More info
المكونات النشطة
الافراج عن النموذج
هيكل
المادة الفعالة:
tofizopam 50 ملغ
سواغ: حمض دهني - 1 ملغ ؛ ستيرات المغنيسيوم - 1 ملغ ؛ الجيلاتين 3.5 ملغ. التلك - 2 ملغ ؛ نشا البطاطس - 20.5 ملغ ؛ مونوهيدرات اللاكتوز - 92 ملغم؛ MCC - 10 ملغ
التأثير الدوائي
الدواء من مجموعة مشتقات البنزوديازيبين (مشتق بنزوديازيبين الشاذ) ، له تأثير مزيل للقلق ، تقريبا لا يرافقه مهدئ ، ارتخاء العضلات ، عمل مضاد للاختلاج. وهو منظم نفسي-نباتي ، ويقضي على أشكال مختلفة من الاضطرابات الذاتية. لديها نشاط تحفيز معتدل.
نظرا لعدم وجود تأثير ارتخاء العضلات ، ويمكن أيضا أن تستخدم المخدرات في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلي والوهن العضلي. بسبب الطبيعة اللانمطية للهيكل الكيميائي ، على النقيض من مشتقات البنزوديازيبين الكلاسيكية ، لا يتسبب غرانداكسين في الجرعات العلاجية عمليًا في تطوير متلازمة الجسدية والنفسية والانسحاب.
يشير Grandaxin® إلى مزيلات القلق في النهار.
الدوائية
عندما يبتلع بسرعة ويمتص تماما من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في الدم في غضون ساعتين ، وبعد ذلك يقل تركيز البلازما بشكل أحادي. Tofizopam لا يتراكم في الجسم. نواتجها الأيضية لا تمتلك النشاط الدوائي. تفرز بشكل رئيسي مع البول (60-80 ٪) في شكل اتحادات مع حمض الجلوكورونيك وبدرجة أقل (حوالي 30 ٪) مع البراز. T1 / 2 هو 6-8 ساعات.
شهادة
- حالات العصاب والحالات الشبيهة بالاضطرابات العصبية (الحالات المصحوبة بالإجهاد العاطفي ، والاضطرابات اللاإرادية ، والقلق المعتدل ، واللامبالاة ، ونقص النشاط ، ومشاعر الوسواس) ؛
- الاكتئاب التفاعلي مع أعراض psychopathological معتدلة.
- اضطراب التكيف العقلي (اضطراب ما بعد الصدمة) ؛
- متلازمة climacteric (كأداة مستقلة ، وكذلك بالاشتراك مع الأدوية الهرمونية) ؛
- متلازمة ما قبل الحيض
- قرحة القلب (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛
- متلازمة انسحاب الكحول.
- الوهن العضلي الوبيل myasthenia gravis، myopathies، neurogenic muscular atrophies and other pathological conditions with secondary neurotic symptoms، when anxiolytics are impracedated with a bronded muscle relaxant effect.
موانع
- فرط الحساسية للنشط أو أي مكون آخر من المخدرات أو أي البنزوديازيبينات الأخرى ؛
- الظروف المصحوبة بالتحريض النفسي الملحوظ أو العدوانية أو الاكتئاب الشديد.
- فشل الجهاز التنفسي غير المعوي
- أنا الثلث من الحمل.
- فترة الرضاعة الطبيعية
- متلازمة توقف التنفس أثناء النوم (في التاريخ) ؛
- الاستخدام المتزامن مع tacrolimus ، sirolimus ، السيكلوسبورين.
- التعصب الجلاكتوز ، نقص اللاكتيز الخلقي ، أو متلازمة سوء الامتصاص من الجلوكوز والجلاكتوز (يحتوي المنتج على مونوهيدرات اللاكتوز).
- مع الحرص: اضطراب مزمن في الجهاز التنفسي ، وهو تاريخ من الفشل التنفسي الحاد ، الجلوكوما إغلاق الزاوية ، الصرع ، تلف المخ العضوي (على سبيل المثال ، تصلب الشرايين).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في وقت العلاج يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
في الداخل.
يتم تعيين نظام الجرعة بشكل فردي ، مع الأخذ في الاعتبار حالة المريض ، والشكل السريري للمرض والحساسية الفردية للدواء. يتم وصف البالغين 50- 100 مجم (1-2 حبة) 1-3 مرات في اليوم. في حالة الاستخدام غير المنتظم ، يمكن أخذ 1-2 حبة. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 300 ملغ.
المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي يقلل من الجرعة اليومية بنحو 2 مرات.
آثار جانبية
- من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، الإمساك ، زيادة الغاز ، الغثيان ، جفاف الفم. في بعض الحالات ، ممكن اليرقان الراكدة.
- من جانب الجهاز العصبي المركزي: الصداع ، والأرق ، وزيادة التهيج ، والتحريض النفسي ، والارتباك ، قد تحدث النوبات في المرضى الذين يعانون من الصرع.
- ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، طفح جلدي يشبه القرمزي ، حكة.
- من الجهاز العضلي الهيكلي: توتر العضلات ، وتورم العضلات.
- من جانب الجهاز التنفسي: الاكتئاب التنفسي.
جرعة مفرطة
الأعراض: تظهر آثار كبت وظيفة الجهاز العصبي المركزي فقط بعد الجرعات العالية (50-120 مجم / كجم). هذه الجرعات يمكن أن تسبب القيء ، والارتباك ، والغيبوبة ، والاكتئاب التنفسي و / أو نوبات الصرع.
العلاج: عندما أعرب عن قمعها من وظائف الجهاز العصبي المركزي لا ينصح بالتسبب في القيء. شطف المعدة. تعيين الكربون المنشط يساعد على تقليل امتصاص الدواء.يجب أن تراقب باستمرار المعلمات الفسيولوجية الأساسية، وتطبيق المناسب عرضيا. مع الكآبة التنفسية يمكن إجراء تهوية ميكانيكية. لا ينصح إدخال المنشطات CNS. انخفاض ضغط الدم تناول الأفضل في / في السائل ونقل المريض في موقف تراند. إذا لم تعمل هذه التدابير على استعادة ضغط الدم الطبيعي ، يمكنك إدخال الدوبامين أو النوربينيفرين. غسيل الكلى وإدرار البول المستحث غير فعالة.
يمكن إعطاء Flumazenil كمضاد ، ولكن استخدامه في جرعة زائدة من tofisopam لم يتم اختباره سريريا.
التفاعل مع أدوية أخرى
هو بطلان الاستخدام المتزامن لل tacrolimus ، sirolimus ، السيكلوسبورين و tofisopam. قد تزيد تركيزات البلازما من الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 عندما تؤخذ بالتزامن مع tofisopam.
استخدام tofisopam مع الأدوية التي تقمع وظائف الجهاز العصبي المركزي (المسكنات ، التخدير العام ، مضادات الاكتئاب ، H1 ، مضادات الهيستامين ، المهدئات ، المنومات ، مضادات الذهان) يعزز تأثيرها (على سبيل المثال ، التخدير أو اكتئاب الجهاز التنفسي).
يمكن لمحرضات الأنزيمات الكبدية (الكحول ، النيكوتين ، الباربيتورات ، أدوية الصرع) أن تزيد من استقلاب tofisopam ، والذي يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في تركيز البلازما وإضعاف التأثير العلاجي.
يمكن لبعض الأدوية المضادة للفطريات (الكيتوكونازول ، إيتراكونازول) أن تبطئ عملية التمثيل الغذائي الكبدي في التوفيسوبام ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزه في بلازما الدم.
بعض الأدوية الخافضة للضغط (clonidine ، مضادات قناة الكالسيوم) يمكن أن تعزز من آثار tofisopam. يمكن لحاصرات بيتا أن تبطئ عملية التمثيل الغذائي للدواء ، ولكن هذا التأثير ليس له أهمية إكلينيكية.
يمكن Tofizopam زيادة مستوى الديجوكسين في بلازما الدم.
قد تؤثر البنزوديازيبينات على تأثير مضاد الوارفارين للتخثر.
الاستخدام المطول للديلفلفيرام قد يثبط عملية الأيض الخاصة بـ tofisopam.
مضادات الحموضة قد تؤثر على امتصاص tofisopam. سيميتيدين وأوميبرازول تمنع الأيض من tofisopam.
يمكن أن وسائل منع الحمل عن طريق الفم تقليل كثافة الأيض من tofisopam.
Tofizopam يضعف التأثير المثبط للكحول على الجهاز العصبي المركزي.
تعليمات خاصة
يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في المرضى الذين يعانون من التخلف العقلي ، والمرضى المسنين ، وكذلك أولئك الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، في كثير من الأحيان أكثر من المرضى الآخرين ، قد تحدث آثار جانبية.
لا ينصح Tofizopam للذهان المزمن ، والرهاب أو اضطرابات الوسواس القهري. في هذه الحالات ، يزيد خطر محاولات الانتحار والسلوك العدواني. ولذلك ، لا ينصح tofisopam كعلاج وحيد للاكتئاب أو الاكتئاب يرافقه القلق.
يجب توخي الحذر في علاج المرضى الذين يعانون من فقدان الشخصية فضلا عن تلف الدماغ العضوي (على سبيل المثال ، تصلب الشرايين).
في المرضى الذين يعانون من الصرع ، قد يزيد tofizopam عتبة الاستعداد المتشنج.
يحتوي كل قرص Grandaxin® على 92 ملغم من اللاكتوز ، والتي يجب أخذها في الاعتبار للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز (انظر "موانع الاستعمال").
التأثير على القدرة على قيادة المركبات والعمل مع الآليات. لا يقلل Grandaxin من الانتباه والقدرة على التركيز بشكل ملحوظ.
شروط التخزين
في درجة حرارة 15-25 درجة مئوية.
يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.