أقراص Trileptal 600 ملغ 50 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
اوكسكاربازيبين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: Oxcarbazepine (Oxcarbazepine) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 600
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للصرع. النشاط الدوائية يرجع في المقام الأول إلى عمل المستقلب ، مشتق monohydroxy (ملغ) من oxcarbazepine. ترتبط آلية عمل oxcarbazepine ومستقلباته بشكل رئيسي بحصار قنوات الصوديوم المعتمدة المحتملة ، مما يؤدي إلى تثبيت الأغشية العصبية المضطربة ، مما يثبط حدوث إفرازات الخلايا العصبية التسلسلية ويقلل التوصيل العصبي المتشابك للبقول. ينشط عن طريق إمكانات غشاء عالية. لم يلاحظ أي تفاعل مع الناقلات العصبية للدماغ أو ربط المستقبل. في الدراسات التجريبية ، تبين أن oxcarbazepine ومستقلباته لهما تأثير مضاد واضح ، وقد تم إثبات فعالية oxcarbazepine في نوبات الصرع في كل من العلاج الأحادي وفي استخدام oxcarbazepine في العلاج المركب لدى الأطفال والبالغين.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص oxcarbazepine تمامًا ويتم استقلابه بشكل كبير ليشكل مستقلبًا نشطًا دوائيًا ، وهو مشتق من 10-monohydroxy. بعد جرعة واحدة من oxcarbazepine ، اعتمادا على شكل الجرعة المستخدمة ، Cmax من المستقلب في بلازما الدم هو 24.9-34 μmol / لتر ، متوسط الوقت لتحقيق ذلك هو حوالي 4.5-6 ساعات.في الدراسات الدوائية تبين أن 2 ٪ من oxcarbazepine يتم الكشف عنها في بلازما الدم و 70 ٪ من القانون الدولي الإنساني ؛ أما الباقي فيتم حسابه من خلال مستقلبات ثانوية تتطور بسرعة من بلازما الدم ، ويبلغ ارتباط المستقلب إلى بروتينات البلازما ، خاصة الألبومين ، حوالي 40٪. في المدى العلاجي ، لا تعتمد درجة الارتباط على تركيز الدواء في المصل. لا يرتبط Oxcarbazepine و MHP ببروتين سكري α1-acid. يبدو VD - 49 لتر. يتم تحقيق Css MHD في البلازما لمدة 2-3 أيام في حين أخذ oxcarbazepine 2 مرات / يوم.في التوازن ، تكون المعلمات الدوائية من MHD خطية وتعتمد على الجرعة في مجموعة من الجرعات اليومية من 300 ملغ إلى 2400 ملغ ، ويتم استقلاب Oxcarbazepine بسرعة عن طريق إنزيمات عصارية خلوية من الكبد إلى المستقلب الفعال دوائيا من MHP ، والذي هو مزيد من glucuronized. يتم أكسدة كميات طفيفة من IHD (حوالي 4 ٪ من الجرعة) لتشكيل مستقلب خامل - مشتق 11-dihydroxy (BPH) ، ويتم إفراز Oxcarbazepine كمستقلبات أساسًا من الكليتين (95٪) ، ويخرج أقل من 1٪ دون تغيير. حوالي 80٪ من المستقلبات المستخرجة هي IHP ، منها 49٪ من glucuronides و 27٪ لم يتغير IHP. يفرز BPH دون تغيير (حوالي 3 ٪) ، تقارن oxcarbazepine هي 13 ٪. تفرز حوالي 4 ٪ من الجرعة مع البراز ، ويتم إفراز Oxcarbazepine بسرعة من بلازما الدم ، و T1 / 2 الواضح هو 1.3-2.2 ساعة ، ومعدل T1 / 2 MHP الواضح هو 9.3 ± 1.8 ساعة ، وهناك علاقة خطية بين التخليص الكلوي لـ IHD وإزالة الكرياتينين. مع أقل من 30 مل / دقيقة ، بعد جرعة واحدة ، يتم زيادة 300 ملغ من oxcarbazepine T1 / 2 IHD إلى 19 ساعة ، وتضاعف AUC. زيادة الوزن من IHD تصحح في الأطفال يتناقص مع زيادة العمر ووزن الجسم ، وتقترب من إزالة الكبار. إزاﻟﺔ اﻟﺠﺴﻢ اﻟﻤﻌﺪﻟﺔ ﺑﺎﻟﻮزن ﻟﻸﻃﻔﺎل اﻟﺬﻳﻦ ﺗﺘﺮاوح أﻋﻤﺎرهﻢ ﻣﻦ 1 ﺷﻬﺮ إﻟﻰ 4 ﺳﻨﻮات أﻋﻠﻰ ﺑﻨﺴﺒﺔ 93 ﻓﻲ اﻟﻤﺎﺋﺔ ﻋﻨﺪ اﻟﺒﺎﻟﻐﻴﻦ ونتيجة لذلك ، من المفترض أن تكون AUC من IHL لدى أطفال هذه الفئة العمرية أقل بمرتين من تلك عند البالغين عند استخدام نفس الجرعة (عند ضبطها لوزن الجسم). إزالة الأوزان المقاسة بالوزن لدى الأطفال من عمر 4 إلى 12 سنة أعلى بنسبة 43٪ من البالغين. يقدر الـ AUC لـ IHD في أطفال هذه الفئة العمرية هو 2/3 من البالغين عند نفس الجرعات (عند تعديلها لوزن الجسم). من المفترض أنه عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 13 سنة وأكثر بسبب زيادة وزن الجسم ، فإن إزالة IHD ، المعدلة لوزن الجسم ، تقابل إزالة IHD لدى البالغين ، بعد تلقي oxcarbazepine بجرعة وحيدة من 300 ملغم أو عدة مرات بجرعة 600 ملغ / يوم في حالة صحية. المتطوعون الذين تتراوح أعمارهم بين 60-82 عامًا ، كانت قيم Сmax في البلازما و AUC بالنسبة للقانون الإنساني الدولي أعلى بنسبة 30-60٪ مقارنةً بالمؤشرات نفسها لدى المتطوعين الشباب (18-32 عامًا) ، والتي ترتبط بانخفاض مرتبط بالعمر في CC. سلسلة من التغيرات الفسيولوجية تحدث ذلك قد يؤدي إلى انخفاض تدريجي في مستوى IHD في بلازما الدم أثناء الحمل.
شهادة
النوبات الصرعية الجزئية البسيطة والمعقدة مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد وكبار السن ، نوبات صرع منشط متصالبة معدية عند البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين وأكبر.
موانع
سن الأطفال حتى 3 سنوات ؛ فرط الحساسية ل oxcarbazepine.
احتياطات السلامة
يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
تجربة مع الحمل محدودة. تشير التقارير المتاحة إلى وجود ارتباط محتمل بين oxcarbazepine في الحمل مع تطور العيوب الخلقية (مثل فم الذئب) ، وفي الدراسات التجريبية باستخدام oxcarbazepine في الجرعات السامة ، لوحظت زيادة في معدل وفيات الجنين ، فضلاً عن التباطؤ وضعف النمو ونمو الجنين. إذا كان المريض يخطط للحمل أو الحمل أثناء إعطاء oxcarbazepine ، وكذلك عند طرح سؤال حول استخدام oxcarbazepine أثناء الحمل ، فمن الضروري إجراء مقارنة دقيقة بين الفوائد المتوقعة للعلاج والمخاطر المحتملة على الجنين ، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. فعالية سريرية كافية في النساء في سن الإنجاب ، يجب استخدام oxcarbazepine كعلاج وحيد ، في الحمل لا ينبغي يقاطع العلاج الفعال للصرع ، لأن تطور المرض يمكن أن يكون له تأثير سلبي على الأم والجنين ، ومن المعروف أنه خلال الحمل ، يتطور نقص حمض الفوليك. الأدوية المضادة للصرع قد تؤدي إلى تفاقم هذا النقص ، وهو أحد الأسباب المحتملة لنقص نمو الجنين ، لذلك يوصى بإضافة مكملات إضافية مع حمض الفوليك. الدم. لتحقيق أقصى قدر من السيطرة على أعراض المرض ، فمن الضروري إجراء تقييم منتظم للتأثير السريري لل oxcarbazepine وتحديد تركيز المستقلب في بلازما الدم.كما يوصى بتحديد تركيز الـ MHD في بلازمية الدم في فترة ما بعد الولادة ، خاصة إذا كانت جرعة oxcarbazepine قد ازدادت خلال فترة الحمل ، وهناك تقارير تفيد بأن استخدام الأدوية المضادة للصرع أثناء الحمل يمكن أن يؤدي إلى زيادة النزيف في حديثي الولادة. كإجراء وقائي ، يُنصح باستخدام فيتامين K1 في الأسابيع القليلة الأخيرة من الحمل ، بالإضافة إلى المواليد الجدد الذين تلقّت أمهاتهم oxcarbazepine ، حيث تخترق Oxcarbazepine و IHP حاجز المشيمة وتفرز في حليب الثدي. وكانت نسبة التركيزات في الحليب والبلازما 0.5 لكل من المواد. بما أن التأثير على الأطفال حديثي الولادة من oxcarbazepine و MHDs التي يتم تلقيها مع حليب الأم غير معروف ، لا تستخدم oxcarbazepine أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
الجرعة الأولية هي 8-10 مغ / كغ من وزن الجسم يومياً. وعلاوة على ذلك ، يتم تعديل الجرعة تبعا لنظام العلاج ، وسن المريض ، وفعالية العلاج ، والوظيفة الكلوية.للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (QC أقل من 30 مل / دقيقة) ، يلزم إجراء تعديل أولي للجرعة ونظام الجرعات.
