טבליות Enap-N 10mg / 25mg N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Enalapril + Hydrochlorothiazide
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Enalapril maleate, Hydrochlorothiazide ריכוז מרכיב פעיל (mg): 35
השפעה פרמקולוגית
תרופה משולבת, שפעולתה נובעת מתכונות המרכיבים הכלולים בהרכבה. יש deystvie.enalapril נגד יתר לחץ דם ACE מעכב, מקדם ההמרה של אנגיוטנסין כדי שאני אנגיוטנסין II, מפחית את ריכוז אלדוסטרון בדם, מגביר את שחרור של תאי juxtaglomerular רנין בקירות arterioles של glomeruli, משפר את תפקוד מערכת kallikrein-kinin, מגרה את שחרורו של פרוסטגלנדינים ו גורם מרגיע הנגזרות האנדותל (לא) מדכא את מערכת העצבים הסימפתטית. יחד, השפעות אלו מבטלות עווית ומרחיקות את העורקים היקפיים, מורידות את הגרון, סיסטולי ודיאסטולי, פוסט-טרום ושריר הלב בשריר הלב. מרחיב את העורקים במידה רבה יותר מאשר הוורידים, בעוד עלייה רפלקס בקצב הלב לא נצפתה. אפקט hypotensive הוא בולט יותר עם ריכוז גבוה של רנין בדם הדם מאשר עם רגיל או מופחת. צמצום הגיהינום בתוך הגבולות הטיפוליים אינו משפיע על זרימת המוח. משפר את אספקת הדם לשריר הלב האיסכמי. מגביר את זרימת הדם הכלית, בעוד קצב סינון גלומרולרי אינו משתנה. בחולים עם סינון גלומרולרי מופחת בתחילה, שיעור זה עולה בדרך כלל.האפקט המירבי של enalapril מתפתח לאחר 6-8 שעות ונמשך עד 24 שעות.הידרוכלורתיאזאיד הוא משתן תיאאזידי חזק למדי. מפחית את ספיגה מחדש של יונים נתרן ברמה של החלק קליפת המוח של הלולאה של הנל, מבלי להשפיע על החלק שלה עובר medulla של הכליה. בלוקים של אבקת אשלגן, bicarbonates ו phosphates. למעשה לא משפיע על בסיס חומצה המדינה. מגביר את הפרשת יונים מגנזיום. שומרת על סידן יונים בגוף. אפקט משתן מתפתח לאחר 1-2 שעות, מגיע למקסימום לאחר 4 שעות, נמשך 10-12 שעות, האפקט יורד עם ירידה בשיעור סינון גלומרולרי ועוצר כאשר הערך שלו הוא פחות מ -30 מ"ל / דקה.מפחית את הגיהינום עקב ירידה של ock, שינויים בתגובתיות של קיר כלי הדם.השילוב של enalapril ו- hydrochlorothiazide מוביל לירידה בולטת יותר בגיהינום בהשוואה למונוהרפיה עבור כל אחת מהתרופות בנפרד ומאפשר לך לשמור על ההשפעה היפוטנסיבית של התרופה Enapn לפחות 24 שעות .
פרמקוקינטיקה
קליטת Enalapril לאחר ספיגה אוראלית - 60%. צריכת מזון אינה משפיעה על הקליטה. בכבד, הוא metabolized כדי ליצור את המטבוליטים הפעילים של enalaprilat, שהוא מעכב ACE יעיל יותר enalapril. הזמן להגיע Cemax enalapril הוא 1 שעה, enalaprilat הוא 3-4 שעות. DistributionAalaprilat בקלות עובר דרך מחסומים היסטו-גנוניים, למעט BBB, כמות קטנה עוברת דרך השליה לתוך חלב אם. צור קשר חלבונים פלזמה דם enalaprilat - 50-60% של enalapril הכבד .MetabolizmV הוא הידרוליזה אל המטבוליט הפעיל - enalaprilat, המהווה enalapril אישור metabolizmu.VyvedeniePochechny נוספים enalaprilat הוא 0.005 מ"ל / s (18 l / h) ו 0.00225-0.00264 מ"ל / s (8.1-9.5 l / h), בהתאמה. T1 / 2 enalaprilat -. 11 שעות נגזרות בעיקר כליות - 60% (20% - כפי enalapril ו 40% - ב enalaprilat הטופס) דרך המעי - 33% (6% - כפי enalapril ו 27% - ב enalaprilat הטופס) החוקרים מסבירים כי במהלך הטיפול בהמודיאליזה (38-62 מ"ל / דקה) ודיאליזה צפקית, ריכוז אנאלפרילטל בסרום לאחר 4 שעות של המודיאליזה מופחת ב -45-57%, פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים בחולים עם תפקוד כלייתי מופחת מאט, הדורש הפחתה במינון פגום תפקוד הכלייתי, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, בחולים עם אי ספיקת כבד, ניתן להאט את חילוף החומרים של enalapril מבלי לשנות את האפקט הפרמקודינמי שלה, בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, ספיגת אנאלפראט ומטבוליזם מאטה, ירידה ב- Vd. ספיגת הידרוכלורתיאזאיד . הקליטה היא 70% ו מגדילה ב 10% כאשר נלקח עם מזון. Cmax בסרום הוא הגיע ב 1.5-5 שעות.ההיצע הביולוגי הוא 70 %. התפלגות VD הוא כ 3 l / kg.מחייב חלבונים פלזמה - 40%. בטווח הטיפולי של המינונים, AUC הממוצע עולה ביחס ישיר לעלייה במינון, עם מינויו של 1 / זמן הצטברות היא זניחה. חודר דרך מחסום השליה לתוך חלב אם. הוא מצטבר במי השפיר. ריכוז של hydrochlorothiazide בדם של הווריד הטבורי הוא כמעט זהה בדם האימהי. הריכוז במי השפיר עולה על זה בסרום מהוריד הטבורי (19 פעמים) מטבוליזם הידרוכלורתיאזיאדה אינו מטבוליזם בכבד, הפרשת Heyrochlorothiazide מופרשת בעיקר עם שתן - 95% ללא שינוי וכ -4% כמו 2-amino-4-chloro-hydrolyzate m-benzedisulfonamida על ידי סינון גלומרולרי והפרשת צינורי פעילה ב נפרון הפרוקסימלי.הסילוק הכליתי של hydrochlorothiazide במתנדבים בריאים וחולים עם יתר לחץ דם עורקי הוא כ 5.58 ml / s (33 5 מ"ל / דקה. Hydrochlorothiazide יש פרופיל חיסול ביפסי. T1 / 2 בשלב הראשוני הוא 2 שעות, בשלב הסופי (10-12 שעות לאחר הטיפול) - כ -10 שעות פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אצל חולים מבוגרים, hydrochlorothiazide אינה משפיעה לרעה על הפרמקוקינטיקה של enalapril, אך הריכוז בסרום של enalaprilat גבוה יותר כאשר hydrochlorothiazide הוא prescribed לחולים עם אי ספיקת לב כרונית, זה כבר נקבע כי הקליטה שלה יורדת פרופורציה של היקף המחלה על ידי 20-70%. T1 / 2 hydrochlorothiazide מוגברת ל -28.9 ח 'שחרור כליות הוא 0.17-3.12 מ"ל / ש' (10-187 מ"ל לדקה), ערכים ממוצעים של 1.28 מ"ל / ש '(77 מ"ל / דק') בחולים העוברים ניתוח מעקף למעי , הקליטה של הידרוכלורתיאזאידה יכולה להיות מופחתת ב -30%, וריכוז בסרום של 50% בהשוואה למתנדבים בריאים.שימוש סימולטאני באנלפריל והידרוכלורתיאזאזייד אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של כל אחד מהם.
אינדיקציות
לחץ דם עורקי (בחולים שעבורם טיפול משולב מצוין).
התוויות נגד
אנוריה; אי ספיקת כליות חמורה (CK - אנגיואדמה בתולדות, הקשורים לשימוש במעכבי ACE בעבר, אנגידמה תורשתית או אידיופטית, היצרות של עורק הכליה הדו - צדדי, היצרות העורקים של הכליה היחידה, חוסר סובלנות לקטוז,חסר לקטז או גלוקוז / גלאקטוז ספיגה; ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא הוקמו); רגישות לרכיבי ההכנה Enap או נגזרים sulfonamide.
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להיות מאוחסנת במקום יבש נגיש לילדים בטמפרטורה לא גבוהה מ 25 ° C.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה Enap-N היא התווית במהלך ההריון, ההשפעה של מעכבי ACE על העובר בטרימסטר הראשון של ההריון לא הוקם. השימוש במעכבי ACE בגידולים השני והשלישי של ההריון לווה בהשפעה שלילית על העובר ועל הילוד. ניוטורן פיתח לחץ דם של העורקים, אי ספיקת כליות, היפרקלמיה ו / או היפופלזיה של עצמות הגולגולת. אולי את הפיתוח של oligohydramnios, ככל הנראה בשל תפקוד כלייתי לקוי של העובר. זה יכול להוביל להתכווצות של איברים, דפורמציה של העצמות של הגולגולת, כולל חלק הפנים שלה, היפופלזיה הריאות.השימוש במשתנים במהלך ההריון לא מומלץ, שכן זה יכול לגרום לצהבת עוברית, ילודים, טרומבוציטופניה, ואולי תגובות לא רצויות אחרות שנצפו אצל מבוגרים. ו hydrochlorothiazide להזין חלב אם. לכן, כאשר מרשם את התרופה Enap-N בתקופת ההנקה, יש צורך לסרב להנקה.
מינון ומינהל
Enap-N יש לקחת באופן קבוע בעת ובעונה אחת, רצוי בבוקר, במהלך או אחרי הארוחה, ללא לעיסה, עם כמות קטנה של נוזל. המינון המומלץ הוא טבליה אחת ביום. בחולים בטיפול משתן מומלץ להפסיק את הטיפול או להפחית את המינון של משתנים לפחות 3 ימים לפני תחילת הטיפול ב- Enap-N כדי למנוע התפתחות של תת לחץ דם סימפטומטי. יש לבדוק את תפקוד הכליה לפני תחילת הטיפול. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא בנפרד. בחולים עם אי ספיקת כליות עם CK 30-75 מ"ל / דקות, התרופה Enap-N יש להשתמש רק לאחר טיטרציה ראשונית של מינונים של enalapril ו hydrochlorothiazide בנפרד, בהתאמה, את המינונים בשילוב הכנה Enap-N.
תופעות לוואי
מצד מטבוליזם: לעתים רחוקות - צנית.מצד מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות מאוד - סחרחורת, חולשה; לעתים קרובות - כאבי ראש, אסתניה; לעתים רחוקות - נדודי שינה, נמנום, paresthesia, עצבנות, טינטון. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - לחץ דם אורתוסטטי; לעתים רחוקות - התעלפות, ירידה ניכרת בלחץ הדם, דפיקות לב, טכיקרדיה, כאבים בחזה. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול; לעתים רחוקות - קוצר נשימה. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות; לעתים רחוקות - שלשולים, הקאות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, גזים, עצירות, יובש בפה; לעיתים נדירות - צהבת כולסטרסטית, נמק פוצע. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון; לעיתים נדירות, אנגיואדמה; לעיתים רחוקות מאוד - אנגידמה מעיים. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, גירוד, הזעה מוגברת, נמק בעור, התקרחות. מתוך מערכת genitourinary: לעתים רחוקות - תפקוד כלייתי, אי ספיקת כליות חריפה. מערכת הרבייה: לעתים רחוקות - אימפוטנציה, ירידה בליבידו. על החלק של מערכת השרירים והשלד: לעתים קרובות - עוויתות שרירים; לעתים רחוקות - ארתרלגיה. מהפרמטרים במעבדה: לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, היפריקרימיה, היפוקלמיה, היפרקלמיה, היפונאטריה, ריכוז מוגבר של אוריאה וקריאטינין בדם, פעילות מוגברת של טרנמינאזות בכבד ובילירובין. אחרים: תסמין סימפטום מתואר, אשר עשוי לכלול חום, מיאלגיה וארתלרגיה, סרוסיטיס, דלקת כלי הדם, ESR מוגברת, לוקוציטוזה ו eosinophilia, פריחה בעור, בדיקה חיובית עבור נוגדנים אנטי גרעיניים.
מנת יתר
תסמינים: עלייה בלחץ הדם, ירידה משמעותית בלחץ הדם עם ברדיקרדיה או הפרעות קצב לב אחרות, עוויתות, פגיעה בתודעה (כולל תרדמת), אי ספיקת כליות חריפה, הפרת CSHR ואיזון אלקטרוליטי של הדם הטיפול: המטופל מועבר למצב אופקי עם רגליים גבוהות. במקרים קלים, שטיפת קיבה, בליעה של פחמן פעיל, מוצגים במקרים חמורים יותר - אמצעים שמטרתם לייצב את לחץ הדם - ב / בהכנסת תחליפי פלזמה, אינפוזיה של 0.9% תמיסת נתרן כלורי. החולה צריך לשלוט על רמת לחץ הדם, קצב הלב, קצב הנשימה, ריכוז בסרום של אוריאה, קריאטינין, אלקטרוליטים ודיאוריס, במידת הצורך ב / בהכנסת אנגיוטנסין II, המודיאליזה (שיעור הפרשת enalaprilat - 62 מ"ל לדקה).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש בתוספי אשלגן, בחסכונות אשלגן או בתכשירים המכילים אשלגן, תחליפי מלח, בעיקר בחולים עם אי ספיקת כליות, עלול להוביל לעלייה משמעותית באשלגן בסרום. אובדן אשלגן במהלך הממשל של משתנים thiazide, ככלל, מצטמצם על ידי פעולה של enalapril. התוכן של אשלגן בדם בדרך כלל נשאר בטווח הנורמלי.כאשר משתמשים בו זמנית עם ההכנות ליתיום, ליתיום הואט (אפקט קרדיוטוקסי נוירוטוקסי של ליתיום ).טיאזידה משתן יכול לשפר את ההשפעה של כלוריד טובוקרינית. כדי hypotension אורתוסטטי.עקבית עם השימוש enalapril של חוסמי בטא, חוסמי אלפא, ganglioblokiruyuschih עם מזון, מתילדופה או איטי סידן חוסמי ערוץ עשוי להפחית עוד יותר את לחץ הדם.השימוש בו זמנית של allopurinol, תרופות ציטוטוקסיות ו immunosuppressants עם מעכבי ACE עשוי להגביר את הסיכון של לוקופניה. להגביר את הסיכון להיפרקלמיה - שימוש סימולטני ב- NSAIDs (כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים) עשוי להחליש את האפקט האנטי-היפרטנסיבי של ACE Gibitory. מעכבי NSAIDs ו- ACE משפיעים על הגידול באשלגן בסרום, מה שעלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכלייתי, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. השפעה זו הפיכה. NSAIDs יכול להפחית את ההשפעות משתן antihypertensive של משתנים.חומציות יכול להפחית את הזמינות הביולוגית של האפיפידיה. מחקרים אפידמיולוגיים מראים כי השימוש בו-זמנית של מעכבי ACE ו- hypoglycemic cf. מזון עלול לגרום היפוגליקמיה.לעתים קרובות יותר, היפוגליקמיה מתפתחת בשבועות הראשונים של הטיפול בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. מחקרים קליניים ארוכי טווח ומבוקר של enalapril אינם מאשרים נתונים אלה ואינם מגבילים את השימוש ב- enalapril בחולים עם סוכרת. עם זאת, חולים אלה צריכים להיות תחת פיקוח רפואי קבוע. שימוש בסוכני היפוגליקמיה על מנת לבלוע אינסולין עם משתנים thiazide עשוי לדרוש תיקון של המינונים שלהם.קליטת Kolestiramine או Colestipol פעם ביום מפחית את ספיגת hydrochlorothiazide בדרכי העיכול על ידי 85% ו - 43%, בהתאמה.כאשר משתמשים בו זמנית של מעכבי ACE ותכשיטי זהב (נתרן aurothiomalate) ב / c, תסמין סימפטום מתואר, כולל שטיפה בפנים, בחילה, הקאות, לחץ דם עורקי.
זהיר
יתר לחץ דם עם כל התוצאות הקליניות ניתן לראות לאחר המינון הראשון של טבליות Enap-N בחולים עם אי ספיקת לב חמורה והיפונתרמיה, אי ספיקת כליות חדה, יתר לחץ דם או חוסר תפקוד החדר השמאלי, ובמיוחד בחולים שנמצאים במצב של gilovolemia, כתוצאה של טיפול דיאטה, דיאטה, דיאטה, מלח, דיאטה, שלשול, הקאות או המודיאליזה, במקרה של לחץ דם עורקי, יש להניח את המטופל על הגב עם ראש המיטה נמוך הצורך להתאים את נפח BCC ידי עירוי של 0.9% נתרן כלוריד פתרון. היפוטנסיון שאירע לאחר נטילת המינון הראשון אינו מהווה התווית נגד לטיפול נוסף: חולים עם מחלת עורקים כליליים, מחלת כלי דם כלילית, היצרות אבי העורקים או היצרות היפורטרופית היפרטרופית חסימתית, המונעת את זרימת הדם מהחדר השמאלי, טרשת עורקים חמורה וחסימת זנב. כתוצאה מהסיכון לפתח לחץ דם והידרדרות אספקת הדם ללב, למוח ולכליות. אלקטרוליטים בסרום מלא th במהלך טיפול כדי לזהות חוסר איזון אפשרי, ועל האימוץ במועד של אמצעים דרושים. קביעת ריכוז אלקטרוליטים בסרום היא חובה עבור חולים עם שלשולים ממושכים, הקאות בחולים הנוטלים את התרופה Enap-N,יש צורך לזהות סימנים של איזון במים ואיזון אלקטרוליטים, כגון יובש בפה, צמא, חולשה, נמנום, עצבנות, מיאלגיה ועוויתות (בעיקר שרירי עגל), ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה, אוליגוריה והפרעות במערכת העיכול (בחילה, הקאות) ההכנה של Enapapril ו- hydrochlorothiazide בנפרד, על פי המינונים בהכנה המשולבת Enap-N, יש צורך בהכנת Enap-N בחולים עם אי ספיקת כליות (CK 30-75 ml / min) רק לאחר טיטרציה ראשונית של המינונים של enalapril ו- hydrochlorothiazide בנפרד. יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד או מחלת כבד מתקדמת, כמו hydrochlorothiazide יכול לגרום תרדמת כבד גם עם הפרעה מינימלית של מאזן מים אלקטרוליטים. הוא דווח על מספר מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם צהבת cholestatic, נמק פולמינט של הכבד ותוצאה קטלנית (לעתים רחוקות) במהלך הטיפול עם מעכבי ACE. במידה וצהבת מתרחשת והטרנזינות של הכבד גדלות, יש להפסיק את הטיפול ב- Enap-N באופן מיידי, יש לטפל בחולים, יש צורך בזהירות בכל החולים המקבלים טיפול בהיפוגליקמיה או באינסולין, מאחר שהידרוכלורתיאזאידה יכולה להחליש ולהעצים אותם ת'יאזייד יכול להפחית את הפרשת הסידן על ידי הכליות ולגרום לעלייה קלה וחולפת בסידן בסרום. היפרקלצמיה עשוי להיות סימן של hyperparathyroidism נסתר. יש צורך לבטל את התרופות של תיאאזייד לפני ביצוע מחקר על תפקוד בלוטות הפאתירואיד.על רקע הטיפול במשתנים משתנים, כולסטרול הסרום וריכוזי הטריגליצרידים עשויים לעלות, חלק מהחולים עלולים להגביר את ההיפרוריזם ו / או להחמיר את מהלך הגדון עם משתנים של תיאזיזה. עם זאת, enalapril מגביר את הפרשת חומצת השתן על ידי הכליות, ובכך נגד אפקט hyperuricemic של hydrochlorothiazide, במקרה של אנגיואדמה של הפנים, זה בדרך כלל מספיק כדי לבטל את הטיפול לרשום antihistamines למטופל.במקרה של אנגיואדמה של הלשון, הלוע או הגרון, אשר יכול להוביל לחסימה של דרכי הנשימה, יש צורך מיד בניהול אפינפרין (0.3-0.5 מ"ל של תמיסת אפינפרין (אדרנלין) ביחס 1: 1000) ולשמור על פטנט דרכי הנשימה (אינטובציה או tracheostomy) בקרב חולים במרוץ אחר, חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה, שאינם קשורים במעכבי ACE, שכיחות של אנגיואדמה גבוהה יותר. ACE, יש סיכון מוגבר לפתח אנגיואדמה כאשר לוקחים כל מעכבי ACE.במטופלים הנוטלים משתנים thiazide, תגובות רגישות יתר יכול להתפתח עם או ללא תגובות אלרגיות. זה דיווח חמרה של סיכון מוגבר volchanki.Vsledstvie הזאבת המערכתי של תגובות אנפילקטי לא צריך להינתן לחולי תרופת Enap-H על המודיאליזה באמצעות ממברנות polyacrylonitrile vysokoprotochnyh (AN 69) LDL apheresis עובר עם סולפט dextran ומייד לפני הפחתת רגישות ההליך או הצרעה דבורה yadu.Pered ניתוח (כולל דנטלי) יש צורך למנוע מרדים על יישום ingibit החפיר APF.Vo בזמן הניתוח או הרדמה כללית באמצעות אמצעי גרימת תת לחץ דם, מעכבי ACE יכולים לחסום את היווצרות של אנגיוטנסין II בתגובה מְתַגמֵל שחרור רנין. אם זה מתפתח ירידה ניכרה בלחץ דם, הסבירה על ידי מנגנון כזה, אפשר להתאים את הגידול בשימוש OTsK.Pri של מעכבי ACE נצפה שיעול. השיעול יבש, ארוך טווח, אשר נעלם לאחר הפסקת השימוש במעכבי ACE. כאשר באבחנה המבדלת של שיעול צריך להיחשב ושיעול נגרם כתוצאה משימוש במעכבי APF.Vliyanie ביכולת לנהוג ולשלוט תחילת טיפול תרופתי mehanizmamiV Enap-N עשויים לחוות ירידה ניכרת של לחץ דם, סחרחורות וישנוניות, אשר עשוי להפחית את היכולת לנהוג בכלי רכב, עבור לעסוק בפעילויות מסוכנות אחרות הדורשות תגובות מהירות ריכוז פסיכומוטורי גבוהים.לכן, בתחילת הטיפול, לא מומלץ לנהוג ברכב או לעסוק בפעילות מסוכנת אחרת הדורשת ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן