروتينات البلازما البشرية هو ما يقرب من 87 ٪ ، VSS ما يقرب من 21 لتر. تفرز الجرعة المأخوذة كما المستقلبات. الطريق الرئيسي للتخلص هو من خلال الأمعاء. يبلغ إفراز الكالس في أبيكسابان حوالي 27٪ من مجموع خلوصه ، ويبلغ إجمالي إزالة الأبيكسابان 3.3 لتر / ساعة تقريباً ، بينما تبلغ نسبة T1 / 2 حوالي 12 ساعة ، وتعتبر عملية إزالة الميثيل وخصائص الهيدروكسيل في ميزان 3-oxopiperidinyl الطرق الرئيسية للتحول الأحيائي في أبيكسابان. Apixaban غالبا ما يتم استقلابه عن طريق مشاركة CoP3A4 / 5 isoenzyme ، وإلى حد أقل بواسطة CIP1A2 ، 2C8 ، 2C9 ، 2C19 و 2J2 isoenzymes. إن apixaban غير المتغير هو المادة الرئيسية المتداولة في بلازما دم الإنسان ، ولا توجد مستقلبات نشطة منتشرة في مجرى الدم. بالإضافة إلى ذلك ، فإن apixaban هي طبقة من بروتينات النقل ، بروتين P-glycoprotein ومقاومة سرطان الثدي (BCRP). حركية الدواء في حالات سريرية خاصة لا يؤثر اضطراب وظائف الكلى على Cmax من apixaban. ومع ذلك ، كان هناك زيادة في تركيز apixaban ، والتي ترتبط مع درجة انخفاض في وظيفة الكلى ، كما تقاس قيم CC. في الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الرئة من الكليتين (CC - من 51 مل / دقيقة إلى 80 مل / دقيقة) ، متوسطة (CC - من 30 مل / دقيقة إلى 50 مل / دقيقة) وشديد (CC - من 15 مل / دقيقة إلى 29 مل / دقيقة) درجة ، ارتفعت قيم AUC من apixaban في بلازما الدم بنسبة 16 ٪ ، 29 ٪ و 44 ٪ على التوالي ، مقارنة مع الأشخاص الذين لديهم قيم CC العادية. في الوقت نفسه ، لم يكن للضعف الكلوي تأثير واضح على العلاقة بين تركيز البلازما في الأبيكسابان ونشاطها المضاد للـ FXa. لم يتم إجراء دراسات على apixaban في المرضى الذين يعانون من QA <15 مل / دقيقة أو على غسيل الكلى. لم يتم إجراء دراسات على apixaban في الفشل الكبدي الحاد والأمراض النشطة للنظام الكبدية. لم تكن هناك تغييرات كبيرة في المعلمات الدوائية والدوائية مع جرعة واحدة من apixaban بجرعة 5 ملغ في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد المعتدل إلى المعتدل (الفئتين A و B وفقا ل Child-Pugh ، على التوالي) مقارنة مع المتطوعين الأصحاء.كانت التغيرات في نشاط anti-FXa و INR في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي الخفيف إلى المعتدل والمتطوعين الأصحاء قابلة للمقارنة ، وكان المرضى الأكبر سنا (أكثر من 65) أعلى من تركيزات البلازما للدواء من المرضى الأصغر سنا: يعني كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة أعلى بنسبة 32٪ تقريبًا. كان التعرض لأبيكسابان عند النساء أعلى بنسبة 18٪ منه عند الرجال. النتائج التي تم الحصول عليها في إطار دراسات المرحلة 1 تشير إلى عدم وجود اختلافات كبيرة في الحرائك الدوائية أبيكسابان بين ممثلي السلالات القوقازية ، المنغولية ، و الزنوج. نتائج تحاليل الحرائك الدوائية في مجموعات سكانية مختلفة تم إجراؤها كجزء من الدراسات التي شملت المرضى الذين تلقوا أبيكسابان بعد مخطط مفصل الورك أو مفصل الركبة يتطابقان مع نتائج دراسات المرحلة 1. كتلة الجسم. في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 120 كجم ، كان تركيز apixaban في بلازما الدم أقل بنسبة 30٪ تقريبًا مقارنةً بمرضى وزن الجسم من 65 كجم إلى 85 كجم ؛ في المرضى الذين يزنون أقل من 50 كجم ، كان هذا المؤشر أعلى بنسبة 30٪ تقريبًا اعتماد المعلمات الدوائية والدوائية: العلاقة بين المعلمات الدوائية والدوائية (بما في ذلك نشاط anti-FXa ، MHO ، زمن البروثرومبين ، APTTV) تمت دراسة بلازما الدم لمجموعة واسعة من جرعات الأدوية (من 0.5 مجم إلى 50 مجم). وقد تبين أن العلاقة بين تركيز أبيكسابان ونشاط FXa هي أفضل وصف باستخدام نموذج خطي. وكان اعتماد معايير الدوائية والدوائية من apixaban ، المقررة في المرضى الذين يتلقون apixaban في المرحلة 2 و 3 التجارب السريرية ، متسقة مع ذلك في المتطوعين الأصحاء.
