Membolitowe tabletki powlekane 10 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Memantyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Jedna fiolka zawiera substancję czynną - Retinalaminę 5 mg (kompleks rozpuszczalnych w wodzie frakcji polipeptydowych), zaróbkę - glicynę 17 mg (stabilizator).
Efekt farmakologiczny
Memantyna jest zależnym od potencjału niekonkurencyjnym inhibitorem receptora NMDA o umiarkowanym powinowactwie do niego. Moduluje działanie patologicznie podwyższonej zawartości tonikowej glutaminianu, co może prowadzić do dysfunkcji neuronów.
Farmakokinetyka
Po spożyciu jest szybko i całkowicie wchłaniany. Cmax w osoczu wynosi 3-8 godzin po podaniu. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek od 10 do 40 mg. Dzienne spożycie dziennej dawki 20 mg prowadzi do Css w osoczu od 70 do 150 ng / ml (0,5-1 μmol) z wyraźnymi indywidualnymi zmianami. Vd wynosi około 10 l / kg. Około 45% memantyny wiąże się z białkami osocza. W normalnej czynności nerek nie obserwuje się kumulacji leku. Około 80% memantyny występuje w krwi krążącej jako niezmieniony związek. Głównymi metabolitami są N-3,5-dimetyloglukanan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksy-memantyny i 1-nitrozo-3,5-dimetylo-adamantan. Żaden z tych metabolitów nie wykazuje antagonistycznej aktywności wobec receptorów NMDA. Nie zidentyfikowano udziału cytochromu P450 w metabolizmie w badaniach in vitro. W badaniach z przyjmowaniem memantyny 14C wykryto doustnie, że średnio 84% dawki zostało wydalone w ciągu 20 dni, a ponad 99% leku wydalono przez nerki. Memantyna jest wydalana głównie przez nerki. Wycofanie następuje w trybie monocytów, T1 / 2 wynosi od 60 do 100. W badaniach u ochotników z prawidłową czynnością nerek całkowity klirens wynosił 170 ml / min / 1,73 m2, część całkowitego klirensu nerkowego osiągnięto z powodu wydzielania przez kanaliki nerkowe. Wydalanie nerkowe obejmuje również reabsorpcję w kanalikach, którą można osiągnąć poprzez kationowe białka transportowe. Szybkość wydalania nerkowego w alkalicznych warunkach moczu może zmniejszyć się o 7-9. Alkalizacja moczu może być konsekwencją drastycznych zmian w żywieniu, na przykład przejścia od stosowania głównie produktów mięsnych do wegetarianizmu lub intensywnego stosowania zasadowych buforów żołądkowych. Związek farmakokinetyki i farmakodynamiki.Po otrzymaniu dawki podtrzymującej 20 mg / dobę, stężenie memantyny w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada wartości Ki (stała inhibicji), która dla memantyny wynosi 0,5 μmol w obszarze przedniej kory mózgu u ludzi.
Wskazania
Demencja jest umiarkowana do ciężkiej w chorobie Alzheimera.
Przeciwwskazania
Indywidualna nadwrażliwość na memantynę lub którykolwiek ze składników składających się na lek; ciąża i karmienie piersią; wiek do 18 lat; niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w ciąży, ponieważ Brak danych klinicznych dotyczących wpływu memantyny na przebieg ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na możliwość opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego wewnątrzmacicznego na poziomie ekspozycji na identyczne lub nieco wyższe stężenia memantyny w porównaniu z tymi u ludzi. Potencjalne zagrożenie dla ludzi jest nieznane. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, więc kobiety przyjmujące memantynę powinny powstrzymać się od karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy przyjmować doustnie raz na dobę i zawsze w tym samym czasie, niezależnie od posiłku. Dorośli: Miareczkowanie Maksymalna dzienna dawka 20 mg / dobę. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dawkę leku miareczkuje się stopniowo zwiększając o 5 mg co tydzień przez pierwsze trzy tygodnie. Począwszy od czwartego tygodnia pacjentowi przepisano przyjmowanie memantyny w dawce 20 mg / dobę (dwie tabletki po 10 mg). Zalecana dawka podtrzymująca 20 mg na dobę.
Efekty uboczne
W badaniach klinicznych z umiarkowaną do ciężkiej postaci demencji ogólna częstość występowania działań niepożądanych podczas przyjmowania memantyny nie różniła się od częstości występowania placebo. Bardzo rzadko: drgawki występujące rzadko: infekcje grzybicze, zamęt świadomości, halucynacje (u pacjentów z chorobą Alzheimera na etapie ciężkiej postaci demencji), zaburzenia chodu, zakrzepica żylna / choroba zakrzepowo-zatorowa, nudności, wymioty, zmęczenie; często - nadwrażliwość na składniki leku, senność, zawroty głowy, brak równowagi, wysokie ciśnienie krwi, duszność, zaparcia, podwyższone testy czynnościowe wątroby, ból głowy; Nie ustalono częstotliwości - Reakcje psychotyczne (w okresie porejestracyjnego doświadczenia z użyciem memantyny), Zapalenie trzustki, Zapalenie wątroby.
Przedawkowanie
Istnieją ograniczone dane dotyczące przedawkowania uzyskane podczas badań klinicznych oraz doświadczenia porejestracyjne dotyczące stosowania memantyny. Objawy: przy stosunkowo dużym przedawkowaniu (200 mg raz lub 105 mg / dziennie przez 3 dni) nie występowało zmęczenie, osłabienie i / lub biegunka lub objawy. W przypadku przedawkowania w dawce raz lub otrzymujące nieznaną dawki u pacjentów mniej niż 140 mg wystąpiły reakcje niepożądane z OUN - zamieszanie, nadmierna, senność, zawroty głowy, podniecenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu i / lub układu pokarmowego - wymioty, biegunka . W najcięższym przypadku przedawkowania pacjent przeżył po przyjęciu dawki 2000 mg memantyny, wystąpiły działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (śpiączka przez 10 dni, następnie podwójne widzenie i pobudzenie). Pacjent otrzymał leczenie objawowe i plazmaferezę. Pacjent wyzdrowiał bez dalszych komplikacji. W innym przypadku ciężkiego przedawkowania pacjent przeżył i wyzdrowiał po przyjęciu memantyny w dawce 400 mg jeden raz. U pacjenta wystąpiły działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego - lęk, psychoza, halucynacje wzrokowe, obniżenie progu konwulsyjnej gotowości, senność, otępienie i utrata przytomności. Leczenie: objawowe. Konieczne jest przeprowadzenie standardowych działań terapeutycznych mających na celu usunięcie substancji z żołądka, na przykład płukanie żołądka, wyznaczenie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, możliwe jest przeprowadzenie wymuszonej diurezy. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu z preparatami lewodopy, agonistami receptora dopaminy, lekami antycholinergicznymi, działanie tego ostatniego można zwiększyć. Przy równoczesnym stosowaniu z barbituranami, neuroleptykami, działanie tego ostatniego może być zmniejszone. Przy równoczesnym stosowaniu z dantrolenem lub baklofenem, a także z lekami przeciwskurczowymi, ich działanie może się zmieniać (zwiększać lub zmniejszać), dlatego należy dostosować dawki leków. Należy unikać równoczesnego stosowania memantyny z amantadyną ze względu na ryzyko rozwoju psychozy. Memantyna i amantadyna należą do grupy antagonistów receptora NMDA. Ryzyko rozwoju psychozy zwiększa się również w przypadku jednoczesnego stosowania z ketaminą, dekstrometorfanem i fenytoiną.Podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną, ranitydyną, prokainamidem, chinidyną, chininą i nikotyną stężenie memantyny w osoczu może wzrosnąć. Możliwe jest obniżenie poziomu hydrochlorotiazydu podczas przyjmowania go z memantyną poprzez zwiększenie jej eliminacji z organizmu. Być może wzrost INR u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują doustne leki przeciwzakrzepowe (warfaryna). Zaleca się ciągłe monitorowanie MF lub INR. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami SSRI i inhibitorami MAO wymaga dokładnego monitorowania pacjentów. Zgodnie z badaniami farmakokinetycznymi u młodych zdrowych ochotników z jednoczesnym jednoczesnym przyjmowaniem memantyny z gliburydem / metforminą lub donepezilem nie zidentyfikowano skutków interakcji lekowych. Badania kliniczne również nie wykazały wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy u młodych zdrowych ochotników. W badaniach in vitro memantyna nie hamowała izoenzymów CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, monooksygenazy, zawierających flawinę, epoksyhydrolazę lub siarczanowanie.
Instrukcje specjalne
Zaleca się ostrożne stosowanie u pacjentów z nadczynnością tarczycy, epilepsją, drgawkami (w tym z wywiadem), a także u pacjentów z predyspozycją do padaczki. Należy unikać jednoczesnego stosowania antagonistów receptorów NMDA (amantadyny, ketaminy, dekstrometorfanu) i memantyny. Związki te działają na ten sam układ receptorowy co memantyna, w związku z tym, które reakcje uboczne (głównie z OUN) mogą występować częściej i być bardziej wyraźne. Biorąc pod uwagę spowolnienie działania memantyny u pacjentów z alkalicznym moczem, pacjenci z czynnikami, które wpływają na wzrost pH moczu, muszą być ściślej monitorowani (nagła zmiana diety, np. Przy przechodzeniu z przeważnie produktów mięsnych na wegetarianizm, intensywne spożywanie zasadowych buforów żołądkowych), jak również w przypadkach kwasicy cewkowej nerki lub ciężkiego zakażenia dróg moczowych wywołanych przez bakterie z rodzaju Proteus. Dane dotyczące podawania memantyny pacjentom z zawałem mięśnia sercowego (w historii), z przewlekłą niewydolnością serca w zakresie III-IV klasy funkcjonalnej (zgodnie z klasyfikacją NYHA) i niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym są ograniczone, dlatego konieczne jest staranne monitorowanie medyczne takich pacjentów. Wpływ leku do użytku medycznego na zdolność prowadzenia pojazdów, mechanizmy.U pacjentów z chorobą Alzheimera na etapie umiarkowanej i ciężkiej demencji zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania skomplikowanymi mechanizmami jest zwykle ograniczona. Ponadto memantyna może powodować zmianę szybkości reakcji, dlatego pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.
Recepta
Tak