Enap-N Tabletten 10 mg / 25 mg N20
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Wirkstoffe
Enalapril + Hydrochlorothiazid
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Enalaprilmaleat, Hydrochlorothiazide Wirkstoffkonzentration (mg): 35
Pharmakologische Wirkung
Kombiniertes Medikament, dessen Wirkung auf die Eigenschaften der in seiner Zusammensetzung enthaltenen Komponenten zurückzuführen ist. deystvie.enalapril hat antihypertensiven ACE hemmt, fördert die Umwandlung von Angiotensin auf Angiotensin I II, verringert die Konzentration von Aldosteron im Blut, erhöht die Freisetzung von Renin juxtaglomerulären Zellen in den Wänden der Arteriolen der Glomeruli, verbessert die Funktion des Kallikrein-Kinin-System, stimuliert die Freisetzung von Prostaglandinen und Endothelium-derived relaxing factor (no) drückt das sympathische Nervensystem. Zusammen beseitigen diese Effekte den Krampf und dehnen die peripheren Arterien aus, reduzieren die Opss, die systolische und diastolische Hölle, die Nachbelastung und die Vorbelastung des Myokards. erweitert die Arterien stärker als die Venen, während der Anstieg der Herzfrequenz nicht beobachtet wird. Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einer hohen Reninkonzentration im Blutplasma ausgeprägter als bei normalem oder vermindertem. Die Reduzierung der Hölle innerhalb der therapeutischen Grenzen hat keinen Einfluss auf den zerebralen Kreislauf. verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. erhöht den renalen Blutfluss, während sich die glomeruläre Filtrationsrate nicht ändert. Bei Patienten mit anfänglich verminderter glomerulärer Filtration steigt die Rate normalerweise an.Die maximale Wirkung von Enalapril entwickelt sich nach 6–8 Stunden und hält bis zu 24 Stunden an. reduziert die Rückresorption von Natriumionen auf der Ebene des kortikalen Segments der Henle-Schleife, ohne seinen Anteil, der in der Nierenmark verläuft, zu beeinträchtigen. blockiert die Carboanhydrase im proximalen Tubulus und erhöht die Nierenausscheidung von Kaliumionen, Bicarbonaten und Phosphaten. beeinflusst praktisch nicht den Säure-Base-Zustand. erhöht die Ausscheidung von Magnesiumionen. behält Kalziumionen im Körper. Die diuretische Wirkung entwickelt sich nach 1-2 Stunden, erreicht nach 4 Stunden ein Maximum und dauert 10-12 Stunden. Die Wirkung nimmt mit einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate ab und stoppt, wenn ihr Wert weniger als 30 ml / min beträgt.Reduziert die Hölle aufgrund einer Abnahme des Oss, Änderungen der Reaktionsfähigkeit der Gefäßwand Die Kombination von Enalapril und Hydrochlorothiazid führt zu einer stärkeren Abnahme der Hölle im Vergleich zur Monotherapie für jedes der Arzneimittel getrennt und ermöglicht es Ihnen, die hypotensive Wirkung des Arzneimittels Enapn mindestens 24 Stunden aufrechtzuerhalten .
Pharmakokinetik
Enalapril-Absorption Nach oraler Resorption - 60%. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. In der Leber wird es zum aktiven Metaboliten Enalaprilat metabolisiert, der ein wirksamerer ACE-Hemmer ist als Enalapril. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax Enalapril beträgt 1 Stunde, Enalaprilat beträgt 3 bis 4 Stunden. DistributionEnalaprilat passiert leicht histohematogene Barrieren, ausgenommen BBB, eine kleine Menge gelangt durch die Plazenta in die Muttermilch. Die Verbindung mit den Plasmaproteinen Enalaprilat beträgt 50-60%. Metabolismus In der Leber wird Enalapril zu dem aktiven Metaboliten Enalaprilat hydrolysiert, der weiter metabolisiert wird. (8,1-9,5 l / h). T1 / 2 Enalaprilat - 11 h. Hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden - 60% (20% - als Enalapril und 40% - als Enalaprilat), über den Darm - 33% (6% - als Enalaprilat und 27% - als Enalaprilat) Während der Hämodialyse (38-62 ml / min) und der Peritonealdialyse entfernt, wird die Serum-Enalaprilat-Konzentration nach 4-stündiger Hämodialyse um 45-57% verringert eingeschränkter Nierenfunktion, insbesondere bei Patienten mit Schwere Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit Leberinsuffizienz kann der Metabolismus von Enalapril verlangsamt werden, ohne dass seine pharmakodynamische Wirkung verändert wird: Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz verlangsamt sich die Resorption von Enalaprilat und der Metabolismus, Vd nimmt ab . Die Aufnahme beträgt 70% und steigt mit der Nahrung um 10%. Die Cmax im Serum wird in 1,5 bis 5 Stunden erreicht, die Bioverfügbarkeit beträgt 70% und die Verteilung von Vd beträgt etwa 3 l / kg.Bindung an Plasmaproteine - 40%. Im therapeutischen Dosisbereich steigt die durchschnittliche AUC in direktem Verhältnis zur Dosissteigerung, wobei die Ernennung von 1 Mal / Tag-Kumulation vernachlässigbar ist. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein. Es sammelt sich im Fruchtwasser an. Die Serumkonzentration von Hydrochlorothiazid im Blut der Nabelschnurvene ist fast dieselbe wie im mütterlichen Blut. Die Konzentration im Fruchtwasser übersteigt die des Serums aus der Nabelschnur (19-fach). Metabolismus Hydrochlorothiazid wird in der Leber nicht metabolisiert. Ausscheidung Hydrochlorothiazid wird hauptsächlich mit Urin - 95% unverändert und etwa 4% - als 2-Amino-4-chlorhydrolysat ausgeschieden m-benzedisulfonamida durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion im proximalen Nephron Die renale Clearance von Hydrochlorothiazid bei gesunden Freiwilligen und Patienten mit arterieller Hypertonie beträgt etwa 5,58 ml / s (33 5 ml / min. Hydrochlorothiazid hat ein zweiphasiges Eliminierungsprofil. T1 / 2 in der Anfangsphase beträgt 2 Stunden, in der Endphase (10-12 Stunden nach Verabreichung) - ca. 10 Stunden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei älteren Patienten beeinflusst Hydrochlorothiazid die Pharmakokinetik von Enalapril nicht, jedoch ist die Serumkonzentration von Enalaprilat höher Wenn Hydrochlorothiazid Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz verschrieben wird, nimmt die Resorption im Verhältnis zum Ausmaß der Erkrankung um 20 bis 70% ab. T1 / 2-Hydrochlorothiazid ist auf 28,9 Stunden erhöht, die renale Clearance beträgt 0,17–3,12 ml / s (10-187 ml / min), Durchschnittswerte 1,28 ml / s (77 ml / min). Bei Patienten, die sich einer intestinalen Bypass-Operation wegen Fettleibigkeit unterziehen Die Hydrochlorothiazid-Absorption kann um 30% und die Serumkonzentration um 50% gegenüber gesunden Probanden verringert werden.Eine gleichzeitige Anwendung von Enalapril und Hydrochlorothiazid hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von jedem von ihnen.
Hinweise
Arterielle Hypertonie (bei Patienten, bei denen eine Kombinationstherapie angezeigt ist).
Gegenanzeigen
Anuria; schwere Nierenfunktionsstörung (CK - Angioödem in der Anamnese, assoziiert mit der Verwendung früherer ACE-Hemmer; hereditäres oder idiopathisches Angioödem; bilaterale Nierenarterienstenose, arterielle Stenose der einzigen Niere; Laktoseintoleranz;Laktasemangel oder Glucose / Galactose-Malabsorption; Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt); Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung Enap oder Sulfonamid-Derivate.
Sicherheitsvorkehrungen
Das Medikament sollte an einem trockenen Ort gelagert werden, der für Kinder nicht bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C zugänglich ist.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament Enap-N ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, die Wirkung von ACE-Hemmern auf den Fötus im ersten Schwangerschaftsdrittel ist nicht belegt. Die Anwendung von ACE-Hemmern im II- und III-Trimester der Schwangerschaft war von einer negativen Wirkung auf den Fötus und das Neugeborene begleitet. Neugeborene entwickelten eine arterielle Hypotonie, Nierenversagen, Hyperkaliämie und / oder Hypoplasie der Schädelknochen. Möglicherweise die Entwicklung von Oligohydramnien, die offensichtlich auf eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion des Fötus zurückzuführen sind. Dies kann zu einer Kontraktion der Gliedmaßen, zu einer Verformung der Schädelknochen einschließlich des Gesichtsteils und zu einer Lungenhypoplasie führen. Die Verwendung von Diuretika während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, da dies fötalen und neugeborenen Gelbsucht, Thrombozytopenie und möglicherweise andere unerwünschte Reaktionen bei Erwachsenen verursachen kann und Hydrochlorothiazid gelangen in die Muttermilch. Daher ist es bei der Verschreibung des Arzneimittels Enap-N während der Stillzeit erforderlich, das Stillen abzulehnen.
