Xarelto הסרט מצופה טבליות 20 מ"ג N28
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
ריוורוקסבאן
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 מיקרוגרז ריברוקסבאן 20 מ"ג חומרים עזר: תאית microcrystalline - 37.5 מ"ג, נתרן croscarmellose - 3 מ"ג, היפרומלוז 5cP - 3 מ"ג, מונוהידראט לקטוז - 25.4 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 600 מיקרוגרם, נתרן lauryl סולפט - 500 מיקרוגרם. : צבע ברזל תחמוצת אדום - 150 מיקרוגרם, 15μP היפרומלוז - 1.5 מ"ג, מקרוגול 3350 - 500 מיקרוגרם, דו תחמוצת טיטניום - 350 מיקרוגרם.
השפעה פרמקולוגית
deystviyaRivaroksaban מנגנון - מעכב ישיר פקטור Xa סלקטיבי מאוד, יש ביולוגית גבוהה בעת קבלת הגורם X vnutr.Aktivatsiya ליצירת הפקטור Xa ידי במסלול קרישת הדם הפנימי וחיצוני משחק תפקיד מרכזי הקרישה kaskade.Farmakodinamicheskie effektyU ציין עיכוב תלוי במינון של Xa גורם אנושי. קסרלטו מפעיל השפעה תלוית-מינון על זמן פרותרומבין, ומתאם היטב עם ריכוזי הפלסמה (r = 0.98), אם משתמשים בו עבור סט ניתוח Neoplastin. בעת שימוש ריאגנטים אחרים, התוצאות יהיו שונות. זמן הפרתרומבין צריך להימדד תוך שניות, כיוון שה - MHO מכויל ומוסמך רק עבור נגזרות קוומרין ולא ניתן להשתמש בו עבור תרופות נוגדות קרישה אחרות בחולים עם פרפור פרוזדבין לא תקין, קבלת ריברוקסבאן למניעת שבץ וטרומבואמבוליזם סיסטמי, 5/95 - Neoplastin) 1-4 שעות לאחר נטילת הגלולה (כלומר באפקט המרבי) משתנים מ -14 ל -40 שניות בחולים עם 20 מ"ג ביום / שעה, ומ -10 עד 50 שניות בחולים עם אי-ספיקת כליות NOSTA (CC 49-30 מ"ל / דקה) קבלת 15 מ"ג 1 זמן / חולים sut.U קבלת קסרלטו לטיפול ומניעה של הישנות פקקת ורידים עמוקים פקקת (DVT) ותסחיף ריאתי (PE), 5/95 לאחוזון עבור פרותרומבין זמן (Neoplastin) ב 2-4 שעות לאחר מתן של טאבלט (כלומר, לא ניתן להשיג תוצאה מרבית) נעים בין 17 ל 32 שניות בחולים שטופלו 15 מ"ג 2 פעמים / יום, בין 15 ל -30 שניות בחולים שקיבלו 20 מ"ג פעם אחת ביום, גם ריברוקסבאן מגדיל את המינון APTT, תלוי בתוצאה של HepTest; עם זאת, פרמטרים אלה אינם מומלצים להערכת ההשפעות הפרמקודינמיות של rivaroxaban. כמו כן, אם יש נימוק קליני לכך,ריכוז rivaroxaban ניתן למדוד באמצעות בדיקה כמותית מכויל נגד גורם XA. במהלך תקופת הטיפול עם Xarelto, פרמטרים קרישת דם לא פיקוח.בבריאים גברים ונשים מעל גיל 50, מרווח QT לא נפגע על ידי rivaroxaban
פרמקוקינטיקה