آثار جانبية
في معظم الأحيان (≥ 10 ٪): النعاس ، والصداع ، والدوخة ، شفع ، الغثيان ، والتقيؤ ، والشعور بالتعب.على نظام المكونة للدم: أحيانا نقص الكريات البيض. نادرا جدا - تثبيط تكون الدم نخاع العظم ، ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة ، نقص الصفيحات.على الجهاز المناعي: نادرا جدا - تفاعلات فرط الحساسية مصحوبة بالحمى والطفح الجلدي (بما في ذلك اضطراب الجهاز العضلي). مع تطور تفاعلات فرط الحساسية ، تلف للأنظمة الدورانية والجهاز الليمفاوي (فرط الحمضات ، نقص الصفيحات ، اعتلال العقد اللمفية ، تضخم الطحال) ، العضلات والمفاصل (ألم عضلي ، تورم المفاصل ، ألم مفصلي) ، الجهاز العصبي (اعتلال دماغي) ، الكلى (بروتينية ، التهاب الكلية الخلالي ، الفشل الكلوي ) ، الرئتين (ضيق في التنفس ، وذمة رئوية ، تشنج قصبي ، التهاب خلالي) ، مؤشرات وظائف الكبد غير طبيعية ، وذمة وعائية ، تفاعلات تأقية .على الجانب الأيضي: غالبًا ما يكون onatriemiya. نادرا جدا - نقص صوديوم الدم كبير سريريا (تركيز الصوديوم أقل من 125 مليمول / لتر - عادةخلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج الدوائي ؛ في بعض المرضى - أكثر من 1 غرام بعد بدء العلاج) ، مما يؤدي إلى تطوير مثل هذه المظاهر والأعراض مثل النوبات التشنجي ، والارتباك ، وانخفاض الوعي ، واعتلال الدماغ ، وضعف البصر (بما في ذلك عدم وضوح الرؤية) ، والغثيان ، القيء ، نقص حمض الفوليك. نادرا جدا - قصور الغدة الدرقية.على جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - النعاس والصداع والدوخة. في كثير من الأحيان - ترنح ، رعشة ، رأرأة ، ضعف الانتباه ، فقدان الذاكرة. الارتباك ، والاكتئاب ، واللامبالاة ، والإثارة ، والعاطفة العاطفية ، من جانب أجهزة الإحساس: في كثير من الأحيان - شفع ؛ في كثير من الأحيان - اضطرابات بصرية ، عدم وضوح الرؤية ، دوار ، من الجهاز القلبي الوعائي: نادرا جدا - اضطراب النظم ، الحصار AV ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني.من النظام الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء. في كثير من الأحيان - الإسهال ، والإمساك ، وآلام في البطن. في بعض الأحيان - زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، وزيادة تركيز الفوسفاتيز القلوية في الدم ؛ نادرا جدا - التهاب البنكرياس و / أو مستويات متزايدة من الليباز و / أو الأميلاز ، التهاب الكبد ، ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، حاصة ، حب الشباب ، الحساسية: أحيانا - الشرى. نادرا جدا - وذمة وعائية ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة السمي (متلازمة Lyell) ، حمامي عديدة الأشكال الأخرى: في كثير من الأحيان - الشعور بالتعب. في كثير من الأحيان - الوهن. نادرا جدا - الذئبة الحمامية الجهازية.في الأطفال دون سن 4 سنوات من العمر: في كثير من الأحيان (11 ٪) - النعاس. في كثير من الأحيان (≥1 ٪ -10 ٪ أقل) - ترنح ، والتهيج ، والتقيؤ ، والخمول ، والتعب ، ورأرأة ، ورعاش ، وفقدان الشهية ، وزيادة تركيز حمض اليوريك في الدم.
التفاعل مع أدوية أخرى
Oxcarbazepine ومستقلبه الفعال دوائيا MHP هي مثبطات السيتوكروم CYP2C19. لذلك ، عند استخدام oxcarbazepine بجرعات عالية ، فمن الممكن التفاعل المخدرات مع الأدوية التي تتأيض من قبل CYP2C19 (الفينوباربيتال ، الفينيتوين). بالنسبة لبعض المرضى ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الأدوية - ركائز CYP2C19. تبين أن أومسك مسؤول عن جمهورية الشيشان. مضادات الكالسيوم ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، وأدوية مضادة للصرع (على سبيل المثال ، كاربامازيبين).في حين أن استخدام اوكسكاربازيبين من الممكن أيضا للحد من التركيز في البلازما وغيرها من العقاقير التي هي ركائز الأنزيمات CYP3A4 وCYP3A5 (على سبيل المثال، الأدوية المثبطة للمناعة - سيكلوسبورين) .Poskolku في المختبر IHP هو محفز ضعف ترانسفيراز UDP-glucuronyl وليس من المرجح أن بالتالي في الجسم الحي أنه قادر على التأثير على عملية الأيض من الأدوية التي تفرز كما تقارن غلوكورونيد ج (على سبيل المثال، حمض فالبرويك واللاموتريجين). ولكن حتى مع الأخذ في الاعتبار قدرة حمل ضعيفة من اوكسكاربازيبين والقانون الدولي الإنساني، قد تتطلب جرعات من كل من المخدرات مءيض CYP3A4 و UDP-glucuronyl زيادة. إذا تم سحب oxcarbazepine ، قد يكون هناك حاجة لخفض جرعة هذه الأدوية.في التجارب ، أكدت الدراسات ضعف قدرة تحفيز oxcarbazepine و IHP فيما يتعلق بآيزوزيمات النظام الفرعي للأنزيمات CYP2B و CYP3A4. حمل تأثير اوكسكاربازيبين والبرنامج الهيدرولوجي الدولي مع غيرها من الفينيتوين CYP متشابهات الانزيم neizvestno.Kontsentratsiya في زيادة بلازما الدم إلى 40٪ في حين أن استخدام اوكسكاربازيبين بجرعة 1200 ملغ / يوم أو أعلى. لذلك، عندما تستخدم في جرعات من اوكسكاربازيبين قد تتطلب تخفيض جرعة fenitoina.Uvelichenie تركيزات مصل الفينوباربيتال في حين أن استخدام اوكسكاربازيبين قليلا (15٪). الإدارة في وقت واحد من المحرضات قوية من متشابهات الانزيم P450 السيتوكروم (أي، كاربامازيبين، فينيتوين والفينوباربيتال) يقلل من تركيز البرنامج الهيدرولوجي الدولي في بلازما الدم (29-40 ٪) ، ثبت تفاعل oxcarbazepine مع استراديول و الليفونورجستريل. انخفض متوسط قيم AUC بالنسبة لهم بنسبة 48-52 ٪ و 35-52 ٪ ، على التوالي. لم يتم إجراء دراسات حول تفاعل oxcarbazepine مع موانع الحمل الأخرى الفموية أو القابلة للزرع. وهكذا، فإن الاستخدام المتزامن لاوكسكاربازيبين والهرمونية وسائل منع الحمل يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كفاءة استخدام poslednih.Odnovremennoe من فيلوديبين اوكسكاربازيبين ويمكن أن يؤدي إلى انخفاض في قيم AUC من فيلوديبين في 28٪، على الرغم من أن تركيز البلازما يبقى داخل diapazona.S العلاجية ناحية أخرى، في حين أن استخدام فيراباميل قد يقلل من تركيز IHD في المصل بنسبة 20 ٪.ليس لهذا الانخفاض أي أهمية سريرية ، ولا يؤثر السيميتيدين والإريثرومايسين والديكستروبروبوكسيفين على المعلمات الدوائية من MHD ؛ Viloxazin له تأثير ضئيل على تركيز IHP البلازمي (يزيد تركيز IHP بنسبة 10٪ بعد الإدارة المشتركة المتكررة). لم يلاحظ أي تفاعل مع الوارفارين عند تناول جرعات مفردة أو متعددة من oxcarbazepine ، وقد يزيد Oxarbazepine من التأثير المهدئ للإيثانول.
تعليمات خاصة
استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لكاربامازبين ، لأن في هذه المجموعة من المرضى ، قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية ل oxcarbazepine في حوالي 25-30 ٪ من الحالات. في المرضى الذين ليس لديهم تاريخ من مؤشرات فرط الحساسية للكاربامازبين ، قد تتطور أيضًا تفاعلات فرط الحساسية تجاه oxcarbazepine ، بما في ذلك اختلالات متعددة للأعضاء. في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية من النوع المباشر ، يجب التوقف عن تناول oxcarbazepine فورًا لتعيين علاج بديل ، استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ومع انخفاض تركيز الصوديوم في المصل ، أو في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب ، يفضي إلى إزالة الصوديوم من الجسم (مدرات البول ، العقاقير التي تؤثر على إفراز ADH) ، قبل بدء العلاج مع oxcarbazepine يجب أن يحدد التركيز الصوديوم يسكونس في مصل الدم. في المستقبل ، يجب مراقبة تركيز الصوديوم في المصل بعد أسبوعين من بدء العلاج ثم شهريًا لمدة 3 أشهر أو حسب الحاجة. ينبغي إيلاء اهتمام خاص لعوامل الخطر هذه في المرضى المسنين. إذا لزم الأمر ، تعيين مدرات البول وغيرها من الأدوية التي تقلل من تركيز الصوديوم في المصل ، يجب على المرضى الذين يتلقون oxcarbazepine اتباع نفس التوصيات. مع ظهور الأعراض السريرية التي تسمح للشك في نقص صوديوم الدم ، ينبغي قياس تركيز الصوديوم في مصل الدم. بالنسبة للمرضى الباقين ، يمكن إجراء قياس تركيز الصوديوم في الدم خلال اختبارات الدم الروتينية.عندما تظهر أعراض تثبيط واضح لنخاع تكون الدم ، فمن الضروري النظر في إلغاء oxcarbazepine ، فالمرضى الذين تلقوا مضادات الاختلاج نادرا ما يكونوا قد اختبروا السلوكيات والتفكير الانتحاري.لم يتم إنشاء آلية لزيادة خطر الانتحار في هذه الفئة من المرضى. لذلك ، في جميع مراحل العلاج ، يكون الرصد الدقيق للمرضى الذين يتلقون oxcarbazepine أمرًا ضروريًا ، ويجب مراقبة وزن الجسم في جميع المرضى الذين يعانون من قصور القلب لتحديد وقت احتجاز السوائل في الوقت المناسب. عند احتباس السوائل أو تطور أعراض قصور القلب يجب تحديد تركيز الصوديوم في المصل. في حالة نقص صوديوم الدم ، والحد من كمية السوائل المستهلكة. عند استخدام oxcarbazepine في حالات نادرة للغاية ، من الممكن حدوث انتهاك للتوصيل القلبي ، لذلك ، أثناء العلاج ، المراقبة الدقيقة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات التوصيل السابقة (حاجز AV ، عدم انتظام ضربات القلب) أمر ضروري.عند استخدام oxcarbazepine ، لوحظت تفاعلات جلدية لدى كل من الأطفال والبالغين ، وتم تطويرها في المتوسط بعد 19 يوما من بدء العلاج. هناك تقارير منفصلة عن حالات تكرار ردود فعل الجلد مع استئناف oxcarbazepine. مع تطور تفاعلات الجلد على خلفية استخدام oxcarbazepine ، من الضروري النظر في إلغائها وتعيين دواء آخر مضاد للصرع ، إذا كنت تشك بأنك مصابًا بالتهاب الكبد ، فعليك التفكير في سحب oxcarbazepine. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكمالمرضى الذين يعانون من الدوار خلال خلفية استخدام oxcarbazepine لا ينبغي لأي خمول أو اضطرابات أخرى في الجهاز العصبي المركزي ، القيادة أو العمل مع الآليات خلال فترة العلاج.
وصفة طبية عطلة
نعم