شهادة
الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية في المرضى بعد مخطط مفصل الورك أو الركبة. الوقاية من السكتة الدماغية والجلطات الدموية الجهازية في المرضى البالغين الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي مع واحد أو عدة عوامل الخطر (مثل السكتة الدماغية أو نوبة نقص تروية عابرة في التاريخ ، والعمر 75 سنة فما فوق ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، داء السكري ، يرافقه أعراض قصور القلب المزمن (وظيفية الدرجة الثانية وتصنيف NYHA)).الاستثناءات هي المرضى الذين يعانون من تضيق التاجي شديد وضوحا أو معتدل أو مع صمامات القلب الاصطناعية. علاج الخثار الوريدي العميق (THV) ، الجلطات الدموية الرئوية (PE) ، والوقاية من متكرر DVT و PE.
موانع
نزيف هام سريرياً - حالات تتميز بارتفاع خطر النزيف: اضطرابات نزفية خلقية أو مكتسبة ؛ قرحة معدية حادة. التهاب الشغاف الجرثومي الصفيحات. اعتلال الصفيحات. السكتة الدماغية النزفية في التاريخ. الجراحة الحديثة على الدماغ أو النخاع الشوكي ، وكذلك على جهاز الرؤية ؛ فرط ضغط الدم الشرياني غير الخاضع للسيطرة ؛ اختلال وظيفي حاد في الكبد ، أمراض الكبد ، مصحوبة باضطرابات في نظام تخثر الدم وخطر كبير سريريًا للنزيف ؛ اختلال في وظائف الكلى مع وجود CC أقل من 15 مل / دقيقة ، واستخدامها في مرضى غسيل الكلى ؛ الاستخدام المتزامن مع العقاقير التي قد يكون عملها مرتبطا بتطور نزيف خطير ، مثل أي أدوية مضادة للتخثر ، الهيبارين غير المجزأ ، الهيبارين ذو الوزن الجزيئي المنخفض (enox aparin ، dalteparin) ، مشتقات الهيبارين (fondaparinux) ، مضادات التخثر الفموية (الوارفارين ، rivaroxaban ، dabigatran) ، إلا عندما يتم نقل المريض إلى العلاج مع العلاج apixaban أو إذا تم إعطاء الهيبارين غير المجزأ في الجرعات اللازمة للحفاظ على سالكية الوريد المركزي أو قسطرة الشرايين (انظر قسم التفاعلات الدوائية) ؛ - الحمل (بيانات عن استخدام الدواء غير متوفرة) ؛ - الرضاعة الطبيعية (بيانات عن استخدام الدواء غير متوفرة) ؛ - detsk والمراهقة إلى 18 سنة من العمر (بيانات عن استخدام الدواء غير متوفرة) - نقص اللاكتيز الخلقي ، عدم تحمل اللاكتوز ، وسوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز ؛ - فرط الحساسية لأي مكون من المخدرات.
احتياطات السلامة
الخبرة في استخدام الدواء مع عوامل التخثر للحد من السكتة الدماغية الحادة محدودة ، وينبغي استخدام Apiksaban بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد من شدة معتدلة وخفيفة (درجات A أو B وفقا لتصنيف Child-Pugh) يجب استخدام Apiksaban معالحذر عند تنفيذ العمود الفقري / فوق الجافية التخدير الشوكي أو / فوق الجافية ثقب وكذلك في المرضى الذين يتلقون العلاج المنهجي مثبطات قوية إيزوزيم CYP3A4 وP-بروتين سكري، مثل وكلاء الأزول المضادة للفطريات (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، الايتراكونازول، voriconazole وposaconazole)، مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال، ريتونافير). أيضا، ينبغي توخي الحذر عند تطبيق محرضات قوية apixaban CYP3A4 إيزوزيم وP-بروتين سكري (على وجه التحديد، ريفامبيسين، الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال أو المخدرات بيرفوراتوم) .ne المستحسن استخدام الدواء لأمراض الكبد يرافقه اضطرابات في نظام تخثر الدم وهامة سريريا خطر النزيف. من الضروري إيقاف استخدام الدواء في حالة حدوث نزيف حاد ، وفي حالة حدوث مضاعفات على شكل نزيف ، يجب إيقاف العلاج الدوائي ؛ من الضروري أيضا تحديد مصدر النزيف. ومن بين البدائل الممكنة لتخثر الدم الجراحية وقف أو نقل البلازما الطازجة المجمدة قد يعتبر النزيف عندما الحياة تهدد الظروف التي لا يمكن السيطرة عليها عن طريق هذه الأساليب، فمن الممكن النظر في تطبيق المؤتلف عامل التخثر السابع-أ، ولكن التجربة مع هذا العامل، تخثر الدم في المرضى الذين يتلقون العلاج apiksabanom في هذه اللحظة net.Sleduet الحذر أثناء تطبيق apixaban مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك تنفيذا مشتركا tilsalitsilovoy حامض)، ويرجع ذلك إلى حقيقة أن هذه الأدوية تزيد من خطر الاصابة التجارب السريرية krovotecheniy.V Elikvis لا يمكن استخدامها في المرضى الذين يخضعون لجراحة عاجلة لكسر الورك، لذلك لم يتم دراسة فعاليته والسلامة في هؤلاء المرضى.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
خلال الدراسات قبل السريرية لم يكشف عن سمية الدواء فيما يتعلق وظيفة الإنجابية. هناك معلومات محدودة عن استخدام عقار Eliquis خلال فترة الحمل. لا ينصح باستخدام apixaban أثناء الحمل.في الدراسات التي أجريت على الجرذان ، كان تركيز الدواء في حليب الثدي أعلى بعدة مرات من تركيزه في البلازما (Cmax حوالي 8 مرات أعلى ، AUC حوالي 30 مرة أعلى) ، مما قد يشير إلى نقل نشط للدواء في حليب الثدي. لا يمكن استبعاد خطر الرضاعة الطبيعية.لا توجد معلومات حول إزالة apixaban أو نواتجها في حليب الثدي البشري. إذا كنت بحاجة إلى استخدام المخدرات Eliquis خلال الرضاعة ، يجب وقف الرضاعة الطبيعية.الأثر على الخصوبة Apixaban لم يؤثر على الخصوبة في الدراسات على الحيوانات.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ الدواء Eliquis عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة.
آثار جانبية
الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية في المرضى بعد التخطيط المفصلي للورك أو مفصل الركبة وقد لوحظت ردود فعل غير مرغوبة في 11٪ من المرضى الذين تلقوا apixaban بجرعة 2.5 ملغ مرتين في اليوم. كما هو الحال مع مضادات التخثر الأخرى ، يمكن أن يحدث النزف في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر ، مثل الآفات العضوية ، والتي قد يصاحبها نزيف. وكانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هي الأنيميا ، والنزيف ، والورم الدموي ، والغثيان. يتم عرض التفاعلات الضائرة التي ظهرت في المرضى الذين يخضعون لجراحة العظام أثناء العلاج مع apixaban أدناه: من الدم والجهاز اللمفاوي: فقر الدم في كثير من الأحيان (بما في ذلك ما بعد الجراحة وبعد النزفية ، يرافقه تغييرات مناسبة في النتائج المختبرية) ، النزيف (في بما في ذلك ورم دموي ، نزيف المهبل والإحليل) ؛ نادرا - نقص الصفيحات (بما في ذلك تقليل عدد الصفائح الدموية) .من الجهاز المناعي: نادرا - فرط الحساسية .من جهاز الرؤية: نادرا - نزيف في نسيج مقلة العين (بما في ذلك النزف في الملتحمة) .من جانب القلب نظام الأوعية الدموية: نادرا - انخفاض ضغط الدم الشرياني (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم أثناء الإجراء) على الجهاز التنفسي: نادرا - نزيف الأنف. نادرا - نفث الدم: من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان. نادرا - نزيف الجهاز الهضمي (بما في ذلك القيء مع الدم وملقة) ، وجود دم دون تغيير في البراز ؛ نادرا - نزف مستقيمي ، نزيف من اللثة - من جانب الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا - زيادة نشاط الترانسامينيز ، بما في ذلك. زيادة النشاط من ALT ، AST ، GGT ، التغيرات المرضية في اختبارات وظائف الكبد ، زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوية في الدم ، زيادة تركيز البيليروبين في الدم.من النظام العضلي الهيكلي: نادرا - نزيف في العضلات.من الجهاز البولي: بشكل غير منتظم - بيلة دموية (في t. ح.التغيرات ذات الصلة في النتائج المختبرية) أخرى: في كثير من الأحيان - إصابة مغلقة ؛ نادرا - نزيف ونزيف بعد إجراء إجراءات الغازية (بما في ذلك ورم دموي بعد العملية ، ونزيف من جرح ما بعد الجراحة ، ورم دموي في منطقة ثقب الوعاء وفي موقع القسطرة) ، وجود تصريف من الجرح ، نزيف في منطقة الشق (بما في ذلك ورم دموي في منطقة الشق) ، نزيف أثناء الجراحة ، الوقاية من السكتة الدماغية والانصمام الجهازي في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني ، على جزء من الجهاز المناعي: نادراً - فرط الحساسية مثل الطفح الجلدي ، والتفاعلات التأقية والوذمة الأرجية. على الجهاز العصبي: نادرا - نزيف داخل الجمجمة ، نزيف تحت العنكبوتية ، ورم دموي تحت الجافية ، نزيف في القناة الشوكية ، ورم دموي فقري. (بما في ذلك نزف الملتحمة). من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - أنواع أخرى من النزيف ، hematomas. نادرا - نزيف في التجويف البطني.على جزء من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - نزيف الأنف. نادرا - نفث الدم. نادرا - نزيف في الجهاز التنفسي (بما في ذلك نزيف رئوي ، نزيف الحنجرة والبلعوم) من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - نزيف الجهاز الهضمي (بما في ذلك القيء مع الدم والملقة) ، ونزيف المستقيم نزيف من اللثة نادرا - نزيف البواسير ، وجود دم دون تغيير في البراز ، والنزيف في تجويف الفم. نادرا - نزيف خلف الصفاق.من الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - بيلة دموية.من الجهاز التناسلي: نادرا - نزيف مهبلي بين الحيض ، نزيف بولي التناسلي ، ردود الفعل في موقع الحقن: نادرا - النزيف في موقع الحقن.معايير المختبر: نادرة - رد فعل إيجابي في التحليل. من أجل الدم الخفي: آخرون: غالباً - إصابة مغلقة ؛ نادرًا - نزيف رضحي ، نزيف بعد العملية ، نزيف في منطقة الجرح علاج التجلط الوريدي العميق ، الانسداد الرئوي: على جانب الدم والجهاز الليمفاوي: نادراً - فقر دم نزفي ،الهيمات النزفية ، والورم الدموي العفوي: من الجهاز العصبي: نادرا - نزيف في الجمجمة ، السكتة النزفية.من جهاز الرؤية: نادرا - نزف الملتحمة. نادرا - نزيف في نسيج مقلة العين ، نزيف في الشبكية ، الصلبة ، الجسم الزجاجي ، على جزء من الأذن: نادرا ما ينزف الأذن.في جزء من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - hematomas. نادرا - نزيف التامور ، وأنواع أخرى من النزيف ، ونزيف في تجويف البطن ، والصدمة النزفية.في جزء من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - نزيف الأنف. نادرا - نفث الدم. نادرا - نزيف رئوي - من جانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - نزيف من اللثة. نادرا - نزف المستقيم ، وجود الدم دون تغيير في البراز ، نزيف البواسير ، نزيف الجهاز الهضمي ، والقيء الدموي. نادرا - ميلينا ، نزيف الشرج ، نزيف من قرحة المعدة والإثنى عشر ، نزيف في تجويف الفم ، ورم دموي جدار البطن ، متلازمة مالوري فايس ، نزيف معدي ، نزيف في الأمعاء الدقيقة.على جانب الجلد: نادرا - نزيف ، نزيف من الأمعاء. . نادرا - نمشات ، فرفرية ، زيادة الميل إلى النزيف ، الكالس الدموي ، نزيف من تقرحات الجلد ، من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - نزيف في العضلات.على جزء من الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - بيلة دموية. نادرا ، نزيف الجهاز البولي.من الجهاز التناسلي: في كثير من الأحيان فرط أسنان. نادرا - النزيف المهبلي ، النزيف الرحمي. نادرا - menometrorragia ، نزيف الرحم ، نزيف الأعضاء التناسلية ، نزيف في الغدة الثديية ، نزيف دموي ، نزيف الرحم بعد انقطاع الطمث ردود الفعل في موقع الحقن وردود فعل أخرى: نادرا - ورم دموي في موقع الحقن ، ورم دموي في موقع ثقب الوعاء الدموي ، نزيف من الجرح ورم دموي رضي نادرا - نزيف في موقع الحقن ، ورم دموي في موقع التسريب ، ورم دموي حول الحجاج ، pseudoaneurysm الأوعية الدموية ، ورم دموي تحت الجلد ، ورم دموي أثناء وبعد العملية ، بيلة دموية بعد العملية ، ورم دموي خارج الجافية ، نزف تحت الجافية ، ورم دموي في الكلى. الدم في البول ، رد فعل إيجابي في تحليل البراز غامض الدم ؛ نادرا - الدم الخفي ، وجود خلايا الدم الحمراء في البول.