יניקה Rivaroxaban נספג במהירות; Cmax הוא הגיע תוך 2-4 שעות לאחר נטילת הגלולה. הזמינות הביולוגית המוחלטת של ריברוקסבאן לאחר מנה במינון של 10 מ"ג היא גבוהה (80-100%). כאשר קיבלו rivaroxaban במינון של 10 מ"ג עם מזון, לא חלו שינויים ב- AUC וב- Cmax. הפרמקוקינטיקה של ריברוקסבאן מאופיינת בשינויים אינדיבידואליים מתונים; השתנות אינדיבידואלית (מקדם וריאציה) נע בין 30% ל -40%, כאשר לוקחים את התרופה במינון של 20 מ"ג על קיבה ריקה, נצפתה ביו-זמינות של 66%, בשל ירידה בקליטה. כאשר נטלו Xarelto במינון של 20 מ"ג במהלך ארוחה, עלייה ב- AUC הממוצע נצפתה ב -39% בהשוואה לצום, מראה ספיגה כמעט מלאה וזמינות ביולוגית גבוהה, הקליטה של rivaroxaban תלויה במקום השחרור במערכת העיכול. AUC ו- Cmax ירדו ב -29% וב -56%, בהתאמה, לעומת נטילת הטבליה כולה, נצפו כאשר גרנולה rivaroxaban שוחררה במעי הדק או במעי הגס. יש להימנע מהנהלת ריברוקסבאן במערכת העיכול הדיסטלית לקיבה, שכן הדבר עלול לגרום לירידה בקליטה ובהתאם לחשיפה לסמים. במים, וגם נכנס דרך צינור קיבה עם קבלת הבאים של מזון נוזלי, בהשוואה הקבלה של הטבליה כולה. התוצאות הראו פרופיל פרמקוקנטיני תלוי-מינון צפוי של ריברוקסבאן, בעוד שההימצאות הביולוגית המצוינת לעיל תואמת את זה בעת קבלת ריברוקסבאן במינונים נמוכים יותר. VD הוא מתון, Vss הוא כ 50 ליטר.מטבוליזם כאשר לבלוע, כ 2/3 של המנה שנקבעה של rivaroxaban הוא מטבוליזם מופרש לאחר מכן בחלקים שווים עם שתן צואה.המינון הנותר של 1/3 מסולק על ידי הפרשת הכליה הישירה ללא שינוי, בעיקר עקב הפרשת כליות פעילה.ריברוקסבאן הוא מטבוליזם על ידי איזונזימים CYP3A4, CYP2J2, וכן על ידי מנגנונים עצמאיים של מערכת ציטוכרום. המנות העיקריות של biotransformation הן החמצון של קבוצת morpholino הידרוליזה של נתוני svyazey.Soglasno האמידים שהושגו במבחנה, קסרלטו הוא מצע עבור החלבונים מנשא הם P-gp (P-glycoprotein) ו Vsrr (סרטן שד החלבון עמיד) קסרלטו .Neizmenenny הוא התרכובת הפעילה רק ב פלזמה, מטבוליטים מחזוריים משמעותי או פעיל לא מזוהים בפלסמה.שחרור של Rivaroxaban, אשר יש אישור מערכתית של כ 10 l / h, ניתן לקרוא סמים מ 'עם רמות נמוכות של פינוי, כאשר הסרת ריברוקסבאן מפלסמה, T1 / 2 הסופי הוא 5 עד 9 שעות בחולים צעירים.הפרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים חולים מבוגרים יותר יש ריכוז גבוה יותר של ריברוקסבאן בפלזמה מאשר במטופלים צעירים יותר; הערך הממוצע של AUC גבוה פי 1.5 בערך מהערכים המקבילים אצל מטופלים צעירים, בעיקר בשל הירידה הניכרת בסילוק מוחלט וסך הכליה. כאשר דוהה T1 פלזמה הסופי קסרלטו / 2 בחולים קשישים הוא מ-? 11 כדי 13 ch.U זכרים ונקבות, ההבדלים pharmacokinetic משמעותי קלינית לא obnaruzheny.Slishkom מסת גוף קטנה או גדולה (פחות מ 50 ק"ג ו 120 ק"ג) רק מעט משפיע על ריכוז קסרלטו בפלזמה (ההבדל הוא פחות מ 25%). נתונים על הפרמקוקינטיקה ב ההבדלים המשמעותיים otsutstvuyut.Klinicheski ילדים של פרמקוקינטיקה פרמקודינמיקה בחולי קווקזית, גזע כושי, אסיה, כמו גם הנציגים היספניים tion, אתניות יפנית או סינית לא כשל בכבד nablyudalis.Vliyanie נחקרה על הפרמקוקינטיקה של המטופלים קסרלטו מופץ למעמדות לפי סיווג Child-Pugh (על פי נהלים קבועים במחקרים קליניים). הסיווג של הילד-פו מאפשר להעריך את הפרוגנוזה של מחלות כבד כרוניות, בעיקר שחמת הכבד.בחולים המיועדים לטיפול נוגדי קרישה, התוצאה החשובה ביותר של תפקוד כבד לקוי היא ירידה בסינתזה של גורמי קרישה בדם בכבד. מאז אינדיקטור זה מתאים רק לאחד מחמשת הקריטריונים הקליניים / ביוכימיים המהווים את הסיווג של הילד-פו, הסיכון לדימום אינו תואם באופן ברור לסיווג זה. טיפול בחולים עם נוגדי קרישה צריך להיפתר ללא קשר לסוג של סיווג של הילד-פו, התרופה Xarelto היא התווית בחולים עם מחלות כבד עם coagulopathy, אשר גורם סיכון משמעותי מבחינה קלינית לדימום חולים עם שחמת הכבד עם אי ספיקת כבד קלה (Class A לפי סיווג הילד- Pugh) rivaroxaban פרמקוקינטיקה היה רק שונה במקצת מן האינדיקטורים המקבילים בקבוצת הביקורת של נבדקים בריאים (בממוצע, elichenie קסרלטו AUC 1.2 פעמים). לא נמצאו הבדלים משמעותיים בתכונות הפרמקודינמיות בין הקבוצות, בחולים עם שחמת כבד וחוסר איזון בכבד מתון (דרגת Child-Pugh B), ה- AUC הממוצע של ריברוקסבאן גדל משמעותית (2.3 פעמים) בהשוואה למתנדבים בריאים עקב ירידה משמעותית בחומר הסמים דבר המצביע על מחלת כבד קשה. דיכוי הפעילות של גורם X היה בולט יותר (פי 2.6 פעמים) מאשר בקרב מתנדבים בריאים. זמן הפרתרומבין הוא גם פי 2.1 מאשר אצל מתנדבים בריאים. באמצעות המדידה של זמן פרותרומבין, מוערך מסלול קרישה חיצוני, כולל גורמי קרישת השביעי, X, V, II ו- I, אשר מסונתזים בכבד. חולים עם אי ספיקת כבד בינונית רגישים יותר לריברוקסבאן, שהיא תוצאה של קשר הדוק יותר בין השפעות פרמקודינמיות ופרמטרים פרמקוקינטיים, במיוחד בין ריכוז לפרויתמבין, כאשר הנתונים לגבי חולים עם אי ספיקה בכבד C אינם זמינים בחולים עם כליה חוסר יעילות, עלייה בחשיפה rivaroxaban נצפתה, ביחס הפוך ביחס למידת הפחתת תפקוד הכליות CK בחולים עם אי ספיקת כליות עם CK 80-50 מ"ל / דקות, CK 49-30 מ"ל / דקה CK 29-15 מ"ל / min, 1.4-, 1.5-, ו -16 פי עלייה בריכוז פלזמה של rivaroxaban נצפתה ( AUC), בהתאמה, בהשוואה למתנדבים בריאים.הגידול המקביל תופעות פרמקודינמיות היה בולט יותר.במטופלים עם CK 80-50 מ"ל / דקה, CK 49-30 מ"ל / דקה CK 29-15 מ"ל / min, העיכוב הכולל של פעילות גורם Xa גדל 1.5, 1.9 ו 2 פעמים לעומת מתנדבים בריאים; זמן הפרתרומבין עקב פעולת גורם Xa גדל גם ב -1.3, 2.2 ו -2.4 פעמים, בהתאמה, הנתונים על השימוש ב- Xarelto בחולים עם CK 29-15 מ"ל לדקה מוגבלים, ולכן יש לנקוט משנה זהירות בעת שימוש בתרופה בקטגוריה זו של חולים. נתונים על השימוש ב- Xarelto בחולים עם QA פחות מ -15 מ"ל / דקה אינם זמינים, ולכן לא מומלץ להשתמש בתרופה בקטגוריה זו של חולים.
אינדיקציות
- מניעת שבץ וטרמבואמבוליזם סיסטמי בחולים עם פרפור פרוזדורי ממוצא לא- valvular; - טיפול של פקקת ורידים עמוקים ותסחיף ריאתי ומניעת הישנות של DVT ותסחיף ריאתי.
התוויות נגד
- רגישות יתר ל rivaroxaban או כל מרכיבי עזר של התרופה; - דימום פעיל משמעותי מבחינה קלינית (לדוגמה, דימום תוך גולגולתי, דימום במערכת העיכול); - נזק או מצב הקשור בסיכון מוגבר לדימום משמעותי, למשל, כיב קיבה או קיים שעבר לאחרונה , נוכחות של גידולים ממאירים עם סיכון גבוה לדימום, פציעות האחרונות של המוח או חוט השדרה, ניתוח על המוח, חוט השדרה או העיניים, תוך גולגולתי ovosis, מאובחנים או חשודים הוורידים דליות הוושט, מומים arteriovenous, מפרצת כלי הדם, או פתולוגיה של כלי הדם של המוח או חוט השדרה; (כולל warfarin, apixaban, dabigatran), למעט כאשר עובר מ או אל rivaroxabanil כאשר משתמש nfracc ionized הפרין במינונים הדרושים כדי להבטיח את תפקודם של קטטר מרכזי ורידי או עורקי - מחלות כבד המתרחשות עם קוגולופתיה,אשר גורם סיכון קליני משמעותי של דימום, אי ספיקת כליות עם QC פחות מ 15 מ"ל / דקה (אין נתונים קליניים על השימוש rivaroxaban בקטגוריה זו של חולים); טיפול ACS עם טסיות טבליות בחולים שעברו שבץ או התקף איסכמי חולף, הריון, תקופה הנקה (תקופת הנקה); - ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לחולים בקבוצת גיל זו לא הוקמו); - מחלת לקטז מולדת, חוסר סובלנות לקטוז, גלוקוז וגלקטוז (בשל נוכחות לקטוז בקומפוזיציה) יש להשתמש בתרופה בזהירות: בטיפול בחולים עם סיכון מוגבר לדימום (כולל נטייה מולדת או נרכשת לדימום, יתר לחץ דם לא מבוקר, כיב קיבה וכיב תריסריון בשלב החריף, כיב קיבה וכיב תריסריון, רטינופתיה של כלי דם, ברונכיטקטזיס או דימום ריאתי בהיסטוריה); וחולים עם אי ספיקת כליות (CK 49-30 מ"ל / דקה) המקבלים תכשירים בו-זמנית שמגבירים את ריכוז ה- rivaroxaban בדם הדם - כאשר מטפלים בחולים עם אי ספיקת כליות (CK 29-15 ml / min), יש להקפיד על הריכוז של ריברוקסבאן פלזמה בדם בחולים אלו עלולה לעלות משמעותית (בממוצע 1.6 פעמים) וכתוצאה מכך הם נמצאים בסיכון מוגבר לדימום, בחולים המקבלים תרופות המשפיעות על ההמוסטאזיס (לדוגמה, NSAIDs, סוכנים נוגדי טסיות או אחרים) ) - Xarelto אינו מומלץ לשימוש בחולים המקבלים טיפול סיסטמי בתרופות אנטי פטרייתיות של קבוצת האזולס (לדוגמה, קטוקונזולה) או מעכבי פרוטאז HIV (לדוגמה, ritonavir). תרופות אלו הן מעכבות חזקות של האיזואנזים CYP3A4 ו- P-glycoprotein. כתוצאה מכך, תרופות אלו יכולות להגדיל את ריכוז ה- rivaroxaban בפלסמה לרמה משמעותית מבחינה קלינית (ממוצע של 2.6 פעמים), מה שמגדיל את הסיכון לדימום. Fluconazole (תרופה אנטי פטרייתית של קבוצת azoles), מעכב CYP3A4 מתון,השפעה פחות מובהקת על החשיפה לריברוקסבאן וניתן להשתמש בו בעת ובעונה אחת, חולים עם אי ספיקת כליות עם CC 15-29 ml / min או סיכון מוגבר לדימום וחולים המקבלים טיפול סיסטמי עם תרופות אנטי-פטרייתיות של קבוצת האזול או מעכבי פרוטאז HIV צריך להיות במעקב הדוק על גילוי בזמן של סיבוכים דימום.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
היעילות והבטיחות בשימוש ב- Xarelto אצל נשים הרות לא הוקמו, הנתונים שהתקבלו במחקרים ניסויים בבעלי חיים הראו רעילות מובהקת של ריברוקסבאן עבור האורגניזם האימהי הקשור להשפעה הפרמקולוגית של התרופה (למשל, סיבוכים בצורת דימומים) והוביל לרעילות הרבייה. הסיכון לדימום ויכולת לחדור למחסום השליה, הריברוקסבאן הוא התווית הריון.לנשים עם נשמר יש להשתמש באמצעי מניעה יעיל במהלך תקופת הטיפול עם Xarelto, אין נתונים על השימוש ב - Xarelto לטיפול בנשים במהלך ההנקה. הנתונים המתקבלים במחקרים ניסויים בבעלי חיים מראים כי rivaroxaban מופרש בחלב אם. Xarelto ניתן להשתמש רק לאחר ביטול הנקה מחקרים הראו כי rivaroxaban אינו משפיע על הפריון הגברי והנקבי בחולדות. מחקר על ההשפעה של rivaroxaban על פוריות האדם לא נערך.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה במהלך ארוחה, אם החולה אינו מסוגל לבלוע את הגלולה כולה, גלולה של Xarelto יכול להיות מרוסק מעורבב עם מים או מזון נוזלי, למשל, רוטב תפוחים, ממש לפני לקיחת. לאחר נטילת טבלית Xarelto כתוש 15 מ"ג או 20 מ"ג, אתה צריך לקחת מיד ארוחה.לוחית Xarelto מרוסק ניתן לתת דרך צינור הבטן. המיקום של בדיקה של מערכת העיכול חייב להיות מתואם עם הרופא לפני נטילת התרופה Xarelto.לוח כתוש צריך להינתן דרך צינור הבטן בכמות קטנה של מים, ולאחר מכן כמות קטנה של מים חייב להיות מיוצר על מנת לשטוף את שרידי ההכנה מן קירות בדיקה. לאחר נטילת טבליות Xarelto של 15 מ"ג או 20 מ"ג, יש צורך מיד בתזונה אנטראלית: מניעת שבץ וטרומבואמבוליזם סיסטמי בחולים עם פרפור פרוזדורי ממוצא לא- valvular המינון המומלץ הוא 20 מ"ג 1 / יום לחולים עם תפקוד כליות לקוי (CC 49-30 מ"ל / min) המינון המומלץ הוא 15 מ"ג 1 / יום. המינון היומי המומלץ המומלץ הוא 20 מ"ג. הטיפול ב- Xarelto צריך להיחשב כטיפול ארוך טווח, המתבצע עד שהטיפול עולה על הסיכון לסיבוכים אפשריים.אם אתה מתגעגע למינון הבא, עליך לקחת מיד את Xarelto ולהמשיך לקחת את התרופה באופן קבוע למחרת בהתאם למשטר המומלץ אין להכפיל את המינון שנלקח כדי לפצות על החמצת הטיפול קודם לכן טיפול ב- DVT ותסחיף ריאתי ומניעת הישנות של DVT ו- TELARRECOMMENDED מינון ראשוני בטיפול בבתי כלא על DVT או תסחיף ריאתי הוא 15 מ"ג 2 פעמים ביום במשך 3 השבועות הראשונים, ולאחר מכן לעבור למינון של 20 מ"ג פעם ביום לטיפול נוסף ומניעת הישנות של DVT ותסחיף ריאתי, המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג במהלך 3 השבועות הראשונים של הטיפול, 20 מ"ג עם טיפול נוסף משך הטיפול נקבע בנפרד לאחר שקילה קפדנית של יחס ההטבות של הטיפול והסיכון לדימום. משך הזמן המינימלי של מהלך הטיפול (לפחות 3 חודשים) צריך להתבסס על הערכה של גורמי סיכון הפיכים (כלומר, ניתוח קודם, טראומה, תקופת אימוביליזציה). ההחלטה להאריך את מהלך הטיפול במשך זמן רב יותר מבוססת על הערכה לגבי גורמי סיכון מתמשכים, או במקרה של DVT אידיופטי או תסחיף ריאתי, כאשר דילוג על מנה, חשוב לדבוק במשטר המינון שנקבע. יום, המטופל צריך לקחת מיד Xarelto להגיע למינון יומי של 30 מ"ג. לכן, שני טבליות של 15 מ"ג ניתן לקחת צעד אחד.למחרת, על המטופל להמשיך לקחת את התרופה באופן קבוע בהתאם למשטר המומלץ.אם המינון הבא מתגעגע למשטר מינון של 20 מ"ג פעם ביום, המטופל צריך לקחת את Xarelto באופן מיידי ולהמשיך למחרת לקחת את התרופה באופן קבוע בהתאם למשטר המומלץ. קבוצות של מטופלים מתנות התאמה בהתאם לגילו של המטופל (מעל 65 שנים), מין, משקל גוף או מוצא אתני, אין צורך ב- Xarelto בחולים עם מחלות כבד, מעורר קוגולופתיה, אשר גורם סיכון משמעותי מבחינה קלינית של דימום. חולים עם מחלות אחרות של הכבד אינם נדרשים לשנות את המינון. הנתונים הקליניים המוגבלים הקיימים בחולים עם אי ספיקת כבד בינונית (דרגה B לפי סיווג הילד-פו) מצביעים על עלייה משמעותית בפעילות התרופות של התרופה. בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (Child-Pugh Class C), נתונים קליניים אינם זמינים, כאשר Xarelto נרשם לחולים עם אי ספיקת כליות (CK 80-50 ml / min), אין צורך במינון של מינון של שבץ וטרומבואמבוליזם סיסטמי בחולים עם פרפור פרוזדורים של מקור לא-פולואולרי עם אי ספיקת כליות (CC 49-30 ml / min), המינון המומלץ הוא 15 מ"ג פעם ביום, כאשר בטיפול ב- DVT ו- PE ומניעת הישנות של DVT ו- PE בחולים עם אי-ספיקת כליות (RC לא נדרשת התאמה במינון של 49-30 מ"ל / דקה), כאשר הנתונים הקליניים המוגבלים המתקבלים מחולים עם אי ספיקת כליות (CK 29-15 ml / min) מראים עליה משמעותית בריכוזי הריברוקסבאן בחולים אלו. עבור טיפול בקטגוריה זו של חולים, מומלץ להשתמש ב- Xarelto בזהירות, השימוש ב- Xarelto בחולים עם CK פחות מ -15 מ"ל / דקה אינו מומלץ.העברת חולים עם אנטגוניסטים של ויטמין K (AVC) ל- Xarelto. 3. במקרה של THV ו- PE, יש להפסיק את הטיפול ב- AVK ולהתחיל בטיפול ב- Xarelto עם MHO ≤ 2.5. כאשר מעבירים חולים מ- AVK ל- Xarelto, לאחר נטילת Xarelto, הערכים של MHO יוגברו בטעות.MHO אינו מתאים לקביעת פעילות נוגדי הקרישה של Xarelto ולכן אין להשתמש בו למטרה זו. מעבר מ- Xarelto לויטמין K אנטגוניסטים (AVK) קיימת אפשרות של אפקט נוגד קרישה לא מספיק בעת מעבר מ- Xarelto ל- AVK. בהקשר זה, יש צורך לספק השפעה מתמשכת מספיק נוגדי קרישה במהלך מעבר דומה עם עזרה של נוגדי קרישה אלטרנטיביים. יש לציין כי Xarelto עשוי לתרום לשיפור MHO. חולים אשר עוברים מ Xarelto ל AVK צריך לקחת בו זמנית AVK עד MHO מגיע ≥ 2. במהלך היומיים הראשונים של תקופת המעבר, יש להשתמש במינון סטנדרטי של AVK ואחריו מינון של AVK נקבע בהתאם לגודל של MHO. לכן, במהלך השימוש בו זמנית של Xarelto ו AVK, MHO צריך להיקבע לא לפני 24 שעות לאחר המנה הקודמת, אבל לפני המינון הבא של Xarelto. לאחר הפסקת הטיפול ב- Xarelto, ניתן לקבוע את ערך ה- MHO באופן מהימן 24 שעות לאחר המינון האחרון.המעבר בין תרופות נוגדות קרישה פרנטרליות ל- Xarelto בחולים המקבלים נוגדי קרישה פרנטרליים, יש להתחיל את הטיפול ב- Xarelto 0-2 שעות לפני הטיפול המתוכנן הבא של התרופה (לדוגמה, משקל מולקולרי נמוך הפרין) או בזמן הפסקת הטיפול המתמשך של התרופה (לדוגמה, בהקדמה של הפרין מופרז) המעבר מ Xarelto להורה תרופות נוגדות קרישה אוראליות: יש להפסיק את הטיפול ב- Xarelto ולהעביר את המינון הראשון של נוגדי קרישה פרנטרליים ברגע בו יש לקחת את המינון הבא של Xarelto. Cardioversion במניעת שבץ וטרומבואמבוליזם מערכתי Xarelto ניתן להתחיל או להמשיך בחולים אשר עשויים לדרוש Cardioversion. עבור Cardioversion תחת שליטה של echocardiography transesophageal (ESRP-KG) בחולים שלא קיבלו בעבר טיפול נגד קרישה, כדי להבטיח קרישה נאותה, טיפול עם Xarelto צריך להתחיל לפחות 4 שעות לפני cardioversion.
תופעות לוואי
הבטיחות של Xarelto הוערכה ארבעה מחקרים שלב III מעורבים 6097 חולים,עבר ניתוח אורתופדי גדול בגפיים התחתונות (סך הכל בושת או מפרק הירך) ו -3997 חולים שאושפזו מסיבות רפואיות שקיבלו טיפול עם Xarelto במינון של 10 מ"ג עד 39 ימים, וכן בשלושה מחקרים בטיפול בשלב III של תרומבואמבוליזם ורידי, שכלל 4556 חולים שקיבלו את Xarelto במינון של 15 מ"ג 2 פעמים ביום ביום למשך 3 שבועות, ולאחר מכן מנה של 20 מ"ג פעם ביום, או 20 מ"ג 1 ליום / יום למשך 21 חודשים בנוסף, מ שני מחקרים בשלב III, כולל 7750 מטופלים, התקבלו נתונים על בטיחות התרופה בחולים עם פרפור פרוזדורי ממוצא שאינו valvalular שקיבלו לפחות מנה אחת של Xarelto במשך תקופה של עד 41 חודשים, כמו גם 10,225 מטופלים עם ACS שטופלו עם לפחות מנה אחת של Xarelto 2.5 מ"ג (2 פעמים ביום) או 5 מ"ג (2 פעמים ביום) בנוסף לטיפול בחומצה אצטילסליצילית או בחומצה אצטילסליצילית עם Clopidogrel או ticlopidine, משך הטיפול הוא עד 31 חודשים. מנגנון הפעולה, השימוש ב- Xarelto עשוי להיות מלווה בסיכון מוגבר לדימומים סמויים או גלויים מכל איברים ורקמות, מה שעלול להוביל לאנמיה פוסט-hemorrhagic. הסיכון לדימום עלול לעלות בחולים עם יתר לחץ דם לא מבוקר ו / או בשילוב עם תרופות המשפיעות על ההמוסטאזיס. סימנים, תסמינים וחומרה (כולל מוות אפשרי) משתנים בהתאם למיקום, לעוצמה או למשך הדימום ו / או לאנמיה. סיבוכים Hemorrhagic יכול להפגין חולשה, החיוורון, סחרחורת, כאבי ראש, קוצר נשימה, כמו גם עלייה נפח איבר או הלם, אשר לא ניתן להסביר על ידי גורמים אחרים. במקרים מסוימים, בשל אנמיה, התפתחו תסמינים של איסכמיה לבבית, כגון כאבי חזה ואנגינה, כאשר נעשה שימוש ב- Xarelto, סיבוכים ידועים אלה היו משניים לדימום חמור, כמו תסמונת תאים ואי ספיקת כליות עקב היפופרפוזה. לכן, יש לשקול את האפשרות של דימום בעת הערכת מצב של כל חולה מקבל antoagulants.הנתונים הכלליים על תדירות של תופעות לוואי שנרשמו עבור Xarelto ניתנים להלן.בקבוצות המחולקות לפי תדירות, השפעות בלתי רצויות מוצגות לפי סדר החומרה: בדרך כלל: מ - 1% עד פחות מ - 10% (מ - 1/100 עד פחות מ - 1/10); לעתים רחוקות: מ -0.1% עד פחות מ -1% (מ -1 / 1000 עד פחות מ -10000); לעיתים נדירות: מ -0.01% עד פחות מ -0.1% (מ -1 / 10,000 עד פחות מ -1.1000); נדיר מאוד: פחות מ -0.01% (פחות מ -1 / 10,000) כל התופעות השליליות שהתרחשו במהלך תקופת הטיפול בחולים שהשתתפו בניסויים קליניים שלב III: מהמערכת ההמטופויטית: לעיתים קרובות אנמיה (כולל פרמטרים מעבדתיים מתאימים); לעיתים רחוקות, תרומבוציתמיה (כולל ספירת טסיות גבוהות). * מצדה של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים קרובות - ירידה ניכרת בלחץ הדם, hematoma; לעיתים קרובות - דימום בעין (כולל דימום לתוך הלחמית): על פי מערכת העיכול: לעיתים קרובות - דימום בחניכיים, דימום במערכת העיכול (כולל דימום רקטלי), כאב במערכת העיכול, הפרעות בעיכול, בחילות, עצירות *, שלשולים, הקאות *; לעיתים רחוקות - יובש בפה: הפרעות מערכתיות ותגובות באתר ההזרקה: לעיתים קרובות - חום, בצקת פריפריה, ירידה בכוח השריר הכולל ובטון (כולל חולשה, אסתניה); לעתים רחוקות - הידרדרות של רווחה כללית (כולל חולשה); לעתים רחוקות - בצקת מקומית * מהכבד: לעתים רחוקות - תפקוד כבד חריג; לעתים רחוקות - צהבת תוצאות המחקר: לעיתים קרובות - פעילות מוגברת של transaminases בכבד; לעיתים קרובות - הגדלת הריכוז של הבילירובין, הגדלת הפעילות של phosphatase אלקליין *, הגדלת הפעילות של LDH *, הגדלת הפעילות של ליפאז *, הגדלת הפעילות של עמילאז *, הגדלת הפעילות של GGT *; לעתים רחוקות - עלייה בריכוז של הבילירובין המצומדות (עם עלייה במקביל בפעילות ALT או בלעדיו) ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - דימום תוך-גולגתי תוך-גולגולתי, סינקופה קצרת טווח, מערכת העיכול: לעיתים קרובות - דימום ממערכת העיכול (כולל המטוריה ומנורה) **, אי ספיקת כליות (כולל ריכוז קריאטינין מוגבר, ריכוז אוריאה מוגבר) * ממערכת הנשימה: לעיתים קרובות השופכה *. - על דופנות העור והרקמות התת-עוריות: לעיתים קרובות - גירוד (כולל מקרים נדירים של גירוד כללי), פריחה,אקקימוזיס, עור ודימומים תת-עוריים; לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות, דרמטיטיס אלרגיות: ממערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - כאב בגפיים *; לעתים רחוקות - hemarthrosis; הפרעות מערכתיות ותגובות באתר ההזרקה: לעיתים קרובות - חום, בצקת פריפריה, הידרדרות כללית (כולל חולשה, אסתניה); לעתים רחוקות - הידרדרות של רווחה כללית (כולל חולשה); לעתים רחוקות - דימום לאחר ההליכים (כולל אנמיה לאחר הניתוח ודימומים מפצע), יתר לחץ דם עם חבורות; לעתים רחוקות - פריקה מפצע; רק במקרים נדירים של טיפול ב- VTE - שכיחות בקרב נשים מתחת לגיל 55. - נרשמה ירידה נדירה במניעת מוות פתאומי ואוטם שריר הלב בחולים לאחר חריפה תסמונת כלילית (לאחר התערבויות עורית) במהלך הניטור שלאחר הרישום דווח על מקרים של תופעות הלוואי הבאות, שלפיתוחם היה קשר זמני עם השימוש בתרופה Xarelto. לא ניתן להעריך את שכיחות ההתרחשות של תגובות שליליות כאלה במסגרת ניטור לאחר רישום, על מערכת החיסון: אנגידמה, בצקת אלרגית. במסגרת שלב 3 RCTs, תופעות בלתי רצויות כאלה נחשבו נדירות (מ 1/1000 עד פחות מ 1/100) על הכבד: כולסטזיס, הפטיטיס (כולל פגיעה hepatocellular). במסגרת שלב 3 RCTs, תופעות בלתי רצויות כאלה נחשבו נדירות (מ 1/10 000 עד פחות מ 1/1000) בצד של המערכת hematopoietic: thrombocytopopenia. במסגרת שלב 3 RCTs, השפעות בלתי רצויות אלה נחשבו כבלתי שכיחות (מ -1.1000 עד פחות מ -1.100), מהמערכת השריר-שלדית: התדירות אינה ידועה - תסמונת לחץ תת-לחץית מוגברת (תסמונת תאים) בשל דימום בשרירים. מערכות: תדירות לא ידוע - אי ספיקת כליות / אי ספיקת כליות חריפה עקב דימום, וכתוצאה מכך hypoperusion הכליות.
מנת יתר
מקרים נדירים של מנת יתר דווחו עם rivaroxaban עד 600 מ"ג ללא דימום או תגובות שליליות אחרות. בשל ספיגה מוגבלת, רמה נמוכה רמה צפויה לפתח ריכוזי סמים מבלי להגדיל עוד את ריכוז הפלסמה הממוצע כאשר משתמשים במינונים גבוהים יותר מאשר טיפולית (50 מ"ג) טיפול תרופת הרירוקסבאן ספציפית אינה ידועה. במקרה של מנת יתר, פחמן פעיל ניתן להשתמש כדי להפחית את הקליטה של rivaroxaban. בהינתן החיבור האינטנסיבי לחלבוני פלזמה, הרירוקסבאן לא צפוי להימחק במהלך הדיאליזה, אם למטופל המקבל ריברוקסבאן יש סיבוך מדמם, יש לדחות את המנה הבאה, או אם יש צורך בהפסקת הטיפול בתרופה זו. T1 / 2 rivaroxaban משאיר כ - 5-13 שעות, יש לבחור את הטיפול בנפרד, בהתאם לחומרת ומיקום הדימום, אם יש צורך בטיפול סימפטומטי מתאים, כגון דחיסה מכנית (למשל, באף חמור), בהמוזה כירורגית עם הערכה יעילות, טיפול אינפוזיה ותמיכה המודינמית, שימוש במוצרי דם (מסה אדומה או פלסמה קפואה טרייה, תלוי באנמיה או בקוגולומה מטופלים) או טסיות דם, אם הצעדים המפורטים לעיל אינם