Xarelto أقراص مغلفة الفيلم 20 ملغ N28
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ريفاروكسيبان
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
الجدول 1: 20 mg.Vspomogatelnye ريفاروكسيبان المواد ميكرون: الجريزوفولفين السيلولوز - 37.5 ملغ صوديوم Croscarmellose - 3 ملغ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز 5cP - 3 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز - 25.4 ملغ المغنيسيوم ستيرات - 600 غ كبريتات لوريل الصوديوم - 500 mkg.Sostav قذيفة : أكسيد الحديد أحمر أكسيد الصبغة - 150 ميكروغرام ، هيدروكسي بروبيل 15CP - 1.5 ملغ ، ماكروغول 3350 - 500 ميكروغرام ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 350 ميكروغرام.
التأثير الدوائي
آلية deystviyaRivaroksaban - انتقائية للغاية سببا مباشرا شى المانع، وقد التوافر البيولوجي عالية عند تلقي vnutr.Aktivatsiya عامل X لتشكيل عامل شى من مسار التخثر الداخلي والخارجي يلعب دورا محوريا في تجلط الدم kaskade.Farmakodinamicheskie effektyU وحظ تثبيط تعتمد على الجرعة من العامل البشري شى. Rivaroxaban له تأثير يعتمد على الجرعة على زمن البروثرومبين ويرتبط بشكل جيد مع تركيزات البلازما (r = 0.98) إذا تم استخدام طقم Neoplastin للتحليل. عند استخدام الكواشف الأخرى ، سوف تختلف النتائج. ينبغي قياس زمن البروثرومبين في ثوان، كما MHO معايرة ومصدقة مشتقات الكومارين فقط ويمكن تطبيقها على المرضى antikoagulyantov.U أخرى مع غير صمامي الرجفان الأذيني يتلقى ريفاروكسيبان للوقاية من السكتة الدماغية وانسداد النظامية 5/95-المئوية للوقت البروثرومبين ( Neoplastin) في 1-4 ساعات بعد تناوله للقرص (أي لإحداث أقصى) تتراوح 14-40 ثانية في المرضى الذين عولجوا مع 20 ملغ من 1 مرة / يوم، ومن 10 إلى 50 ثانية في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي غير كافية NOSTA (CC 49-30 مل / دقيقة) تلقي 15 ملغ من 1 مرة / المرضى sut.U تلقي ريفاروكسيبان لعلاج والوقاية من تكرار الجلطة تجلط الدم الوريدي العميق (DVT) والانسداد الرئوي (PE)، و 5/95-المئوية لالبروثرومبين الوقت (Neoplastin) في 2-4 ساعات بعد تناوله للقرص (أي لإحداث أقصى) تتراوح 17-32 ثانية في المرضى الذين عولجوا مع 15 ملغ من 2 مرات / يوم، ومن 15 إلى 30 ثانية في المرضى الذين يتلقون 20 ملغ 1 مرة في اليوم.كما يزيد rivaroxaban جرعة APTT على التوالي ونتائج HepTest ؛ ومع ذلك ، لا ينصح هذه المعلمات لتقييم الآثار الدوائية من rivaroxaban. أيضا ، إذا كان هناك مبرر سريري لهذا ،يمكن قياس تركيز rivaroxaban باستخدام اختبار كمي المعياري للعامل المضاد للعامل ، وخلال فترة العلاج مع Xarelto ، لا يتم رصد بارامترات تخثر الدم ، ففي الرجال الأصحاء والنساء فوق سن الخمسين ، لم تتأثر فترة QT بالريفاروكسابان.
الدوائية
شفط ريفاروكسابان يمتص بسرعة. يتم التوصل Сmax في 2-4 ساعات بعد تناول حبوب منع الحمل. التوافر الحيوي المطلق لـ rivaroxaban بعد الإعطاء بجرعة 10 ملغم مرتفع (80-100٪). عند تلقي rivaroxaban بجرعة 10 ملغ مع الطعام ، لوحظ أي تغييرات في الجامعة الأمريكية و Сmax. تتميز الدوائية من rivaroxaban من قبل التقلبات الفردية المعتدلة. يتراوح التباين الفردي (معامل التباين) من 30٪ إلى 40٪ ، وعند تناول الدواء بجرعة 20 مجم على معدة فارغة ، لوحظ التوافر البيولوجي بنسبة 66٪ ، بسبب انخفاض درجة الامتصاص. عند تناول Xarelto بجرعة 20 ملغ أثناء الوجبة ، لوحظ زيادة في متوسط AUC بنسبة 39٪ مقارنة بالصيام ، مما يظهر امتصاصًا كاملًا تقريبًا وتوافرًا بيولوجيًا عاليًا ، ويعتمد امتصاص rivaroxaban على مكان الإطلاق في القناة الهضمية. انخفضت AUC و Cmax بنسبة 29 ٪ و 56 ٪ على التوالي ، مقارنة بأخذ اللوح بأكمله ، لوحظ عندما تم إطلاق حبيبات rivaroxaban في الأمعاء الدقيقة البعيدة أو القولون الصاعد. يجب تجنب إدارة rivaroxaban في الجهاز الهضمي القاصي إلى المعدة ، لأن هذا قد ينطوي على انخفاض في الامتصاص ، وبالتالي التعرض للعقار. في الماء ، ودخلت أيضا من خلال أنبوب المعدة مع استقبال لاحق من المواد الغذائية السائلة ، بالمقارنة مع استقبال لوحة كاملة. وأظهرت النتائج وجود ملف تعريف دوائي يعتمد على الجرعة يعتمد على الجرعة من rivaroxaban ، في حين أن التوافر البيولوجي في المذكور أعلاه يتوافق مع ذلك عند تلقي rivaroxaban في جرعات أقل. Vd معتدل ، Vss ما يقرب من 50 لترا. الأيض عند تناولها ، يتم استقلاب ما يقرب من 2/3 من الجرعة الموصوفة من rivaroxaban ثم تفرز في أجزاء متساوية مع البول والبراز.في 1/3 من الجرعة تفرز المتبقية من إفراز الكلى المباشر في شكل معدلة، ويرجع ذلك أساسا إلى نشطة عملية الأيض عن طريق الكلى sekretsii.Rivaroksaban نظائر الانزيمات CYP3A4، CYP2J2، وأيضا من خلال آليات مستقلة من نظام سيتوكروم. الأجزاء الرئيسية من التحول الأحيائي هي أكسدة مجموعة morpholino والتحلل من البيانات أميد svyazey.Soglasno التي تم الحصول عليها في المختبر، ريفاروكسيبان هو الركيزة لالبروتينات الحاملة وP-سباق الجائزة الكبرى (P-بروتين سكري) وVsrr (البروتين مقاومة سرطان الثدي) .Neizmenenny ريفاروكسيبان هو مركب نشط الوحيد في البلازما ، لا يتم الكشف عن الأيضات المتداولة الهامة أو النشطة في البلازما ، يمكن أن يطلق على ريفاروكسابان Rivaroxaban ، الذي لديه تخليص نظامي يبلغ حوالي 10 لتر / ساعة ، المواد متر مع انخفاض ريفاروكسيبان klirensa.Pri المستمدة من نهاية البلازما T1 / 2 5-9 ساعات في الشباب patsientov.Farmakokinetika في sluchayahU السريرية المرضى المسنين خاص تركيز البلازما ريفاروكسيبان أعلى مما كانت عليه في المرضى الأصغر سنا. القيمة المتوسطة للجامعة الأمريكية ما يقرب من 1.5 مرة أعلى من القيم المقابلة في المرضى الصغار ، ويرجع ذلك أساسا إلى انخفاض واضح في إجمالي وإزالة الكلى. عندما يتلاشى ريفاروكسيبان النهائي T1 / 2 البلازما في المرضى المسنين هو من 11 إلى 13 من الذكور والإناث ch.U، والاختلافات الدوائية هامة سريريا لا obnaruzheny.Slishkom صغيرة أو كبيرة كتلة الجسم (أقل من 50 كلغ و 120 كلغ) فقط يؤثر قليلا تركيز ريفاروكسيبان في البلازما (والفرق هو أقل من 25٪). البيانات المتعلقة الدوائية في الأطفال otsutstvuyut.Klinicheski اختلافات كبيرة من الدوائية والدوائية للمرضى القوقازين، زنجاني، سباق الآسيوية، فضلا عن ممثلي ابيض وكان التحقيق نشوئها والعرق اليابانية أو الصينية لا nablyudalis.Vliyanie فشل كبدي على الدوائية للمرضى ريفاروكسيبان موزعة على فئات وفقا لتصنيف الطفل-بف (وفقا للاجراءات المتبعة في الدراسات السريرية). يسمح تصنيف Child-Pu بتقييم تشخيص أمراض الكبد المزمنة ، وخاصة تليف الكبد.في المرضى الذين تم جدولتهم لعلاج مضاد للتجلط ، فإن النتيجة الأكثر أهمية لضعف وظيفة الكبد هو انخفاض في تخليق عوامل تخثر الدم في الكبد. لأن يقابل هذا المؤشر واحدًا فقط من المعايير السريرية / الكيميائية الحيوية الخمسة التي تشكل تصنيف Child-Pugh ؛ ولا يرتبط خطر النزف بشكل واضح بهذا التصنيف. يجب معالجة علاج هؤلاء المرضى الذين يعانون من مضادات التخثر ، بغض النظر عن تصنيف تصنيف Child-Pugh ، حيث إن عقار Xarelto هو بطلان في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد مع تجلط الدم ، وهو ما يؤدي إلى خطر نزيف سريريًا: المرضى الذين يعانون من تليف الكبد مع فشل الكبد المعتدل (الفئة A حسب التصنيف كان دواء rivaroxaban pharmacokinetics مختلفًا قليلاً عن المؤشرات المناظرة في مجموعة التحكم من الأشخاص الأصحاء (في المتوسط ، elichenie ريفاروكسيبان AUC 1.2 مرة). لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في الخصائص الديناميكية الدوائية بين المجموعتين ؛ ففي المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والقصور المعتدل في الكبد (فئة B-Child) ، ازداد بشكل ملحوظ متوسط AUC في rivaroxaban (2.3 مرة) مقارنة مع متطوعين أصحاء بسبب انخفاض واضح في مخلفات الدواء. مما يدل على مرض خطير في الكبد. كان كبح نشاط العامل Xa أكثر وضوحًا (بمقدار 2.6 مرة) مقارنةً بالمتطوعين الأصحاء. كما أن زمن البروثرومبين أعلى بمقدار 2.1 مرة من المتطوعين الأصحاء. باستخدام قياس زمن البروثرومبين ، يتم تقدير مسار تجلط الدم الخارجي ، بما في ذلك عوامل تجلط الدم VII و X و V و II و I ، والتي يتم توليفها في الكبد. المرضى الذين يعانون من قصور معتدل في الكبد أكثر عرضة ل rivaroxaban ، والذي هو نتيجة لعلاقة أوثق بين التأثيرات الدوائية و المعلمات الدوائية ، خاصة بين زمن البروثرومبين و التركيز.البيانات للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد C الصف ليست متاحة. نقص ، لوحظ زيادة في التعرض rivaroxaban ، تتناسب عكسيا إلى درجة انخفاض في وظائف الكلى ، والتي قيمت CK في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي مع CK 80-50 مل / دقيقة ، لوحظ CK 49-30 مل / دقيقة و CK 29-15 مل / دقيقة ، وزيادة 1.4 ، 1.5 ، و 1.6 أضعاف في تركيزات البلازما من rivaroxaban ( AUC) ، على التوالي ، مقارنة مع متطوعين أصحاء.كانت الزيادة المقابلة في التأثيرات الدوائية هي أكثر وضوحًا ، ففي المرضى الذين لديهم CK 80–50 مل / دقيقة ، CK 49–30 مل / دقيقة و CK 29–15 مل / دقيقة ، زاد التثبيط العام لنشاط العامل Xa بمقدار 1.5 و 1.9 و 2 مقارنةً مع متطوعون أصحاء كما ازداد زمن البروثرومبين بسبب عمل العامل Xa بمقدار 1.3 و 2.2 و 2.4 مرة على التوالي ، أما البيانات الخاصة باستخدام Xarelto في المرضى الذين يعانون من CK 29–15 مل / دقيقة فهي محدودة ، وبالتالي يجب توخي الحذر عند استخدام العقار في هذه الفئة من المرضى. بيانات عن استخدام Xarelto في المرضى الذين يعانون من QA أقل من 15 مل / دقيقة غير متوفرة ، وبالتالي لا ينصح باستخدام الدواء في هذه الفئة من المرضى.
شهادة
- الوقاية من السكتة الدماغية والجلطات الدموية الجهازية في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني من أصل غير الصمامات ؛ - علاج الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي والوقاية من تكرار الاصابة بجلطات الاوردة العميقة والانسداد الرئوي.
موانع
- فرط الحساسية لـ rivaroxaban أو أي مكونات مساعدة للدواء ؛ - نزيف نشط هام سريرياً (على سبيل المثال ، نزيف داخل الجمجمة ، نزيف معدي معوي) ؛ - تلف أو حالة مرتبطة بزيادة خطر حدوث نزيف كبير ، على سبيل المثال ، قرحة معدية أو موجودة مؤخرًا. ، وجود أورام خبيثة ذات مخاطر نزيف عالية ، إصابات حديثة في الدماغ أو النخاع الشوكي ، جراحة في الدماغ ، النخاع الشوكي أو العين ، داخل الجمجمة ovosis أو تشخيص أو مشتبه في حدوث دوالي المريء أو تشوهات الشرايين الوريدية أو تمدد الأوعية الدموية الوعائية أو أمراض الأوعية الدموية في الدماغ أو الحبل الشوكي ؛ - العلاج المصاحب مع أي مضادات تخثر أخرى ، مثل الهيبارين غير المجزأ ، الهيبارين ذو الوزن الجزيئي المنخفض (بما في ذلك الإينوكسبارين ، الدالتارين) مشتقات الهيبارين (بما في ذلك fondaparinux) ، مضادات التخثر الفموية (بما في ذلك الوارفارين ، apixaban ، dabigatran) ، باستثناء عند التبديل من أو إلى rivaroxabanil عند استخدام nefracc الهيبارين المتأين في الجرعات اللازمة لضمان عمل القسطرة الوريدية أو الشريانية المركزية - أمراض الكبد التي تحدث مع تجلط الدم ،التي تسبب خطر النزيف سريريا ؛ الفشل الكلوي مع QC أقل من 15 مل / دقيقة (لا توجد بيانات سريرية عن استخدام rivaroxaban في هذه الفئة من المرضى) ؛ علاج ACS مع عوامل مضادة للصفيحات في المرضى الذين يعانون من السكتة الدماغية أو نوبة نقص تروية عابرة ؛ الحمل ؛ الفترة الرضاعة (فترة الرضاعة الطبيعية) ؛ - الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة (لم تثبت فعالية وسلامة المرضى من هذه الفئة العمرية) ؛ - نقص خلقي من اللاكتيز ، عدم تحمل سوء امتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز (بسبب وجود اللاكتوز في التركيبة) يجب استخدام الدواء بحذر: - في علاج المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزف (بما في ذلك النزعة الخلقية أو المكتسبة إلى النزيف ، ارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط ، قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر في المرحلة الحادة ، وقرحة المعدة الأخيرة وقرحة الاثني عشر ، اعتلال الشبكية الوعائي ، توسع القصبات أو نزيف رئوي في التاريخ) ؛ والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي (CK 49-30 مل / دقيقة) يتلقون مستحضرات متزامنة تزيد من تركيز rivaroxaban في بلازما الدم ؛ - عند علاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (CK 29–15 مل / دقيقة) ، يجب توخي الحذر ، حيث أن تركيز rivaroxaban في قد تزيد بلازما الدم لدى هؤلاء المرضى بشكل كبير (بمعدل 1.6 مرة) ، ونتيجة لذلك ، يكونون في خطر متزايد من النزيف ، في المرضى الذين يتلقون الأدوية التي تؤثر على الارقاء (على سبيل المثال ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وكلاء المضادة للصفيحات أو غيرها لا يُنصح باستخدام Xarelto في المرضى الذين يتلقون علاجًا منهجيًا مع الأدوية المضادة للفطريات في مجموعة الأازوليوم (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول) أو مثبطات إنزيم البروتياز HIV (على سبيل المثال ، ريتونافير). هذه الأدوية هي مثبطات قوية من أنزيم CYP3A4 و P-glycoprotein. نتيجة لذلك ، يمكن لهذه الأدوية زيادة تركيز rivaroxaban في البلازما إلى مستوى مهم سريريا (بمعدل 2.6 مرات) ، مما يزيد من خطر النزيف. فلوكونازول (دواء مضاد للفطريات لمجموعة الآزول) ، ومثبط CYP3A4 معتدل ،تأثير أقل وضوحا على التعرض rivaroxaban ويمكن استخدامها في وقت واحد ؛ المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي مع CC 15-29 مل / دقيقة أو زيادة خطر النزيف والمرضى الذين يتلقون العلاج النظامي المصاحب مع الأدوية المضادة للفطريات من مجموعة آزولي أو مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية يجب مراقبتها عن كثب للكشف في الوقت المناسب عن مضاعفات النزيف.
احتياطات السلامة
لا تتجاوز الجرعات الموصى بها.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم تثبت فعالية وسلامة استخدام Xarelto لدى النساء الحوامل ، حيث أظهرت البيانات التي تم الحصول عليها في الدراسات التجريبية في الحيوانات وجود سمية واضحة لـ rivaroxaban للكائن الأمومي المرتبط بالتأثير الدوائي للدواء (على سبيل المثال ، المضاعفات في شكل نزيف) وتؤدي إلى سمية تكاثرية. خطر النزيف والقدرة على اختراق حاجز المشيمة ، هو بطلان rivaroxaban في فترة الحمل. يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل خلال فترة العلاج مع Xarelto ، ولا توجد بيانات حول استخدام Xarelto لعلاج النساء أثناء الرضاعة الطبيعية. تظهر البيانات التي تم الحصول عليها في الدراسات التجريبية في الحيوانات أن rivaroxaban تفرز في حليب الثدي. لا يمكن استخدام Xarelto إلا بعد إلغاء الرضاعة الطبيعية ، وقد أظهرت الدراسات أن rivaroxaban لا يؤثر على خصوبة الذكور والإناث في الجرذان. لم يتم إجراء بحوث حول تأثير rivaroxaban على الخصوبة البشرية.
الجرعة والإعطاء
يتم تناول الدواء عن طريق الفم أثناء تناول وجبة الطعام ، وإذا لم يكن المريض قادرًا على ابتلاع الحبة بالكامل ، يمكن سحق حبوب Xarelto واختلطها بالماء أو الأطعمة السائلة ، على سبيل المثال ، صلصة التفاح ، قبل أخذها مباشرةً. بعد تناول قرص Xarelto المكسر 15 ملغ أو 20 ملغ ، يجب أن تتناول الوجبة على الفور ، يمكن إعطاء قرص Xarelto المسحوق عبر أنبوب المعدة. يجب إجراء مزيد من التنسيق بين موضع المجس في الجهاز الهضمي والطبيب قبل تناول الدواء Xarelto.يجب أن تدار الأقراص المسحوقة من خلال أنبوب المعدة في كمية صغيرة من الماء ، وبعد ذلك يجب إدخال كمية صغيرة من الماء من أجل إزالة بقايا التحضير من جدران المجس. بعد تناول أقراص Xarelto المهدرجة 15 مجم أو 20 ملغ ، من الضروري تناول التغذية المعوية فوراً الوقاية من السكتة و الجلطات الدموية في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني للأصل غير الصمامي الجرعة الموصى بها هي 20 ملغ مرة واحدة في اليوم للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى (CC 49-30 ml / دقيقة) الجرعة الموصى بها هي 15 ملغ 1 مرة في اليوم. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 20 ملغ. يجب اعتبار علاج Xarelto كعلاج طويل الأمد ، يتم تنفيذه إلى أن تتجاوز فوائد العلاج مخاطر المضاعفات المحتملة.إذا فاتتك الجرعة التالية ، يجب أن تأخذ Xarelto على الفور وتستمر في تناول الدواء بانتظام في اليوم التالي وفقًا للنظام الموصى به لا تضاعف الجرعة المأخوذة لتعويض النقص في وقت سابق.علاج داء الأوردة العميقة والانسداد الرئوي ومنع تكرار الإصابة بجلطات الأوردة العميقة والجرعة الأولية في علاج السجون حول الاصابة بجلطات الاوردة العميقة أو الانصمام الرئوي هو 15 ملغ مرتين في اليوم خلال الأسابيع الثلاثة الأولى ، يليه التحول إلى جرعة 20 ميلي غرام 1 مرة في اليوم لمزيد من العلاج والوقاية من تكرار الاصابة بجلطات الأوردة العميقة والانسداد الرئوي .الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 30 ملغ خلال أول 3 أسابيع من العلاج و 20 مجم مع علاج إضافي ، يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي بعد وزن نسبة فوائد العلاج وخطر النزيف بعناية. يجب أن يستند الحد الأدنى لمدة دورة العلاج (ما لا يقل عن 3 أشهر) على تقييم عوامل الخطر التي يمكن عكسها (مثل الجراحة السابقة ، الصدمة ، فترة عدم الحركة). يعتمد قرار تمديد فترة العلاج لفترة أطول على تقييم عوامل الخطر المستمرة ، أو في حالة الإصابة بجلطات الأوردة العميقة الوعائية أو الانسداد الرئوي.عند تخطي الجرعة ، من المهم الالتزام بنظام الجرعة الموصوف. اليوم ، يجب على المريض أن يأخذ على الفور Xarelto لتحقيق جرعة يومية من 30 ملغ. وهكذا ، يمكن أخذ حبتين من 15 ملغ في خطوة واحدة.في اليوم التالي ، يجب على المريض الاستمرار في تناول الدواء بانتظام وفقا للنظام الموصى به ، إذا تم فقدان الجرعة التالية مع نظام جرعات من 20 ملغ 1 مرة في اليوم ، يجب على المريض أن يأخذ فورا Xarelto ويستمر في اليوم التالي لتناول الدواء بانتظام وفقا للنظام الموصى به. إن مجموعة المرضى الذين يتم ضبط جرعاتهم اعتمادًا على عمر المريض (أكثر من 65 عامًا) والجنس ووزن الجسم أو العرق غير مطلوب. استفزاز تجلط الدم ، مما يسبب خطر النزيف سريريا. المرضى الذين يعانون من أمراض أخرى في الكبد غير مطالبين بتغيير الجرعة. تشير البيانات السريرية المحدودة المتوفرة لدى المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد بدرجة متوسطة (الفئة B وفقًا لتصنيف Child-Pugh) إلى زيادة ملحوظة في النشاط الدوائي للدواء. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (Child-Pugh class C) ، لا تتوفر البيانات الإكلينيكية ، عندما يشرع Xarelto للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي (CK 80-50 مل / دقيقة) ، لا يلزم تعديل الجرعة ، في الوقاية من السكتة الدماغية والجلطات الدموية في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني من أصل غير الصمامات مع القصور الكلوي (CC 49-30 مل / دقيقة) ، والجرعة الموصى بها هي 15 ملغ 1 مرة / يوم.عندما علاج DVT و PE ، ومنع الانتكاس من DVT و PE ، في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (RC 49-30 ميلي لتر / دقيقة) تعديل الجرعة غير مطلوب.البيانات السريرية المحدودة التي تم الحصول عليها من المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (CK 29-15 مل / دقيقة) تظهر زيادة كبيرة في تركيزات rivaroxaban في هؤلاء المرضى. لمعالجة هذه الفئة من المرضى ، يجب استخدام Xarelto بحذر ، ولا يُنصح باستخدام Xarelto في المرضى الذين يعانون من CK أقل من 15 مل / دقيقة ، نقل المرضى الذين يعانون من مضادات الفيتامين K إلى Xarelto. In3.في حالة THV و PE ، يجب التوقف عن معالجة AVK ويجب بدء علاج Xarelto باستخدام MHO ≤ 2.5. عند تبديل المرضى من AVK إلى Xarelto ، بعد أخذ Xarelto ، ستزداد قيم MHO بطريقة خاطئة.MHO غير مناسب لتحديد نشاط مضاد التجلط في Xarelto وبالتالي لا ينبغي استخدامه لهذا الغرض التحول من Xarelto إلى مضادات فيتامين K (AVK) هناك احتمال لعدم وجود تأثير مضاد للتخثر بشكل كافٍ عند التبديل من Xarelto إلى AVK. في هذا الصدد ، فمن الضروري توفير تأثير مضاد للتخثر المستمر خلال فترة انتقالية مماثلة بمساعدة مضادات التخثر البديلة. وتجدر الإشارة إلى أن Xarelto قد تسهم في تحسين MHO. يجب على المرضى الذين ينتقلون من Xarelto إلى AVK أن يأخذوا AVK في نفس الوقت حتى تصل MHO إلى ≥2. خلال اليومين الأولين من الفترة الانتقالية ، يجب تطبيق جرعة قياسية من AVK متبوعة بجرعة من AVK يتم تحديدها وفقًا لحجم MHO. وهكذا ، أثناء الاستخدام المتزامن لـ Xarelto و AVK ، ينبغي تحديد MHO في موعد لا يتجاوز 24 ساعة بعد الجرعة السابقة ، ولكن قبل الجرعة التالية من Xarelto. بعد التوقف عن Xarelto ، يمكن تحديد قيمة MHO بشكل موثوق بعد مرور 24 ساعة على الجرعة الأخيرة.الانتقال من مضادات التخثر بالحقن إلى Xarelto في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر الوريدية ، يجب أن يبدأ Xarelto من 0 إلى 2 ساعات قبل إعطاء الحقن التالي المقرر له (على سبيل المثال ، الوزن الجزيئي المنخفض الهيبارين) أو في وقت إنهاء إدارة الحقن المستمر من المخدرات (على سبيل المثال ، في / في إدخال الهيبارين غير المجزأ) .الانتقال من Xarelto إلى Parente مضادات التخثر الفموية: يجب إيقاف Xarelto ويجب إعطاء الجرعة الأولى من مضاد التخثر عن طريق الحقن في اللحظة التي كان يجب فيها تناول الجرعة التالية من Xarelto. Cardioversion في الوقاية من السكتة الدماغية والجلطات الانصمامية النظامية يمكن بدء Xarelto أو استمراره في المرضى الذين قد يحتاجون إلى تقويم نظم القلب. من أجل تقويم نظم القلب تحت السيطرة على تخطيط صدى القلب عبر المريء (ESRP-KG) في المرضى الذين لم يتلقوا سابقا علاج مضاد للتجلط ، لضمان منع تخثر الدم الكافي ، يجب أن يبدأ العلاج مع Xarelto قبل 4 ساعات على الأقل من تقويم نظم القلب.
آثار جانبية
تم تقييم سلامة Xarelto في أربع دراسات المرحلة الثالثة التي شملت 6097 مريضا ،خضع لجراحة تقويم العظام الرئيسية في الأطراف السفلية (مجموع الركبة الاصطناعية أو مفصل الورك) و 3997 مريضاً إلى المستشفى لأسباب طبية تلقي العلاج مع Xarelto بجرعة 10 ملغ لمدة تصل إلى 39 يوماً ، وكذلك في ثلاث دراسات على المرحلة الثالثة من علاج الجلطات الدموية الوريدية ، والتي شملت 4556 المرضى الذين تلقوا Xarelto بجرعة 15 ملغ مرتين يومياً في اليوم لمدة 3 أسابيع ، تليها جرعة 20 ميلي غرام مرة واحدة يومياً ، أو 20 ميلي غرام مرة في اليوم لمدة 21 شهراً بالإضافة إلى ذلك ، من دراستين من المرحلة الثالثة ، بما في ذلك 7750 مريضًا ، تم الحصول على بيانات حول مأمونية الدواء في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني من أصل غير صمامي والذين تلقوا جرعة واحدة على الأقل من Xarelto خلال فترة تصل إلى 41 شهرًا ، بالإضافة إلى 10،225 مريضًا مع ACS تعامل مع جرعة واحدة على الأقل من 2.5 ملغ Xarelto (2 مرات / يوم) أو 5 ملغ (2 مرات في اليوم) بالإضافة إلى العلاج بحمض أسيتيل الساليسيليك أو حمض أسيتيل الساليسيليك مع كلوبيدوقرل أو تيكلوبيدين ، فإن مدة العلاج تصل إلى 31 شهرا. قد تكون آلية العمل ، استخدام Xarelto مصحوبة بزيادة خطر حدوث نزيف كامن أو واضح من أي أعضاء وأنسجة ، والتي يمكن أن تؤدي إلى فقر الدم التالي للنزف. قد يزداد خطر النزيف في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط و / أو عندما يقترن بالعقاقير التي تؤثر على الارقاء. تختلف العلامات والأعراض والخطورة (بما في ذلك الوفاة المحتملة) اعتمادًا على موقع النزف و / أو فقر الدم أو شدته أو مدته. يمكن للمضاعفات النزفية إظهار الضعف ، والشحوب ، والدوخة ، والصداع ، وضيق في التنفس ، فضلا عن زيادة في حجم أو صدمة الأطراف ، والتي لا يمكن تفسيرها لأسباب أخرى. في بعض الحالات ، بسبب فقر الدم ، ظهرت أعراض نقص تروية عضلة القلب ، مثل ألم الصدر والذبحة الصدرية ، وعندما تم استخدام Xarelto ، تم تسجيل مثل هذه المضاعفات المعروفة التي كانت ثانوية للنزيف الحاد ، مثل متلازمة الحجيرة والفشل الكلوي بسبب نقص التمثيل الغذائي. وبالتالي ، ينبغي النظر في إمكانية حدوث نزيف عند تقييم حالة أي مريض يتلقى مضادات التخثر ، وترد أدناه بيانات عامة عن تكرار التفاعلات الضائرة المسجلة لـ Xarelto.في مجموعات، وفصلها في وتيرة، وتعرض آثار غير مرغوب فيها من أجل تقليل شدة على النحو التالي: في كثير من الأحيان من ≥1٪ إلى menshe10٪ (من ≥1 / 100 إلى menshe1 / 10)؛ بشكل غير متكرر: من -0.1٪ إلى أقل من 1٪ (من -1-1000 إلى أقل من 1/100) ؛ نادرًا: من -0.01٪ إلى أقل من 0.1٪ (من -1-1000 إلى أقل من 1/1000) ؛ جدا نادرا ما menshe0.01٪ (menshe1 000/10). جميع ردود الفعل غير مرغوب فيها تسبب خلال فترة العلاج في المرضى المشاركين في التجارب السريرية III fazySo النظام المكون للدم: في كثير من الأحيان - فقر الدم (بما في ذلك المعايير المخبرية ذات الصلة)؛ نادرا ، كثرة الصفيحات (بما في ذلك ارتفاع عدد الصفائح الدموية). * من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، ورم دموي. نادرا - Tahikardia.so جزء من الجهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - نزيف في العين (بما في ذلك نزيف في الملتحمة) لجزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - نزيف اللثة والنزف الهضمي (بما في ذلك نزيف المستقيم)، وآلام في المعدة، وعسر الهضم والغثيان، الإمساك * والإسهال والقيء * ؛ بشكل غير منتظم - جفاف الفم: اضطرابات جهازية وردود الفعل في موقع الحقن: في كثير من الأحيان - حمى * ، وذمة محيطية ، وانخفاض قوة العضلات الشاملة ونبرة (بما في ذلك ضعف ، والوهن) ؛ نادرا - تدهور الرفاه العام (بما في ذلك الشعور بالضيق) ؛ نادرا - وذمة محلية * من الكبد: نادرا - وظيفة الكبد غير طبيعية. نادرا - اليرقان - نتائج البحوث: في كثير من الأحيان - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ؛ نادرة - زيادة تركيز البيليروبين، وارتفاع الفوسفاتيز القلوية * وارتفاع LDH * وارتفاع الليباز *، وزيادة النشاط الأميليز *، وزيادة النشاط GGT *؛ نادرا - زيادة تركيز البيليروبين مترافق (مع زيادة مصاحبة للنشاط ALT أو لا) لجزء من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. نادرا - نزيف داخل المخ وداخل الجمجمة، قصيرة obmorok.So الجهاز البولي التناسلي: في كثير من الأحيان - نزيف من الجهاز التناسلي (بما في ذلك بيلة دموية وغزارة الطمث **)، والفشل الكلوي (بما في ذلك ارتفاع تركيزات مصل الكرياتينين، وزيادة تركيز اليوريا) * الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان. - نزيف الأنف ، نفث الدم: على جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: في كثير من الأحيان - الحكة (بما في ذلك حالات نادرة من الحكة العامة) ، والطفح الجلدي ،الكدمات والجلد ونزيف تحت الجلد. نادرا - الشرى: من الجهاز المناعي: نادرا - تفاعلات الحساسية ، التهاب الجلد التحسسي - من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم في الأطراف *. نادرا - hemarthrosis. نادراً ما يحدث نزف في العضلات: اضطرابات جهازية وردود فعل في موقع الحقن: في كثير من الأحيان - حمى * ، وذمة محيطية ، تدهور الرفاه العام (بما في ذلك الضعف والوهن) ؛ نادرا - تدهور الرفاه العام (بما في ذلك الشعور بالضيق) ؛ نادرا - الوذمة المحلية * الإصابات والتسمم والمضاعفات الإجرائية: في كثير من الأحيان - نزيف بعد الإجراءات (بما في ذلك فقر الدم بعد العملية الجراحية والنزيف من الجرح) ، ورم دموي مفرط مع كدمات. نادرا - التفريغ من الجرح * ؛ نادراً ما تم تسجيل الإصابة بالأورام الغضروفية الوعائية بعد عمليات تقويم العظام الرئيسية. ** - تم تسجيلها في علاج الـ VTE على أنها متكررة جداً في النساء أقل من 55 سنة. *** - تم تسجيلها على أنها نادرة في الوقاية من الموت المفاجئ واحتشاء عضلة القلب لدى المرضى بعد الحادة متلازمة الشريان التاجي (بعد التدخلات عن طريق الجلد). خلال مراقبة ما بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن حالات من ردود الفعل السلبية التالية ، التي كان لها تطوير اتصال مؤقت مع استخدام عقار Xarelto. من المستحيل تقدير تواتر حدوث مثل هذه التفاعلات الضائرة في إطار مراقبة ما بعد التسجيل على الجهاز المناعي: وذمة وعائية وذمة أرجية. في إطار المرحلة 3 المضبوطة ، تعتبر هذه التأثيرات غير المرغوب فيها نادرة (من أكبر من 1/1000 إلى أقل من 1/100) .في الكبد: ركود صفراوي ، التهاب الكبد (بما في ذلك تلف الكبد). في إطار المرحلة الثالثة من التجارب العشوائية المضبوطة ، كانت هذه التأثيرات غير المرغوب فيها تعتبر نادرة (من أكثر من 1/10000 إلى أقل من 1/1000) ، على جانب نظام المكونة للدم: نقص الصفيحات. في إطار المرحلة 3 المضبوطة ، تعتبر هذه التأثيرات غير المرغوبة نادرة (من أكبر من 1/1000 إلى أقل من 1/100) .من النظام العضلي الهيكلي: التردد غير معروف - زيادة متلازمة الضغط تحت الظاهر (متلازمة الحيز) بسبب النزف إلى العضلات. الأنظمة: التردد غير معروف - الفشل الكلوي / الفشل الكلوي الحاد بسبب النزيف ، مما يؤدي إلى نقص الكلى في الدم.
جرعة مفرطة
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الجرعة الزائدة مع rivaroxaban تصل إلى 600 ملغ دون نزيف أو غيرها من ردود الفعل السلبية. بسبب الامتصاص المحدود ، من المتوقع أن تقوم هضبة منخفضة المستوى بتطوير تركيزات الدواء دون زيادة تركيز متوسط تركيز البلازما عند استخدامها على جرعات أعلى من العلاجية (≥ 50 ملغ) المعالجة إن الترياق المحدد لـ rivaroxaban غير معروف. في حالة الجرعة الزائدة ، يمكن استخدام الكربون المنشط للحد من امتصاص rivaroxaban. بالنظر إلى الارتباط المكثف لبروتينات البلازما ، لا يُتوقع التخلص من ريفاروكابان أثناء الغسيل الكلوي ، فإذا كان المريض الذي يتلقى ريفاروكابان يعاني من مضاعفات نزيف ، فيجب تأجيل الجرعة التالية ، أو إذا أمكن ، التوقف عن العلاج بهذا الدواء. T1 / 2 rivaroxaban يترك ما يقرب من 5-13 ساعة ، يجب أن يتم اختيار العلاج بشكل فردي ، وفقا لشدة وموقع النزيف ، إذا لزم الأمر ، يمكنك استخدام علاج الأعراض المناسب ، مثل الضغط الميكانيكي (على سبيل المثال ، في حالات النزف الوخيم) ، الإرقاء الجراحي مع تقييمه فعالية ، العلاج بالتسريب ودعم الدورة الدموية ، استخدام منتجات الدم (كتلة كرات الدم الحمراء أو البلازما المجمدة الطازجة ، اعتمادا على فقر الدم المصاحب أو تجلط الدم المرضى) أو الصفائح الدموية.إذا كانت التدابير المذكورة أعلاه ليست كذلك