جرعة مفرطة
الجرعة الزائدة تزيد من خطر النزيف.في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة ، تم أخذ أبيكسابان عن طريق الفم من قبل متطوعين أصحاء بجرعات تصل إلى 50 ملغ / يوم لمدة 3 إلى 7 أيام (25 ملغ مرتين في اليوم لمدة 7 أيام أو 50 ملغ مرة واحدة في اليوم لمدة 3 أيام) ؛ لم يلاحظ أي تأثيرات ضائرة هامة سريريا المعالجة: في حالة جرعة زائدة من هذا الدواء ، يمكن النظر في استخدام الكربون المنشط. عندما تدار على متطوعين أصحاء الكربون المنشط في 2 و 6 ساعات بعد تناوله من apixaban 20 ملغ، وانخفاض AUC لapixaban بنسبة 50٪ و 27٪ على التوالي (لم Cmax لا تغيير). انخفض T1 / 2 apixaban 13،4-5،3 و 4.9 ساعات sootvetstvenno.Antidot غير معروفة. وليس من المتوقع أن استخدام غسيل الكلى في apixaban جرعة زائدة سيكون تدبيرا فعالا.
التفاعل مع أدوية أخرى
تأثير الأدوية الأخرى على CYP3A4 إيزوزيم الدوائية apiksabanaIngibitory وP-glikoproteinaKombinatsiya apixaban مع الكيتوكونازول (400 ملغ، 1 مرة / يوم)، هو المانع من امكانات سواء CYP3A4 ايزوزيم، وكذلك P-بروتين سكري، أدى إلى زيادة متوسط apixaban الجامعة الأمريكية بالقاهرة 2 مرات وقيمة متوسط Cmax - 1.6 مرة. Apixaban تعديل الجرعة عند دمجها مع غير مطلوب الكيتوكونازول، ومع ذلك، يجب استخدام apixaban بحذر في المرضى الذين يتلقون العلاج المنهجي وكلاء مضاد للفطريات الأزول، ولا سيما الكيتوكونازول أو غيرها من مثبطات قوية من إيزوزيم CYP3A4 وP-glikoproteina.Induktory إيزوزيم CYP3A4 وP-glikoproteinaSochetanie apixaban مع ريفامبيسين (أ قوية CYP3A4 محفز إيزوزيم وP-بروتين سكري) انخفاض متوسط قيم AUC وCmax من apixaban قبل ما يقرب من 54٪ و 42٪ على التوالي. على ما يبدو، والجمع apixaban مع محرضات قوية أخرى إيزوزيم CYP3A4 وP-بروتين سكري (على وجه التحديد، الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال أو عشبة الاستعدادات perforatum) يمكن أن يؤدي أيضا إلى انخفاض في تركيز apixaban بلازما الدم (حوالي 50٪). جرعة apixaban تعديل عندما جنبا إلى جنب مع وسائل هذه المجموعة غير مطلوب عند تعيين مؤشرات: الوقاية من الجلطات الدموية بعد المفاصل استبدال مفصل الورك، والوقاية من السكتة الدماغية وانسداد النظامية مع الرجفان الأذيني غير صمامي والوقاية من الانتكاس من الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي، ولكن الجمع بين هذه العوامل بحذر .أثناء الاستخدام لعلاج تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي ، لا ينصح بالاستخدام المشترك لـ apixaban والمحفزات القوية لـ CYP3A4 isoenzyme و P-glycoprotein. 5 ملغ) لوحظ تأثير مضافة من هذه العوامل على نشاط FXa. علامات التفاعل الحرائك الدوائية أو الديناميكية للأبيكسابان مع حمض أسيتيل الساليسيليك (بجرعة 325 مجم 1 مرة في اليوم) في الأشخاص الأصحاء لم تكن هناك توصية ، فمن غير المستحسن استخدام العقاقير التي قد تكون مرتبطة بتطور نزيف خطير ، مثل مشتقات الهيبارين غير المجزأة أو مشتقات الهيبارين (بما في ذلك الهيبارين ذو الوزن الجزيئي المنخفض) ، و oligosaccharides المثبط لـ FXa (على سبيل المثال ، fondaparinux) ، مثبطات الثرومبين II المباشرة (على سبيل المثال ، desirudin) ، أدوية التخثر ، مضادات مستقبلات glycoprotein IIb / IIIa ، dipyridamole ، dextran ، sulfinpyrazon ، مضادات فيتامين K وغيرها من مضادات التخثر الفموية. وتجدر الإشارة إلى أنه يمكن استخدام الهيبارين غير المجزأ في الجرعات اللازمة للحفاظ على سالكية القسطرة الوريدية أو الشريانية. في المرضى الذين يعانون التالية انتخابي الورك أو استبدال الركبة تعيين مشترك من apixaban مع صفيحات أخرى أو غيرها من مضادات لتجلط الدم ليست rekomenduetsya.Kombinirovanie sredstvamiNe مع حددت الأدوية الأخرى الدوائية هامة سريريا أو الدوائية apixaban التفاعل مع أتينولول أو فاموتيدين. الجمع بين apixaban (10 ملغ)، أتينولول (100 ملغ) لم تؤدي إلى تغييرات ذات مغزى سريريا في معالم apixaban الدوائية، ولكن كان مصحوبا بانخفاض متوسط قيم AUC وCmax من apixaban بنسبة 15٪ و 18٪ على التوالي، مقارنة مع نظام وحيد. لم الغرض apixaban (10 ملغ) مع فاموتيدين (40 ملغ) لن يؤثر على AUC أو Cmax القيم apiksabana.Vliyanie apixaban على الدوائية للأدوية أخرى sredstvV الدراسات apixaban النشاط في المختبر لا تحول دون نظائر الانزيمات CYP1A2، CYP2A6، CYP2B6، CYP2C8، CYP2C9 ، CYP2D6 أو CYP3A4 (تركيز مثبط (IC50)> 45 مول / لتر)، ومع ذلك، أظهرت نشاطا ضعيفا قمع CYP2C19 إيزوزيم (IC50> 20 ميكرومول / لتر) apiksabanom في تركيز تتجاوز بكثير Cmax الدواء في بلازما الدم أثناء تطبيقه السريرية.Apixaban ليس محفزًا للأنزيمات CYP1A2 ، CYP2B6 ، CYP3A4 / 5 بتركيزات تصل إلى 20 µmol / L. في هذا الصدد ، من المتوقع أنه عندما تستخدم معا ، فإنه لن يؤثر على تطهير الأدوية التي تستقلب من خلال هذه isoenzymes. بالإضافة إلى ذلك ، لا يمنع apixaban بشكل ملحوظ نشاط P-glycoprotein.
تعليمات خاصة
خطر النزف يجب أن يتم تقييم المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني والظروف التي تتطلب العلاج الأحادي أو العلاج مع مزيج من اثنين من الأدوية المضادة للصفيحات بعناية لنسبة الفائدة / المخاطرة قبل البدء في الاستخدام المتزامن مع Eliquis. لا ينصح Eliquis للمرضى الذين يعانون من مرض الكبد الذي يرافقه ضعف النظام تخثر الدم وخطر كبير سريريا من النزيف في المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية بعد متلازمة الشريان التاجي الحاد ، مع وجود م وقد أظهرت كل من أمراض المصاحبة القلبية وغير القلب زيادة كبيرة في خطر النزيف مع الاستخدام المشترك للأبيكسابان وحمض أسيتيل الساليسيليك أو مزيج من حمض أسيتيل الساليسيليك وكلوبيدوقرل بالمقارنة مع الدواء الوهمي. لتطوير النزيف. مع تطور النزيف الحاد ، يجب التوقف عن تناول الويكي ، ومع تطور المضاعفات النزفية ، يجب التوقف عن العلاج بالعقار ، ويجب إجراء فحص لتحديد مصدر النزيف. إذا لزم الأمر ، يشرع العلاج المناسب ، على وجه الخصوص ، العلاج الجراحي لنزيف أو نقل البلازما الطازجة المجمدة وإلغاء العلاج المضاد للتجلط ، بما في ذلك قد يؤدي apixaban ، مع حدوث نزيف نشط ، قبل التدخل الجراحي المخطط له أو إجراء جراحي ، إلى زيادة خطر الإصابة بالجلطة. يجب تجنب وقف العلاج على المدى الطويل ، وإذا كان من الضروري إيقاف العلاج apixaban مؤقتًا ، فيجب استئنافه في أقرب وقت ممكن.وبالتالي ، لم يتم دراسة فعالية وسلامة هذه الفئة من المرضى. إجراء تخدير أو ثقب فوق الجافية في العمود الفقري في المرضى الذين يتلقون Eliquis عند إجراء التخدير النخاعي أو فوق الجافية أو ثقب تشخيصي لهذه المناطق في المرضى الذين يتلقون عقاقير مضادة للتجلط للوقاية من الجلطات الدموية ، هناك خطر من تطور فوق الجافية أورام فقاعية ، والتي بدورها يمكن أن تسبب شللًا دائمًا أو لا رجعة فيه. قد يزداد هذا الخطر مع استخدام قسطرة فوق الجافية في فترة ما بعد الجراحة أو مع الاستخدام المتزامن للعقاقير الأخرى التي تؤثر على الإرقاء. يجب إزالة القسطرة فوق الجافية أو تحت العنكبوتية ما لا يقل عن 5 ساعات قبل الجرعة الأولى من Eliquis. لا توجد تجربة سريرية مع apixaban في المرضى الذين يعانون من قسطرة داخل القسطرة أو فوق الجافية. إذا كان هذا الوضع ضروريًا ، استنادًا إلى الخصائص الدوائية من أبيكسابان ، فيجب ملاحظة فترة زمنية تتراوح بين 20-30 ساعة (أي 2 T1 / 2) بين الجرعة الأخيرة من إزالة القثطار والقسطرة ، لذلك يجب تفويت جرعة واحدة على الأقل من أبيكسابان. قبل إزالة القسطرة. يمكن ملاحظة زيادة مماثلة في المخاطر عند إجراء الصدمات الرضحية أو المتكررة من الفضاء فوق الجافية أو تحت العنكبوتية. من الضروري رصد المرضى بشكل متكرر من أجل تطوير مظاهر ضعف وظيفة الجهاز العصبي (على وجه الخصوص ، خدر أو ضعف الأطراف السفلية ، ضعف وظيفة الأمعاء أو المثانة). مع تطور مثل هذه الاضطرابات ، من الضروري إجراء فحص وعلاج طارئ. قبل تنفيذ التدخلات على الفضاء فوق الجافية أو تحت العنكبوتية في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر ، بما في ذلك. من أجل منع الخثار ، هناك حاجة إلى تقييم لنسبة الفوائد والمخاطر المحتملة: المرضى الذين لديهم صمامات صمامات القلب.لم يتم دراسة سلامة وفعالية الدواء في المرضى الذين يعانون من صمامات صمام القلب مع الرجفان الأذيني وبدون ذلك. لا ينصح باستخدام Eliquis لهذه المجموعة من المرضى ، لذا يُنصح بمعالجة الخثار الوريدي العميق و TELANE ليحلوا محل الهيبارين غير المهضوم مع Eliquis خلال بدء العلاج للمرضى الذين يعانون من انسداد رئوي مع ديناميكا الدم غير المستقرة ،من الممكن أن ينفذ من الخثرة أو استئصال الخثرة في الشريان الرئوي التأثير على القدرة على القيادة من نقل السيارات وإدارة آليات Eliquis لا تمارس تأثيرا جوهريا على القدرة على التحكم في نقل السيارات والعمل مع الآليات.
وصفة طبية عطلة
نعم