Memantinol أقراص مغلفة 10mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ميمانتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
قارورة واحدة تحتوي على المادة الفعالة - ريتينالامين 5 ملغ (وهو مركب من كسور الببتيد القابلة للذوبان في الماء) ، سواغ - جليكاين 17 ملغ (مثبت).
التأثير الدوائي
ميمانتين (Memantine) هو مثبط لمستقبل NMDA غير كفء يعتمد على إمكاناته ، مع تقارب متوسط له. ينظم عمل محتوى الغلوتامات المنشط المرتفع بشكل مرضي ، والذي يمكن أن يؤدي إلى خلل وظيفي في الخلايا العصبية.
الدوائية
بعد الابتلاع يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل. Cmax في البلازما هو 3 - 8 h بعد تناوله. الدوائية هي خطية في نطاق الجرعة من 10 إلى 40 ملغ. تناول جرعة يومية من 20 ملغ يؤدي إلى البلازما Css من 70 إلى 150 نانوغرام / مل (0.5-1 mcmol) مع الفروق الفردية وضوحا. VD هو حوالي 10 لتر / كغ. حوالي 45 ٪ من ميمانتين ملزمة لبروتينات البلازما. في وظائف الكلى العادية ، لا يلاحظ تراكم الدواء. حوالي 80 ٪ من الميمانتين موجودة في الدم المتداول كمركب لم يتغير. المستقلبات الرئيسية هي N-3،5-dimethylgludantan ، وهي خليط من 4 و 6 hydroxy-memantine isomers و 1-nitroso-3،5-dimethyl-adamantane. لا شيء من هذه الأيضات لديه نشاط عدائي تجاه مستقبلات NMDA. لم يتم تحديد مشاركة السيتوكروم P450 في عملية التمثيل الغذائي في الدراسات المختبرية. في الدراسات مع قبول 14C-memantine ، تم الكشف عن طريق الفم أنه ، في المتوسط ، تم التخلص من 84 ٪ من الجرعة في غضون 20 يوما ، مع أكثر من 99 ٪ من المخدرات تفرزها الكليتان. يفرز ميمانتين في المقام الأول عن طريق الكلى. يحدث الانسداد أحاديًا بشكل كبير ، يتراوح T1 / 2 من 60 إلى 100 ساعة ، وفي الدراسات التي أجريت على المتطوعين الذين لديهم وظيفة كلوية طبيعية ، كان إجمالي الإزالة 170 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع ، وتم تحقيق جزء من إجمالي إزالة الكلوي بسبب إفراز النبيبات الكلوية. يشمل إفراز الكلى أيضا إعادة استيعاب أنبوبي ، والتي يمكن تحقيقها من خلال بروتينات النقل الكاتيوني. قد ينخفض معدل القضاء الكلوي في ظروف البول القلوية بنسبة 7 إلى 9 مرات. يمكن أن يكون تأليف البول نتيجة لتغير جذري في التغذية ، على سبيل المثال ، الانتقال من استخدام منتجات اللحوم في الغالب إلى نباتي ، أو الاستخدام المكثف للمخازن القلوية المعدة. العلاقة بين الدوائية والديناميكا الدوائية.عند تلقي جرعة صيانة قدرها 20 ملغ / يوم ، فإن مستوى تركيز الميمانتين في السائل الدماغي الشوكي يتوافق مع قيمة كي (تثبيط ثابت) ، والتي تبلغ 0.5 ميمول في منطقة القشرة الأمامية للمخ لدى البشر.
شهادة
الخرف معتدل إلى شديد في مرض الزهايمر.
موانع
فرط الحساسية الفردية إلى ميمانتين أو أي من المكونات التي تشكل الدواء ؛ الحمل والرضاعة الطبيعية. حتى سن 18 سنة نقص اللاكتيز ، عدم تحمل اللاكتوز ، متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز- الجالاكتوز.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان في الحمل ، لأن لا توجد بيانات سريرية حول تأثير ميمانتين على مسار الحمل. تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى إمكانية أن يتسبب الدواء في تأخر النمو داخل الرحم عند مستوى التعرض لتركيزات ميمانتين متطابقة أو أعلى قليلاً بالمقارنة مع تلك الموجودة في البشر. الخطر المحتمل على البشر غير معروف. ليس من المعروف ما إذا كانت ميمانتين تفرز في حليب الثدي ، لذلك يجب على النساء اللواتي يتناولن الميمانتين الامتناع عن الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم ودائما في نفس الوقت ، بغض النظر عن الوجبة. البالغين: المعايرة ، الحد الأقصى للجرعة اليومية 20 ميلي غرام في اليوم. من أجل الحد من مخاطر ردود الفعل السلبية ، يتم معايرة جرعة الدواء من خلال زيادة متتالية بمقدار 5 ملغ كل أسبوع في الأسابيع الثلاثة الأولى. بدءا من الأسبوع الرابع ، يتم وصف المريض كمية ميمانتين بجرعة 20 ملغ / يوم (حبتين 10 ملغ). جرعة الصيانة الموصى بها من 20 ملغ يوميا.
آثار جانبية
في الدراسات السريرية مع الخرف معتدلة إلى شديدة ، كان إجمالي حدوث ردود الفعل السلبية عند اتخاذ memantine لا تختلف عن ذلك من تناول الدواء الوهمي. نادرا جدا: التشنجات بشكل غير منتظم: الالتهابات الفطرية ، الارتباك ، الهلوسة (في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر في مرحلة الخرف الشديد) ، اضطراب في المشية ، تخثر وريدي ، الجلطات الدموية ، الغثيان ، القيء ، الإرهاق. في كثير من الأحيان - فرط الحساسية لمكونات الدواء ، والنعاس ، والدوخة ، وعدم التوازن ، وارتفاع ضغط الدم ، وضيق في التنفس ، والإمساك ، وارتفاع اختبارات وظائف الكبد والصداع. تردد لم يثبت - ردود فعل ذهانية (في فترة تجربة ما بعد التسجيل من استخدام ميمانتين) ، التهاب البنكرياس ، التهاب الكبد.
جرعة مفرطة
هناك بيانات محدودة عن الجرعة الزائدة التي تم الحصول عليها خلال التجارب السريرية وتجربة ما بعد التسجيل في استخدام الميمانتين. الأعراض: مع جرعة زائدة كبيرة نسبيا (200 ملغ مرة واحدة أو 105 ملغ / يوم لمدة 3 أيام) كان التعب أو الضعف و / أو الإسهال أو الأعراض غائبة. في حالة الجرعة الزائدة بجرعة أقل من 140 ملغ مرة واحدة أو تلقي جرعة غير معروفة ، عانى المرضى من ردود فعل سلبية من الجهاز العصبي المركزي - الارتباك ، فرط النعاس ، النعاس ، الدوخة ، الإثارة ، العدوان ، الهلوسة ، اضطراب المشية و / أو من الجهاز الهضمي - القيء والإسهال . في الحالة الشديدة من الجرعة الزائدة ، نجا المريض بعد تناول جرعة من 2000 ملغ من ميمانتين ، كان لديه ردود فعل سلبية من الجهاز العصبي المركزي (غيبوبة لمدة 10 أيام ، ثم شفع والتحريض). تلقى المريض علاج الأعراض وفراغ البلازما. المريض تعافى دون مزيد من التعقيدات. في حالة أخرى من الجرعة الزائدة ، نجا المريض وتعافى بعد تناوله ميمانتين بجرعة 400 ملغ مرة واحدة. كان لدى المريض ردود فعل سلبية من الجهاز العصبي المركزي - القلق ، والذهان ، والهلوسة البصرية ، وخفض عتبة الاستعداد المتشنج ، والنعاس ، والذهول وفقدان الوعي. العلاج: أعراض. فمن الضروري إجراء تدابير علاجية قياسية تهدف إلى إزالة المواد من المعدة ، مثل غسل المعدة ، وتعيين الكربون المنشط ، وتحمض البول ، فمن الممكن إجراء إدرار البول القسري. لا يوجد ترياق محدد.