Tabletki Enap-N 10 mg / 25 mg N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Enalapril + Hydrochlorothiazide
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: maleinian enalaprilu, Hydrochlorotiazyd Stężenie substancji czynnej (mg): 35
Efekt farmakologiczny
Lek złożony, którego działanie wynika z właściwości składników zawartych w jego składzie. deystvie.enalapril ma przeciwnadciśnieniowe ACE hamuje sprzyja konwersji angiotensyny w angiotensynę I II zmniejsza stężenie aldosteronu w krwi zwiększa uwalnianie reniny komórek aparatu przykłębuszkowego w ścianach tętniczek kłębuszków, poprawia działanie układu kalikreina-kininy stymuluje uwalnianie prostaglandyn i śródbłonkowego czynnika relaksujące (NO) obniża sympatyczny układ nerwowy. Łącznie te efekty eliminują skurcz i rozszerzają tętnice obwodowe, zmniejszają spss, skurczowe i rozkurczowe piekło, po i wstępne obciążenie mięśnia sercowego. rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły, podczas gdy odruchowe zwiększenie częstości akcji serca nie jest obserwowane. działanie hipotensyjne jest bardziej wyraźne przy wysokim stężeniu reniny w osoczu krwi niż przy normalnym lub zredukowanym. Redukcja piekła w granicach terapeutycznych nie wpływa na krążenie mózgowe. poprawia dopływ krwi do niedokrwiennego mięśnia sercowego. zwiększa przepływ krwi przez nerki, podczas gdy szybkość filtracji kłębuszkowej nie zmienia się. u pacjentów z początkowo zmniejszoną filtracją kłębuszkową jego częstość zwykle wzrasta Maksymalne działanie enalaprilu rozwija się po 6-8 godzinach i utrzymuje się do 24 godzin Hydrochlorotiazyd jest umiarkowanie silnym diuretykiem tiazydowym. zmniejsza reabsorpcję jonów sodu na poziomie kory mózgowej pętli Henle, bez wpływu na jej część, która przechodzi w rdzeń nerkowy. blokuje anhydrazę węglanową w kanalikach proksymalnych, poprawia wydalanie nerkowe jonów potasu, wodorowęglanów i fosforanów. praktycznie nie wpływa na stan kwasowo-zasadowy. zwiększa wydalanie jonów magnezu. zatrzymuje jony wapnia w organizmie. działanie diuretyczne rozwija się po 1-2 godzinach, osiąga maksimum po 4 godzinach, trwa 10-12 godzin, efekt zmniejsza się wraz ze spadkiem wskaźnika filtracji kłębuszkowej i zatrzymuje się, gdy jego wartość jest mniejsza niż 30 ml / min.ad zmniejsza zmniejszając BCC reaktywność naczyniową zmienia stenki.primenenie kombinację enalaprylu i hydrochlorotiazyd powoduje bardziej wyraźny spadek ciśnienia tętniczego w porównaniu z monoterapią z każdego leku samego i pozwala zachować hipotensyjne działania leku ENAP-N, przez co najmniej 24 godziny .
Farmakokinetyka
Enalapril Wchłanianie Po doustnym wchłonięciu - 60%. Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. W wątrobie ulega metabolizmowi, tworząc aktywny metabolit enalaprylat, który jest skuteczniejszym inhibitorem ACE niż enalapryl. Czas potrzebny do osiągnięcia Cmax, enalapryl - 1 godziny, enalaprylat - 3-4 ch.RaspredelenieEnalaprilat łatwo przechodzi przez bariery krwi, tkanek, eliminuje BBB, niewielką ilość przekracza mleka łożysko i piersi. Kontakt z białek osocza krwi enalaprylat - 50-60% wątroby .MetabolizmV enalapril hydrolizuje się do aktywnego metabolitu - enalaprylat, która jest następnie prześwit metabolizmu.VyvedeniePochechny enalapryl i enalaprylat wynosi 0,005 ml / s (18 l / h) i 0.00225-0.00264 ml / s (8,1-9,5 l / h). T1 / 2 enalaprylat. - 11 godzin wprowadza się głównie w nerkach - 60% (20% - jak enalapryl i 40% - w enalaprylatu formie) przez jelita - 33% (6% - jak enalapryl i 27% - w enalaprylatu formy) .Udalyaetsya hemodializa (szybkość 38-62 ml / min), oraz otrzewnowe stężeniami dializę enalaprilat po 4-godzinnym dializy jest zmniejszona o 45-57% w specjalnych klinicznych pacjentów .Farmakokinetika sluchayahU z upośledzoną czynnością nerek spada w dół, co wymaga zmniejszenia dawki zaburzona czynność nerek, szczególnie u pacjentów z nedostatochnostyu.U nerek u pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm enalapril można spowolnić bez zmiany farmakodynamiczne effekta.U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca absorpcji i metabolizmu spowalnia enalaprylat zredukowana Vd.GidrohlorotiazidVsasyvanieGidrohlorotiazid absorbowany głównie w dwunastnicy i proksymalnym jelita cienkiego . Wchłanianie wynosi 70% i wzrasta o 10% w przypadku przyjmowania z jedzeniem. Cmax w surowicy osiąga się w ciągu 1,5-5 godzin, a biodostępność wynosi 70%, a dystrybucja Vd wynosi około 3 l / kg.Wiązanie z białkami osocza - 40%. W zakresie dawek terapeutycznych średnie pole pod krzywą AUC wzrasta wprost proporcjonalnie do wzrostu dawki, przy czym kumulacja 1 raz / dzień jest nieistotna. Wnika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Gromadzi się w płynie owodniowym. Stężenie hydrochlorotiazydu w surowicy we krwi żyły pępkowej jest prawie takie samo jak we krwi matki. Stężenie w płynie owodniowym przewyższa stężenie w surowicy krwi z żyły pępowinowej (19 razy) Metabolizm Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany w wątrobie Wydalanie hydrochlorotiazyd jest wydalane głównie z moczem - 95% w postaci niezmienionej i około 4% w postaci 2-amino-4-chloro-hydrolizatu m-benzedisulfonamid przez filtrację kłębuszkową i aktywne wydzielanie kanalikowe w proksymalnym nefronie Klirens nerkowy hydrochlorotiazydu u zdrowych ochotników i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wynosi w przybliżeniu 5,58 ml / s (33 5 ml / min. Hydrochlorotiazyd ma dwufazowy profil eliminacji. T1 / 2 w początkowej fazie wynosi 2 godziny, w końcowej fazie (10-12 godzin po podaniu) - około 10 godzin Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku hydrochlorotiazyd nie wpływa niekorzystnie na farmakokinetykę enalaprylu, ale stężenie enalaprylatu w surowicy jest wyższe Gdy hydrochlorotiazyd jest przepisywany pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca, ustalono, że jego wchłanianie zmniejsza się proporcjonalnie do nasilenia choroby o 20-70%. T1 / 2 hydrochlorotiazyd jest zwiększany do 28,9 h. Klirens nerkowy wynosi 0,17-3,12 ml / s (10-187 ml / min), średnie wartości 1,28 ml / s (77 ml / min) u pacjentów poddawanych operacjom pomostowania jelit w kierunku otyłości Wchłanianie hydrochlorotiazydu można zmniejszyć o 30%, a stężenie w surowicy o 50% niż u zdrowych ochotników Jednoczesne stosowanie enalaprylu i hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę każdego z nich.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze (u pacjentów, u których wskazana jest terapia skojarzona).
Przeciwwskazania
Anuria; ciężka niewydolność nerek (CK - obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszymi inhibitorami ACE, dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnic jedynej nerki, nietolerancja laktozy,niedobór laktazy lub zaburzenie wchłaniania glukozy / galaktozy; dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania); nadwrażliwość na składniki preparatu Enap lub pochodne sulfonamidu.
Środki ostrożności
Lek należy przechowywać w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek Enap-N jest przeciwwskazany w czasie ciąży Nie ustalono wpływu inhibitorów ACE na płód w pierwszym trymestrze ciąży. Stosowaniu inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży towarzyszył negatywny wpływ na płód i noworodka. U noworodków wystąpiło niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, hiperkaliemia i (lub) niedorozwój kości czaszki. Być może rozwój małowodzie, prawdopodobnie z powodu upośledzonej funkcji nerek płodu. Może to prowadzić do przykurczu kończyn, deformacji kości czaszki, w tym jej twarzy i hipoplazji płuc.Nie zaleca się stosowania diuretyków w czasie ciąży, ponieważ może powodować żółtaczkę płodową i noworodkową, małopłytkowość i możliwe inne niepożądane reakcje obserwowane u dorosłych. i hydrochlorotiazyd wchodzi do mleka matki. Dlatego, przepisując lek Enap-N w okresie laktacji, należy odrzucić karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Enap-N należy przyjmować regularnie w tym samym czasie, najlepiej rano, w trakcie lub po posiłku, bez żucia, z niewielką ilością płynu. Zalecana dawka to 1 tabletka na dobę. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi zaleca się przerwanie leczenia lub zmniejszenie dawki leków moczopędnych co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Enap-N, aby zapobiec rozwojowi objawowego niedociśnienia. Czynność nerek należy zbadać przed rozpoczęciem leczenia. Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie przez lekarza. U pacjentów z niewydolnością nerek z CK 30-75 ml / min, lek Enap-N należy stosować wyłącznie po wstępnym zwiększeniu dawek odpowiednio enalaprylu i hydrochlorotiazydu, odpowiednio, w połączonych preparatach Enap-N.
Efekty uboczne
Na część metabolizmu: rzadko - dna.Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, osłabienie; często - ból głowy, astenia; rzadko - bezsenność, senność, parestezje, drażliwość, szumy uszne. Ponieważ układ sercowo-naczyniowy: często - niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - omdlenia, znaczny spadek ciśnienia krwi, kołatanie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej. Ze strony układu oddechowego: często - kaszel; nieczęsto - duszność. Ze strony układu pokarmowego: często - nudności; rzadko - biegunka, wymioty, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej; rzadko - żółtaczka cholestatyczna, piorunująca martwica. Reakcje alergiczne: Rzadko - zespół Stevensa-Johnsona; rzadko, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - jelitowy obrzęk naczynioruchowy. Reakcje skórne: sporadycznie - wysypka skórna, świąd, zwiększona potliwość, martwica skóry, łysienie. Z układu moczowo-płciowego: rzadko - dysfunkcja nerek, ostra niewydolność nerek. Układ rozrodczy: Rzadko - impotencja, zmniejszenie libido. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: często - skurcze mięśni; nieczęsto - bóle stawów. Z parametrów laboratoryjnych: rzadko - hiperglikemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiperkaliemia, hiponatremia, zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy krwi, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny. Inne: opisano zespół objawów, który może obejmować gorączkę, ból mięśni i bóle stawów, zapalenie naczyń, zapalenie naczyń, zwiększenie ESR, leukocytozę i eozynofilię, wysypkę na skórze, pozytywny test na przeciwciała przeciwjądrowe.
Przedawkowanie
Objawy: zwiększona diureza, znaczne obniżenie ciśnienia krwi z bradykardią lub inne zaburzenia rytmu serca, drgawki, upośledzenie świadomości (w tym śpiączka), ostra niewydolność nerek, naruszenie CShR i równowaga wodno-elektrolitowa krwi Leczenie: pacjent zostaje przeniesiony do pozycji poziomej z podniesionymi nogami. W łagodnych przypadkach płukanie żołądka i spożywanie węgla aktywowanego pokazano w bardziej poważnych przypadkach - działania mające na celu stabilizację ciśnienia krwi - we wprowadzaniu substytutów osocza, wlew 0,9% roztworu chlorku sodu. Pacjent musi kontrolować poziom ciśnienia krwi, częstość akcji serca, częstość oddechów, stężenie mocznika, kreatyniny, elektrolitów i diurezy w surowicy, jeśli jest to konieczne przy wprowadzeniu angiotensyny II, hemodializie (szybkość wydalania enalaprylatu - 62 ml / min).
Interakcje z innymi lekami
Stosowanie suplementów potasu, środków oszczędzających potas lub preparatów zawierających potas, substytuty soli, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Utrata potasu podczas podawania diuretyków tiazydowych jest z reguły zmniejszona przez działanie enalaprylu. Zawartość potasu w surowicy krwi zwykle mieści się w normalnym zakresie, przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami litu, lit jest spowalniany (zwiększone działanie kardiotoksyczne i neurotoksyczne litu) Tiazydowe leki moczopędne mogą nasilać działanie chlorku tubokuraryny. do niedociśnienia ortostatycznego. Zgodnie z zastosowaniem enalaprylu beta-blokerów, alfa-blokerów, ganglioblokiruyuschih leki, metyldopa lub powolne blokery kanałów wapniowych mogą dalej obniżać ciśnienie krwi Jednoczesne stosowanie allopurinolu, leków cytotoksycznych i leków immunosupresyjnych z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko leukopenii. zwiększać ryzyko hiperkaliemii Jednoczesne stosowanie NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2) może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe Hamujący ACE. NLPZ i inhibitory ACE mają addytywny wpływ na zwiększenie stężenia potasu w surowicy, co może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ten efekt jest odwracalny. NLPZ mogą zmniejszać działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe diuretyków, dlatego leki zobojętniające mogą zmniejszać biodostępność apfifidydów. Badania epidemiologiczne sugerują, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i hipoglikemii cf. Jedzenie może powodować hipoglikemię.Częściej hipoglikemia rozwija się w pierwszych tygodniach leczenia u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Długotrwałe i kontrolowane badania kliniczne enalaprylu nie potwierdzają tych danych i nie ograniczają stosowania enalaprylu u pacjentów z cukrzycą. Jednak tacy pacjenci powinni być pod regularnym nadzorem lekarza. Zastosowanie czynniki hipoglikemiczne do jamy ustnej i insuliny o diuretyki tiazydowe mogą wymagać korekty ich odbioru doz.Odnokratny cholestyramina, kolestypol i hydrochlorotiazyd zmniejsza wchłanianie w przewodzie pokarmowym, o 85% i 43%, sootvetstvenno.Pri jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, i leki złota (aurothiomalate sodu) z / c, opisano zespół objawów obejmujący zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze.
Instrukcje specjalne
Niedociśnienie z wszystkich objawów klinicznych można zaobserwować po pierwszych tabletek dawki ENAP-H u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i hiponatremii ciężkiej niewydolności nerek, nadciśnienie lub dysfunkcji lewej komory serca, a zwłaszcza u pacjentów w gilovolemii stanu, w wyniku terapii diuretyki, sól dieta, biegunka, wymioty lub gemodializa.V wydarzenie niedociśnienia należy położyć pacjenta na plecach z niskim zagłówkiem i n Konieczność dostosowania objętości BCC poprzez wlew 0,9% roztworu chlorku sodu. Niedociśnienie, nastąpiło po podaniu pierwszej dawki, nie stanowi przeciwwskazanie do dalszego lecheniya.Trebuetsya ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, chorobę naczyniowo-mózgową, ciężkie, zwężenia aorty lub idiopatyczną przerostową podzastawkowym zwężenia subaortal uniemożliwienia odpływu krwi z lewej komory serca, wydane miażdżycy u pacjentów w podeszłym wieku w wyniku ryzyka niedociśnienia i pogorszenia dopływu krwi do serca, mózgu i nerek. TH elektrolitów w surowicy w trakcie leczenia, aby wykryć ewentualne zaburzenia równowagi i terminowe podjęcie niezbędnych środków. Oznaczenie stężenia elektrolitów w surowicy jest obowiązkowe u pacjentów z długotrwałą biegunką, wymiotami U pacjentów przyjmujących lek Enap-N,Trzeba zidentyfikować oznaki równowagi płynów i elektrolitów, takich jak suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, senność, drażliwość, bóle mięśniowe i skurcze (głównie mięśnia brzuchatego łydki), niższe ciśnienie krwi, tachykardia, skąpomocz i zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty) .Preparat ENAP H u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-75 ml / min), powinny być stosowane jedynie po wstępnej dawce miareczkowania enalaprilu i sam hydrochlorotiazyd odpowiednio dawkach w preparacie ENAP-N.Preparat ENAP H q.s. Należy go stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub postępującą chorobą wątroby, jak hydrochlorotiazyd może powodować śpiączkę wątrobową nawet przy minimalnym zakłóceniu równowagi wody i elektrolitów. Zgłoszono ją w kilku przypadkach ostrej niewydolności wątroby z żółtaczką cholestatyczną, piorunującą martwicą wątroby i zakończeniem zgonu (rzadko) podczas leczenia inhibitorami ACE. W przypadku żółtaczki i wzrasta w wątrobie aminotransferaz leczenia ENAP-H powinny być natychmiast przerwane, pacjenci powinni nablyudeniem.Ostorozhnost konieczne we wszystkich pacjentów leczonych lekami hipoglikemicznymi do podawania doustnego lub insuliny, jak hydrochlorotiazyd może osłabić i zwiększać ich enalapryl Tiazydowe leki moczopędne mogą zmniejszać wydalanie wapnia przez nerki i powodować nieznaczne i przejściowe zwiększenie stężenia wapnia w surowicy. hiperkalcemia może być oznaką ukrytej nadczynności przytarczyc. Tiazydowe leki moczopędne należy anulować przed przeprowadzeniem badania funkcji gruczołów przytarczycznych, ponieważ na tle leczenia tiazydowymi lekami moczopędnymi może wzrosnąć stężenie cholesterolu i trójglicerydów w surowicy, a niektórzy pacjenci mogą zwiększać ich hiperurykemię i (lub) nasilać przebieg dny moczopędnej za pomocą tiazydowych leków moczopędnych. Jednakże enalapryl zwiększa wydalanie kwasu moczowego w nerkach, a tym samym przeciwdziała działanie hyperuricemic występuje gidrohlorotiazida.Pri obrzęk naczynioruchowy Osoba zwykle wystarczające terapii anulowania i podawanie pacjentowi przeciwhistaminowy sredstv.Angionevrotichesky obrzękiem języka, gardła i krtani, mogą być śmiertelne.W przypadku obrzęku naczynioruchowego języka, gardła lub krtani, który może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, konieczne jest natychmiastowe podanie epinefryny (0,3-0,5 ml roztworu adrenaliny (adrenalina) w stosunku 1: 1000) i utrzymanie drożności dróg oddechowych (intubacja lub tracheostomia) Wśród pacjentów rasy Negroid, otrzymujących terapię inhibitorem ACE, częstość występowania obrzęku naczynioruchowego jest większa niż u pacjentów innej rasy Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązani z inhibitorami ACE zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas stosowania jakiegokolwiek inhibitora ACE. U pacjentów przyjmujących tiazydowe leki moczopędne reakcje nadwrażliwości mogą rozwijać się z reakcjami alergicznymi lub bez nich. Doniesiono pogorszenie toczeń volchanki.Vsledstvie zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych, nie należy podawać lek ENAP-H pacjentów poddawanych hemodializie z wykorzystaniem vysokoprotochnyh błony poliakrylonitrylowe (AN 69) przechodzi aferezy LDL siarczanem dekstranu i bezpośrednio przed odczulania procedury lub osa operacja yadu.Pered pszczoły (włączając dentystyczne) jest konieczne dla zapobiegania anestezjologa na ingibit aplikacji Fosa APF.Vo czasie zabiegu lub ogólnym znieczuleniem z zastosowaniem środków powodujących spadek ciśnienia tętniczego, inhibitory ACE mogą blokować powstawanie angiotensyny II, w odpowiedzi na uwalnianie reniny kompensacyjnego. Jeśli to wystąpi znaczący spadek ciśnienia, co można wyjaśnić takiego mechanizmu można regulować wzrost OTsK.Pri zastosowanie inhibitorów ACE obserwowano kaszel. Kaszel jest suchy, długotrwały, który znika po zaprzestaniu stosowania inhibitorów ACE. Gdy diagnostyki różnicowej kaszlu należy rozważyć i kaszel spowodowane użyciem inhibitorów APF.Vliyanie na zdolność prowadzenia pojazdów i kontrolowania rozpoczęcia leczenia lekiem mehanizmamiV ENAP-N mogą wystąpić znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, zawroty głowy i senność, która może zmniejszyć zdolność do kierowania pojazdami, dla angażować się w innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznej.Dlatego na początku leczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak