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有効成分
メマンティン
リリースフォーム
丸薬
構成
1つのバイアルには活性物質Retinalamin 5 mg（水溶性ポリペプチド画分の複合体）、賦形剤グリシン17 mg（安定剤）が含まれています。
薬理効果
メマンチンは、中等度の親和性を有する潜在的に非競合的なNMDA受容体阻害剤である。これは、病理学的に上昇した強壮性グルタミン酸塩含有量の作用を調節し、神経機能障害を引き起こし得る。
薬物動態
摂取後、迅速かつ完全に吸収される。血漿中のCmaxは投与後3〜8時間である。薬物動態は、10〜40mgの用量範囲で線形である。 20mgの1日用量の1日摂取は、70〜150ng / ml（0.5〜1μmol）の血漿Cssに顕著な個人差をもたらします。 Vdは約10l / kgである。メマンチンの約45％が血漿タンパク質に結合している。正常な腎機能において、薬物の蓄積は観察されない。メマンチンの約80％は循環血液中に未変化化合物として存在する。主要な代謝産物は、N-3,5-ジメチルグルサンタン、4-および6-ヒドロキシ - メマンチン異性体および1-ニトロソ-3,5-ジメチル - アダマンタンの混合物である。これらの代謝物のいずれもNMDA受容体に対する拮抗作用を有さない。インビトロ研究における代謝におけるシトクロムP450の関与は同定されていない。 14C-メマンチンの入院に関する研究では、服用量の平均84％が20日以内に排泄され、腎臓によって排泄される薬物の99％以上が経口で検出された。メマンチンは、主に腎臓によって排泄される。腎機能が正常なボランティアの研究では、総腎クリアランスの一部は腎尿細管の分泌により達成された170 ml / min / 1.73 m2であった。腎排泄には管状再吸収も含まれ、これはカチオン性輸送タンパク質によって達成され得る。尿のアルカリ性条件下での腎臓排泄の速度は、7〜9倍に低下する可能性がある。尿のアルカリ化は、栄養の劇的な変化、例えば主に肉製品の使用から菜食への移行、またはアルカリ性胃緩衝液の集中的使用の結果であり得る。薬物動態と薬力学の関係。20mg /日の維持投与量を受けると、脳脊髄液中のメマンチン濃度は、ヒトの脳の前頭皮質領域においてメマンチンが0.5μmolであるKi（阻害定数）の値に相当する。
適応症
認知症はアルツハイマー病において中等度から重度である。
禁忌
メマンチンまたは薬剤を構成するいずれかの成分に対する個々の過敏症;妊娠と母乳育児; 18歳までの年齢;ラクターゼ不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の禁忌メマンチンが妊娠経過に及ぼす影響に関する臨床データはない。動物で行われた研究は、薬物がヒトにおけるものと比較してメマンチンの同一またはわずかに優れた濃度への曝露レベルで子宮内発育遅延を引き起こす可能性を示している。人間に対する潜在的なリスクは不明である。メマンチンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていないので、メマンチンを摂取する女性は母乳育児を控えるべきです。
投与量および投与
この薬剤は、食事に関係なく、1日1回、常に同じ時間に経口的に服用されるべきである。大人：滴定。最大1日量20mg /日。副作用のリスクを軽減するために、薬物の用量は、最初の3週間毎週5mgずつ連続的に増加させることによって滴定する。 4週目から、メマンチン摂取量を20mg /日（2錠10mg）と規定している。 1日あたり20mgの推奨維持用量。
副作用
深刻な認知症への中等度での臨床試験では、メマンチンを受ける副作用の全体的な発生率は、プラセボ群のそれと異なりませんでした。非常にまれな：発作アンコモン：真菌感染症、混乱、幻覚（重症認知症の段階でのアルツハイマー病患者における）、歩行障害、静脈血栓症/栓塞栓症、吐き気、嘔吐、疲労;多くの場合 - 薬、眠気、めまい、不均衡、高血圧、息切れ、便秘、高架肝機能検査、頭痛への過敏症;周波数が設定されていません - 精神病（メマンチンと市販後の経験の間に）反応、膵炎、肝炎を。
過剰摂取
メマンチンの使用における臨床試験および登録後の経験の間に得られた過剰摂取に関するデータは限られている。症状：比較的摂取量が多い（200mg 1回または105mg /日3日間）疲労、衰弱および/または下痢または症状がなかった。 1回の投与量が140mg未満の場合、または未知の投与量を受けた場合、中枢神経系から混乱、過眠症、眠気、めまい、激越、攻撃、幻覚、歩行障害、消化器系の嘔吐、下痢。最も重症の過量投与の場合、2000mgのメマンチンを投与した後に生存し、中枢神経系からの副作用（昏睡状態で10日間、次いで複視および激越）を有した。患者は対症療法および血漿交換を受けた。患者はさらなる合併症なしに回復した。重度の過剰投与の別のケースでは、400mgの用量でメマンチンを1回服用した後、患者は生存し回復した。患者は、中枢神経系からの不都合な反応 - 不安、精神病、視覚幻覚、痙攣の準備、眠気、昏睡および意識喪失の閾値を低下させた。治療：症候性。胃洗浄、活性炭の選定、尿の酸性化など、胃からの物質の除去を目的とした標準治療法を実施する必要があり、強制利尿を行うことが可能です。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
レボドパ製剤、ドーパミン受容体アゴニスト、抗コリン薬と同時に使用することにより、後者の効果を高めることができる。バルビツレート、神経遮断薬を同時に使用すると、後者の効果が低下することがあります。ダントロレンまたはバクロフェンと鎮痙薬を同時に使用すると、その効果が変化（増減）する可能性があるため、薬の投与量を調整する必要があります。精神病を発症する危険性があるため、メマンチンとアマンタジンを同時に使用することは避けるべきである。メマンチンおよびアマンタジンは、NMDA受容体拮抗薬の群に属する。精神病を発症するリスクは、ケタミン、デキストロメトルファンおよびフェニトインと同時に使用すると増加する。シメチジン、ラニチジン、プロカインアミド、キニジン、キニーネおよびニコチンと同時に採取すると、血漿メマンチン濃度が増加することがある。ヒドロクロロチアジドのレベルを低下させることが可能であるが、メマンチンを身体から除去することによってメマンチンを取り込むことが可能である。おそらく経口間接抗凝固剤（ワルファリン）を同時に服用している患者のINRの増加。常にMFまたはINRを監視することをお勧めします。抗うつ薬、SSRIおよびMAO阻害剤との同時使用は、患者の注意深い監視を必要とする。薬物動態学的研究によれば、グリブリド/メトホルミンまたはドネペジルを伴うメマンチンの同時摂取を伴う若い健康なボランティアでは、薬物相互作用の効果は同定されなかった。臨床研究では、メマンチンが若い健康なボランティアのガランタミンの薬物動態に及ぼす影響を明らかにしていない。インビトロ研究において、メマンチンは、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、フラビン、エポキシヒドロラーゼまたは硫酸化を含むモノオキシゲナーゼのアイソザイムを阻害しなかった。
特別な指示
甲状腺中毒症、てんかん、痙攣（病歴を含む）、てんかんの素因がある患者には、注意して使用することを推奨します。 NMDA受容体（アマンタジン、ケタミン、デキストロメトルファン）およびメマンチンのアンタゴニストの同時使用は避けるべきである。これらの化合物は、副反応（主にCNS由来）がより頻繁に起こり、より顕著になると関連して、メマンチンと同じ受容体系で作用する。アルカリ性尿症候群患者のメマンチンの減速を考慮すると、尿pHの上昇に影響を及ぼす要因を有する患者は、（肉食が主に肉製品からベジタリアンに切り替わり、アルカリ性胃緩衝液が多量に消費されるなどの急激な食事変化）プロテウス属の細菌によって引き起こされる腎尿細管アシドーシスまたは重症尿路感染症の場合にも同様である。 III - IV機能分類（NYHA分類による）および制御されない動脈性高血圧症の慢性心不全を伴う心筋梗塞（歴史的）患者におけるメマンチン投与に関するデータは限られているので、そのような患者の注意深い医学的監視が必要である。医療を目的とした医薬品の自動車運転能力への影響。中等度および重度の認知症の段階でのアルツハイマー病患者では、車両の運転能力および複雑なメカニズムの管理能力は通常損なわれる。さらに、メマンチンは反応速度の変化を引き起こす可能性があるため、患者は運転や複雑なメカニズムの操作を控えるべきである。
処方箋
はい