Dosierung und Verabreichung
Enap-N sollte regelmäßig zur gleichen Zeit eingenommen werden, vorzugsweise morgens, während oder nach einer Mahlzeit, ohne mit einer geringen Flüssigkeitsmenge zu kauen. Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette / Tag. Bei diuretischen Patienten wird empfohlen, die Behandlung mindestens 3 Tage vor Beginn der Behandlung mit Enap-N abzubrechen oder die Diuretikadosis zu reduzieren, um die Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie zu verhindern. Die Nierenfunktion sollte vor Beginn der Behandlung untersucht werden. Die Behandlungsdauer wird vom Arzt individuell festgelegt. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer CK von 30 bis 75 ml / min sollte das Arzneimittel Enap-N nur nach vorläufiger Titration der Dosen von Enalapril und Hydrochlorothiazid separat bzw. die Dosen im Kombinationspräparat Enap-N angewendet werden.
Nebenwirkungen
Seitens des Stoffwechsels: selten - Gicht.Von der Seite des Zentralnervensystems: sehr oft - Schwindel, Schwäche; oft - Kopfschmerzen, Asthenie; selten - Schlaflosigkeit, Benommenheit, Parästhesie, Reizbarkeit, Tinnitus. Seit dem Herz-Kreislauf-System: oft - orthostatische Hypotonie; selten - Ohnmacht, starker Blutdruckabfall, Herzklopfen, Tachykardie, Brustschmerzen. Auf der Seite der Atemwege: oft - Husten; selten - Atemnot. Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - Übelkeit; selten - Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Flatulenz, Verstopfung, trockener Mund; selten - cholestatischer Gelbsucht, fulminante Nekrose. Allergische Reaktionen: Selten - Stevens-Johnson-Syndrom; selten Angioödem; sehr selten - Darm-Angioödem. Hautreaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz, vermehrtes Schwitzen, Hautnekrose, Alopezie. Aus dem Urogenitalsystem: selten - Nierenfunktionsstörung, akutes Nierenversagen. Fortpflanzungssystem: Selten - Impotenz, verminderte Libido. Auf dem Teil des Bewegungsapparates: häufig - Muskelkrämpfe; selten - Arthralgie. Von den Laborparametern: selten - Hyperglykämie, Hyperurikämie, Hypokaliämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie, erhöhte Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blutserum, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und Bilirubin. Andere: Es wurde ein Symptomkomplex beschrieben, der Fieber, Myalgie und Arthralgie, Serositis, Vaskulitis, erhöhte ESR, Leukozytose und Eosinophilie, Hautausschlag, positiver Test auf antinukleäre Antikörper umfassen kann.
Überdosis
Symptome: erhöhte Diurese, deutliche Blutdrucksenkung bei Bradykardie oder anderen Herzrhythmusstörungen, Krämpfe, Bewusstseinsstörungen (einschließlich Koma), akutes Nierenversagen, Verletzung der CShR und Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht des Blutes. In milden Fällen werden Magenspülung und Einnahme von Aktivkohle gezeigt, in schwereren Fällen - Maßnahmen zur Blutdruckstabilisierung - in / bei der Einführung von Plasmaersatzmitteln, Infusion von 0,9% iger Natriumchloridlösung. Der Patient muss den Blutdruck, die Herzfrequenz, die Atemfrequenz, die Harnstoffkonzentration im Serum, das Kreatinin, die Elektrolyte und die Diurese im Blut kontrollieren, gegebenenfalls bei der Einführung von Angiotensin II, der Hämodialyse (Ausscheidungsrate von Enalaprilat - 62 ml / min).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Verwendung von Kaliumpräparaten, kaliumsparenden Mitteln oder Präparaten, die Kalium oder Salz enthalten, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz, kann zu einer signifikanten Erhöhung des Serumkaliums führen. Der Kaliumverlust während der Verabreichung von Thiaziddiuretika wird in der Regel durch die Wirkung von Enalapril reduziert. Der Kaliumgehalt im Blutserum bleibt normalerweise im normalen Bereich: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lithiumpräparaten wird Lithium verlangsamt (erhöhte kardiotoxische und neurotoxische Wirkung von Lithium). Thiaziddiuretika können die Wirkung von Tubocurarinchlorid verstärken. zu orthostatischer Hypotonie: Im Einklang mit Enalapril Verwendung von Betablockern, Alpha-Blockern, Ganglioblokiruyuschih mit Lebensmittel, Methyldopa oder langsame Kalziumkanalblocker können den Blutdruck weiter senken. Die gleichzeitige Anwendung von Allopurinol, Zytostatika und Immunsuppressiva mit ACE-Hemmern kann das Risiko einer Leukopenie erhöhen. erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie Die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs (einschließlich selektiver COX-2-Hemmer) kann die blutdrucksenkende Wirkung von beeinträchtigen ACE-Gebiet. NSAIDs und ACE-Hemmer wirken additiv auf den Anstieg des Serumkaliums, was zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen kann, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Dieser Effekt ist reversibel. NSAIDs können die diuretischen und blutdrucksenkenden Wirkungen von Diuretika und Antazida die Bioverfügbarkeit von Aphphidien reduzieren. Epidemiologische Studien legen nahe, dass die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern und Hypoglykämien, vgl. Lebensmittel können Hypoglykämie verursachen.Häufiger tritt Hypoglykämie in den ersten Wochen der Therapie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion auf. Langfristige und kontrollierte klinische Studien mit Enalapril bestätigen diese Daten nicht und schränken die Anwendung von Enalapril bei Patienten mit Diabetes mellitus nicht ein. Diese Patienten sollten jedoch regelmäßig unter ärztlicher Aufsicht stehen. Die Verwendung von hypoglykämischen Mitteln für die Einnahme und Insulin mit Thiaziddiuretika kann eine Korrektur der Dosierung erfordern. Die einmal tägliche Einnahme von Kolestiramin oder Colestipol reduziert die Resorption von Hydrochlorothiazid im Gastrointestinaltrakt um 85% bzw. um 43%. Bei gleichzeitiger Verwendung von ACE-Hemmstoffen und Goldpräparaten (Natrium-Aurothiomalat) c wird ein Symptomkomplex beschrieben, einschließlich Gesichtsrötung, Übelkeit, Erbrechen und arterieller Hypotonie.
Besondere Anweisungen
Hypotonie mit allen klinischen Konsequenzen kann nach der ersten Dosis von Enap-N-Tabletten bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und Hyponatriämie, schwerer Niereninsuffizienz, Bluthochdruck oder linksventrikulärer Dysfunktion und insbesondere bei Patienten, die sich aufgrund einer Therapie in einer Gilovolämie befinden, beobachtet werden Diuretika, salzfreie Diäten, Durchfall, Erbrechen oder Hämodialyse Bei arterieller Hypotonie ist es notwendig, den Patienten mit einem niedrigen Kopfteil auf den Rücken zu legen Die Notwendigkeit, das Volumen des BCC durch Infusion von 0,9% iger Natriumchloridlösung anzupassen. Hypotonie, die nach Einnahme der ersten Dosis auftrat, stellt keine Kontraindikation für die weitere Behandlung dar. Patienten mit koronarer Herzkrankheit, schwerer zerebrovaskulärer Erkrankung, Aortenstenose oder idiopathischer hypertropischer obstruktiver subaortaler Stenose, die den Abfluss von Blut aus dem linken Ventrikel, schwere Atherosklerose und kaudale Obstruktion, verhindern muss. als Folge des Risikos einer Hypotonie und einer Verschlechterung der Blutversorgung des Herzens, des Gehirns und der Nieren. ten Steuer Serum-Elektrolyte während der Behandlung möglich Ungleichgewicht, und die rechtzeitige Verabschiedung der erforderlichen Maßnahmen zu erfassen. Die Bestimmung der Elektrolytkonzentration im Serum ist obligatorisch für Patienten mit anhaltendem Durchfall und Erbrechen. Bei Patienten, die das Medikament Enap-N einnehmen,Anzeichen für einen gestörten Wasser- und Elektrolythaushalt müssen identifiziert werden, wie trockener Mund, Durst, Schwäche, Benommenheit, Reizbarkeit, Muskelschmerzen und Krämpfe (hauptsächlich Wadenmuskeln), verminderter Blutdruck, Tachykardie, Oligurie und Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen). Die Zubereitung von Enap-N bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CK 30-75 ml / min) sollte nur nach vorläufiger Titration der Dosen von Enalapril und Hydrochlorothiazid getrennt nach den Dosierungen im Kombinationspräparat Enap-N angewendet werden. Preparat Enap-N ist erforderlich Bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder progressiver Lebererkrankung sollte es mit Vorsicht angewendet werden Hydrochlorothiazid kann selbst bei minimaler Beeinträchtigung des Wasser- und Elektrolythaushaltes Leberkoma verursachen. Es wurde über mehrere Fälle von akutem Leberversagen mit cholestatischem Gelbsucht, fulminanter Nekrose der Leber und tödlichem Ausgang (selten) während der Behandlung mit ACE-Hemmern berichtet. Wenn Gelbsucht auftritt und Lebertransaminasen ansteigen, sollte die Enap-N-Behandlung sofort abgebrochen und die Patienten überwacht werden.Alle Patienten, die mit hypoglykämischem Oral- oder Insulin behandelt werden, müssen mit Vorsicht behandelt werden, da Hydrochlorothiazid diese schwächen und Enalapril stärken kann Wirkung: Thiaziddiuretika können die Calciumausscheidung durch die Nieren reduzieren und zu einer leichten und vorübergehenden Erhöhung des Serumcalcium führen Hyperkalzämie kann ein Zeichen von verstecktem Hyperparathyreoidismus sein. Thiaziddiuretika müssen abgebrochen werden, bevor die Funktion der Nebenschilddrüsen untersucht wird. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Thiaziddiuretika können die Cholesterin- und Triglyceridkonzentrationen im Serum ansteigen. Manche Patienten können ihre Hyperurikämie erhöhen und / oder die Gicht mit Thiaziddiuretika verschlimmern. Enalapril erhöht jedoch die Ausscheidung von Harnsäure durch die Nieren und wirkt somit der hyperurikämischen Wirkung von Hydrochlorothiazid entgegen: Im Falle eines Angioödems im Gesicht reicht es in der Regel aus, die Therapie abzubrechen und dem Patienten Antihistaminika zu verschreiben.Bei Angioödemen der Zunge, des Rachenraums oder des Kehlkopfes, die zu einer Behinderung der Atemwege führen können, ist die sofortige Verabreichung von Epinephrin (0,3 - 0,5 ml Adrenalinlösung) im Verhältnis 1: 1000 und die Durchgängigkeit der Atemwege (Intubation oder Tracheostomie) erforderlich. Bei den Patienten der Negroid-Rasse, die eine Therapie mit einem ACE-Inhibitor erhalten, ist die Inzidenz von Angioödem höher als bei Patienten mit einer anderen Rasse ACE haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Angioödems bei der Einnahme von ACE-Hemmern Bei Patienten, die Thiaziddiuretika einnehmen, können Überempfindlichkeitsreaktionen mit oder ohne allergische Reaktionen auftreten. Es wird berichtet von systemischem Lupus volchanki.Vsledstvie erhöhte Gefahr von anaphylaktischen Reaktionen Verschlechterung sollte nicht die Droge Enap-H Patienten unter Hämodialyse verabreicht werden unter Verwendung von vysokoprotochnyh Polyacrylnitril-Membranen (AN 69) unterzogen Apherese LDL mit Dextransulfat und unmittelbar vor dem Verfahren der Desensibilisierung oder Wespen Bienengift Vor einer Operation (einschließlich Zahnheilkunde) sollte ein Anästhesist vor der Verwendung eines Inhibitors gewarnt werden Burggraben APF.Vo Zeitpunkt der Operation oder Vollnarkose unter Verwendung eines Mittels Hypotension verursacht, kann ACE-Inhibitoren die Bildung von Angiotensin II Reninfreisetzung auf Ausgleich als Antwort blockieren. Wenn dies zu einem ausgeprägten Blutdruckabfall führt, der durch einen ähnlichen Mechanismus erklärt wird, kann er durch Erhöhung des BCC eingestellt werden. Bei der Verwendung von ACE-Hemmern wurde Husten festgestellt. Der Husten ist trocken, langanhaltend und verschwindet nach Beendigung der Verwendung von ACE-Hemmern. Bei der Differenzialdiagnose Husten muss der durch den Einsatz von ACE-Hemmern hervorgerufene Husten berücksichtigt werden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Zu Beginn der Behandlung mit Enap-N kann es zu einer starken Abnahme des Blutdrucks, Schwindel und Benommenheit kommen, Teilnahme an anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und eine schnellere psychomotorische Reaktion erfordern.Daher wird zu Beginn der Behandlung nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja