More info
רכיבים פעילים
טופס שחרור
הרכב
חומר פעיל:
tofizopam 50 מ"ג
excipients: חומצה סטארית - 1 מ"ג; מגנזיום סטארט - 1 מ"ג; ג'לטין 3.5 מ"ג; טלק - 2 מ"ג; עמילן תפוחי אדמה - 20.5 מ"ג; מונוהידראט לקטוז - 92 מ"ג; MCC - 10 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
התרופה מקבוצת נגזרות בנזודיאזפינים (נגזרת בנזודיאזפינית לא טיפוסית), בעלת אפקט של חרדה, כמעט ללא מלווה בהרדמת שרירים, נוגדת פרכוסים. זהו רגולטור פסיכו-וואטטיבי, ומבטל צורות שונות של הפרעות אוטונומיות. יש לו פעילות מגרה מתונה.
בשל חוסר אפקט שרירים מרגיע, התרופה יכולה לשמש גם בחולים עם מיופתיה ו myasthenia. בשל אופיו הלא טיפוסי של המבנה הכימי, בניגוד לנגזרות בנזודיאזפינים קלאסיות, גרנדקסין® במינון טיפולי כמעט אינו גורם להתפתחות תלות פיזית, פסיכולוגית ותסמונת נסיגה.
Grandaxin ® מתייחס החרדה בשעות היום.
פרמקוקינטיקה
כאשר בליעה במהירות וכמעט נספג לחלוטין בדרכי העיכול. Cmax בדם הוא הגיע תוך 2 שעות, ולאחר מכן ריכוז הפלזמה פוחתת חד-פעמית. Tofizopam לא מצטבר בגוף. המטבוליטים שלה אינם בעלי פעילות פרמקולוגית. הוא מופרש בעיקר עם שתן (60-80%) בצורה של מצמידים עם חומצה glucuronic ובמידה פחותה (כ -30%) עם צואה. T1 / 2 הוא 6-8 שעות.
אינדיקציות
- נוירוזות ומצבים דמויי נוירוזה (תנאים מלווים במתח נפשי, הפרעות אוטונומיות, חרדה מתונה, אדישות, ירידה בפעילות, רגשות אובססיביים);
- דיכאון תגובתי עם תסמינים פסיכופאתולוגיים קשים.
- הפרעת הסתגלות נפשית (הפרעת דחק פוסט טראומטית);
- תסמונת אקליקטית (ככלי עצמאי, וכן בשילוב עם תרופות הורמונליות);
- תסמונת קדם-וסתית;
- cardialgia (כמו monotherapy או בשילוב עם תרופות אחרות);
- תסמונת נסיגת אלכוהול;
- המיאסטניה גרוויס, מיופתים, ניוון נוירוגני של שרירים ומצבים פתולוגיים אחרים עם תסמינים נוירוטיים משניים, כאשר חרדה נוגדת אפקט מרפא שרירים בולט.
התוויות נגד
- רגישות יתר למרכיב פעיל או כל מרכיב אחר של התרופה או כל בנזודיאזפינים אחרים;
- תנאים מלווה בתסיסה פסיכו-מוטורית, תוקפנות או דיכאון חמור;
- אי ספיקת נשימה מפוצלת;
- אני שליש הריון;
- תקופת הנקה;
- תסמונת APNEA שינה (בהיסטוריה);
- שימוש סימולטני עם tacrolimus, sirolimus, cyclosporine;
- אי סבילות של גלקטוז, חסר לקטז מולד או תסמונת ספיגה של גלוקוז וגלקטוז (המוצר מכיל מונוהידט לקטוז).
- בזהירות: מצוקה נשימתית כרונית לא מאומצת, היסטוריה של כשל נשימתי חריף, גלאוקומה סגירת זווית, אפילפסיה, נזק מוחי אורגני (למשל, טרשת עורקים).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית בשליש הראשון של ההריון. בזמן הטיפול צריך להפסיק להניק.
בפנים
משטר המינון מוגדר בנפרד, תוך התחשבות במצבו של המטופל, בצורתו הקלינית של המחלה וברגישות האישית לתרופה. מבוגרים הם prescribed 50-100 מ"ג (1-2 טבליות) 1-3 פעמים ביום. במקרה של שימוש לא סדיר, 1-2 טבליות ניתן לקחת. המינון היומי המרבי הוא 300 מ"ג.
חולים קשישים וחולים עם אי ספיקת כליות מפחיתים את המינון היומי בכ -2 פעמים.
תופעות לוואי
- ממערכת העיכול: אובדן תיאבון, עצירות, עלייה בגזים, בחילה, יובש בפה. במקרים מסוימים, צהבת עומדים.
- מצידה של מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, נדודי שינה, עצבנות מוגברת, תסיסה פסיכומוטורית, בלבול, התקפים עלולים להתרחש בחולים עם אפילפסיה.
- תגובות אלרגיות: פריחה, פריחה דמוית ארגמן, גירוד.
- ממערכת השרירים והשלד: מתח שרירים, שרירים כואבים.
- מצד מערכת הנשימה: דיכאון נשימתי.
מנת יתר
סימפטומים: השפעות הדיכוי של מערכת העצבים המרכזית מופיעות רק לאחר מינון גבוה (50-120 מ"ג / ק"ג). מינונים כאלה יכולים לגרום להקאה, בלבול, תרדמת, דיכאון נשימתי ו / או התקפים אפילפטיים.
טיפול: כאשר הביע דיכוי של הפונקציות של מערכת העצבים המרכזית לא מומלץ לגרום להקאה. יש לשטוף את הבטן. מינוי של פחמן פעיל מסייע להפחית את ספיגת התרופה.יש צורך לפקח ללא הרף על הפרמטרים הפיזיולוגיים הבסיסיים וליישם טיפול סימפטומטי מתאים. עם דיכאון נשימתי ניתן לבצע אוורור מכני. המבוא של CNS ממריצים לא מומלץ. תת לחץ דם הטוב ביותר לטפל ב / בנוזל ולהעביר את החולה במצב Trendelenburg. אם אמצעים אלה אינם משחזרים לחץ דם תקין, ניתן להזין דופמין או נוראפינפרין. דיאליזה ו diuresis המושרה אינם יעילים.
Flumazenil יכול להיות מנוהל כמו אנטגוניסט, אבל השימוש שלה מנת יתר של tofisopam לא נבדק קלינית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שימוש סימולטני של tacrolimus, sirolimus, cyclosporine ו tofisopam הוא התווית. ריכוזי פלזמה של תרופות אשר metabolized ידי CYP3A4 עשוי להגדיל כאשר נלקח יחד עם tofisopam.
השימוש ב- tofisopam עם תרופות המדכאות את הפונקציות של מערכת העצבים המרכזית (משככי כאבים, הרדמה כללית, תרופות נוגדות דיכאון, H1-antihistamines, תרופות הרגעה, היפנוזה, תרופות אנטי-פסיכוטיות) מגבירות את השפעתן (לדוגמה, סדיציה או דיכאון נשימתי).
אינדוקסים אנזימים בכבד (אלכוהול, ניקוטין, ברביטורטים, תרופות אנטיאפילפטיות) יכולים להגדיל את חילוף החומרים של tofisopam, מה שעלול להוביל לירידה בריכוז הפלסמה שלו ולהחליש את האפקט הטיפולי.
כמה תרופות נגד פטריות (ketoconazole, itraconazole) יכול להאט את המטבוליזם הכבד של tofisopam, מה שמוביל לעלייה בריכוז שלה פלזמה בדם.
כמה תרופות antihypertensive (clonidine, סידן ערוץ antagonists) יכול לשפר את ההשפעות של tofisopam. חוסמי ביתא יכולים להאט את חילוף החומרים של התרופה, אך השפעה זו אינה בעלת משמעות קלינית.
Tofizopam יכול להגדיל את רמת digoxin בדם הדם.
בנזודיאזפינים עשויים להשפיע על השפעת נוגדי הקרישה של Warfarin.
שימוש ממושך ב- disulfiram עלול לעכב את חילוף החומרים של tofisopam.
נוגדי חומצה עשויים להשפיע על ספיגת tofisopam. Cimetidine ו omeprazole לדכא את מטבוליזם של tofisopam.
אמצעי מניעה אוראלי יכול להפחית את עוצמת חילוף החומרים של tofisopam.
Tofizopam מחלישה את האפקט המעכב של אלכוהול על מערכת העצבים המרכזית.
הוראות מיוחדות
יש לזכור כי בחולים עם פיגור שכלי, חולים מבוגרים, כמו גם חולים עם תפקוד כלייתי ו / או כבד, לעיתים קרובות יותר מאשר חולים אחרים, תופעות לוואי עשויות להתרחש.
Tofizopam אינו מומלץ לפסיכוזה כרונית, פוביות או הפרעות אובססיביות-כפייתיות. במקרים אלה, הסיכון של ניסיונות התאבדות והתנהגות תוקפנית עולה. לכן, tofisopam לא מומלץ כמו monotherapy עבור דיכאון או דיכאון מלווה חרדה.
יש להקפיד על טיפול בחולים עם דפרסונליזציה, כמו גם נזק מוחי אורגני (למשל, טרשת עורקים).
בחולים עם אפילפסיה, tofizopam עשוי להגביר את סף הנכונות העוויתית.
כל טבלית גרנדאסין מכילה 92 מ"ג לקטוז, אשר יש לשקול עבור חולים הסובלים אי סבילות ללקטוז (ראה "התוויות נגד").
השפעה על היכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים. גרנדקסין ® אינו מפחית באופן משמעותי את תשומת הלב ואת היכולת להתרכז.
תנאי אחסון
בטמפרטורה של 15-25 מעלות צלסיוס
הרחק מהישג ידם של ילדים.