Memantinol recubierto 10 mg N30 tabletas
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Ingredientes activos
Memantina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Un vial contiene la sustancia activa - Retinalamin 5 mg (un complejo de fracciones de polipéptidos solubles en agua), el excipiente - glicina 17 mg (estabilizador).
Efecto farmacologico
La memantina es un inhibidor no competitivo del receptor de NMDA dependiente del potencial con afinidad moderada por él. Modula la acción del contenido de glutamato tónico patológicamente elevado, que puede conducir a una disfunción neuronal.
Farmacocinética
Después de la ingestión se absorbe rápida y completamente. La Cmax en plasma es de 3 a 8 h después de la administración. La farmacocinética es lineal en el rango de dosis de 10 a 40 mg. Una ingesta diaria de una dosis diaria de 20 mg conduce a un Css plasmático de 70 a 150 ng / ml (0,5 a 1 mcmol) con variaciones individuales pronunciadas. Vd es de unos 10 l / kg. Alrededor del 45% de la memantina está unida a las proteínas plasmáticas. En la función renal normal, no se observa acumulación del fármaco. Alrededor del 80% de la memantina está presente en la sangre circulante como un compuesto inalterado. Los principales metabolitos son N-3,5-dimetilgludantan, una mezcla de isómeros de 4 y 6-hidroxi-memantina y 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano. Ninguno de estos metabolitos tiene actividad antagonista hacia los receptores de NMDA. No se identificó la participación del citocromo P450 en el metabolismo en estudios in vitro. En estudios con la admisión de 14C-memantina, se detectó por vía oral que, en promedio, el 84% de la dosis se eliminó en 20 días, y más del 99% del fármaco se excreta por los riñones. La memantina se excreta principalmente por los riñones. El retiro ocurre mono-exponencialmente, T1 / 2 varía de 60 a 100 horas.En estudios en voluntarios con función renal normal, el aclaramiento total fue de 170 ml / min / 1.73 m2, parte del aclaramiento renal total se logró debido a la secreción por los túbulos renales. La excreción renal también incluye la reabsorción tubular, que se puede lograr a través de proteínas de transporte catiónico. La tasa de eliminación renal en condiciones alcalinas de la orina puede disminuir en un factor de 7 a 9. La alcalinización de la orina puede ser consecuencia de un cambio drástico en la nutrición, por ejemplo, una transición del uso de productos de carne predominantemente al vegetarianismo, o el uso intensivo de tampones gástricos alcalinos. La relación de la farmacocinética y la farmacodinamia.Cuando se recibe una dosis de mantenimiento de 20 mg / día, el nivel de concentración de memantina en el líquido cefalorraquídeo corresponde al valor de Ki (constante de inhibición), que para memantina es de 0.5 μmol en el área de la corteza frontal del cerebro en humanos.
Indicaciones
La demencia es moderada a grave en la enfermedad de Alzheimer.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad individual a la memantina o cualquiera de los componentes que componen la droga; embarazo y lactancia materna; edad hasta 18 años; Deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado en el embarazo, porque No hay datos clínicos sobre el efecto de la memantina en el curso del embarazo. Los estudios realizados en animales indican la posibilidad de que el medicamento cause retraso del crecimiento intrauterino en el nivel de exposición a concentraciones de memantina idénticas o ligeramente superiores en comparación con las de los humanos. El riesgo potencial para los humanos es desconocido. No se sabe si la memantina se excreta en la leche materna, por lo que las mujeres que toman memantina deben abstenerse de amamantar.
Posología y administración.
El medicamento debe tomarse por vía oral una vez al día y siempre a la misma hora, independientemente de la comida. Adultos: Titulación. Dosis máxima diaria de 20 mg / día. Con el fin de reducir el riesgo de reacciones adversas, la dosis del fármaco se titula aumentando sucesivamente 5 mg cada semana durante las primeras tres semanas. A partir de la 4ª semana, se prescribe al paciente la ingesta de memantina en una dosis de 20 mg / día (dos tabletas de 10 mg). La dosis de mantenimiento recomendada de 20 mg por día.
Efectos secundarios
En los estudios clínicos con demencia de moderada a grave, la incidencia general de reacciones adversas al tomar memantina no fue diferente de la de tomar placebo. Muy raramente: convulsiones con poca frecuencia: infecciones por hongos, confusión de conciencia, alucinaciones (en pacientes con enfermedad de Alzheimer en la etapa de demencia grave), trastornos de la marcha, trombosis venosa / tromboembolismo, náuseas, vómitos, fatiga; a menudo: hipersensibilidad a los componentes del medicamento, somnolencia, mareos, desequilibrio, presión arterial alta, falta de aliento, estreñimiento, pruebas de función hepática elevada, dolor de cabeza; Frecuencia no establecida: reacciones psicóticas (en el período de la experiencia posterior al registro con el uso de memantina), pancreatitis, hepatitis.
Sobredosis
Hay datos limitados sobre la sobredosis obtenida durante los ensayos clínicos y la experiencia posterior al registro en el uso de memantina. Síntomas: con una sobredosis relativamente grande (200 mg una vez o 105 mg / día durante 3 días) fatiga, debilidad y / o diarrea o síntomas ausentes. En caso de sobredosis en una dosis de menos de 140 mg una vez o recibiendo una dosis desconocida, los pacientes experimentaron reacciones adversas del SNC: confusión, hipersomnia, somnolencia, mareos, agitación, agresión, alucinaciones, trastornos de la marcha y / o del sistema digestivo: vómitos, diarrea . En el caso más grave de sobredosis, el paciente sobrevivió después de tomar una dosis de 2000 mg de memantina, tuvo reacciones adversas del sistema nervioso central (coma durante 10 días, luego diplopía y agitación). El paciente recibió tratamiento sintomático y plasmaféresis. El paciente se recuperó sin más complicaciones. En otro caso de sobredosis grave, el paciente sobrevivió y se recuperó después de tomar memantina en una dosis de 400 mg una vez. El paciente tuvo reacciones adversas del sistema nervioso central: ansiedad, psicosis, alucinaciones visuales, disminución del umbral de preparación convulsiva, somnolencia, estupor y pérdida de conciencia. Tratamiento: sintomático. Es necesario llevar a cabo medidas terapéuticas estándar dirigidas a eliminar sustancias del estómago, por ejemplo, lavado gástrico, el nombramiento de carbón activado, la acidificación de la orina, es posible llevar a cabo diuresis forzada. No hay un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con preparaciones de levodopa, agonistas de los receptores de dopamina, fármacos anticolinérgicos, el efecto de estos últimos puede potenciarse. Con el uso simultáneo con barbitúricos, neurolépticos, el efecto de estos últimos puede reducirse. Con el uso simultáneo con dantrolen o baclofeno, así como con antiespasmódicos, su efecto puede cambiar (aumentar o disminuir), por lo que las dosis de los medicamentos deben ajustarse. Se debe evitar el uso simultáneo de memantina con amantadina debido al riesgo de desarrollar psicosis. La memantina y la amantadina pertenecen al grupo de los antagonistas de los receptores de NMDA. El riesgo de desarrollar psicosis también aumenta cuando se usa simultáneamente con ketamina, dextrometorfano y fenitoína.Cuando se toma simultáneamente con cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina y nicotina, las concentraciones plasmáticas de memantina pueden aumentar. Es posible reducir el nivel de hidroclorotiazida mientras se toma con memantina aumentando su eliminación del cuerpo. Quizás un aumento en el INR en pacientes que toman simultáneamente anticoagulantes orales indirectos (warfarina). Se recomienda controlar constantemente el MF o el INR. El uso simultáneo con antidepresivos, ISRS e inhibidores de la MAO requiere un control cuidadoso de los pacientes. De acuerdo con los estudios farmacocinéticos, en voluntarios sanos jóvenes con una sola ingesta simultánea de memantina con gliburida / metformina o donepezilo, no se identificaron los efectos de las interacciones farmacológicas. Los estudios clínicos tampoco revelaron el efecto de la memantina sobre la farmacocinética de galantamina en voluntarios jóvenes sanos. En estudios in vitro, la memantina no inhibió las isoenzimas de CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, monooxigenasa, que contiene flavina, epoxihidrolasa o sulfatación.
Instrucciones especiales
Se recomienda su uso con precaución en pacientes con tirotoxicosis, epilepsia, convulsiones (incluida la historia), así como en pacientes con predisposición a la epilepsia. Se debe evitar el uso simultáneo de antagonistas de los receptores de NMDA (amantadina, ketamina, dextrometorfano) y memantina. Estos compuestos actúan sobre el mismo sistema receptor que la memantina, en relación con qué reacciones secundarias (principalmente del SNC) pueden ocurrir con mayor frecuencia y ser más pronunciadas. Teniendo en cuenta la desaceleración de la memantina en pacientes con afecciones de orina alcalinas, los pacientes con factores que influyen en el aumento del pH de la orina deben ser monitoreados más de cerca (cambio abrupto en la dieta, por ejemplo, al cambiar de productos de carne predominantemente al vegetarianismo, consumo intensivo de tampones gástricos alcalinos) así como en casos de acidosis tubular renal o infección urinaria grave causada por bacterias del género Proteus. Los datos sobre la administración de memantina en pacientes con infarto de miocardio (en la historia), con insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional III - IV (según la clasificación NYHA) y la hipertensión arterial descontrolada son limitados, por lo que es necesario un control médico cuidadoso de tales pacientes. La influencia de la droga para uso médico en la capacidad de conducir vehículos, mecanismos.En pacientes con enfermedad de Alzheimer en la etapa de demencia moderada y grave, la capacidad para conducir vehículos y manejar mecanismos complejos generalmente se ve afectada. Además, la memantina puede causar un cambio en la velocidad de reacción, por lo que los pacientes deben abstenerse de conducir o trabajar con mecanismos complejos.
Prescripción
Si