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن مع الاستعدادات levodopa ، ناهضات مستقبلات الدوبامين ، العقاقير المضادة للكولين ، يمكن تعزيز عمل الأخير. مع الاستخدام المتزامن مع الباربيتورات ، مضادات الذهان ، قد يتم تخفيض تأثير هذا الأخير. مع الاستخدام المتزامن مع dantrolen أو baclofen ، وكذلك مع مضادات التشنج ، قد يتغير تأثيرها (زيادة أو نقصان) ، وبالتالي يجب تعديل جرعات الأدوية. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للميانتين مع أمانتادين بسبب خطر الإصابة بالذهان. تنتمي ميمانتين وأمانتادين إلى مجموعة مضادات مستقبلات NMDA. كما يزداد خطر الإصابة بالذهان عند استخدامه في وقت واحد مع الكيتامين والديكستروميتورفان والفينيتوين.عندما تؤخذ في وقت واحد مع سيميتيدين ، رانيتيدين ، بروكاييناميد ، الكينيدين ، الكينين والنيكوتين ، قد تزيد تركيزات ميمانتين البلازما. من الممكن تقليل مستوى هيدروكلوروثيازيد أثناء تناوله مع ميمانتين عن طريق زيادة إزالته من الجسم. ربما زيادة في INR في المرضى الذين يأخذون في وقت واحد مضادات التخثر الفموية غير المباشرة (الوارفارين). يوصى بمراقبة MF أو INR باستمرار. الاستخدام المتزامن مع مضادات الاكتئاب ، مثبطات SSRI و MAO يتطلب مراقبة دقيقة للمرضى. وفقا لدراسات الدوائية ، في المتطوعين الشباب الأصحاء مع تناول واحد في وقت واحد من ميمانتين مع غليبوريد / الميتفورمين أو donepezil ، لم يتم تحديد آثار التفاعلات المخدرات. الدراسات السريرية أيضا لم تكشف عن تأثير ميمانتين على الحرائك الدوائية من galantamine في المتطوعين الأصحاء الصغار. في الدراسات المختبرية ، لم تمنع ميمانتينات من نظائر الإنزيمات CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2C9 ، CYP2D6 ، CYP2E1 ، CYP3A ، أحاديات الأكسدة ، المحتوية على flavin ، epoxyhydrolase ، أو sulfation.
تعليمات خاصة
من المستحسن أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من التسمم الدرقي ، والصرع ، والتشنجات (بما في ذلك التاريخ) ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من الاستعداد للصرع. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للمضادات لمستقبلات NMDA (الأمانتادين والكيتامين والديكستروميتورفان) والميتامينية. تعمل هذه المركبات على نفس نظام المستقبل مثل الميمانتين ، فيما يتعلق بالتفاعلات الجانبية (بشكل رئيسي من الجهاز العصبي المركزي) يمكن أن تحدث في كثير من الأحيان وتكون أكثر وضوحا. مع الأخذ بعين الاعتبار تباطؤ الميمانتين في المرضى الذين يعانون من حالات البول القلوية ، يجب مراقبة المرضى الذين لديهم عوامل تؤثر على زيادة درجة حموضة البول عن كثب (تغيير النظام الغذائي المفاجئ ، على سبيل المثال ، عند التحول من منتجات اللحوم في الغالب إلى نباتي ، الاستهلاك المكثف للمخازن القلوية المعدة) ، وكذلك في حالات الحماض الأنبوبي الكلوي أو عدوى المسالك البولية الحادة الناجمة عن بكتيريا من جنس Proteus. إن البيانات المتعلقة بإدارة الميمانتين في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب (في التاريخ) ، مع قصور القلب المزمن للفئة الوظيفية III - IV (طبقًا لتصنيف NYHA) وارتفاع ضغط الدم الشرياني غير الخاضع للسيطرة محدودة ، لذا من الضروري إجراء مراقبة طبية دقيقة لمثل هؤلاء المرضى. تأثير الدواء للاستخدام الطبي على القدرة على قيادة المركبات والآليات.في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر في مرحلة الخرف المعتدل والشديد ، عادة ما تضعف القدرة على قيادة المركبات وإدارة الآليات المعقدة. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تسبب ميمانتين تغييرا في معدل التفاعل ، لذلك يجب على المرضى الامتناع عن القيادة أو العمل مع الآليات المعقدة.
وصفة طبية عطلة
نعم